複素環式抗ウイルス化合物
式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃ、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ａｒ１、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、Ｒｆ、Ｘ、ｎ及びｐは、本明細書に定義のとおりである］を有する化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５ｂポリメラーゼ阻害剤である。またＨＣＶ感染症を処置しかつＨＣＶ複製を阻害するための組成物及び方法も開示される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化３５】
［式中、
Ａは、３−オキソ−３，４−ジヒドロ−ピラジン−２−イル、３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル、６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−５−イル、６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［１，２，４］トリアジン−５−イル、２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリミジン−５−イル及び４，６−ジオキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−５−イルからなる群より選択されるヘテロアリール基であり、該ヘテロアリールは、場合により、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ１−３ジアルキルアミノ又はＣ１−６アルコキシで置換されており；
Ｒ１は、水素、ヒドロキシ、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、ＣＯＸ又はシアノであり；
Ｒ２は、（ａ）−［Ｃ（Ｒ６）２］ｐ−Ａｒ１、（ｂ）ＣＲ７ａ＝ＣＲ７ｂＡｒ１、（ｃ）ナフチル（場合により、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、ハロゲン、（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄ、シアノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、及びカルボキシルからなる群より独立に選択される１〜３個の基で置換されいる）、（ｄ）−ＮＲ５ＣＯＡｒ１、又は（ｅ）ＣＯＮＲ５Ａｒ１であり；
Ｒ３は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、又はハロゲンであるか、或いはＲ３とＲ４ａは、一緒になって、ＣＨ２−Ｏであり、そしてそれらが結合している原子と一緒になって、２，３−ジヒドロベンゾフランを形成し；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ及びＲ４ｃは、（ｉ）独立している場合、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−２アルコキシ、Ｃ１−２フルオロアルキル、ヒドロキシ又はハロゲンより独立に選択されるか、或いは（ii）一緒になっている場合、Ｒ４ａとＲ４ｂは、一緒になって、Ｃ２−４メチレンであり、そしてＲ４ｃは、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−２アルコキシ、Ｃ１−２フルオロアルキル又はハロゲンであるか、或いは（iii）Ｒ８又はＲ３のいずれかとＲ４ａは、一緒になって、ＣＨ２−Ｏであり、そしてそれらが結合している原子と一緒になって、２，３−ジヒドロ−ベンゾフランを形成し、ならびにＲ４ｂ及びＲ４ｃは、Ｃ１−３アルキルであるか、或いは（iv）Ｒ４ａとＲ４ｂは、一緒になって、エチレンであり、そしてＲ４ｃは、水素であるか、或いは（ｖ）Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ及びＲ４ｃは、それらが結合している炭素と一緒になって、Ｃ１−６フルオロアルキルであり；
Ｒ８は、水素、フッ素であるか、或いはＲ８とＲ４ａは、一緒になって、ＣＨ２−Ｏであり、そしてそれらが結合している原子と一緒になって、２，３−ジヒドロベンゾフランを形成し；
Ｒ５は、水素又はＣ１−６アルキルであり；
Ｒ６は、各出現ごとに独立に、水素、Ｃ１−６アルキル、カルボキシ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル又はＣ１−６ヒドロキシアルキルであり；
Ｒ７ａ及びＲ７ｂは、独立に、水素又はＣ１−６アルキルであり、
Ａｒ１は、フェニル又はピリジニル（場合により、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、ハロゲン、（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄ、シアノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルカルバモイル及びカルボキシルからなる群より選択される１〜３個の置換基で独立に置換されている）であり；
Ｒｃ及びＲｄは、独立に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６スルホニル、スルファモイルＣ１−３アルキルスルファモイル、Ｃ１−３ジアルキルスルファモイル、カルバモイル、Ｃ１−３アルキルカルバモイル、Ｃ１−３ジアルキルカルバモイルであり；
Ｘは、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ又はＮＲｅＲｆであり；
Ｒｅ及びＲｆは、独立に、水素又はＣ１−６アルキルであり；
ｎは、０又は１であり；
ｐは、０〜３である］で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
Ａが、３−オキソ−ピリダジン−２，３−ジヒドロ−４−イルである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、水素又はヒドロキシであり；
Ｒ２が、（ａ）−［Ｃ（Ｒ６）２］ｐ−Ａｒ１、（ｂ）ＣＲ７ａ＝ＣＲ７ｂＡｒ１又は（ｃ）−ＮＲ５ＣＯＡｒ１であり；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ及びＲ４ｃが、独立に、Ｃ１−３アルキルであり；
Ｒ６、Ｒ７ａ及びＲ７ｂが、水素であり；そして
Ａｒ１が、フェニル（場合により、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、ハロゲン、（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄからなる群より選択される１〜３個の置換基で独立に置換されている）である、
請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、水素であり、そしてＲ２が、Ｒ７ａＣＨ＝ＣＲ７ｂＡｒ１である、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ａｒ１が、少なくとも（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄ（ここで、Ｒｃは、水素又はＣ１−３アルキルであり、そしてＲｄは、Ｃ１−６アルキルスルホニルである）で置換されているフェニルである、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、−ＮＲ５ＣＯＡｒ１であり、Ｒ５が、水素であり、そしてＡｒ１が、少なくとも（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄ（ここで、Ｒｃは、水素又はＣ１−３アルキルであり、そしてＲｄは、Ｃ１−６アルキルスルホニルである）で置換されているフェニルである、請求項２記載の化合物。
