国際特許分類[A61K31/519]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 環異種原子として2個の窒素のみを有する6員環を持つもの,例.ピペラジン (20,280) | ピリミジン;水素添加ピリミジン,例.トリメトプリム (10,688) | 複素環系とオルソまたはペリ縮合したもの (3,957)
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プリン,例.アデニン (1,137)
イソアロキサジン,例.リボフラビン,ビタミンB↓2 (247)
国際特許分類[A61K31/519]に分類される特許
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抗精神病用の併用療法剤を使用する統合失調症の治療のための方法および組成物
本発明は、統合失調症を治療、予防するため、および/またはその発病および/または発症を遅延させるための併用療法剤および方法に関し、該併用療法剤は、水素添加ピリド[4,3−b]インドールまたはその薬学的に許容され得る塩(ディメボンなど)と抗精神病薬を含むものである。種々の実施形態において、本発明は、個体にディメボンと抗精神病薬を含む併用療法剤の有効量を投与することを含む、(a)統合失調症(その陽性面、陰性面および/または認知面を含む)を、その治療を必要とする個体において治療する方法;(b)統合失調症と診断された個体の統合失調症の進行を遅滞させる方法;または(c)統合失調症を発症するリスクのある個体において統合失調症の発症を予防もしくは遅延させる方法を包含する。 (もっと読む)
抗細菌性アミド及びスルホンアミド置換複素環式尿素化合物
【課題】本発明は、有用な抗細菌活性を有する新規のアミド及びスルホンアミド置換複素環式尿素化合物を提供する。薬学的組成物としてのこれらの化合物の使用、並びにそれらの製造方法も提供される。
【解決手段】 式(I):
(式中、R1は、置換又は非置換アリール、置換又は非置換アリールアルキル及び置換又は非置換へテロアリールから成る群から選択され;
Xは、C及びN原子から成る群から選択され;
Yは、CO及びSO2から成る群から選択され;
R2、R3及びR4は、独立して、H、OH、置換又は非置換アリール、置換又は非置換アリールアルキル、置換又は非置換の直鎖、環状又は分枝鎖のアルキル、シアノ及びペルフルオロアルキルから成る群から選択され;及び
R5は、H、ハロゲン、アルキル、シアノ及び該当なしから成る群から選択され(ここで、R5は、XがNである場合は、該当なしである)、
任意選択にR2、R4、Y及びNは、置換又は非置換4〜7員飽和環を形成し、
任意選択にR2、R3及びNは、置換又は非置換4〜7員飽和環を形成する)
の化合物。
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ピラゾロ[1,5−a]ピリミジン誘導体
下記式(I)の化合物は、微小管親和性調節キナーゼの阻害剤であり、したがって、タウの過剰リン酸化に伴う神経変性疾患の治療に使用される。
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ドーパミンD2受容体遮断剤とノルエピネフリン再取り込み阻害剤およびノルエピネフリンα2受容体遮断剤との組み合わせ
物質乱用/依存、特にアルコール乱用/依存を治療および/または予防する方法を開示する。薬剤の組み合わせも開示する。
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ステアロイル補酵素Aデルタ−9デサチュラーゼ阻害剤としての二環性へテロ芳香族化合物
構造式(I)の二環性へテロ芳香族化合物は、ステアロイル補酵素Aデルタ−9デサチュラーゼ(SCD)の阻害剤である。本発明化合物は、異常脂質合成と代謝に関連する症状、例えば、心臓血管系疾患、アテローム性動脈硬化症、肥満、糖尿病、神経性疾患、メタボリックシンドローム、インスリン抵抗性、肝脂肪症及び非アルコール性脂肪性肝炎の予防及び治療に有用である。
【化1】
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ベンゼンスルホニル−クロマン、チオクロマン、テトラヒドロナフタレン、および関連するガンマセクレターゼインヒビター
