本発明は特定の線維症の予防又は治療のための薬物としての、６位で置換された一般式(I)
【化１】


（式中、R₁〜R₅及びＸは請求項１に定義されたとおりである）
のインドリノン、これらの異性体及び塩、特にこれらの生理学上許される塩の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の誘導体とその使用、特に自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、ガン、呼吸器疾患及び線維症、例えば多発性硬化症、関節炎、気腫、慢性閉塞性肺疾患、肝臓及び肺線維症の治療及び／又は予防における使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表される化合物（式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＸは式（ＩＡ）及び式（ＩＢ）として本願明細書中に定義のとおり）、あるいはその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩；その化合物を含有する医薬組成物；ならびにグルココルチコイドレセプター機能の調整方法と、患者におけるグルココルチコイドレセプター機能が介在する病状もしくは症状、又は炎症性、アレルギー性もしくは増殖性の過程を有することを特徴とする病状もしくは症状を、上記化合物を用いて治療する方法。
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本発明は、精神病性障害を治療するための補助療法的な、および、同時の併用療法に関し、本方法において、サブコメリンまたはそれらの製薬上許容できる塩、および、少なくとも１種のその他の神経遮断薬は、補助療法的、または、同時に投与される。本発明は、このような補助療法的な、または、同時の治療的な併用療法、そこで使用するための治療の組み合わせ、および、それらを含む医薬組成物を利用する、精神病性障害の治療方法を提供する。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）を有する化合物が開示され、ここで、各置換基は明細書中で定義される通りである。本発明のなお別の局面は、中枢神経系疾患（例えば、うつ病、認知疾患、および神経変性疾患（例えば、パーキンソン病、老年痴呆もしくは精神病））および発作を処置する方法に関し、この方法は、少なくとも１つの式Ｉの化合物を、このような処置の必要な哺乳動物に投与する工程を包含する。本発明は特に、パーキンソン病の処置に関する。

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本発明は、化学式（Ｉ）の化合物又はそれらの薬学的に許容される塩について記載するものであり、式中、Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、又は場合によりハロゲン、Ｃ_１−２脂肪族化合物、ＯＣＨ_３、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＣＮ、ＮＨＣＨ_３、ＳＣＨ_３又はＮ（ＣＨ）_２で置換されるＣ_１−４脂肪族化合物である。Ｒ^１及びＲ^２は本明細書に記載される通りである。これらの化合物はＴｅｃファミリー（例えば、Ｔｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）タンパク質キナーゼの阻害物質として有効である。これらの化合物及びそれらの薬学的に許容される組成物は、自己免疫性、炎症性、増殖性若しくは過増殖性疾患又は免疫介在性疾患を含むがこれらに限定されない種々の疾患、疾病又は病態を治療又は予防するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は血管新生を阻害するための方法、化合物、および組成物に関する。特に詳細には、本発明はＶＥＧＦ産生を阻害するための方法、化合物、および組成物に関する。本発明にしたがって、転写後にＶＥＧＦの発現を抑制する化合物が同定され、そしてそれらの使用のための方法が提供される。本発明の化合物はＶＥＧＦ発現の阻害のための低いマイクロモル濃度の活性を有している。癌、糖尿病網膜症、慢性関節リウマチ、乾癬、アテローム性動脈硬化症、肥満、慢性炎、または滲出性の黄班変性を処置するための方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、ＧおよびＱは明細書で規定されるとおり）を有する化合物に関する。本発明の化合物は、ＭＡＰキナーゼ、特にｐ３８キナーゼのようなプロテインキナーゼのインヒビターとして有用である。また、本発明は、前記式で表される化合物を含む組成物に関する。本明細書で記載する化合物および組成物は、炎症状態または疾患の治療および予防に有用である。また、本発明は、プロテインキナーゼが介在する状態を治療または予防する方法に関する。

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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｇ、およびＱは、本明細書において規定されている）を有する化合物を目的とする。本発明の化合物は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用である。本発明はまた、上記式による化合物を含んでいる組成物も目的とする。本発明はまた、タンパク質キナーゼの開（ｏｐｅｎ）コンホメーションを安定化する化合物、開コンホメーションにある結晶化されたタンパク質キナーゼ、およびこれらの使用も目的とする。本明細書に記載されている化合物および組成物は、炎症性状態または炎症性疾患を処置および予防するのに有用である。
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本発明は一般式（Ｉ）のカルボン酸及びエステルに関するもので、式中、Ａｒ、Ｒ、Ｒ¹、Ｘ¹、Ｘ³、Ｘ⁴、Ｙ及びＹ¹の定義は請求項１に示す。また、本発明は、これらの互変異性体、鏡像異性体、それらの混合物、及びそれらの塩、とりわけ有機又は無機の酸又は塩基を含む生理的に適合する塩、前記化合物をＣＧＲＴ拮抗薬として頭痛の治療のために用いるこれらの化合物を含む医薬品、ならびに前記化合物の製造方法と抗体の産生及び精製への使用、ＲＩＡ及びＥＬＩＳＡ法の生物学的投薬用の標識化合物としての使用、また、神経伝達物質についての診断的又は分析の補助物質としての使用に関する。
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