縮合ヘテロ環１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼＩ型阻害剤
11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤である新規な化合物を提供する。11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤は、11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤療法を必要とする疾患の治療、予防、進行の遅延に有用である。これらの新規化合物は構造:W-L-Z(I)またはその立体異性体、プロドラッグ、もしくは医薬的に許容される塩を有し、ここで、W、Lは本明細書に定義する通りであり、そしてZは以下の二環式アリール機：(a)、(b)、(c)、(d)から選択される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)
【化１】
［式中、
Wは-C(=O)R6、-C(OH)R6(R6)、-C(=O)OR6、-C(=O)NR6R6、ハロゲン、-OH、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R1、R1a、R1b、R1cおよびR1dで置換されていてよく;
R1、R1a、R1b、R1cおよびR1dは独立して、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、-CO2R6、-CONR6R6、-SO2NR6R6、-SOR6、-SO2R6、-NR6SO2R6、-NR6CO2R6、-OCONR6R6、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよいか;あるいは、
いずれか２つのR1、R1a、R1b、R1cおよびR1dは一緒になって、縮合シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル環またはスピロヘテロシクリル環を形成することができ;
Lは結合、O、S、SO、SO2、C(=O)、アルケニル、シクロアルキル、NR5、CR2R2a、CR2R6、CR2R2aCR2bR2c、SO2NR6、OCR2R2a、OCR2R2aCR2bR2c、CR2R2aO、CR2bR2cCR2R2aO、N(R5)CR2R2a、CR2R2aN(R5)、SCR2R2a、CR2R2aS、CR2R2aSO、CR2R2aSO2、SOCR2R2a、SO2CR2R2a、CR2R2aOCR2bR2c、CR2R2aSCR2bR2c、CR2R2aSO2CR2bR2c、SO2NR6CR2aR2b、COCR2R2a、CR2R2aCO、CONR6CR2aR2b、CR2R2aCR2bR2cS、CR2R2aCR2bR2cSO、CR2R2aCR2bR2cSO2であるが、ただし、LがO、S、SO、SO2、C(=O)もしくはNR5である場合、Wはハロゲンまたは-OHでなく;
R2、R2a、R2bおよびR2cは独立して、水素、ハロゲン、-OH、アルキル、シクロアルキル、アリール、またはハロアルキルであるか;あるいは、
いずれか２つのR2、R2a、R2b、およびR2cは、それらが結合している原子と一緒になって、シクロアルキル、ハロゲン置換シクロアルキルまたはヘテロシクリル環を形成することができ;
Zは以下の二環式ヘテロアリール基:
【化２】
から選択され;
R3は水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、-CO2R6、-CONR6R6、-SO2NR6R6、-SOR6、-SO2R6、-NR6SO2R6、-NR6CO2R6、-OCONR6R6、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
R3aは水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、-CO2R6、-CONR6R6、-SO2NR6R6、-SOR6、-SO2R6、-NR6SO2R6、-NR6CO2R6、-OCONR6R6、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよいか;
いずれのR3およびR3aは一緒になって、縮合シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル環を形成することができ、それらは適宜、R1、R1a、R1b、R1cおよびR1dで置換されていてよいか;あるいは、
R3またはR3aの１つはW-Lと一緒になって、縮合シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル環を形成することができ、それらは適宜、R1、R1a、R1b、R1cおよびR1dで置換されていてよく;
R4は、ハロゲン、-OH、-OR6、-SR6、-OCOR6、-CN、-NR6COR6、-NR6SO2R6、-COR6、-CO2R6、-CO2H、-OCONR6R6、-CONR6R6、-NR6CO2R6、-SO2R6、アルキル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、アミノ、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択される１つ以上の置換基で適宜置換され得るシクロアルキルであり、ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよいが;ただし、(i)Wがアリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり(ii)Zが式(d)である場合、R4はシクロアルキルでないか;
R4は、ハロゲン、-OH、-OR6、-SR6、-OCOR6、-CN、-NR6COR6、-NR6SO2R6、-COR6、-CO2R6、-CO2H、-OCONR6R6、-CONR6R6、-NR6CO2R6、-SO2R6、アルキル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、アミノ、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択される１つ以上の置換基で適宜置換され得るヘテロシクリルであり、ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよいか;あるいは、
R4は、ハロゲン、-OH、-OR6、-SR6、-OCOR6、-CN、-NR6COR6、-NR6SO2R6、-COR6、-CO2R6、-CO2H、-OCONR6R6、-CONR6R6、-NR6CO2R6、-SO2R6、アルキル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、アミノ、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択される１つ以上の置換基で適宜置換され得るアルキルであり、ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
各R5は独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロアルキル、COR6、CO2R6、SO2NR6R6、またはSO2R6であり;
各R6は独立して、H、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、その全てが適宜R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよいか;あるいは、
２つのR6は、それらが結合している原子と一緒になって、3-から7-員シクロアルキルまたはヘテロシクリル環を形成してよく、それらは適宜、R7、R7a、R7bおよびR7cで置換されていてよく;
R7、R7a、R7b、およびR7cは各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、-OH、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、-NO2、-CN、-CO2H、テトラゾリルまたはチオールであり、ここで該アルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノまたはテトラゾリルは適宜、R8、R8a、R8b、およびR8cで置換されていてよく;そして、
R8、R8a、R8b、およびR8cは各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、-OH、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、-NO2、-CN、-CO2H、テトラゾリルまたはチオールである］
の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマーまたは塩。
【請求項２】
Wがアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、その全てがR1、R1a、R1b、R1cおよびR1dで適宜置換され得る、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Wがフェニルまたはシクロプロピルであり、その両者がR1、R1a、R1b、R1cおよびR1dで適宜置換され得る、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Zが以下の二環式ヘテロアリール基:
【化３】
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
R4が、ハロゲン、-OH、-OR6、-SR6、-OCOR6、-CN、-NR6COR6、-NR6SO2R6、-COR6、-CO2R6、-CO2H、-OCONR6R6、-CONR6R6、-NR6CO2R6、-SO2R6、アルキル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、アミノ、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択される１つ以上の置換基で適宜置換され得るシクロアルキルであり、ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよいが;ただし、(i)Wがアリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり(ii)Zが式(d)である場合、R4はシクロアルキルでないか;あるいは、
R4が、ハロゲン、-OH、-OR6、-SR6、-OCOR6、-CN、-NR6COR6、-NR6SO2R6、-COR6、-CO2R6、-CO2H、-OCONR6R6、-CONR6R6、-NR6CO2R6、-SO2R6、アルキル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、アミノ、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択される１つ以上の置換基で適宜置換され得るアルキルであり、ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
各R5が独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロアルキル、COR6、CO2R6、SO2NR6R6、またはSO2R6であり;
各R6が独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、その全てが適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
R7、R7a、R7b、およびR7cが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、-OH、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、-NO2、-CN、-CO2H、テトラゾリルまたはチオールであり、ここで該アルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノまたはテトラゾリルは適宜、R8、R8a、R8b、およびR8cで置換されていてよく;そして、