【請求項７】
Ａが、３−オキソ−３，４−ジヒドロ−ピラジン−２−イルである、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、水素又はヒドロキシであり；
Ｒ２が、（ａ）−［Ｃ（Ｒ６）２］ｐ−Ａｒ１、（ｂ）ＣＲ７ａ＝ＣＲ７ｂＡｒ１又は（ｃ）−ＮＲ５ＣＯＡｒ１であり；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ及びＲ４ｃが、独立に、Ｃ１−３アルキルであり；
Ｒ６、Ｒ７ａ及びＲ７ｂが、水素であり；そして
Ａｒ１が、フェニル（場合により、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、ハロゲン、（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄからなる群より選択される１〜３個の置換基で独立に置換されている）である、
請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、水素であり、そしてＲ２が、Ｒ７ａＣＨ＝ＣＲ７ｂＡｒ１である、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
Ａｒ１が、少なくとも（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄ（ここで、Ｒｃは、水素又はＣ１−３アルキルであり、そしてＲｄは、Ｃ１−６アルキルスルホニルである）で置換されているフェニルである、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
Ａが、場合により置換されている６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−５−イルである、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、水素又はヒドロキシであり；Ｒ２が、（ａ）ＣＲ７ａ＝ＣＲ７ｂＡｒ１又は（ｂ）−ＮＲ５ＣＯＡｒ１であり；Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ及びＲ４ｃが、独立に、Ｃ１−３アルキルであり；Ｒ６、Ｒ７ａ及びＲ７ｂが、水素であり；そしてＡｒ１が、フェニル又はピリジニル（いずれも、場合により、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、ハロゲン、（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄからなる群より選択される１〜３個の置換基で独立に置換されている）である、
請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
Ａが、６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［１，２，４］トリアジン−５−イルである、請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、水素であり；Ｒ２が、ＣＲ７ａ＝ＣＲ７ｂＡｒ１であり；Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ及びＲ４ｃが、独立に、Ｃ１−３アルキルであり；Ｒ６、Ｒ７ａ及びＲ７ｂが、水素であり；そしてＡｒ１がフェニル又はピリジニル（場合により、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、ハロゲン、（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄからなる群より選択される１〜３個の置換基で独立に置換されている）である、
請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
Ａが、２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリミジン−５−イルである、請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が、水素であり；Ｒ２が、ＣＲ７ａ＝ＣＲ７ｂＡｒ１であり；Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ及びＲ４ｃが、独立に、Ｃ１−３アルキルであり；Ｒ６、Ｒ７ａ及びＲ７ｂが、水素であり；そしてＡｒ１が、フェニル又はピリジニル（場合により、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、ハロゲン、（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄからなる群より選択される１〜３個の置換基で独立に置換されている）である、
請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
Ａが、４，６−ジオキソ−２−メチル−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−５−イルである、請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１が、水素であり；Ｒ２が、ＣＲ７ａ＝ＣＲ７ｂＡｒ１であり；Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ及びＲ４ｃが、独立に、Ｃ１−３アルキルであり；Ｒ６、Ｒ７ａ及びＲ７ｂが、水素であり；そしてＡｒ１が、フェニル又はピリジニル（場合により、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、ハロゲン、（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄからなる群より選択される１〜３個の置換基で独立に置換されている）である、
請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
化合物が、下記：
Ｎ−（４−｛２−［３−tert−ブチル−２−メトキシ−５−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−ピラジン−２−イル）−フェニル］−エチル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛２−［３−tert−ブチル−２−メトキシ−５−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−ピラジン−２−イル）−フェニル］−エチル｝−フェニル）−アセトアミド；
Ｎ−（４−｛２−［３−tert−ブチル−４−フルオロ−２−メトキシ−５−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−ピラジン−２−イル）−フェニル］−エチル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−tert−ブチル−２−メトキシ−５−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−ピラジン−２−イル）−フェニル］−４−メタンスルホニルアミノ−ベンズアミド；
