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国際特許分類[A61K31/551]の内容

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本発明は、一般式1:


(式中、Gはアミンである)
を有する化合物に関する。本発明の化合物はバソプレシンV受容体アゴニストである。前記化合物の医薬組成物は抗利尿薬として有用である。
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本発明は、新規な式3の5−HTレセプター結合薬剤を開示し、ここで、Xは−CH−または−N−である。Yは、−CR1011、−NR12、−O−、−S−、−SO−および−SO−からなる群より選択さる。R〜R12は、式3の化合物のレセプター結合、レセプター選択性、組織浸透、親油性、毒性、バイオアベイラビリティおよび薬物動態のような物理化学的特性および生物学的特性を最適化するように選択される種々の置換基である。これらとしては、水素、アルキル、アシル、ヒドロキシル、ヒドロキシアルキル、アリール、アミノ、アミノアルキル、アルコキシル、アリールオキシル、カルボキシル、アルコキシカルボニル、ハロゲン、シアノ、および他の適切な電子供与基または電子吸引基が挙げられる。RとR、RとR、またはRとRとは、必要に応じてともに結合して、縮合脂環式環または縮合複素環式環を形成し得る。

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【課題】抗菌剤として有用な新規化合物の提供
【解決手段】
本発明は多剤耐性菌に対する抗菌剤として有用な下記式で表されるプロリン誘導体(I)およびその製造中間体等に関する。式(I)において、A環はベンゼン環と融合していることもある5〜6員の異項環基であり、R1およびR2は、H、置換されていてもよい低級アルキル基、5〜6員の飽和または不飽和の環状基(a)などであり、R3およびR4はB環のいずれかの位置に結合しており、Hまたは低級アルキル基などであり、n、mは1または2の整数であり、R5およびR6は、H、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、フェニル基などであり、XはC、S又はOであり、YはHまたはアミノ保護基であるか、下記式で表される基(b)であり、ここにおいてR7はアルキル基またはシクロアルキル低級アルキル基であり、R8はHまたはヒドロキシ保護基である。
【化1】


【化2】
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式(I):


のインドール化合物について記載する。本化合物はC型肝炎ウイルス(HCV)に対する活性を有し、HCVに感染した患者の治療に有用である。該化合物を含む異なる製剤および組成物も、並びに該化合物の製造方法についても記載される。
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本発明は、ヘテロアリールオキシ置換フェニルアミノピリミジン類、それらの製造方法、および、疾患、特に心血管障害の処置および/または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、Rhoキナーゼを阻害する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)で示される新規化合物、その塩、溶媒和物およびプロドラッグに関し、種々の置換基の意味は明細書中に開示されている。これらの化合物はインテグリンα拮抗薬として有用である。
【化1】

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本発明は、式I:[式中、R、R、R、R、R、R、R、R、R、及びnは、本明細書において式Iに定義される通りである]の化合物へ向けられる。本発明はまた、該化合物の製造の方法と、その製造において利用される新規中間体、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用に関する。
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哺乳類、特に、ヒトにおける細菌感染の処置において有用なナフタレン、キノリン、キノキサリン及びナフチリジン誘導体が本明細書中において開示される。 (もっと読む)


式(I)
【化1】


で示される化合物は、P450酵素アルドステロンシンターゼのインヒビターである薬剤を提供し、したがって、アルドステロン介在性病状の処置のために使用され得る。したがって、式(I)の化合物は、低カリウム血症、高血圧、鬱血性心不全、腎不全、特に、慢性腎不全、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、シンドロームX、肥満、ネフロパシー、心筋梗塞後症候群、冠状動脈性心臓病、コラーゲンの形成増加、線維症ならびに高血圧および内皮機能不全後のリモデリングの予防、進行遅延、または処置に使用され得る。チトクロームP450酵素の一般的阻害による望ましくない副作用のないアルドステロンシンターゼの選択的インヒビターである式Iの化合物が好適である。
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式Iにより表される化合物、または立体異性体、または薬学的に許容できるそれらの塩は、癌などの多様な疾患および状態の治療および/または予防のための、ヒトを含む動物におけるAbl、Aurora−A、Blk、c−Raf、cSRC、Src、PRK2、FGFR3、Flt3、Lck、Mekl、PDK−1、GSK3β、EGFR、p70S6K、BMX、SGK、CaMKII、Tie−2、IGF−IR、Ron、RetおよびKDRキナ−ゼのうち少なくとも2つの阻害剤である。

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