R8、R8a、R8b、およびR8cが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、-OH、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、-NO2、-CN、-CO2H、テトラゾリルまたはチオールである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Zが、以下の二環式ヘテロアリール基:
【化４】
から選択され;
R4が、ハロゲン、-OH、-OR6、-SR6、-OCOR6、-CN、-NR6COR6、-NR6SO2R6、-COR6、-CO2R6、-CO2H、-OCONR6R6、-CONR6R6、-NR6CO2R6、-SO2R6、アルキル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択される１つ以上の置換基で適宜置換され得るシクロアルキルであり、ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよいが;ただし、(i)Wがアリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり(ii)Zが式(d-1)である場合、R4はシクロアルキルでなく;
各R5が独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロアルキル、COR6、CO2R6、SO2NR6R6、またはSO2R6であり;
各R6が独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、その全てが適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
R7、R7a、R7b、およびR7cが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、-OH、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、-NO2、-CN、-CO2H、テトラゾリルまたはチオールであり、ここで該アルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノまたはテトラゾリルは適宜、R8、R8a、R8b、およびR8cで置換されていてよく;そして、
R8、R8a、R8b、およびR8cが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、-OH、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、-NO2、-CN、-CO2H、テトラゾリルまたはチオールである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Wが、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、その全てが適宜、R1、R1a、R1b、R1cおよびR1dで置換されていてよく;
R1、R1a、R1b、R1cおよびR1dが独立して、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、-CO2R6、-CONR6R6、-SO2NR6R6、-SOR6、-SO2R6、-NR6SO2R6、-NR6CO2R6、-OCONR6R6、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
Lが、結合、O、S、SO2、C(=O)、CR2R2a、CR2R6、SO2NR6、OCR2R2a、OCR2R2aCR2bR2c、CR2R2aO、CR2bR2cCR2R2aO、SCR2R2a、CR2R2aS、CR2R2aSO、CR2R2aSO2、SO2CR2R2a、CR2R2aOCR2bR2c、CR2R2aSCR2bR2c、CR2R2aSO2CR2bR2c、SO2NR6CR2aR2b、COCR2R2a、CR2R2aCO、CONR6CR2aR2b、CR2R2aCR2bR2cS、CR2R2aCR2bR2cSO、またはCR2R2aCR2bR2cSO2であり;
R2、R2a、R2bおよびR2cが独立して、水素、ハロゲン、-OH、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはハロアルキルであり;
Zが、以下の二環式ヘテロアリール基:
【化５】
から選択され;
R3が、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、-CO2R6、-CONR6R6、-SO2NR6R6、-SOR6、-SO2R6、-NR6SO2R6、-NR6CO2R6、-OCONR6R6、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
R3aが、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、-CO2R6、-CONR6R6、-SO2NR6R6、-SOR6、-SO2R6、-NR6SO2R6、-NR6CO2R6、-OCONR6R6、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
R4が、ハロゲン、-OH、-OR6、-SR6、-OCOR6、-CN、-NR6COR6、-NR6SO2R6、-COR6、-CO2R6、-CO2H、-OCONR6R6、-CONR6R6、-NR6CO2R6、-SO2R6、アルキル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、アミノ、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択される１つ以上の置換基で適宜置換され得るシクロアルキルであり、ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよいが;ただし、(i)Wがアリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり(ii)Zが式(d)である場合、R4はシクロアルキルでないか;あるいは、
R4が、ハロゲン、-OH、-OR6、-SR6、-OCOR6、-CN、-NR6COR6、-NR6SO2R6、-COR6、-CO2R6、-CO2H、-OCONR6R6、-CONR6R6、-NR6CO2R6、-SO2R6、アルキル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、アミノ、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択される１つ以上の置換基で置換され得るアルキルであり、ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
各R5が独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロアルキル、COR6またはCO2R6であり;
各R6が独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、その全てが適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
R7、R7a、R7b、およびR7cが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、-OH、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、-NO2、-CN、-CO2H、テトラゾリルまたはチオールであり、ここで該アルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノまたはテトラゾリルは適宜、R8、R8a、R8b、およびR8cで置換されていてよく;そして、
R8、R8a、R8b、およびR8cが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、-OH、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、-NO2、-CN、-CO2H、テトラゾリルまたはチオールである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Wが、アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールであり、その全てが適宜、R1、R1a、R1b、R1cおよびR1dで置換されていてよく;
R1、R1a、R1b、R1cおよびR1dが独立して、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、-CO2R6、-CONR6R6、-SO2NR6R6、-SOR6、-SO2R6、-OCONR6R6、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
Lが、結合、O、S、SO、SO2、C(=O)、NR2、CR2R2a、CR2R6、CR2R2aCR2bR2c、OCR2R2a、CR2R2aO、SCR2R2a、CR2R2aS、CR2R2aOCR2bR2c、CR2R2aSCR2bR2c、CR2R2aSO2CR2bR2cまたはSO2NR6CR2aR2bであり;
R2、R2a、R2bおよびR2cが独立して、水素、ハロゲン、-OH、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはハロアルキルであり;
Zが、以下の二環式ヘテロアリール基:
【化６】
から選択され;
R3が、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、-CO2R6、-CONR6R6、-SO2NR6R6、-SOR6、-SO2R6、-OCONR6R6、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
R3aが、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、-CO2R6、-CONR6R6、-SO2NR6R6、-SOR6、-SO2R6、-OCONR6R6、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
R4が、ハロゲン、-OH、-OR6、-SR6、-OCOR6、-CN、-COR6、-CO2R6、-CO2H、-OCONR6R6、-CONR6R6、-SO2R6、アルキル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、アミノ、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択される１つ以上の置換基で適宜置換され得るシクロアルキルであり、ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよいが;ただし、(i)Wがアリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールであり(ii)Zが式(d)である場合、R4はシクロアルキルでないか;あるいは、
R4が、ハロゲン、-OH、-OR6、-SR6、-OCOR6、-CN、-COR6、-CO2R6、-CO2H、-OCONR6R6、-CONR6R6、-SO2R6、アルキル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、アミノ、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択される１つ以上の置換基で適宜置換され得るアルキルであり、ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
各R6が独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、その全てが適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
R7、R7a、R7b、およびR7cが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、-OH、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、-NO2、-CN、-CO2H、テトラゾリルまたはチオールであり、ここで該アルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノまたはテトラゾリルは適宜、R8、R8a、R8b、およびR8cで置換されていてよく;そして、