Ｎ−（４−｛２−［５−tert−ブチル−２−ヒドロキシ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−ピラジン−２−イル）−フェニル］−エチル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［５−tert−ブチル−２−ヒドロキシ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−ピラジン−２−イル）−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛（Ｓ）−１−［７−tert−ブチル−５−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−ピラジン−２−イル）−ベンゾフラン−３−カルボニル］−ピロリジン−３−イルメチル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［７−tert−ブチル−５−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−ピラジン−２−イル）−ベンゾフラン−３−カルボニル］−モルホリン−２−イルメチル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛１−［７−tert−ブチル−５−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−ピラジン−２−イル）−ベンゾフラン−３−カルボニル］−ピペリジン−３−イルメチル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−tert−ブチル−５−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−ピラジン−２−イル）−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−tert−ブチル−２−メトキシ−５−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−ピラジン−２−イル）−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
４−（３−tert−ブチル−５−メチル−フェニル）−２Ｈ−ピリダジン−３−オン；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−tert−ブチル−２−メトキシ−５−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル）−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
４−［３−tert−ブチル−４−メトキシ−５−（（Ｅ）−スチリル）−フェニル］−２Ｈ−ピリダジン−３−オン；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−tert−ブチル−５−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル）−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
４−（３−tert−ブチル−４−メトキシ−フェニル）−２Ｈ−ピリダジン−３−オン；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−tert−ブチル−２−メトキシ−５−（６−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル）−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−tert−ブチル−５−（５−クロロ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル）−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
４−アミノ−Ｎ−［３−tert−ブチル−２−メトキシ−５−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［３−tert−ブチル−２−メトキシ−５−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル）−フェニル］−４−（２，２，２−トリフルオロ−エチルアミノ）−ベンズアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３，３−ジメチル−７−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−tert−ブチル−２−メトキシ−５−（６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−５−イル）−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３，３−ジメチル−７−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−ピラジン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
２−｛（Ｅ）−２−［５−（２−ベンジルオキシ−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−５−イル）−３−tert−ブチル−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−５−メタンスルホニルアミノ−安息香酸メチルエステル；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−tert−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリミジン−５−イル）−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−シクロプロピル−２−メトキシ−５−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル）−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［４−メトキシ−３，３−ジメチル−７−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［７−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリミジン−５−イル）−４−メトキシ−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（６−｛（Ｅ）−２−［３−tert−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリミジン−５−イル）−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−ピリジン−３−イル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−（１−ジフルオロメチル−シクロプロピル）−５−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリミジン−５−イル）−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−（１−ジフルオロメチル−シクロプロピル）−２−メトキシ−５−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−ピラジン−２−イル）−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−tert−ブチル−５−（２−クロロ−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−５−イル）−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［５−（４−ベンジルオキシ−２−ジメチルアミノ−ピリミジン−５−イル）−３−tert−ブチル−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−tert−ブチル−２−メトキシ−５−（２−メトキシ−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−５−イル）−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［５−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリミジン−５−イル）−２−メトキシ−３−トリフルオロメチル−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−tert−ブチル−２−メトキシ−５−（６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［１，２，４］トリアジン−５−イル）−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛６−［３−tert−ブチル−２−メトキシ−５−（６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［１，２，４］トリアジン−５−イル）−フェニル］−ナフタレン−２−イル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［５−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリミジン−５−イル）−２−メトキシ−３−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−tert−ブチル−２−メトキシ−５−（２−メトキシ−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−５−イル）−フェニル］−ビニル｝−３−メトキシメチル−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［５−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリミジン−５−イル）−２−メトキシ−３−トリフルオロメトキシ−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−tert−ブチル−５−（４−ヒドロキシ−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−５−イル）−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−tert−ブチル−２−メトキシ−５−（２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−５−イル）−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
２−｛（Ｅ）−２−［３−tert−ブチル−２−メトキシ−５−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル）−フェニル］−ビニル｝−５−メタンスルホニルアミノ−安息香酸；及び
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−tert−ブチル−２−メトキシ−５−（１−メチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリミジン−５−イル）−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド
からなる群、又はその薬学的に許容しうる塩より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
活性医薬物質として使用するための、請求項１〜１９のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２１】
少なくとも１つの免疫系調節薬及び／又はＨＣＶの複製を阻害する少なくとも１つの抗ウイルス薬と組みあわせて、請求項２０記載の活性医薬物質として使用するための、請求項１〜１９のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２２】
インターフェロン、化学的に誘導体化されたインターフェロン、インターロイキン、腫瘍壊死因子又はコロニー刺激因子の少なくとも１つと組みあわせて、請求項２１記載の活性医薬物質として使用するための、請求項１〜１９のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２３】
ＨＣＶプロテアーゼ阻害剤、別のＨＣＶポリメラーゼ阻害剤、ＨＣＶヘリカーゼ阻害剤、ＨＣＶプライマーゼ阻害剤及びＨＣＶ融合阻害剤からなる群より選択される少なくとも１つの抗ウイルス化合物と組みあわせて、請求項２２記載の活性医薬物質として使用するための、請求項１〜１９のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２４】
Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染症の処置のために有用な医薬の製造のための、請求項１〜１９のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項２５】
単独で、又は他の抗ウイルス化合物もしくは免疫調節物質と組み合わせて、１〜１９のいずれか一項記載の化合物を含む、医薬。
【請求項２６】
Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染症を処置するための方法であって、それを必要とする患者に治療有効量の請求項１記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項２７】
少なくとも１つの免疫系調節薬及び／又はＨＣＶの複製を阻害する少なくとも１つの抗ウイルス薬を同時投与することを更に含む、請求項２６記載の方法。
【請求項２８】
免疫系調節薬が、インターフェロン、化学的に誘導体化されたインターフェロン、インターロイキン、腫瘍壊死因子又はコロニー刺激因子である、請求項２７記載の方法。
【請求項２９】
抗ウイルス化合物が、ＨＣＶプロテアーゼ阻害剤、別のＨＣＶポリメラーゼ阻害剤、ＨＣＶヘリカーゼ阻害剤、ＨＣＶプライマーゼ阻害剤及びＨＣＶ融合阻害剤からなる群より選択される、請求項２８記載の方法。
【請求項３０】
請求項１記載の化合物を送達することにより細胞中のＨＣＶの複製を阻害するための方法。
【請求項３１】
請求項１記載の化合物を少なくとも１つの担体、希釈剤又は賦形剤と混合物して含む、組成物。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化３５】
［式中、
