国際特許分類［A61K31/551］の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学；衛生学 (978,171) | 医薬用，歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの，例．グアネチジン，リファマイシン (88,555) | ７員環を持つもの，例．アゼラスチン，ペンチレンテトラゾール (4,292) | 環異種原子として２個の窒素原子を持つもの，例．クロザピン，ジラゼプ (1,803)
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１，４−ベンゾジアゼピン，例．ジアセパム (552)
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ＣＧＲＰ受容体拮抗薬
ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式（Ｉ）および式（ＩＩ）
（式中の可変項Ｒ２、Ｒ４、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書の中で定義するとおりである）の化合物。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 
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ホスホチジルイノシトール（ＰＩ）３−キナーゼインヒビターとしての２，４，６−三置換ピリミジン、および癌の処置におけるその使用
式Ｉを有する化合物が提供され、ここで、変数は、本明細書中に記載される値を有する。薬学的処方物は、この化合物またはその薬学的に受容可能な塩、および薬学的に受容可能なキャリア、ならびに他の薬剤との組み合わせを含む。患者を処置する方法は、それを必要とする患者に、本発明に従う薬学的処方物を投与する工程を包含する。本発明は、一般的に、成長因子、タンパク質セリン／スレオニンキナーゼおよびリン脂質キナーゼの異常な活性によって特徴付けられる疾患（例えば、癌）の処置に関する。他の局面において、本発明は、ホスホチジルイノシトール（ＰＩ）３−キナーゼの低分子インヒビター、このようなインヒビターを含有する薬学的処方物、このような薬学的処方物を用いて患者を処置する方法、ならびにこのような薬学的処方物およびインヒビターを調製する方法を提供する。 
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選択的エストロゲン受容体モジュレーター
本発明は、下記の式（Ｉ）
［式中、Ｔは、単結合、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキレン基等を示し；
式（Ｉ−１）は、単結合または二重結合を示し；Ａは、単結合、置換基を有していてもよい二価の５〜１４員ヘテロ環式基等を示し；Ｙは、単結合等を示し；Ｚはメチレン基等を示し；環Ｇは、ヘテロ原子を有していてもよい５〜６員環と縮合していてもよい、フェニレン基等を示し；ＲａおよびＲｂは、同一または相異なって水素原子等を示し；Ｗは、単結合等を示し；Ｒ’は、１〜４個のそれぞれ独立した水素原子等を示し；Ｒ’’は、１〜４個の、それぞれ独立した、水素原子等を示す。］で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を提供する。 
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成形品の内容物のための配合物
本発明は、ゼラチン不含有材料および充填物としての液体からなる殻部分を含む成形物に関し、その殻部分は少なくとも１つの第１の生体ポリマーおよび少なくとも１つの可塑剤を含む。殻部分と充填物との間の水分量の平衡の確立の時点で、その充填物は該充填剤に基づき3重量%未満の水分量を有する。さらに本発明は、それらの製造方法に関する。 （もっと読む）
置換１−ピペリジン−４−イル−４−ピロリジン−３−イル−ピペラジン誘導体およびそれらのニューロキニン拮抗薬としての使用
本発明はニューロキニン拮抗作用、特にＮＫ１拮抗作用、ＮＫ１／ＮＫ３組み合わせ拮抗作用およびＮＫ１／ＮＫ２／ＮＫ３組み合わせ拮抗作用を有する置換１−ピペリジン−４−イル−４−ピロリジン−３−イル−ピペラジン誘導体、それらの製造、それらを含有させた組成物、そしてそれらを薬剤、特に統合失調症、不安、鬱病、嘔吐およびＩＢＳなどを治療するための薬剤として用いることに関する。本発明に従う化合物は一般式（Ｉ）
【化１】
で描写可能であり、これには、また、これの薬学的に受け入れられる酸もしくは塩基付加塩、これの立体化学的異性体形態、これのＮ−オキサイド形態およびこれのプロドラッグも含まれ、ここで、あらゆる置換基は請求項１に定義する如きである。 
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疼痛軽減のための組成物および方法
本発明は、ニューロン組織をグルタミン酸受容体アンタゴニストと接触させることにより、神経細胞上のグルタミン酸受容体への遊離グルタミン酸の結合を阻害するための組成物および方法を提供する。 （もっと読む）
１−（３−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−４−メチル−５−エチル−７，８−ジメトキシ−５Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピンの製薬組成物及びその用途
製薬組成物は、１−（３−ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）−４−メチル−５−エチル−７，８−ジメトキシ−５Ｈ−２，３−ベンゾジアゼピン又はその製薬上許容できる塩を含む。この組成物は、ＬＴＢ4又はＴＸＡ2により誘起される障害を治療し、その発症を予防し又は遅延させるために使用される。 （もっと読む）
インテグリン受容体アンタゴニスト誘導体としてのβ−アミノ酸化合物のＲ異性体
本発明は、式I：
【化1】
によって表される化合物類、その薬学的に許容可能な塩；式Iで表される化合物を含む医薬組成物；および、aVb6 インテグリンを有意に阻害することなくaVb3 および/またはaVb5インテグリンを選択的に阻害または拮抗させる方法に係る。 
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ヘテロ環化合物、その製造方法および治療におけるその使用
部分的に、本発明は、式（Ｉ）（化８５）に記載の抗菌化合物に関する。式中、Ａは、二環式ヘテロアリール環または三環式の環であり、Ｒ２はヘテロ環基であり、Ｌは結合であり、またはＬは、アルキル、アルケニルもしくはシクロアルキルである。 
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［２−（８，９−ジオキソ−２，６−ジアザビシクロ［５．２．０］ノン−１（７）−エン−２−イル）アルキル］ホスホン酸の誘導体およびその製造方法
式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩（式Ｉ）（式中、Ａは１〜４個の炭素原子のアルキレニルまたは２〜４個の炭素原子のアルケニレニルであり、Ｒ１およびＲ２は独立に、水素、または−Ｃ（Ｏ）Ｒ３、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群から独立に選択される１〜２個の置換基で所望により置換されたＣ５〜Ｃ７アリールであり、但し、Ｒ１およびＲ２の少なくとも１つは水素ではない前提であり、Ｒ３は独立に、水素、−ＯＲ４、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、Ｒ４は水素、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、Ｒ５およびＲ６は独立に、水素、アルキル、ヒドロキシル、アルコキシまたはＣ５〜Ｃ７アリールであり、アリールまたはヘテロアリール部分を有する任意のＲ３〜Ｒ６基は、アリールまたはヘテロアリール部分が、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルコキシからなる群から独立に選択される１〜約５個の置換基で所望により置換されていてよい）を提供する。これらの化合物の作製方法、ならびに様々な状態を治療するためのその化合物の使用方法も開示する。
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