R8、R8a、R8b、およびR8cが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、-OH、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、-NO2、-CN、-CO2H、テトラゾリルまたはチオールである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Wが、アルキル、アリールまたはシクロアルキルであり、その全てが適宜、R1、R1a、R1b、R1cおよびR1dで置換されていてよく;
R1、R1a、R1b、R1cおよびR1dが独立して、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、-CO2R6、-CONR6R6、-SO2NR6R6、-OCONR6R6、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
Lが、結合、O、S、SO、SO2、C(=O)、CR2R2a、CR2R6、OCR2R2a、CR2R2aO、SO2NR6CR2aR2bまたはCR2R2aOCR2bR2cであり;
R2、R2a、R2bおよびR2cが独立して、水素、ハロゲン、-OH、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはハロアルキルであり;
Zが、以下の二環式ヘテロアリール基:
【化７】
から選択され;
R3が、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、-CO2R6、-CONR6R6、-SO2NR6R6、-OCONR6R6、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
R3aが、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、-CO2R6、-CONR6R6、-SO2NR6R6、-OCONR6R6、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
R4が、ハロゲン、-OH、-OR6、-SR6、-OCOR6、-CN、-COR6、-CO2R6、-CO2H、-OCONR6R6、-CONR6R6、-SO2R6、アルキル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、アミノ、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択される１つ以上の置換基で適宜置換され得るシクロアルキルであり、ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよいが;ただし、(i)Wがアリールまたはシクロアルキルであり(ii)Zが式(d)である場合、R4はシクロアルキルでないか;あるいは、
R4が、ハロゲン、-OH、-OR6、-SR6、-OCOR6、-CN、-COR6、-CO2R6、-CO2H、-OCONR6R6、-CONR6R6、-SO2R6、アルキル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、アミノ、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択される１つ以上の置換基で適宜置換され得るアルキルであり、ここで該アルキル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
各R6が独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、その全てが適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
R7、R7a、R7b、およびR7cが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、-OH、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、-NO2、-CN、-CO2H、テトラゾリルまたはチオールであり、ここで該アルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノまたはテトラゾリルは適宜、R8、R8a、R8b、およびR8cで置換されていてよく;そして、
R8、R8a、R8b、およびR8cが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、-OH、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、-NO2、-CN、-CO2H、テトラゾリルまたはチオールである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Wが、アルキル、アリールまたはシクロアルキルであり、その全てが適宜、R1、R1a、R1b、R1cおよびR1dで置換されていてよく;
R1、R1a、R1b、R1cおよびR1dが独立して、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、-CO2R6、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
Lが、結合、O、S、SO、SO2、C(=O)、CR2R2a、CR2R6、OCR2R2a、CR2R2aO、SO2NR6CR2aR2bまたはCR2R2aOCR2bR2cであり;
R2、R2a、R2bおよびR2cが独立して、水素、ハロゲン、-OH、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはハロアルキルであり;
Zが、以下の二環式ヘテロアリール基:
【化８】
から選択され;
R3が、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、-CO2R6、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
R3aが、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、-CO2R6、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
R4が、ハロゲン、-OH、-OR6、-SR6、-CN、-COR6、-CO2R6、-CO2H、-CONR6R6、-SO2R6、アルキル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、アミノ、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択される１つ以上の置換基で適宜置換され得るシクロアルキルであり、ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよいが;ただし、(i)Wがアリールまたはシクロアルキルであり(ii)Zが式(d)である場合、R4はシクロアルキルでないか;あるいは、
R4が、ハロゲン、-OH、-OR6、-SR6、-CN、-COR6、-CO2R6、-CO2H、-CONR6R6、-SO2R6、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、アミノ、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択される１つ以上の置換基で適宜置換され得るアルキルであり、ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
各R6が独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、その全てが適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
R7、R7a、R7b、およびR7cが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、-OH、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、-NO2、-CN、-CO2H、テトラゾリルまたはチオールであり、ここで該アルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノまたはテトラゾリルは適宜、R8、R8a、R8b、およびR8cで置換されていてよく;そして、
R8、R8a、R8b、およびR8cが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、-OH、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、-NO2、-CN、-CO2H、テトラゾリルまたはチオールである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Wが、アルキル、アリールまたはシクロアルキルであり、その全てが適宜、R1、R1a、R1b、R1cおよびR1dで置換されていてよく;
R1、R1a、R1b、R1cおよびR1dが独立して、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
Lが、結合、O、S、SO、SO2、C(=O)、CR2R2a、CR2R6、OCR2R2a、CR2R2aO、SO2NR6CR2aR2bまたはCR2R2aOCR2bR2cであり;
R2、R2a、R2bおよびR2cが独立して、水素、ハロゲン、-OH、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはハロアルキルであり;
Zが、以下の二環式ヘテロアリール基:
【化９】
から選択され;
R3が、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
R3aが、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
R4が、ハロゲン、-OH、-OR6、-SR6、-CN、-COR6、-CO2R6、-CO2H、-CONR6R6、-SO2R6、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、アミノ、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択される１つ以上の置換基で適宜置換され得るシクロアルキルであり、ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよいが;ただし、(i)Wがアリールまたはシクロアルキルであり(ii)Zが式(d-1)である場合、R4はシクロアルキルでなく;
各R6が独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、その全てが適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
R7、R7a、R7b、およびR7cが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、-OH、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、-NO2、-CN、-CO2H、テトラゾリルまたはチオールであり、ここで該アルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノまたはテトラゾリルは適宜、R8、R8a、R8b、およびR8cで置換されていてよく;そして、
R8、R8a、R8b、およびR8cが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、-OH、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、-NO2、-CN、-CO2H、テトラゾリルまたはチオールである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Wが、アルキル、アリールまたはシクロアルキルであり、その全てが適宜、R1、R1a、R1b、R1cおよびR1dで置換されていてよく;