Ａは、３−オキソ−３，４−ジヒドロ−ピラジン−２−イル、３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル、６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−５−イル、６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［１，２，４］トリアジン−５−イル、２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリミジン−５−イル及び４，６−ジオキソ−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−５−イルからなる群より選択されるヘテロアリール基であり、該ヘテロアリールは、場合により、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−３ハロアルキル、Ｃ１−３ジアルキルアミノ又はＣ１−６アルコキシで置換されており；
Ｒ１は、水素、ヒドロキシ、Ｃ１−３ヒドロキシアルキル、ＣＯＸ又はシアノであり；
Ｒ２は、（ａ）−［Ｃ（Ｒ６）２］ｐ−Ａｒ１、（ｂ）ＣＲ７ａ＝ＣＲ７ｂＡｒ１、（ｃ）ナフチル（場合により、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、ハロゲン、（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄ、シアノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、及びカルボキシルからなる群より独立に選択される１〜３個の基で置換されいる）、（ｄ）−ＮＲ５ＣＯＡｒ１、又は（ｅ）ＣＯＮＲ５Ａｒ１であり；
Ｒ３は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６ハロアルコキシ、又はハロゲンであるか、或いはＲ３とＲ４ａは、一緒になって、ＣＨ２−Ｏであり、そしてそれらが結合している原子と一緒になって、２，３−ジヒドロベンゾフランを形成し；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ及びＲ４ｃは、（ｉ）独立している場合、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−２アルコキシ、Ｃ１−２フルオロアルキル、ヒドロキシ又はハロゲンより独立に選択されるか、或いは（ii）一緒になっている場合、Ｒ４ａとＲ４ｂは、一緒になって、Ｃ２−４メチレンであり、そしてＲ４ｃは、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−２アルコキシ、Ｃ１−２フルオロアルキル又はハロゲンであるか、或いは（iii）Ｒ８又はＲ３のいずれかとＲ４ａは、一緒になって、ＣＨ２−Ｏであり、そしてそれらが結合している原子と一緒になって、２，３−ジヒドロ−ベンゾフランを形成し、ならびにＲ４ｂ及びＲ４ｃは、Ｃ１−３アルキルであるか、或いは（iv）Ｒ４ａとＲ４ｂは、一緒になって、エチレンであり、そしてＲ４ｃは、水素であるか、或いは（ｖ）Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ及びＲ４ｃは、それらが結合している炭素と一緒になって、Ｃ１−６フルオロアルキルであり；
Ｒ８は、水素、フッ素であるか、或いはＲ８とＲ４ａは、一緒になって、ＣＨ２−Ｏであり、そしてそれらが結合している原子と一緒になって、２，３−ジヒドロベンゾフランを形成し；
Ｒ５は、水素又はＣ１−６アルキルであり；
Ｒ６は、各出現ごとに独立に、水素、Ｃ１−６アルキル、カルボキシ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル又はＣ１−６ヒドロキシアルキルであり；
Ｒ７ａ及びＲ７ｂは、独立に、水素又はＣ１−６アルキルであり、
Ａｒ１は、フェニル又はピリジニル（場合により、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、ハロゲン、（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄ、シアノ、Ｃ１−６アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−アルキルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジアルキルカルバモイル及びカルボキシルからなる群より選択される１〜３個の置換基で独立に置換されている）であり；
Ｒｃ及びＲｄは、独立に、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ１−６アシル、Ｃ１−６スルホニル、スルファモイルＣ１−３アルキルスルファモイル、Ｃ１−３ジアルキルスルファモイル、カルバモイル、Ｃ１−３アルキルカルバモイル、Ｃ１−３ジアルキルカルバモイルであり；
Ｘは、ＯＨ、Ｃ１−６アルコキシ又はＮＲｅＲｆであり；
Ｒｅ及びＲｆは、独立に、水素又はＣ１−６アルキルであり；
ｎは、０又は１であり；
ｐは、０〜３である］で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
Ａが、３−オキソ−ピリダジン−２，３−ジヒドロ−４−イルである、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、水素又はヒドロキシであり；
Ｒ２が、（ａ）−［Ｃ（Ｒ６）２］ｐ−Ａｒ１、（ｂ）ＣＲ７ａ＝ＣＲ７ｂＡｒ１又は（ｃ）−ＮＲ５ＣＯＡｒ１であり；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ及びＲ４ｃが、独立に、Ｃ１−３アルキルであり；
Ｒ６、Ｒ７ａ及びＲ７ｂが、水素であり；そして
Ａｒ１が、フェニル（場合により、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、ハロゲン、（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄからなる群より選択される１〜３個の置換基で独立に置換されている）である、
請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、水素であり、そしてＲ２が、Ｒ７ａＣＨ＝ＣＲ７ｂＡｒ１である、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ａｒ１が、少なくとも（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄ（ここで、Ｒｃは、水素又はＣ１−３アルキルであり、そしてＲｄは、Ｃ１−６アルキルスルホニルである）で置換されているフェニルである、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、−ＮＲ５ＣＯＡｒ１であり、Ｒ５が、水素であり、そしてＡｒ１が、少なくとも（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄ（ここで、Ｒｃは、水素又はＣ１−３アルキルであり、そしてＲｄは、Ｃ１−６アルキルスルホニルである）で置換されているフェニルである、請求項２記載の化合物。
【請求項７】
Ａが、３−オキソ−３，４−ジヒドロ−ピラジン−２−イルである、請求項１記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、水素又はヒドロキシであり；
Ｒ２が、（ａ）−［Ｃ（Ｒ６）２］ｐ−Ａｒ１、（ｂ）ＣＲ７ａ＝ＣＲ７ｂＡｒ１又は（ｃ）−ＮＲ５ＣＯＡｒ１であり；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ及びＲ４ｃが、独立に、Ｃ１−３アルキルであり；
