マイトジェン活性化プロテインキナーゼ−活性化プロテインキナーゼ−２（ＭＫ−２）を阻害する化合物を記載する。そのような化合物の製造方法、並びにＭＫ−２の阻害及びＴＮＦαによって仲介される疾患若しくは障害の予防又は治療のためのそれらの使用方法も記載し、該方法は、対象に、本発明のＭＫ−２阻害化合物を投与することを含む。本発明のＭＫ−２阻害化合物を含有する薬剤組成物及びキットも開示する。 （もっと読む）

本発明はHIV-1感染症の治療におけるNNRTIの改良された使用方法を提供する。この方法は、治療上有効な量の前記NNRTIまたは医薬的に許容されるその塩と、ある量のシトクロムP450の阻害剤をHIV-1感染症の治療が必要なヒトに投与することを含み、ここで、該阻害剤の量は前記NNRTIの血漿濃度を上昇させ、改善し、または持続させるのに十分なものである。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】



で表される生物学的活性のあるジベンゾジアゼピノンアナログ（式中、Ｒ^１は直鎖Ｃ_１−１０アルキルであり、ファルネシル部分は水素化若しくはヒドロアルコキシル化された二重結合を１、２、又は３個有する。）又はその薬学的に許容される塩若しくはプロドラッグ、これらの化合物を含む医薬組成物、その製造方法、及びその腫瘍状態の治療のための薬剤の調整への使用に関する。
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【化１】


［式中、
ｎは１または２の整数を表し、Ｒ^１およびＲ^２は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキル、ＮＲ^９Ｒ^１０、Ｃ_１−４アルキルオキシを表すか、或はＲ^１とＲ^２がこれらが結合している炭素原子と一緒になってＣ_３−６シクロアルキルを形成しており、そしてｎが２の場合にはＲ^１またはＲ^２のいずれかが存在しないで不飽和結合を形成していてもよく、Ｒ^３はＣ_６−１２シクロアルキルを表し、好適にはシクロ−オクタニルおよびシクロヘキシルから選択されるか、或はＲ^３は下記の式
【化２】


の中の１つで表される一価基を表し、ここで、前記Ｃ_６−１２シクロアルキルまたは一価基は場合によりＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ハロまたはヒドロキシから成る群から選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく、ＱはＨｅｔ^１またはＡｒ^２を表し、ここで、前記Ｈｅｔ^１またはＡｒ^２は場合によりハロ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、ＮＲ^５Ｒ^６、Ｃ_１−４アルキルオキシ（ヒドロキシカルボニル、Ｈｅｔ^２およびＮＲ^７Ｒ^８から各々独立して選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されている）、およびＣ_１−４アルキル（１個または可能ならば２または３個のハロ置換基で置換されている）、好適にはトリフルオロメチルから選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ^５およびＲ^６は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキル（フェニルで置換されている）を表し、Ｒ^７およびＲ^８は各々独立して水素またはＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^９およびＲ^１０は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルオキシカルボニルを表し、ＬはＣ_１−４アルキルを表し、Ｈｅｔ^１はピリジニル、チオフェニルまたは１，３−ベンゾジオキソリルから選択される複素環を表し、Ｈｅｔ^２はピペリジニル、ピロリジニルまたはモルホリニルを表し、Ａｒ^２はフェニル、ナフチルまたはインデニルを表す］
これのＮ−オキサイド形態、薬学的に受け入れられる付加塩および立体化学異性体形態。
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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹及びR²は請求項１に示された意味を有する）
のアルキン化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアルキンを含む薬物に関する。MCH受容体拮抗作用は本発明の薬物を代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適するようにする。
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本発明はジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤（「ＤＰ−ＩＶ阻害剤」）であり、かつジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患、例えば、糖尿病、特に、２型糖尿病の治療または予防において有用である化合物に係る。また、本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物並びにジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも係る。 （もっと読む）

式Iの化合物、ならびにその異性体、塩、溶媒和物、化学的に保護された形態、およびプロドラッグ。[式中、R¹およびR²は、それぞれ独立に水素、場合によっては置換されたC_1〜7アルキル基、C_3〜20ヘテロシクリル基、もしくはC_5〜20アリール基から選択され、またはそれらが結合している窒素原子と共に、4から8個の環原子を有する、場合によっては置換された複素環を一緒に形成することができ、Qは、-NH-C(=O)-または-O-であり、Yは、場合によっては置換されたC_1〜5アルキレン基であり、Xは、SR³またはNR⁴R⁵から選択され、式中、R³、またはR⁴およびR⁵は、それぞれ独立に水素、場合によっては置換されたC_1〜7アルキル、C_5〜20アリール、もしくはC_3〜20ヘテロシクリル基から選択され、またはR⁴およびR⁵は、それらが結合している窒素原子と共に、4から8個の環原子を有する、場合によっては置換された複素環を一緒に形成することができ、Qが-O-である場合、Xは、さらに-C(=O)-NR⁶R⁷から選択され、式中、R⁶およびR⁷は、それぞれ独立に水素、場合によっては置換されたC_1〜7アルキル、C_5〜20アリール、もしくはC_3〜20ヘテロシクリル基から選択され、またはR⁶およびR⁷は、それらが結合している窒素原子と共に、4から8個の環原子を有する、場合によっては置換された複素環を一緒に形成することができ、Qが-NH-C(=O)-である場合、-Y-Xは、さらにC_1〜7アルキルから選択することができる。]

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式Ｉの化合物（但し、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵及びｎは本発明で定義される。）を、炎症性疾患、好ましくはＬＴＢ₄により伝達される炎症性疾患の治療用に投与する方法。
【化１】

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過敏性腸症候群又は非潰瘍性消化不良を治療し予防するために投与される式Ｉ
【化１】


（ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵及びＲ⁶は明細書に定義する通りである。）
の化合物。
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式（Ｉ）：


〔式中、環Ａは置換されていてもよい５ないし7員環；環Ｂは置換されていてもよい５ないし7員複素環；Ｘ^１はＣＲ^１、ＣＲ^１Ｒ^２、ＮまたはＮＲ^１３；Ｘ^２はＮまたはＮＲ^３；ＹはＣ，ＣＲ^４またはＮ；ＺはＣＲ^５、ＣＲ^５Ｒ^６、ＮまたはＮＲ^７；Ａｒは置換されていてもよい環状基；Ｒは水素、置換されていてもよい炭化水素基等；および、- - - は単結合または二重結合であり；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^１３は独立して水素、置換されていてもよい炭化水素基である〕の化合物またはその塩またはそのプロドラッグを含有するカルシウム受容体調節剤を提供する。
式（ＩＩ）および（ＩＩＩ）：


〔式中、環Ａは置換されていてもよい５ないし7員環；ＱはＣ、ＣＲ^５またはＮであり；Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^１２は独立して水素、置換されていてもよい炭化水素基等である〕の化合物またはその塩またはそのプロドラッグも提供する。
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