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国際特許分類[A61K31/519]の内容

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本発明は、式(I):
【化1】


で表されるヘキサヒドロ−シクロオクチルピラゾール系カンナビノイドモジュレーター化合物、そしてそれをカンナビノイド受容体媒介症候群、障害または病気の治療、改善または予防で用いる方法に向けたものである。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の新規なピラゾロ[3,4−d]ピリミジン誘導体、及び医薬的に許容されるその塩及びエステルに関し、ここでR、環A、L、及び環Bは、本明細書に記載の通りである。当該化合物、及びその医薬的に許容される塩及びエステルは、Rafキナーゼを阻害し、抗増殖活性を有する。同様に、これらは増殖性疾患、例えば癌、特に固形腫瘍、より具体的には乳癌、結腸癌、肺癌、前立腺癌、及び黒色腫の治療又は制御において有用である。また、当該化合物、又はその医薬的に許容される塩もしくはエステルを含んでなる組成物及び単位用量製剤、当該化合物の製造方法、及び当該化合物、又はその医薬的に許容される塩もしくはエステルの、増殖性疾患の治療における使用のための方法を開示する。
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本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、PLK1タンパク質キナーゼの阻害剤として有用である。これらの化合物は、本明細書に記載の式I


[式中、
は、


であり;
は、C1−4脂肪族またはC3−6シクロ脂肪族であり、1ないし2個のハロゲン原子(例えば、フッ素)で置換されており;
XはOであり、RはCHであるか;または、XはNRであり、そしてRおよびRは、それらが結合する原子と一体となって、1,2,4−トリアゾールを形成し;
およびRは、それぞれ独立して、H、メチルまたはエチルであるか;または、RおよびRは、それらが結合する原子と一体となって、シクロプロピル環を形成し;そして、
nは、0または1である]
の化合物またはその薬学的に許容される塩である。これらの化合物およびその薬学的に許容される塩は、自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性疾患もしくは過剰増殖性疾患、神経変性疾患、または免疫介在性疾患を含むが、これらに限定されない、種々の疾患、障害または病状の処置または予防に有用である。 (もっと読む)


【課題】血管新生阻害薬及び使用方法の提供。
【解決手段】本開示は概して、血管新生を阻害する又は大幅に低減することが確認されたある種の化合物を患者に投与することによって、血管新生に関連する疾患を治療又は予防することに関する。本開示において用いられる化合物は、血管新生を予防し、大幅に低減する予防効果を発揮するとともに、良好な血管新生阻害活性を示す。当該化合物として、例えばリタンセリン、アミオダロン、テルフェナジン、ペルフェナジン、ビチオノール、及びクロミプラミンが挙げられる。 (もっと読む)


式(I)(式中、環B、及びそれらが融合されるイミダゾール、R4、R6及びR7は、明細書及び特許請求の範囲に与えられるような意味を有する)の化合物、その互異性体又は立体異性体、又はその塩は、Pi3K/Akt経路の効果的インヒビターである。

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ウイルス感染に反応して発生する一定の代謝生成物の濃度および流束の変化について記載している。ウイルス伝播を制限するために、すなわち、ウイルス複製に不都合をもたらす代謝流束を回復するか、またはウイルス感染細胞(ただし、非感染細胞ではない)の「自殺行為」に結果的につながる代謝流束の混乱を促進するなどの処置の標的として、関連する代謝系路における宿主細胞の酵素が選択される。関連性のある代謝経路において任意の酵素を選択できるが、その一方これらの代謝系路における主要な管理点での中心的な酵素が、抗ウイルス剤標的の候補として望ましい。これらの酵素の阻害剤は、ウイルス感染の効果を逆転または再配向するために使用される。薬物候補を、生体外および宿主細胞、また動物モデルでのスクリーニング試験法を使用して、抗ウイルス活動について試験する。次に、動物モデルを使用して、ウイルス感染の予防および治療における化合物候補の効力を試験する。酵素阻害剤の抗ウイルス活動について例証している。 (もっと読む)


ヘテロアリール5員環で置換された縮合二環式芳香族複素環系を有する新規化合物が開示される。化合物は、種々のタイプのがん細胞の増殖を阻害し、したがってがんを処置するために有用である。これらの化合物の有効性は、細胞の増殖/遊走をモニタリングするためのシステムを用いて実証され、これは、これらががん細胞の増殖および/または遊走の強力な阻害剤であることを示す。さらに、本発明の化合物は、インビボでの腫瘍の増殖を停止させること、およびインビボでの腫瘍のサイズを減少させることが示された。これらの化合物を含む組成物、ならびにこれらの化合物および組成物をがんの処置のために用いる方法が開示される。
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【課題】慢性関節リューマチを罹患した個体に、IL−17受容体の可溶性型ポリペプチド等を投与する治療法を提供する。
【解決手段】IL−17受容体阻害剤、または、IL−17アンタゴニスト、特に、IL−17受容体の可溶性型ポリペプチドを投与することを含んでなる、慢性関節リュウマチを罹患した個体を治療する方法。 (もっと読む)


平滑筋ミオシンおよび/または非筋肉ミオシンを調節する化学物質、医薬組成物、および平滑筋ミオシンおよび/または非筋肉ミオシンに関連する疾病および症状の治療方法を記載する。 (もっと読む)


【課題】本発明は、新規なアンチコードオリゴマーおよびこれを用いてbcl−2遺伝子を発現する癌細胞の成長を制御する方法を提供する。
【解決手段】(i)配列TCTCCCAGCGTGCGCCAT(配列番号17、当該配列中の少なくとも1個のヌクレオシド間結合がフォスフォロチオエート結合である)を有するアンチセンスオリゴヌクレオチドからなるアンチコードオリゴマー;(ii)1又は2以上の癌化学療法剤;および(iii)医薬として許容される担体、を含有することを特徴とする、bcl−2タンパクを高レベルで発現している癌治療用医薬組成物。 (もっと読む)


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