R1、R1a、R1b、R1cおよびR1dが独立して、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
Lが、結合、O、S、SO、SO2、C(=O)、CR2R2a、CR2R6、OCR2R2a、CR2R2aO、SO2NR6CR2aR2bまたはCR2R2aOCR2bR2cであり;
R2、R2a、R2bおよびR2cが独立して、水素、ハロゲン、-OH、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはハロアルキルであり;
Zが、以下の二環式ヘテロアリール基:
【化１０】
から選択され;
R3が、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
R3aが、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
R4が、ハロゲン、-OH、-OR6、-SR6、-CN、-COR6、-CO2R6、-CO2H、-CONR6R6、-SO2R6、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、アミノ、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択される１つ以上の置換基で適宜置換され得るアルキルであり、ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
各R6が独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、その全てが適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
R7、R7a、R7b、およびR7cが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、-OH、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、-NO2、-CN、-CO2H、テトラゾリルまたはチオールであり、ここで該アルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノまたはテトラゾリル は適宜、R8、R8a、R8b、およびR8cで置換されていてよく;そして、
R8、R8a、R8b、およびR8cが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、-OH、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、-NO2、-CN、-CO2H、テトラゾリルまたはチオールである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Wが、アリールまたはシクロアルキルであり、その両者が適宜、R1、R1a、R1b、R1cおよびR1dで置換されていてよく;
R1、R1a、R1b、R1cおよびR1dが、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
Lが、結合、O、S、C(=O)、CR2R2a、CR2R6、OCR2R2a、CR2R2aOまたはCR2R2aOCR2bR2cであり;
R2、R2a、R2bおよびR2cが、独立して、水素、ハロゲン、-OH、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはハロアルキルであり;
Zが、以下の二環式ヘテロアリール基:
【化１１】
から選択され;
R3が、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
R3aが、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
R4が、ハロゲン、-OH、-OR6、-SR6、-CN、-COR6、-CO2R6、-CO2H、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、アミノ、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択される１つ以上の置換基で適宜置換され得るシクロアルキルであり、ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよいが;ただし、Zが式(d-1)である場合、R4はシクロアルキルでないか;あるいは、
R4が、ハロゲン、-OH、-OR6、-SR6、-CN、-COR6、-CO2R6、-CO2H、-CONR6R6、-SO2R6、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、アミノ、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択される１つ以上の置換基で適宜置換され得るアルキルであり、ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
各R6が独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり;
R7、R7a、R7b、およびR7cが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、-OH、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、-NO2、-CN、-CO2H、テトラゾリルまたはチオールであり、ここで該アルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノまたはテトラゾリルは適宜、R8、R8a、R8b、およびR8cで置換されていてよく;そして、
R8、R8a、R8b、およびR8cが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、-OH、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、-NO2、-CN、-CO2H、テトラゾリルまたはチオールである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Wが、フェニルまたはシクロプロピルであり、その両者が適宜、R1、R1a、R1b、R1cおよびR1dで置換されていてよく;
R1、R1a、R1b、R1cおよびR1dが独立して、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり;
Lが、結合、O、S、C(=O)、CHR6、SCH2、OCH2、CH2OまたはCH2OCH2であり;
Zが、以下の二環式ヘテロアリール基:
【化１２】
から選択され;
R3が、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり;
R3aが、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり;
R4が、ハロゲン、-OH、-OR6、-SR6、-CN、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、アミノ、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択される１つ以上の置換基で適宜置換され得るシクロアルキルであり、ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよいが;ただし、Zが式(d-1)である場合、R4はシクロアルキルでないか;あるいは、
R4が、ハロゲン、-OH、-OR6、-SR6、-CN、-COR6、-CO2R6、-CO2H、-CONR6R6、-SO2R6、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、アミノ、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択される１つ以上の置換基で適宜置換され得るアルキルであり、ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
各R6が独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり;
R7、R7a、R7b、およびR7cが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、シクロアルキル、アミノ、-OH、ヒドロキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、-NO2、-CN、-CO2Hまたはテトラゾリルであり;ここで該アルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオまたはテトラゾリルは適宜、R8、R8a、R8b、およびR8cで置換されていてよく;そして、
R8、R8a、R8b、およびR8cが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、-OH、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、-NO2、-CN、-CO2H、テトラゾリルまたはチオールである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Lが結合またはOである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
実施例中に例示される化合物から選択される化合物。
【請求項１７】
少なくとも１つの請求項１に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１８】
医薬的に許容される担体をさらに含む、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
少なくとも１つのさらなる治療薬をさらに含む、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
治療上有効な量の式(I)の化合物を含む、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
治療を必要とする哺乳類患者に、治療上有効な量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物を投与することを含む、11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤療法を必要とする疾患の治療、予防、または進行を遅延するための方法。
【請求項２２】
治療を必要とする哺乳類患者に、治療上有効な量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物を投与することを含む、糖尿病、高血糖、肥満、異常脂質血症、高血圧、認知障害、メタボリックシンドロームおよび緑内障の治療、予防、または進行を遅延するための方法。
【請求項２３】
治療を必要とする哺乳類患者に治療上有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、酵素11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型の阻害方法。
【請求項１】
式(I)
【化１】
［式中、
Wは-C(=O)R6、-C(OH)R6(R6)、-C(=O)OR6、-C(=O)NR6R6、ハロゲン、-OH、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R1、R1a、R1b、R1cおよびR1dで置換されていてよく;
R1、R1a、R1b、R1cおよびR1dは独立して、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、-CO2R6、-CONR6R6、-SO2NR6R6、-SOR6、-SO2R6、-NR6SO2R6、-NR6CO2R6、-OCONR6R6、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよいか;あるいは、