Ｒ６、Ｒ７ａ及びＲ７ｂが、水素であり；そして
Ａｒ１が、フェニル（場合により、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、ハロゲン、（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄからなる群より選択される１〜３個の置換基で独立に置換されている）である、
請求項７記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、水素であり、そしてＲ２が、Ｒ７ａＣＨ＝ＣＲ７ｂＡｒ１である、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
Ａｒ１が、少なくとも（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄ（ここで、Ｒｃは、水素又はＣ１−３アルキルであり、そしてＲｄは、Ｃ１−６アルキルスルホニルである）で置換されているフェニルである、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
Ａが、場合により置換されている６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−５−イルである、請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、水素又はヒドロキシであり；Ｒ２が、（ａ）ＣＲ７ａ＝ＣＲ７ｂＡｒ１又は（ｂ）−ＮＲ５ＣＯＡｒ１であり；Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ及びＲ４ｃが、独立に、Ｃ１−３アルキルであり；Ｒ６、Ｒ７ａ及びＲ７ｂが、水素であり；そしてＡｒ１が、フェニル又はピリジニル（いずれも、場合により、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、ハロゲン、（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄからなる群より選択される１〜３個の置換基で独立に置換されている）である、
請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
Ａが、６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［１，２，４］トリアジン−５−イルである、請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、水素であり；Ｒ２が、ＣＲ７ａ＝ＣＲ７ｂＡｒ１であり；Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ及びＲ４ｃが、独立に、Ｃ１−３アルキルであり；Ｒ６、Ｒ７ａ及びＲ７ｂが、水素であり；そしてＡｒ１がフェニル又はピリジニル（場合により、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、ハロゲン、（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄからなる群より選択される１〜３個の置換基で独立に置換されている）である、
請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
Ａが、２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリミジン−５−イルである、請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が、水素であり；Ｒ２が、ＣＲ７ａ＝ＣＲ７ｂＡｒ１であり；Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ及びＲ４ｃが、独立に、Ｃ１−３アルキルであり；Ｒ６、Ｒ７ａ及びＲ７ｂが、水素であり；そしてＡｒ１が、フェニル又はピリジニル（場合により、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、ハロゲン、（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄからなる群より選択される１〜３個の置換基で独立に置換されている）である、
請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
Ａが、４，６−ジオキソ−２−メチル−１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリミジン−５−イルである、請求項１記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１が、水素であり；Ｒ２が、ＣＲ７ａ＝ＣＲ７ｂＡｒ１であり；Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ及びＲ４ｃが、独立に、Ｃ１−３アルキルであり；Ｒ６、Ｒ７ａ及びＲ７ｂが、水素であり；そしてＡｒ１が、フェニル又はピリジニル（場合により、ヒドロキシ、Ｃ１−６アルコキシ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ヒドロキシアルキル、ハロゲン、（ＣＨ２）ｎＮＲｃＲｄからなる群より選択される１〜３個の置換基で独立に置換されている）である、
請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
化合物が、下記：
Ｎ−（４−｛２−［３−tert−ブチル−２−メトキシ−５−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−ピラジン−２−イル）−フェニル］−エチル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛２−［３−tert−ブチル−２−メトキシ−５−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−ピラジン−２−イル）−フェニル］−エチル｝−フェニル）−アセトアミド；
Ｎ−（４−｛２−［３−tert−ブチル−４−フルオロ−２−メトキシ−５−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−ピラジン−２−イル）−フェニル］−エチル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−［３−tert−ブチル−２−メトキシ−５−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−ピラジン−２−イル）−フェニル］−４−メタンスルホニルアミノ−ベンズアミド；
