本発明は、サイクリン依存性キナーゼを特異的に阻害するのに有用である化合物群を提供する。この化合物群は、癌、ウイルス感染（例えば、HIV）、神経変性障害（例えば、アルツハイマー病）、および心血管障害（例えば、アテローム性動脈硬化）を含む、サイクリン依存性キナーゼの不適切な活性から結果として生じる疾患を治療する際に使用を見出す。さらに、このクラスのあるメンバーは、サイクリン依存性キナーゼ7を阻害するのに特に有用であり、乳癌の治療に特に有用である。
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本発明は、式Ｖの（６Ｓ）−Ｎ（５）−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ葉酸の安定な、非晶質カルシウム塩の製造方法であって、
− 請求項４〜７のうちの１項に記載された方法によって製造された、式ＩＶの結晶性（６Ｓ）−Ｎ（５）−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ葉酸を水中に懸濁し、ここで水の温度は３５℃〜４１℃であり、
− この懸濁液に、ｐＨ値が６．７〜６．９の範囲内になるまでの量のＮａＯＨ溶液を分割して添加し、
− そのようにして製造した溶液に、式ＩＶの化合物の使用量に対して０．９０当量の塩化カルシウムを添加し、
− そのようにして製造した溶液において、式ＩＶの化合物の濃度を、水の添加または除去のいずれかによって、１４重量％〜１６重量％の範囲内の値に調節し、
− 式Ｖの（６Ｓ）−Ｎ（５）−メチル−５，６，７，８−テトラヒドロ葉酸のカルシウム塩の沈殿を、少量の予め製造した式Ｖの化合物を添加することによって開始し、
− そのようにして製造した混合物を１時間、４０℃の温度に保ち、
− 次に、２時間以内に、温度を４０℃〜２３℃の温度に低下させ、
− 前記の２３℃の温度を１６〜１８時間維持し、および
− 得られた固体を単離する
ことを特徴とする、前記方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規のピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オン、具体的には１−（ピリジン−４−イル）−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−オンの誘導体を提供する。この化合物は、腫瘍細胞を含む細胞に対する予期せぬ増殖抑制活性及び異種移植腫瘍モデルでの抗腫瘍活性を示すキナーゼ阻害剤である。前記化合物或いはその好適な塩又はプロドラッグは、ガン或いは他の増殖性疾患又は疾病を患っている個体の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、腎毒性薬物により引起される腎損傷を低めるための組成物及び方法を提供する。本発明は、アニオン的に置換されたオリゴ糖、腎毒性薬物及び医薬的に許容できるキャリヤーを含んで成る組成物を提供し、ここで前記オリゴ糖は前記薬物の腎毒性効果を実質的に阻害するために効果的な量で存在する。
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37℃で少なくとも5,000 cPの粘度を有し、外界条件または生理的条件下でそのままでは結晶化しない、非ポリマー性で非水溶性の高粘性液体キャリア材料；ラクチド繰り返し単位を含む特定の線状ポリマー；およびある溶媒能力を有する1つまたは複数の溶媒を含む製剤および関連する方法が開示される。好ましくは、前記製剤は、イソ酪酸酢酸スクロース(SAIB)、ポリ(ラクチド-コ-グリコリド) (PLGA)および適切な溶媒、好ましくはNMPを含む。薬物の例は、リスペリドンおよびナルトレキソンである。 （もっと読む）

本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

ベンゾオキサゾール化合物およびベンゾチアゾール化合物、ならびにそれらのオキシド、エステル、プロドラッグ、溶媒和物および薬学的に許容される塩を開示する。該化合物を単独でまたは少なくとも１種のさらなる治療剤と組合せて、薬学的に許容される担体と共に含む組成物、ならびに該化合物の単独でのまたは少なくとも１種のさらなる治療剤との組合せでの使用も開示する。かかる態様は、細胞増殖の阻害、腫瘍の増殖および／または転移の阻害、がんの処置または予防、リウマチ様関節炎のような変性骨疾患の処置または予防、および／またはＣＳＦ−１Ｒのような分子の阻害に有用である。 （もっと読む）

【課題】ＣＢ１受容体拮抗作用を有するピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２はアリール基等、Ｑは単結合手基、環Ａは隣接ピリミジン環と縮合する置換ピラゾール環、Ｒ^３は同一又は異なって水素原子等。〕で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

本開示は、複素環式タンパク質キナーゼ調節因子およびキナーゼ活性を介する疾患の治療のためにこれらの化合物を用いる方法を提供する。 （もっと読む）

構造式Ｉの二環式芳香族複素環化合物は、ステアロイル−補酵素Ａデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ）の阻害剤である。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症；肥満症；２型糖尿病；インシュリン抵抗性；高血糖症；メタボリックシンドローム；神経系疾患；癌；及び肝脂肪変性のような循環器病を含む異常な脂質合成及び代謝と関連する病状の予防及び治療に有用である。式（Ｉ）
【化１】

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