本発明は、特定の２−置換キナゾリン−４−イルアミン類縁体を提供するものである。当該化合物は、特異的な受容体のインビボ又はインビトロにおける活性を制御するために用いられるリガンドであり、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオン動物（ペット）及び家畜における病理学的な受容体活性によって引き起こされる病気の治療に有効である。医薬組成物及びそれらを用いて当該疾患を治療する方法が提供されるものであり、受容体の局在化を調べるために当該リガンドを使用する方法もまた提供されるものである。
【化１】

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本発明者は、脂肪前駆細胞が脂肪細胞に分化する際には、驚くべきことに、神経伝達物質として知られているセロトニンが深く関わっていることを見出した。本発明は、この知見を原理として用いた、抗肥満剤を提供する発明である。具体的には、本発明は、セロトニン受容体５−ＨＴ_２Ａに対する抑制物質を有効成分とする、抗肥満剤として用い得る、脂肪細胞の分化抑制剤を提供する発明である。 （もっと読む）

【化１】


【化２】


本発明は、ＥＣＯ−０４６０１と名付けられた新規のファルネシル化ジベンゾジアゼピノン、その薬学的に許容される塩及び誘導体、並びにかかる化合物を得る方法に関する。ＥＣＯ−０４６０１化合物を得る方法には、新規のMicromonospora sp.株、すなわち０４６−ＥＣＯ１１の培養による方法や、形質転換した宿主生物における生合成経路遺伝子の発現を伴う方法がある。本発明は更にMicromonospora sp.０４６−ＥＣＯ１１株に関し、ＥＣＯ−０４６０１並びにその薬学的に許容される塩及び誘導体の医薬組成物としての使用、特に、癌細胞の増殖、細菌細胞の増殖、哺乳類リポキシゲナーゼの阻害剤としての使用、及びＥＣＯ−０４６０１若しくはその薬学的に許容される塩又は誘導体を含む医薬組成物に関する。最後に、本発明は、新規のポリヌクレオチド配列及びそれによってコードされるタンパク質に関し、これらのポリヌクレオチド配列やタンパク質はＥＣＯ−０４６０１の生合成に関与する。
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【課題】サイクリックグアノシン一リン酸 （ｃＧＭＰ）の体産生を調節することができ、乱れたｃＧＭＰバランスに関連した疾患の治療及び予防に適している化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表わされる化合物。該化合物は、心血管系疾患の治療及び予防のための、価値ある薬学的活性化合物である。
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本発明は、一般式(Ｉ)により表される新規の置換三環系３-置換インドール、その立体異性体、その放射性同位体、そのＮ-オキシド、その多型、その医薬として許容される塩、その医薬として許容される溶媒和化合物、その有用な生理活性代謝産物、並びに上記の適切な組合せのいずれかに関し、そしてそうした一般式(Ｉ)の化合物、その立体異性体、その放射性同位体、そのＮ-オキシド、その多型、その医薬として許容される塩、その医薬として許容される溶媒和化合物、その有用な生理活性代謝産物の製造方法に関し、そしてまた上記適切な組合せのいずれかを含む。 （もっと読む）

２−アルコキシ−３，４，５−トリヒドロキシアルキルアミド系化合物、この調製、これを含有する組成物、および、この使用。本発明は、具体的には、２−アルコキシ−３，４，５−トリヒドロキシアルキルアミド系化合物、この調製、これを含有する組成物、および、医薬品（具体的には、抗ガン剤）としてのこの使用に関する。

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本発明は、ゴナドトロピン放出ホルモン（「ＧｎＲＨ」）（黄体形成ホルモン放出ホルモンとしても知られている）受容体アンタゴニストに関する。 （もっと読む）

精神病、情動障害、痴呆、神経因性疼痛および緑内障を含む神経精神疾患を処置する方法を開示する。処置は、神経精神疾患を患っている患者に治療有効量のN-デスメチルクロザピンを投与することによって行われる。
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本発明は、a) Bcr-Abl、Flt-3、FAKおよびRAFキナーゼ阻害剤から選択される少なくとも1個の薬剤；およびb)少なくとも１個のJAKキナーゼ阻害剤を含む医薬的組合せ、ならびにそのような組合せを用いて増殖性疾患を処置または予防する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規なクラスのオキサゾリジノン誘導体、抗菌薬としてのそれらの使用、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびそれらの製造方法に関する。 （もっと読む）