いずれか２つのR1、R1a、R1b、R1cおよびR1dは一緒になって、縮合シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル環またはスピロヘテロシクリル環を形成することができ;
Lは結合、O、S、SO、SO2、C(=O)、アルケニル、シクロアルキル、NR5、CR2R2a、CR2R6、CR2R2aCR2bR2c、SO2NR6、OCR2R2a、OCR2R2aCR2bR2c、CR2R2aO、CR2bR2cCR2R2aO、N(R5)CR2R2a、CR2R2aN(R5)、SCR2R2a、CR2R2aS、CR2R2aSO、CR2R2aSO2、SOCR2R2a、SO2CR2R2a、CR2R2aOCR2bR2c、CR2R2aSCR2bR2c、CR2R2aSO2CR2bR2c、SO2NR6CR2aR2b、COCR2R2a、CR2R2aCO、CONR6CR2aR2b、CR2R2aCR2bR2cS、CR2R2aCR2bR2cSO、CR2R2aCR2bR2cSO2であるが、ただし、LがO、S、SO、SO2、C(=O)もしくはNR5である場合、Wはハロゲンまたは-OHでなく;
R2、R2a、R2bおよびR2cは独立して、水素、ハロゲン、-OH、アルキル、シクロアルキル、アリール、またはハロアルキルであるか;あるいは、
いずれか２つのR2、R2a、R2b、およびR2cは、それらが結合している原子と一緒になって、シクロアルキル、ハロゲン置換シクロアルキルまたはヘテロシクリル環を形成することができ;
Zは以下の二環式ヘテロアリール基:
【化２】
から選択され;
R3は水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、-CO2R6、-CONR6R6、-SO2NR6R6、-SOR6、-SO2R6、-NR6SO2R6、-NR6CO2R6、-OCONR6R6、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
R3aは水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、-CO2R6、-CONR6R6、-SO2NR6R6、-SOR6、-SO2R6、-NR6SO2R6、-NR6CO2R6、-OCONR6R6、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよいか;
いずれのR3およびR3aは一緒になって、縮合シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル環を形成することができ、それらは適宜、R1、R1a、R1b、R1cおよびR1dで置換されていてよいか;あるいは、
R3またはR3aの１つはW-Lと一緒になって、縮合シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル環を形成することができ、それらは適宜、R1、R1a、R1b、R1cおよびR1dで置換されていてよく;
R4は、ハロゲン、-OH、-OR6、-SR6、-OCOR6、-CN、-NR6COR6、-NR6SO2R6、-COR6、-CO2R6、-CO2H、-OCONR6R6、-CONR6R6、-NR6CO2R6、-SO2R6、アルキル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、アミノ、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択される１つ以上の置換基で適宜置換され得るシクロアルキルであり、ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよいが;ただし、(i)Wがアリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり(ii)Zが式(d)である場合、R4はシクロアルキルでないか;
R4は、ハロゲン、-OH、-OR6、-SR6、-OCOR6、-CN、-NR6COR6、-NR6SO2R6、-COR6、-CO2R6、-CO2H、-OCONR6R6、-CONR6R6、-NR6CO2R6、-SO2R6、アルキル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、アミノ、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択される１つ以上の置換基で適宜置換され得るヘテロシクリルであり、ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよいか;あるいは、
R4は、ハロゲン、-OH、-OR6、-SR6、-OCOR6、-CN、-NR6COR6、-NR6SO2R6、-COR6、-CO2R6、-CO2H、-OCONR6R6、-CONR6R6、-NR6CO2R6、-SO2R6、アルキル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、アミノ、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択される１つ以上の置換基で適宜置換され得るアルキルであり、ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
各R5は独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロアルキル、COR6、CO2R6、SO2NR6R6、またはSO2R6であり;
各R6は独立して、H、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、その全てが適宜R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよいか;あるいは、
２つのR6は、それらが結合している原子と一緒になって、3-から7-員シクロアルキルまたはヘテロシクリル環を形成してよく、それらは適宜、R7、R7a、R7bおよびR7cで置換されていてよく;
R7、R7a、R7b、およびR7cは各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、-OH、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、-NO2、-CN、-CO2H、テトラゾリルまたはチオールであり、ここで該アルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノまたはテトラゾリルは適宜、R8、R8a、R8b、およびR8cで置換されていてよく;そして、
R8、R8a、R8b、およびR8cは各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、-OH、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、-NO2、-CN、-CO2H、テトラゾリルまたはチオールである］
の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマーまたは塩。
【請求項２】
Wがアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、その全てがR1、R1a、R1b、R1cおよびR1dで適宜置換され得る、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Wがフェニルまたはシクロプロピルであり、その両者がR1、R1a、R1b、R1cおよびR1dで適宜置換され得る、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Zが以下の二環式ヘテロアリール基:
【化３】
から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
R4が、ハロゲン、-OH、-OR6、-SR6、-OCOR6、-CN、-NR6COR6、-NR6SO2R6、-COR6、-CO2R6、-CO2H、-OCONR6R6、-CONR6R6、-NR6CO2R6、-SO2R6、アルキル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、アミノ、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択される１つ以上の置換基で適宜置換され得るシクロアルキルであり、ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよいが;ただし、(i)Wがアリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり(ii)Zが式(d)である場合、R4はシクロアルキルでないか;あるいは、
R4が、ハロゲン、-OH、-OR6、-SR6、-OCOR6、-CN、-NR6COR6、-NR6SO2R6、-COR6、-CO2R6、-CO2H、-OCONR6R6、-CONR6R6、-NR6CO2R6、-SO2R6、アルキル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、アミノ、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択される１つ以上の置換基で適宜置換され得るアルキルであり、ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
各R5が独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロアルキル、COR6、CO2R6、SO2NR6R6、またはSO2R6であり;
各R6が独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、その全てが適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
R7、R7a、R7b、およびR7cが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、-OH、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、-NO2、-CN、-CO2H、テトラゾリルまたはチオールであり、ここで該アルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノまたはテトラゾリルは適宜、R8、R8a、R8b、およびR8cで置換されていてよく;そして、
R8、R8a、R8b、およびR8cが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、-OH、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、-NO2、-CN、-CO2H、テトラゾリルまたはチオールである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Zが、以下の二環式ヘテロアリール基:
【化４】
から選択され;
R4が、ハロゲン、-OH、-OR6、-SR6、-OCOR6、-CN、-NR6COR6、-NR6SO2R6、-COR6、-CO2R6、-CO2H、-OCONR6R6、-CONR6R6、-NR6CO2R6、-SO2R6、アルキル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アルコキシ、アリール、アミノ、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択される１つ以上の置換基で適宜置換され得るシクロアルキルであり、ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよいが;ただし、(i)Wがアリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり(ii)Zが式(d-1)である場合、R4はシクロアルキルでなく;
各R5が独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロアルキル、COR6、CO2R6、SO2NR6R6、またはSO2R6であり;
各R6が独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、その全てが適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
