式Ｉの化合物は、ＨＩＦプロリルヒドロキシラーゼの有用な阻害剤である。式Ｉの化合物は、以下の構造を有する


（変数の定義は、本明細書中に提供されている。）。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼインヒビターとして、特にＡｕｒｏｒａ−２およびＧＳＫ−３のインヒビターとして、癌、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するために新規な治療薬剤を提供する。
【解決手段】式（ＩＩｃ）の新規なピラゾール化合物。


（ここで、Ｒ^１は、Ｔ−環Ｄであり、ここで、環Ｄは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルなどから選択される、５〜７員の単環式環または８〜１０員の二環式環であり、Ｒ^ｘおよびＲ^ｙは、これらに介在する原子と一緒になって、０〜３個の環ヘテロ原子を有する、縮合した、不飽和または部分的に不飽和の５〜７員環を形成する） （もっと読む）

本発明は、ピリミジノン誘導体、ピリミジノン誘導体を含む組成物、および患者における肥満、糖尿病、代謝障害、心臓脈管疾患またはＧタンパク質共役受容体１１９（「ＧＰＲ１１９」）の活性に関連する障害を処置または予防するためにピリミジノン誘導体を使用する方法に関する。式（Ｉ）の化合物または薬剤学的に許容できるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ（本明細書において、「ピリミジノン誘導体」と称する）は、患者における肥満、糖尿病、メタボリック症候群、心臓脈管疾患またはＧＰＲ１１９の活性に関連する障害（それぞれ「状態（ｃｏｎｄｉｔｉｏｎ）」である）を処置または予防するのに有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１〜Ｒ^６、Ａ、Ｂ、ｎ、およびｍが本明細書で規定するとおりである式（Ｉ）の化合物に関する。このような新規なスルホニルアミド誘導体は、哺乳動物における癌などの異常細胞増殖の治療に有用である。本発明はまた、哺乳動物、特にヒトにおける異常細胞増殖の治療でのそのような化合物の使用方法、およびそのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
【化１】

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抗アポトーシスＭｃｌ−１タンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む組成物、ならびに過剰発現または未制御のＭｃｌ−１タンパク質が関与する疾患の治療方法が開示される。

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本発明は、三環式含窒素化合物および抗菌剤としてのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、患者において、肥満、糖尿病、代謝障害、ＧＰＲ１１９の活性に関連する心臓脈管疾患または障害を処置または予防するために、テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジノン誘導体を使用する方法に関連する。１つの実施形態では、本発明の化合物は、本発明の化合物とは異なる少なくとも１つの抗肥満薬と組み合わせて投与され得る。この抗肥満薬は本発明の方法では、ニューロペプチドＹアンタゴニスト、ＭＣＲ４アゴニスト、ＭＣＨ受容体アンタゴニスト、タンパク質ホルモン、ＡＭＰキナーゼ活性化因子、ＣＢ１アンタゴニスト、ＧＬＰ−１アゴニストまたはリパーゼ阻害剤であり得る。 （もっと読む）

【課題】アデノシンＡ_２ａレセプターアンタゴニストを提供すること。
【解決手段】本発明は、アデノシンＡ_２ａレセプターアンタゴニスト、中枢神経系疾患（特に、パーキンソン病）の処置におけるこの化合物の使用、およびこの化合物を含む薬学的組成物に関する。本発明はまた、本発明のピリミジン誘導体を調製するためのプロセスに関する。構造式（Ａ）を有する化合物であって、この化合物には、この化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が含まれ、ここで、Ｘ、Ｙ、ＱおよびＲは、明細書中で規定されたとおりである、化合物；この化合物の薬学的組成物；本発明の化合物を中枢神経系疾患の処置が必要な患者に投与することによるこのような疾患を処置する方法；および本発明の化合物を調製するためのプロセスが、本明細書中で開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（I）で表される化合物、光学異性体、またはその医薬として許容され得る塩、その製剤と使用に関するものである。式中、Rは明細書中に記載のごとく定義される。このような化合物は、光学異性体、もしくはラセミ混合物として提示され得る。化合物はインビボで代謝され、神経伝達物質の遮断薬として薬理学活性のある物質を生じ、統合失調症などの精神疾患に関する治療に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、ピリミジノン誘導体、ピリミジノン誘導体を含む組成物、および患者における肥満、糖尿病、代謝障害、心臓脈管疾患またはＧＰＲ１１９の活性に関連する障害を処置または予防するためにピリミジノン誘導体を使用する方法に関する。本発明は、１種または複数種のピリミジノン誘導体、または薬剤学的に許容できるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグの有効量、および薬剤学的に許容できる担体を含む医薬組成物をさらに提供する。該組成物は、患者における状態を処置または予防するのに有用であり得る。 （もっと読む）