フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、^１８Ｆ置換ブプロピオンなどが提供される。 （もっと読む）

【課題】既知の非核酸系逆転写酵素阻害剤と同等以上の優れた活性を有する抗ＨＩＶ‐１剤の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、それぞれ水素原子又は置換基を有してもよい直鎖状の若しくは分岐したアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ハロゲン化アルキル基、シクロアルキル基、アリール基、アラルキル基、ハロゲン基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、カルボン酸基、エステル基、アシル基、カルボニル基、チオール基、チオカルボニル基、スルホニル基、アミノ基、シアノ基、アミド基、ニトロ基、アゾ基若しくは複素環基を表す。］で示されるトリフルオロメチルジヒドロトリアジン誘導体の光学異性体の何れか一方若しくはそのラセミ体又はその生理学的に許容される塩。 （もっと読む）

プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物を開発することが、大いに必要とされている。本発明は、Ｒａｆプロテインキナーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物を提供する。本発明はまた、その組成物およびＲａｆ媒介疾患を治療する方法も提供する。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物および様々な障害を治療する際に前記組成物を使用する方法も提供する。
（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩（式中、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、本明細書において定義された通りである）。また、前記化合物を作製するための方法、及びＰ２Ｘ７プリンレセプターに関連する疾患の処置に前記化合物を使用する方法を開示する。
（もっと読む）

本発明は、ホスホジエステラーゼタンパク質に結合し、それを調節する化合物をスクリーニングするための方法を提供する。さらに、本発明は、ホスホジエステラーゼ結合化合物を対象に投与することによって、アミロイドβペプチド沈着物の蓄積に関連する状態を治療するための方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^４ｃ、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７ａ、Ｒ^７ｂ、Ａｒ^１、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ、Ｘ、ｎ及びｐは、本明細書に定義のとおりである］を有する化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５ｂポリメラーゼ阻害剤である。またＨＣＶ感染症を処置しかつＨＣＶ複製を阻害するための組成物及び方法も開示される。
（もっと読む）

【課題】ｐ３８キナーゼはＴＮＦ−α生産の重要な媒体である。これらのキナーゼは、前駆炎症性サイトカイン、エンドトキシン、紫外線、浸透圧衝撃等を含む種々の外圧刺激に反応して活性化される。ピロロトリアジン化合物、より詳しくは、ｐ３８キナーゼ関連症状の治療に有用なシクロアルキル、ヘテロシクロおよびヘテロアリールピロロトリアジンアニリン化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容される塩、プロドラッグ、および溶媒和物であるキナーゼ阻害剤。
（もっと読む）

本発明は、ＡＭＰ活性化プロテインキナーゼ（ＡＭＰＫ）の活性に関連する、生理的及び／又は病的状態の予防若しくは治療処置及び／又はモニターのための、式（Ｉ）［式中、ラジカル：Ｒ^１〜Ｒ^６は、請求項１の意味を有する］の化合物、及び／又は生理学的に許容しうるその塩に関する。本発明の別の目的は、グルコース恒常性の強化、ポドサイト病の改善及び／又は活性酸素種（ＲＯＳ）の産生の低下のための該化合物の使用に関する。本発明はまた、糖尿病性腎症のインビトロ診断方法及びポドサイト病を軽減する化合物のスクリーニング方法に関するものであり、各場合にバイオマーカーとしてシナプトポディンを適用することによる。
（もっと読む）

本発明は、式(I)


(I)
（式中、基R¹〜R⁶は請求項1に記載の意味を有する）の少なくとも1種の化合物及び／又はその生理学的に許容できる塩と組み合わせてインスリンを含む、薬物として使うための組成物に関する。本発明の別の目的はインスリン抵抗性と関連する生理的状態及び／又は病的状態の予防処置若しくは治療処置及び／又はモニタリングのための、医薬的に容認できるアジュバントと共に活性成分として有効量のインスリン及び式(I)の少なくとも1種の化合物を含む医薬組成物に関する。本発明は第1の投薬単位内にインスリン及び第2の投薬単位内に式(I)の少なくとも1種の化合物を含む医薬包装単位にも関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な治療薬及び診断プローブに関する。本発明はまた、ホスホイノシチド３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）及び哺乳類ラパマイシン標的（ｍＴＯＲ）阻害剤である、化学式（Ｉ）のトリアジン−、ピリミジン−、及びピリジン−ベースの化合物と、それらの立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物、Ｎ−オキシド誘導体、薬学的に許容される塩、及びそのプロドラッグ；薬学的に許容されるキャリアを伴う、単独の、又は少なくとも１つの付加的な治療薬と組み合わされた、新しい化合物の組成物；及び、脂質キナーゼによって仲介される障害を治療するための、単独での、又は少なくとも１つの付加的な治療薬と組み合わされた、新しい化合物の使用に関する。哺乳類細胞、又は関連する病理学的状態におけるこうした障害の、インビトロ、インサイチュ、及びインビボでの診断、予防、又は治療のための化学式（Ｉ）の化合物を用いる方法が開示される。
【化１】
（もっと読む）