R7、R7a、R7b、およびR7cが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、-OH、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、-NO2、-CN、-CO2H、テトラゾリルまたはチオールであり、ここで該アルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノまたはテトラゾリルは適宜、R8、R8a、R8b、およびR8cで置換されていてよく;そして、
R8、R8a、R8b、およびR8cが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、-OH、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、-NO2、-CN、-CO2H、テトラゾリルまたはチオールである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Wが、アルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、その全てが適宜、R1、R1a、R1b、R1cおよびR1dで置換されていてよく;
R1、R1a、R1b、R1cおよびR1dが独立して、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、-CO2R6、-CONR6R6、-SO2NR6R6、-SOR6、-SO2R6、-NR6SO2R6、-NR6CO2R6、-OCONR6R6、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
Lが、結合、O、S、SO2、C(=O)、CR2R2a、CR2R6、SO2NR6、OCR2R2a、OCR2R2aCR2bR2c、CR2R2aO、CR2bR2cCR2R2aO、SCR2R2a、CR2R2aS、CR2R2aSO、CR2R2aSO2、SO2CR2R2a、CR2R2aOCR2bR2c、CR2R2aSCR2bR2c、CR2R2aSO2CR2bR2c、SO2NR6CR2aR2b、COCR2R2a、CR2R2aCO、CONR6CR2aR2b、CR2R2aCR2bR2cS、CR2R2aCR2bR2cSO、またはCR2R2aCR2bR2cSO2であり;
R2、R2a、R2bおよびR2cが独立して、水素、ハロゲン、-OH、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはハロアルキルであり;
Zが、以下の二環式ヘテロアリール基:
【化５】
から選択され;
R3が、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、-CO2R6、-CONR6R6、-SO2NR6R6、-SOR6、-SO2R6、-NR6SO2R6、-NR6CO2R6、-OCONR6R6、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
R3aが、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、-CO2R6、-CONR6R6、-SO2NR6R6、-SOR6、-SO2R6、-NR6SO2R6、-NR6CO2R6、-OCONR6R6、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、アルケニル、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
R4が、ハロゲン、-OH、-OR6、-SR6、-OCOR6、-CN、-NR6COR6、-NR6SO2R6、-COR6、-CO2R6、-CO2H、-OCONR6R6、-CONR6R6、-NR6CO2R6、-SO2R6、アルキル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、アミノ、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択される１つ以上の置換基で適宜置換され得るシクロアルキルであり、ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよいが;ただし、(i)Wがアリール、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり(ii)Zが式(d)である場合、R4はシクロアルキルでないか;あるいは、
R4が、ハロゲン、-OH、-OR6、-SR6、-OCOR6、-CN、-NR6COR6、-NR6SO2R6、-COR6、-CO2R6、-CO2H、-OCONR6R6、-CONR6R6、-NR6CO2R6、-SO2R6、アルキル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、アミノ、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択される１つ以上の置換基で置換され得るアルキルであり、ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
各R5が独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ハロアルキル、COR6またはCO2R6であり;
各R6が独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、その全てが適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
R7、R7a、R7b、およびR7cが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、-OH、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、-NO2、-CN、-CO2H、テトラゾリルまたはチオールであり、ここで該アルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノまたはテトラゾリルは適宜、R8、R8a、R8b、およびR8cで置換されていてよく;そして、
R8、R8a、R8b、およびR8cが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、-OH、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、-NO2、-CN、-CO2H、テトラゾリルまたはチオールである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Wが、アルキル、アリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールであり、その全てが適宜、R1、R1a、R1b、R1cおよびR1dで置換されていてよく;
R1、R1a、R1b、R1cおよびR1dが独立して、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、-CO2R6、-CONR6R6、-SO2NR6R6、-SOR6、-SO2R6、-OCONR6R6、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
Lが、結合、O、S、SO、SO2、C(=O)、NR2、CR2R2a、CR2R6、CR2R2aCR2bR2c、OCR2R2a、CR2R2aO、SCR2R2a、CR2R2aS、CR2R2aOCR2bR2c、CR2R2aSCR2bR2c、CR2R2aSO2CR2bR2cまたはSO2NR6CR2aR2bであり;
R2、R2a、R2bおよびR2cが独立して、水素、ハロゲン、-OH、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはハロアルキルであり;
Zが、以下の二環式ヘテロアリール基:
【化６】
から選択され;
R3が、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、-CO2R6、-CONR6R6、-SO2NR6R6、-SOR6、-SO2R6、-OCONR6R6、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
R3aが、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、-CO2R6、-CONR6R6、-SO2NR6R6、-SOR6、-SO2R6、-OCONR6R6、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
R4が、ハロゲン、-OH、-OR6、-SR6、-OCOR6、-CN、-COR6、-CO2R6、-CO2H、-OCONR6R6、-CONR6R6、-SO2R6、アルキル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、アミノ、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択される１つ以上の置換基で適宜置換され得るシクロアルキルであり、ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよいが;ただし、(i)Wがアリール、シクロアルキルまたはヘテロアリールであり(ii)Zが式(d)である場合、R4はシクロアルキルでないか;あるいは、
R4が、ハロゲン、-OH、-OR6、-SR6、-OCOR6、-CN、-COR6、-CO2R6、-CO2H、-OCONR6R6、-CONR6R6、-SO2R6、アルキル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、アミノ、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択される１つ以上の置換基で適宜置換され得るアルキルであり、ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
各R6が独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、その全てが適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
R7、R7a、R7b、およびR7cが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、-OH、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、-NO2、-CN、-CO2H、テトラゾリルまたはチオールであり、ここで該アルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノまたはテトラゾリルは適宜、R8、R8a、R8b、およびR8cで置換されていてよく;そして、
R8、R8a、R8b、およびR8cが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、-OH、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、-NO2、-CN、-CO2H、テトラゾリルまたはチオールである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Wが、アルキル、アリールまたはシクロアルキルであり、その全てが適宜、R1、R1a、R1b、R1cおよびR1dで置換されていてよく;
R1、R1a、R1b、R1cおよびR1dが独立して、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、-CO2R6、-CONR6R6、-SO2NR6R6、-OCONR6R6、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
Lが、結合、O、S、SO、SO2、C(=O)、CR2R2a、CR2R6、OCR2R2a、CR2R2aO、SO2NR6CR2aR2bまたはCR2R2aOCR2bR2cであり;
R2、R2a、R2bおよびR2cが独立して、水素、ハロゲン、-OH、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはハロアルキルであり;
