ベンゾオキサゾール化合物およびベンゾチアゾール化合物、ならびにそれらのオキシド、エステル、プロドラッグ、溶媒和物および薬学的に許容される塩を開示する。該化合物を単独でまたは少なくとも１種のさらなる治療剤と組合せて、薬学的に許容される担体と共に含む組成物、ならびに該化合物の単独でのまたは少なくとも１種のさらなる治療剤との組合せでの使用も開示する。かかる態様は、細胞増殖の阻害、腫瘍の増殖および／または転移の阻害、がんの処置または予防、リウマチ様関節炎のような変性骨疾患の処置または予防、および／またはＣＳＦ−１Ｒのような分子の阻害に有用である。 （もっと読む）

本開示は、複素環式タンパク質キナーゼ調節因子およびキナーゼ活性を介する疾患の治療のためにこれらの化合物を用いる方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＣＢ１受容体拮抗作用を有するピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２はアリール基等、Ｑは単結合手基、環Ａは隣接ピリミジン環と縮合する置換ピラゾール環、Ｒ^３は同一又は異なって水素原子等。〕で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

構造式Ｉの二環式芳香族複素環化合物は、ステアロイル−補酵素Ａデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ）の阻害剤である。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症；肥満症；２型糖尿病；インシュリン抵抗性；高血糖症；メタボリックシンドローム；神経系疾患；癌；及び肝脂肪変性のような循環器病を含む異常な脂質合成及び代謝と関連する病状の予防及び治療に有用である。式（Ｉ）
【化１】

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本発明は、Lp-PLA₂の阻害によって神経変性疾患および神経学的に関連する障害を治療および阻止するために有用な組成物および方法を提供する。この組成物および方法は、異常な血液脳関門(BBB)機能を有する疾患および障害、例えば透過可能なBBBのある神経変性疾患、例えば、限定されないが、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病および血管性認知症を治療および阻止するために有用である。 （もっと読む）

【解決手段】 皮膚潰瘍を発症しているか、または発症するリスクのある患者対象に、Ｌｐ−ＰＬＡ_２タンパク質の活性または発現の阻害薬を含む薬学的組成物の投与することを特徴とする、皮膚潰瘍を治療および／または予防するための方法が提供される。
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本明細書中には、式Ｉの化合物或いはそれの薬学的に許容される塩、エステル又はアミド、及びカンナビノイドＣＢ２レセプターの活性を調節する方法であって、式Ｉの化合物をカンナビノイドＣＢ２レセプターに接触させることを含んでなる方法が開示される。また、ポジトロン放出断層撮影法による組織のイメージング方法であって、放射性同位体を含む式Ｉの化合物を被験体に投与する段階を含んでなる方法も開示される。また、放射性同位体を含む式Ｉの化合物を使用することで、被験体の組織中におけるカンナビノイドＣＢ２レセプターの相対濃度を測定する方法も開示される。加えて、被験体における疾患を診断する方法も開示される。
【化１】 （もっと読む）

本発明は、式：


のｐ７０ Ｓ６キナーゼ阻害剤、それらを含む医薬製剤、およびそれらの使用方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）のＰＤＥ９阻害化合物および薬学的に許容できるその塩を提供し、ここで、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３は、本明細書で定義される通りである。アルツハイマー病および統合失調症などの神経変性障害および認識障害の治療における式Ｉの化合物を含有する医薬組成物およびその使用もまた、提供されている。
【化１】

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本発明は、マトリックスに提示されたＲＡの負の転帰と相関することが知られている２〜数個の特徴に基づいて、ＲＡに対する治療の有効性を決定する方法、並びに、放射線学的進行と有意に相関する２〜数個の共変量を含むマトリックス表の作成に基づいて、ＲＡに対する治療の有効性を決定する方法に関し、ここでは、マトリックスが、この特徴のプロファイル又は共変量を、それぞれの選択的潜在的治療に基づく負の転帰の確率（リスク）に関連づけ、この選択的潜在的治療は、例えば臨床反応の他の肉眼的測定値が顕在化する前に被験者に対して行うことができる。 （もっと読む）