式(I)の新規ガンマセクレターゼインヒビター:またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物もしくはエステルが開示され、式中、L1、n、X、Ar、Y、Z、QおよびQ1は、本明細書中に定義されるとおりである。式1.0の化合物を用いて、ガンマセクレターゼを阻害するための方法、アルツハイマー病を治療するための方法、1つ以上の神経変性疾患を治療する方法、および神経組織(例えば、脳)内、神経組織上または神経組織周辺においてアミロイドタンパク質(例えば、アミロイドベータタンパク質)の沈着を阻害する方法も開示される。
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2’−フルオロ−4’−置換−ヌクレオシド類似体、その製造方法及び使用
本発明はヌクレオシド類似体、その製造方法及び使用を開示し、具体的には、2’−フルオロ−4’−置換ヌクレオシド類似体またはそのプロドラッグまたはその5’-リン酸エステル(5’-リン酸エステルのプロドラッグを含む)、その製造方法及び使用に関する。該化合物は下記の構造式を有する。
【化1】
それは活性化合物(I)と有機酸または無機酸とを反応させ、塩を形成することによって、塩の形式で存在することができる。それをウイルス感染治療用薬剤の合成、特にHBV、HCVまたはHIV感染治療用薬剤の合成に使用する。
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MK2阻害剤として有用なヘテロ環式化合物
本発明は、式(IA)または(IB)
〔式中、記号R、X、A、Y、R2、R3およびDは本明細書に定義のとおりである〕で示される四環式化合物、例えば、MK−2またはTNF活性に依存する特定の疾患の処置におけるその使用、およびそれの製造方法を記載している。
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医薬組成物
【課題】本発明は気管支喘息、アトピー性皮膚炎等の疾患の予防・治療に有用なCCR4機能調節剤を提供する。
【解決手段】 式
(式中、環Aは複素環を、環Bは炭素環又は複素環等を、P1、P2はCH又はNを、q、rは0〜2を、Xは−NH−、−O−又は−CH2−等を、Yは−CH2−、−CO−又は−SO2−等を、Zは−CO−又は−SO2−等を、R3は炭素環式基、複素環式基、水酸基、アルコキシ又はアミノを示す。)
で表される化合物またはその製薬上許容しうる塩からなるCCR4機能調節剤。
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炎症の治療のためのCCR2モジュレーターとしての縮合ヘテロアリールピリジルおよびフェニルベンゼンスルホンアミド
CCR2受容体の強力なアンタゴニストとして作用する化合物を提供する。当該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、CCR2を介した疾患の治療のための医薬的組成物、方法において、そしてCCR2アンタゴニストの同定に関するアッセイにおけるコントロールとして有用である。式(I)の化合物:またはその塩であって、式中:R1およびR2は各々独立して、水素、ハロゲン、C1−8アルキル、−CN、またはC1−8ハロアルキルであるが、ただしR1またはR2の少なくとも1つは水素以外であり;各R3は独立して水素であり;R4は水素であり;R5はハロゲンまたはC1−8アルキルであり;R6は水素であり;X1はCR7、N、またはNOであり;X2およびX4は、NまたはNOであり;X3はCR7であり;X6およびX7は各々独立して、CR7、N、およびNOより選択され;各R7は独立して、水素、ハロゲン、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルケニル、置換されたまたは置換されていないC2−8アルキニル、−CN、=O、−NO2、−OR6、−OC(O)R8、−CO2R8、−C(O)R8、−C(O)NR0R8、−OC(O)NR9R8、−NR10C(O)R8、−NR10C(O)NR9R8、−NR9R8、−NR10CO2R8、−SR8、−S(O)R8、−S(O)2R8、−S(O)2NR9R8、−NR10S(O)2R8、置換されたまたは置換されていないC6−10アリール、置換されたまたは置換されていない5から10員ヘテロアリール、および置換されたまたは置換されていない3から10員ヘテロシクリルから成る群より選択される。
【化1】
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