Ｎ−（４−｛２−［５−tert−ブチル−２−ヒドロキシ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−ピラジン−２−イル）−フェニル］−エチル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［５−tert−ブチル−２−ヒドロキシ−３−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−ピラジン−２−イル）−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛（Ｓ）−１−［７−tert−ブチル−５−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−ピラジン−２−イル）−ベンゾフラン−３−カルボニル］−ピロリジン−３−イルメチル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛４−［７−tert−ブチル−５−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−ピラジン−２−イル）−ベンゾフラン−３−カルボニル］−モルホリン−２−イルメチル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛１−［７−tert−ブチル−５−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−ピラジン−２−イル）−ベンゾフラン−３−カルボニル］−ピペリジン−３−イルメチル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−tert−ブチル−５−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−ピラジン−２−イル）−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−tert−ブチル−２−メトキシ−５−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−ピラジン−２−イル）−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
４−（３−tert−ブチル−５−メチル−フェニル）−２Ｈ−ピリダジン−３−オン；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−tert−ブチル−２−メトキシ−５−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル）−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
４−［３−tert−ブチル−４−メトキシ−５−（（Ｅ）−スチリル）−フェニル］−２Ｈ−ピリダジン−３−オン；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−tert−ブチル−５−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル）−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
４−（３−tert−ブチル−４−メトキシ−フェニル）−２Ｈ−ピリダジン−３−オン；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−tert−ブチル−２−メトキシ−５−（６−メチル−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル）−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−tert−ブチル−５−（５−クロロ−３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル）−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
４−アミノ−Ｎ−［３−tert−ブチル−２−メトキシ−５−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル）−フェニル］−ベンズアミド；
Ｎ−［３−tert−ブチル−２−メトキシ−５−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル）−フェニル］−４−（２，２，２−トリフルオロ−エチルアミノ）−ベンズアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３，３−ジメチル−７−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−tert−ブチル−２−メトキシ−５−（６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−５−イル）−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３，３−ジメチル−７−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−ピラジン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
２−｛（Ｅ）−２−［５−（２−ベンジルオキシ−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−５−イル）−３−tert−ブチル−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−５−メタンスルホニルアミノ−安息香酸メチルエステル；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−tert−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリミジン−５−イル）−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−シクロプロピル−２−メトキシ−５−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル）−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［４−メトキシ−３，３−ジメチル−７−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［７−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリミジン−５−イル）−４−メトキシ−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（６−｛（Ｅ）−２−［３−tert−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリミジン−５−イル）−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−ピリジン−３−イル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−（１−ジフルオロメチル−シクロプロピル）−５−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリミジン−５−イル）−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−（１−ジフルオロメチル−シクロプロピル）−２−メトキシ−５−（３−オキソ−３，４−ジヒドロ−ピラジン−２−イル）−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−tert−ブチル−５−（２−クロロ−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−５−イル）−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［５−（４−ベンジルオキシ−２−ジメチルアミノ−ピリミジン−５−イル）−３−tert−ブチル−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−tert−ブチル−２−メトキシ−５−（２−メトキシ−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−５−イル