Zが、以下の二環式ヘテロアリール基:
【化７】
から選択され;
R3が、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、-CO2R6、-CONR6R6、-SO2NR6R6、-OCONR6R6、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
R3aが、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、-CO2R6、-CONR6R6、-SO2NR6R6、-OCONR6R6、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
R4が、ハロゲン、-OH、-OR6、-SR6、-OCOR6、-CN、-COR6、-CO2R6、-CO2H、-OCONR6R6、-CONR6R6、-SO2R6、アルキル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、アミノ、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択される１つ以上の置換基で適宜置換され得るシクロアルキルであり、ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよいが;ただし、(i)Wがアリールまたはシクロアルキルであり(ii)Zが式(d)である場合、R4はシクロアルキルでないか;あるいは、
R4が、ハロゲン、-OH、-OR6、-SR6、-OCOR6、-CN、-COR6、-CO2R6、-CO2H、-OCONR6R6、-CONR6R6、-SO2R6、アルキル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、アミノ、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択される１つ以上の置換基で適宜置換され得るアルキルであり、ここで該アルキル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
各R6が独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、その全てが適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
R7、R7a、R7b、およびR7cが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、-OH、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、-NO2、-CN、-CO2H、テトラゾリルまたはチオールであり、ここで該アルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノまたはテトラゾリルは適宜、R8、R8a、R8b、およびR8cで置換されていてよく;そして、
R8、R8a、R8b、およびR8cが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、-OH、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、-NO2、-CN、-CO2H、テトラゾリルまたはチオールである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Wが、アルキル、アリールまたはシクロアルキルであり、その全てが適宜、R1、R1a、R1b、R1cおよびR1dで置換されていてよく;
R1、R1a、R1b、R1cおよびR1dが独立して、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、-CO2R6、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
Lが、結合、O、S、SO、SO2、C(=O)、CR2R2a、CR2R6、OCR2R2a、CR2R2aO、SO2NR6CR2aR2bまたはCR2R2aOCR2bR2cであり;
R2、R2a、R2bおよびR2cが独立して、水素、ハロゲン、-OH、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはハロアルキルであり;
Zが、以下の二環式ヘテロアリール基:
【化８】
から選択され;
R3が、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、-CO2R6、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
R3aが、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、-CO2R6、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
R4が、ハロゲン、-OH、-OR6、-SR6、-CN、-COR6、-CO2R6、-CO2H、-CONR6R6、-SO2R6、アルキル、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、アミノ、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択される１つ以上の置換基で適宜置換され得るシクロアルキルであり、ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよいが;ただし、(i)Wがアリールまたはシクロアルキルであり(ii)Zが式(d)である場合、R4はシクロアルキルでないか;あるいは、
R4が、ハロゲン、-OH、-OR6、-SR6、-CN、-COR6、-CO2R6、-CO2H、-CONR6R6、-SO2R6、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、アミノ、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択される１つ以上の置換基で適宜置換され得るアルキルであり、ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
各R6が独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、その全てが適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
R7、R7a、R7b、およびR7cが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、-OH、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、-NO2、-CN、-CO2H、テトラゾリルまたはチオールであり、ここで該アルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノまたはテトラゾリルは適宜、R8、R8a、R8b、およびR8cで置換されていてよく;そして、
R8、R8a、R8b、およびR8cが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、-OH、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、-NO2、-CN、-CO2H、テトラゾリルまたはチオールである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Wが、アルキル、アリールまたはシクロアルキルであり、その全てが適宜、R1、R1a、R1b、R1cおよびR1dで置換されていてよく;
R1、R1a、R1b、R1cおよびR1dが独立して、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
Lが、結合、O、S、SO、SO2、C(=O)、CR2R2a、CR2R6、OCR2R2a、CR2R2aO、SO2NR6CR2aR2bまたはCR2R2aOCR2bR2cであり;
R2、R2a、R2bおよびR2cが独立して、水素、ハロゲン、-OH、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはハロアルキルであり;
Zが、以下の二環式ヘテロアリール基:
【化９】
から選択され;
R3が、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
R3aが、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
R4が、ハロゲン、-OH、-OR6、-SR6、-CN、-COR6、-CO2R6、-CO2H、-CONR6R6、-SO2R6、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、アミノ、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択される１つ以上の置換基で適宜置換され得るシクロアルキルであり、ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよいが;ただし、(i)Wがアリールまたはシクロアルキルであり(ii)Zが式(d-1)である場合、R4はシクロアルキルでなく;
各R6が独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、その全てが適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
R7、R7a、R7b、およびR7cが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、-OH、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、-NO2、-CN、-CO2H、テトラゾリルまたはチオールであり、ここで該アルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノまたはテトラゾリルは適宜、R8、R8a、R8b、およびR8cで置換されていてよく;そして、
R8、R8a、R8b、およびR8cが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、-OH、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、-NO2、-CN、-CO2H、テトラゾリルまたはチオールである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Wが、アルキル、アリールまたはシクロアルキルであり、その全てが適宜、R1、R1a、R1b、R1cおよびR1dで置換されていてよく;
R1、R1a、R1b、R1cおよびR1dが独立して、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
Lが、結合、O、S、SO、SO2、C(=O)、CR2R2a、CR2R6、OCR2R2a、CR2R2aO、SO2NR6CR2aR2bまたはCR2R2aOCR2bR2cであり;
R2、R2a、R2bおよびR2cが独立して、水素、ハロゲン、-OH、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはハロアルキルであり;
Zが、以下の二環式ヘテロアリール基:
【化１０】
から選択され;
R3が、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
R3aが、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
R4が、ハロゲン、-OH、-OR6、-SR6、-CN、-COR6、-CO2R6、-CO2H、-CONR6R6、-SO2R6、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、アミノ、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択される１つ以上の置換基で適宜置換され得るアルキルであり、ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
