【課題】内服液剤と同様な薬効発現の即効性を有しつつ、かつ、薬物の苦みをマスキングし、均質性・安定性を確保し、医薬品として流通可能なベンズイソキサゾール誘導体を含有する経口ゼリー状医薬組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】ベンズイソキサゾール誘導体、ゲル化剤及び水を含む経口ゼリー状の医薬組成物を調製し、ゲル強度が３，０００〜６０，０００Ｎ／ｍ²とすること、また、水の添加量を組成物全体の３０％（ｗ／ｗ）以上とし、かつ、糖アルコールを添加することなどにより得た、経口ゼリー状医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ¹；Ｒ²；Ｒ³；Ｒ⁴；Ｒ⁵；Ｒ⁶；Ｚ；Ａ；Ｂ；Ｅ；Ｘ；Ｑ；Ｊ；Ｖ；Ｇ及びＭは、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。式Ｉの化合物は、有益な薬理活性化合物である。それらは、血小板における強い抗凝集作用及びそのため抗血栓効果を示し、そして例えば血栓塞栓性疾患又は再狭窄のような心臓血管障害の治療及び予防に適している。それは、血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の可逆性アンタゴニストであり、そして一般に血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の望ましくない活性化が存在する状態に、又は血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の阻害を目的とする治癒若しくは予防に適用することができる。さらに、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、特に医薬における活性成分としてのその使用及びそれを含む医薬製剤に関する。
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式（１）に記載の縮合複素環式化合物が提供される：ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびｍは、本明細書中において定義されるとおりである。提供される化合物およびその薬学的組成物は、ヒトをはじめとした哺乳動物における、種々の状態（例えば、疼痛、炎症、認知障害、不安、鬱病などが挙げられるがこれらは非限定的な例である）の予防および処置に有用である。一つの実施形態において、本発明で提供される化合物、薬学的組成物および方法は、哺乳動物における一連の状態（例えば、様々な起源または病因の疼痛、例えば、急性、慢性、炎症性および神経因性の疼痛、歯痛および頭痛（例えば、片頭痛、群発性頭痛および緊張性頭痛）であるがこれらに限定されない）を処置、予防または改善するために有用である。

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本発明の化合物は、哺乳類、特にヒト、の癌（悪性のメラノーマ、充実性腫瘍、膠芽腫、卵巣癌、膵臓癌、前立腺癌、肺癌、乳癌、腎臓癌、肝臓癌、子宮頸癌、原発性腫瘍部位の転移、骨髄増殖性疾患、慢性骨髄性白血病、白血病ｓ、甲状腺乳頭癌、小細胞肺癌、中皮腫、好酸球増加症候群、消化管間質腫瘍、結腸癌、様々な網膜症を含む失明につながる過剰増殖により特徴付けられる眼疾患、糖尿病性網膜症、慢性関節リウマチ、喘息、慢性閉塞性肺疾患、肥満細胞症、肥満細胞性白血病、ｂｙｃ−Ａｂｌキナーゼ、それらの発癌形態、それらの異常融合タンパク質およびそれらの多型により引き起こされる疾患、ｃ−Ｋｉｔキナーゼ、それらの発癌形態、それらの異常融合タンパク質およびそれらの多型によって引き起こされる疾患、ｃ−Ｍｅｔキナーゼ、それらの発癌形態、それらの異常融合タンパク質およびそれらの多型によって引き起こされる疾患、またはＲａｆキナーゼ、それらの発癌形態、それらの異常融合タンパク質およびそれらの多型によって引き起こされる疾患が挙げられるがこれに限定されない）の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物、疾患療法のためのそれらの組合せ及び使用、又はそれらの全ての互変異性体及び立体異性体を含む、それらの医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは多形体に関する(式中、R¹は、(A)又は(B)を表し、かつR²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、X₁、X₂、X₃、X₄、Y及びZは、説明及び特許請求の範囲を通じて規定されている。)。
【化１】
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11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤である新規な化合物を提供する。11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤は、11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤療法を必要とする疾患の治療、予防、進行の遅延に有用である。これらの新規化合物は構造:W-L-Z(I)またはその立体異性体、プロドラッグ、もしくは医薬的に許容される塩を有し、ここで、W、Lは本明細書に定義する通りであり、そしてZは以下の二環式アリール機：(a)、(b)、(c)、(d)から選択される。

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本発明は、三環式含窒素化合物および抗菌剤としてのその使用に関する。Ｚ^１およびＺ^２は、独立して、ＣＨおよびＮから選択される。


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【課題】本発明は、式Ｉ：


の化合物、その製薬上許容可能な塩又は溶媒和物に、並びに化合物の製造及び使用方法に関する。
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【課題】異種動物への投与に適した改変残基を具備した抗体可変領域を提供する。
【解決手段】抗原に対する抗体可変領域本来の親和性を減少させることなく、異種に関するその免疫原性を減少させながら、抗原に結合可能な置換アミノ酸残基を具備せしめた改変抗体可変領域。 （もっと読む）

本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの阻害剤として使用するための３−ヒドロキナゾリン−４−オン誘導体を開示する。化合物は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）酵素により媒介される様々なヒト疾患、特に、異常な脂質レベルに関連する疾患、癌、心臓血管疾患、糖尿病、肥満症、メタボリック症候群などを治療および／または予防する際に有用である。一つの実施形態において、本発明の目的は、治療有効量の式ＩのＳＣＤ阻害性化合物、および少なくとも１種の薬学的に許容できる担体を含む医薬製剤を提供することである。 （もっと読む）