）−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［５−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリミジン−５−イル）−２−メトキシ−３−トリフルオロメチル−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−tert−ブチル−２−メトキシ−５−（６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［１，２，４］トリアジン−５−イル）−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−｛６−［３−tert−ブチル−２−メトキシ−５−（６−オキソ−１，６−ジヒドロ−［１，２，４］トリアジン−５−イル）−フェニル］−ナフタレン−２−イル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［５−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリミジン−５−イル）−２−メトキシ−３−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−tert−ブチル−２−メトキシ−５−（２−メトキシ−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−５−イル）−フェニル］−ビニル｝−３−メトキシメチル−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［５−（２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリミジン−５−イル）−２−メトキシ−３−トリフルオロメトキシ−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−tert−ブチル−５−（４−ヒドロキシ−２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−５−イル）−２−メトキシ−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−tert−ブチル−２−メトキシ−５−（２−メチル−６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリミジン−５−イル）−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド；
２−｛（Ｅ）−２−［３−tert−ブチル−２−メトキシ−５−（３−オキソ−２，３−ジヒドロ−ピリダジン−４−イル）−フェニル］−ビニル｝−５−メタンスルホニルアミノ−安息香酸；及び
Ｎ−（４−｛（Ｅ）−２−［３−tert−ブチル−２−メトキシ−５−（１−メチル−２，４−ジオキソ−１，２，３，４−テトラヒドロ−ピリミジン−５−イル）−フェニル］−ビニル｝−フェニル）−メタンスルホンアミド
からなる群、又はその薬学的に許容しうる塩より選択される、請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
活性医薬物質として使用するための、請求項１〜１９のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２１】
少なくとも１つの免疫系調節薬及び／又はＨＣＶの複製を阻害する少なくとも１つの抗ウイルス薬と組みあわせて、請求項２０記載の活性医薬物質として使用するための、請求項１〜１９のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２２】
インターフェロン、化学的に誘導体化されたインターフェロン、インターロイキン、腫瘍壊死因子又はコロニー刺激因子の少なくとも１つと組みあわせて、請求項２１記載の活性医薬物質として使用するための、請求項１〜１９のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２３】
ＨＣＶプロテアーゼ阻害剤、別のＨＣＶポリメラーゼ阻害剤、ＨＣＶヘリカーゼ阻害剤、ＨＣＶプライマーゼ阻害剤及びＨＣＶ融合阻害剤からなる群より選択される少なくとも１つの抗ウイルス化合物と組みあわせて、請求項２２記載の活性医薬物質として使用するための、請求項１〜１９のいずれか一項記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２４】
Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染症の処置のために有用な医薬の製造のための、請求項１〜１９のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項２５】
単独で、又は他の抗ウイルス化合物もしくは免疫調節物質と組み合わせて、１〜１９のいずれか一項記載の化合物を含む、医薬。
【請求項２６】
Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染症を処置するための方法であって、それを必要とする患者に治療有効量の請求項１記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項２７】
少なくとも１つの免疫系調節薬及び／又はＨＣＶの複製を阻害する少なくとも１つの抗ウイルス薬を同時投与することを更に含む、請求項２６記載の方法。
【請求項２８】
免疫系調節薬が、インターフェロン、化学的に誘導体化されたインターフェロン、インターロイキン、腫瘍壊死因子又はコロニー刺激因子である、請求項２７記載の方法。
【請求項２９】
抗ウイルス化合物が、ＨＣＶプロテアーゼ阻害剤、別のＨＣＶポリメラーゼ阻害剤、ＨＣＶヘリカーゼ阻害剤、ＨＣＶプライマーゼ阻害剤及びＨＣＶ融合阻害剤からなる群より選択される、請求項２８記載の方法。
【請求項３０】
請求項１記載の化合物を送達することにより細胞中のＨＣＶの複製を阻害するための方法。
【請求項３１】
請求項１記載の化合物を少なくとも１つの担体、希釈剤又は賦形剤と混合物して含む、組成物。
【公表番号】特表２０１２−５１３４３４（Ｐ２０１２−５１３４３４Ａ）
【公表日】平成２４年６月１４日（２０１２．６．１４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５４２７６１（Ｐ２０１１−５４２７６１）
【出願日】平成２１年１２月１４日（２００９．１２．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０６７０２８
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０７２５９８
【国際公開日】平成２２年７月１日（２０１０．７．１）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年６月１４日（２０１２．６．１４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１２月１４日（２００９．１２．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０６７０２８
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０７２５９８
【国際公開日】平成２２年７月１日（２０１０．７．１）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
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