本発明は、高フェニルアラニン血症（ＨＰＡ）及びフェニルケトン尿症（ＰＫＵ）、並び、にそれらに関連する疾患、障害及び状態を予防及び／又は治療するための、フェニルアラニンヒドロキシラーゼ（ＰＡＨ）酵素に対する安定化活性を有する薬理学的シャペロンとして作用する特異的タイプの化合物の使用に関する。さらに、本発明は、本発明による化合物を含有する医薬組成物、並びに、ＨＰＡ、特に、ＰＫＵ並びにそれに関連する疾患、障害及び状態を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、多環式グアニン誘導体、該多環式グアニン誘導体を含む組成物および疼痛または炎症性疾患を処置するために該多環式グアニン誘導体を使用する方法に関する。本発明はさらに、有効量の１つ以上の式（ＩＩ）の多環式グアニン誘導体または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグ、ならびに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を提供する。これらの組成物は、患者における状態を処置または予防するために役立ち得る。 （もっと読む）

本発明は、プロドラッグとしてのシルデナフィルＮ−オキサイド、前記化合物を含有させた製薬学的組成物、これの製造方法および組成物製造方法に関する。本発明は式（１^Ａ）
【化１】


で表される１−［［３−（６，７−ジヒドロ−１−メチル−７−オキソ−３−プロピル−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）−４−エトキシフェニル］スルホニル］−４−メチル−４−オキシド−ピペラジンおよびこれの薬理学的に許容される塩、水化物および溶媒和物に関する。本発明は、また、前記化合物およびこれを含有させた組成物の使用、特にシルデナフィルを用いて副作用があるとしても有効に治療可能な疾患または病気の治療で用いるに有用な薬剤を製造する目的でそれらを用いることにも関する。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の縮合ピリミジン化合物は、ＧＰＲ１０５タンパク質の生物活性のアンタゴニストとして有効である。それらは、糖尿病、特に２型糖尿病、高血糖症、インシュリン抵抗性、脂質障害、肥満症、アテローム性動脈硬化症及びメタボリックシンドロームのような、この受容体の拮抗作用に応答する障害の治療、抑制又は予防に有用である。
【化１】

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本出願は新規置換フロピリミジン誘導体、それらの製造のための方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患の処置および／または予防のための、とりわけ心血管疾患の処置および／または予防のための薬剤の製造のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

式１．０：［式（１．０）］のＥＲＫ阻害剤およびそれらの医薬的に許容される塩、エステルおよび溶媒和物を開示する。Ｑは、架橋または縮合環を有することがある、ピペリジンおよびピペラジン環である。前記ピペリジン環は、その環内に二重結合を有することがある。すべての他の置換基は、本明細書において定義するとおりである。式１．０の化合物を使用する癌の治療方法も開示する。本発明は、ＥＲＫの阻害（すなわち、ＥＲＫの活性の阻害）をそのような治療が必要な患者において行う方法も提供し、この方法は、式１．０の少なくとも１つ（例えば、１つ、２つまたは３つ、１つまたは２つ、および通常は１つ）の化合物の有効量を前記患者に投与することを含む。

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【化１】


本発明は、化合物もしくはその製薬学的に許容しうる塩、それらを製造する方法、それらを含有する製薬学的組成物および治療におけるそれらの使用に関する。本発明は特に、抗腫瘍活性を有しそしてそれ故に人体もしくは動物体の処置の方法において有用なある種のインドリン−２−オンおよびアザ−インドリン−２−オンに関し、特にそのような化合物は、腫瘍増殖、関節リウマチ、再狭窄およびアテローム性動脈硬化症のような、異常な細胞増殖を伴う病的過程の処置において有用である。式（Ｉ）、そのＮ−オキシド形態、第四級アミンもしくは立体化学的異性体、ここで、ＺはＮもしくはＣＨを表す。 （もっと読む）

本発明は、Janusキナーゼの活性を調節し、またJanusキナーゼの活性に関連のある疾患、例えば、免疫関連疾患、皮膚疾患、骨髄増殖性疾患、癌および他の疾患などの処置に有用である、3-(4-(7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル)-3-シクロペンチルプロパンニトリルの有効な代謝体を提供するものである。 （もっと読む）

本発明は、リボヌクレオチド還元酵素Ｍ１（ＲＲＭ１）およびチミジル酸シンターゼ（ＴＳ）遺伝子発現の腫瘍内発現レベルに基づいて、患者のために適当な癌治療を決定する方法、およびＴＳタンパク質の細胞質レベルに基づいて、臨床的な結果（予後）を予測する方法に関連する。その方法のために有用な組成物およびキットも提供される。本発明は、ＴＳの発現レベルが、非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）、例えば初期（ステージＩ）ＮＳＣＬＣを有する患者の予後を示すという発見に基づく。 （もっと読む）

本出願は新規置換二環式ヘテロアリール化合物、それらの製造のための方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患の処置および／または予防のための、とりわけ心血管疾患の処置および／または予防のための薬剤の製造のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）