各R6が独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、その全てが適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
R7、R7a、R7b、およびR7cが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、-OH、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、-NO2、-CN、-CO2H、テトラゾリルまたはチオールであり、ここで該アルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノまたはテトラゾリル は適宜、R8、R8a、R8b、およびR8cで置換されていてよく;そして、
R8、R8a、R8b、およびR8cが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、-OH、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、-NO2、-CN、-CO2H、テトラゾリルまたはチオールである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Wが、アリールまたはシクロアルキルであり、その両者が適宜、R1、R1a、R1b、R1cおよびR1dで置換されていてよく;
R1、R1a、R1b、R1cおよびR1dが、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
Lが、結合、O、S、C(=O)、CR2R2a、CR2R6、OCR2R2a、CR2R2aOまたはCR2R2aOCR2bR2cであり;
R2、R2a、R2bおよびR2cが、独立して、水素、ハロゲン、-OH、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはハロアルキルであり;
Zが、以下の二環式ヘテロアリール基:
【化１１】
から選択され;
R3が、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
R3aが、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり、ここで該テトラゾリル、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
R4が、ハロゲン、-OH、-OR6、-SR6、-CN、-COR6、-CO2R6、-CO2H、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、アミノ、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択される１つ以上の置換基で適宜置換され得るシクロアルキルであり、ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよいが;ただし、Zが式(d-1)である場合、R4はシクロアルキルでないか;あるいは、
R4が、ハロゲン、-OH、-OR6、-SR6、-CN、-COR6、-CO2R6、-CO2H、-CONR6R6、-SO2R6、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、アミノ、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択される１つ以上の置換基で適宜置換され得るアルキルであり、ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
各R6が独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり;
R7、R7a、R7b、およびR7cが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、-OH、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、-NO2、-CN、-CO2H、テトラゾリルまたはチオールであり、ここで該アルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノまたはテトラゾリルは適宜、R8、R8a、R8b、およびR8cで置換されていてよく;そして、
R8、R8a、R8b、およびR8cが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、-OH、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、-NO2、-CN、-CO2H、テトラゾリルまたはチオールである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Wが、フェニルまたはシクロプロピルであり、その両者が適宜、R1、R1a、R1b、R1cおよびR1dで置換されていてよく;
R1、R1a、R1b、R1cおよびR1dが独立して、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり;
Lが、結合、O、S、C(=O)、CHR6、SCH2、OCH2、CH2OまたはCH2OCH2であり;
Zが、以下の二環式ヘテロアリール基:
【化１２】
から選択され;
R3が、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり;
R3aが、水素、ハロゲン、-OH、-CN、-NO2、テトラゾリル、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリールオキシ、ハロアルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アリールスルホニル、アルキルアミノ、アミノアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルであり;
R4が、ハロゲン、-OH、-OR6、-SR6、-CN、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、アミノ、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択される１つ以上の置換基で適宜置換され得るシクロアルキルであり、ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよいが;ただし、Zが式(d-1)である場合、R4はシクロアルキルでないか;あるいは、
R4が、ハロゲン、-OH、-OR6、-SR6、-CN、-COR6、-CO2R6、-CO2H、-CONR6R6、-SO2R6、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、アミノ、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールから選択される１つ以上の置換基で適宜置換され得るアルキルであり、ここで該アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、スピロシクロアルキル、スピロヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルは適宜、R7、R7a、R7b、およびR7cで置換されていてよく;
各R6が独立して、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり;
R7、R7a、R7b、およびR7cが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、シクロアルキル、アミノ、-OH、ヒドロキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、-NO2、-CN、-CO2Hまたはテトラゾリルであり;ここで該アルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオまたはテトラゾリルは適宜、R8、R8a、R8b、およびR8cで置換されていてよく;そして、
R8、R8a、R8b、およびR8cが各々独立して、ハロ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アリール、アリールオキシ、アリールアリール、アリールアルキル、アリールアルキルオキシ、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルキルオキシ、アミノ、-OH、ヒドロキシアルキル、アシル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルコキシ、アリールオキシアルキル、アルキルチオ、アリールアルキルチオ、アリールオキシアリール、アルキルアミド、アルカノイルアミノ、アリールカルボニルアミノ、-NO2、-CN、-CO2H、テトラゾリルまたはチオールである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Lが結合またはOである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
実施例中に例示される化合物から選択される化合物。
【請求項１７】
少なくとも１つの請求項１に記載の化合物を含む、医薬組成物。
【請求項１８】
医薬的に許容される担体をさらに含む、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項１９】
少なくとも１つのさらなる治療薬をさらに含む、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２０】
治療上有効な量の式(I)の化合物を含む、請求項１７に記載の医薬組成物。
【請求項２１】
治療を必要とする哺乳類患者に、治療上有効な量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物を投与することを含む、11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤療法を必要とする疾患の治療、予防、または進行を遅延するための方法。
【請求項２２】
治療を必要とする哺乳類患者に、治療上有効な量の少なくとも１つの請求項１に記載の化合物を投与することを含む、糖尿病、高血糖、肥満、異常脂質血症、高血圧、認知障害、メタボリックシンドロームおよび緑内障の治療、予防、または進行を遅延するための方法。
【請求項２３】
治療を必要とする哺乳類患者に治療上有効な量の請求項１に記載の化合物を投与することを含む、酵素11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型の阻害方法。
【公表番号】特表２０１０−５２４９５３（Ｐ２０１０−５２４９５３Ａ）
【公表日】平成２２年７月２２日（２０１０．７．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５０４１９８（Ｐ２０１０−５０４１９８）
【出願日】平成２０年４月１６日（２００８．４．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０６０３９５
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１３０９５１
【国際公開日】平成２０年１０月３０日（２００８．１０．３０）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年７月２２日（２０１０．７．２２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年４月１６日（２００８．４．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０６０３９５
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１３０９５１
【国際公開日】平成２０年１０月３０日（２００８．１０．３０）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
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