本発明は、破骨細胞形成を調節するプロセスに関与するタンパク質の発現又は活性を阻害できる作用物質を同定する方法であって、該阻害が、骨及び関節の変性疾患並びに破骨細胞の異常な活性又は分化が関与する疾患の予防及び／又は治療に有用である、前記方法に関する。特に、本発明は、関節リウマチの予防及び／又は治療における使用のための作用物質の同定方法に関する。 （もっと読む）

本出願は新規置換フロピリミジン誘導体、それらの製造のための方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患の処置および／または予防のための、とりわけ心血管疾患の処置および／または予防のための薬剤の製造のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

式１．０：［式（１．０）］のＥＲＫ阻害剤およびそれらの医薬的に許容される塩、エステルおよび溶媒和物を開示する。Ｑは、架橋または縮合環を有することがある、ピペリジンおよびピペラジン環である。前記ピペリジン環は、その環内に二重結合を有することがある。すべての他の置換基は、本明細書において定義するとおりである。式１．０の化合物を使用する癌の治療方法も開示する。本発明は、ＥＲＫの阻害（すなわち、ＥＲＫの活性の阻害）をそのような治療が必要な患者において行う方法も提供し、この方法は、式１．０の少なくとも１つ（例えば、１つ、２つまたは３つ、１つまたは２つ、および通常は１つ）の化合物の有効量を前記患者に投与することを含む。

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【化１】


本発明は、化合物もしくはその製薬学的に許容しうる塩、それらを製造する方法、それらを含有する製薬学的組成物および治療におけるそれらの使用に関する。本発明は特に、抗腫瘍活性を有しそしてそれ故に人体もしくは動物体の処置の方法において有用なある種のインドリン−２−オンおよびアザ−インドリン−２−オンに関し、特にそのような化合物は、腫瘍増殖、関節リウマチ、再狭窄およびアテローム性動脈硬化症のような、異常な細胞増殖を伴う病的過程の処置において有用である。式（Ｉ）、そのＮ−オキシド形態、第四級アミンもしくは立体化学的異性体、ここで、ＺはＮもしくはＣＨを表す。 （もっと読む）

本発明は、Janusキナーゼの活性を調節し、またJanusキナーゼの活性に関連のある疾患、例えば、免疫関連疾患、皮膚疾患、骨髄増殖性疾患、癌および他の疾患などの処置に有用である、3-(4-(7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-シクロペンチルプロパンニトリルの有効な代謝体を提供するものである。 （もっと読む）

本発明は、リボヌクレオチド還元酵素Ｍ１（ＲＲＭ１）およびチミジル酸シンターゼ（ＴＳ）遺伝子発現の腫瘍内発現レベルに基づいて、患者のために適当な癌治療を決定する方法、およびＴＳタンパク質の細胞質レベルに基づいて、臨床的な結果（予後）を予測する方法に関連する。その方法のために有用な組成物およびキットも提供される。本発明は、ＴＳの発現レベルが、非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）、例えば初期（ステージＩ）ＮＳＣＬＣを有する患者の予後を示すという発見に基づく。 （もっと読む）

本発明は、妄想精神病、統合失調症、双極性障害、精神病性うつ病、強迫性障害、トゥーレット症候群、および自閉症スペクトラム障害に関連した病状を治療するためのリスペリドン徐放送達システムに関する。本徐放送達システムは、リスペリドン、その代謝産物またはプロドラッグを含有する流動性組成物、およびリスペリドン、その代謝産物またはプロドラッグを含有するインプラントを含む。前記流動性組成物は、組織に注射することができ、そうすると凝集して固体またはゲル状モノリシックインプラントになる。前記流動性組成物は、生体分解性熱可塑性ポリマー、有機液体およびリスペリドン、その代謝産物またはプロドラッグを含む。
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本発明は、５−［２−プロピルオキシ−５−（１−メチル−２−ピロリジニレンアミドスルホニル）フェニル］−１−メチル−プロピル−１，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピラゾロ（４，３−ｄ）ピリミジン−７−オン化合物を有効成分として含む慢性心不全治療剤に関する。該化合物は、サイクリックグアノシンモノホスファターゼ（ｃＧＭＰ）の細胞内分解を触媒するホスホジエステラーゼ５（ＰＤＥ−５）を阻害し、これにより慢性心不全のいくつかの症候が緩和される。すなわち、これにより、左心室の拡張を抑制し、心室壁の薄肉化を低減し、心臓および血中の心房性ナトリウム利尿ペプチド（ＡＮＰ）の高められたレベルを低下し、心室の線維化を抑制する。また、かかる化合物は、短時間で最大血漿中濃度に到達する利点を有し、従来のＰＤＥ−５阻害剤よりもインビボにおいて長い半減期を有するので、服用回数を減らすことができ、副作用が低く安全性が保証される。したがって、本化合物は、慢性心不全の治療剤として有用である。
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本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を特定する方法を含み、それは、例えば、試験物質が、その化学感覚受容体のビーナスフライトラップ領域内の１以上の相互作用部位と相互作用するのに適当であるか否かを決定することによって行われ、また化学感覚受容体、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドを調節することができる改質剤を特定することを含む。また、本発明は、式（Ｉ）を有する化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤、その亜属、および具体的化合物も含む。さらに、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を含む摂取可能な組成物、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を用いて、摂取可能な組成物の甘味味覚を増強させる、あるいは化学感覚受容体に関連する疾患を治療する方法を含む。加えて、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を調製する方法を含む。
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【課題】中枢神経系疾患、特にパーキンソン病を処置する医薬を提供すること。
【解決手段】本発明は、構造式（Ｉ）


を有する化合物あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物（Ｒ、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書中において規定される）、その薬学的組成物、および本発明の化合物を発作または中枢神経系疾患の処置の必要な患者に投与することによって、このような疾患を処置する方法に関する。本発明は、置換１，２，４−トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジンアデノシンＡ_２ａレセプターアンタゴニスト、この化合物の中枢神経系疾患、特にパーキンソン病の処置における使用、およびこの化合物を含有する薬学的組成物に関する。 （もっと読む）