国際特許分類[A61K31/551]の内容
生活必需品 (1,310,238) | 医学または獣医学;衛生学 (978,171) | 医薬用,歯科用又は化粧用製剤 (357,440) | 有機活性成分を含有する医薬品製剤 (142,694) | 複素環式化合物 (98,014) | 環異種原子として窒素を持つもの,例.グアネチジン,リファマイシン (88,555) | 7員環を持つもの,例.アゼラスチン,ペンチレンテトラゾール (4,292) | 環異種原子として2個の窒素原子を持つもの,例.クロザピン,ジラゼプ (1,803)
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1,4−ベンゾジアゼピン,例.ジアセパム (552)
国際特許分類[A61K31/551]に分類される特許
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2,4−ピリミジンジアミン化合物による自己免疫疾患の治療および予防方法
本発明は、2,4−ピリミジンジアミン化合物により、自己免疫疾患を治療あるいは予防する方法と同時に、それらの疾患に関わる症状を治療、予防あるいは改善する方法を提供する。当該化合物により治療あるいは予防され得る自己免疫疾患の具体例として、関節リウマチおよび・またはそれに関連する症状、全身性エリトマトーデス、および・またはそれに関連する症状、そして多発性硬化症および・またはそれに関連する症状が含まれる。
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CNS障害の治療のためのアザベンゾオキサゾール
本発明は、本明細書に記載した式Iのα7ニコチン性受容体作動薬、並びにヒトを包含する哺乳動物に式Iのα7ニコチン性受容体作動薬を投与することを含む該哺乳動物における中枢神経系(CNS)障害及び他の障害の治療方法に関する。本発明はまた、医薬上許容される担体、及び式Iの CNS−浸透性α7ニコチン性受容体作動薬を含む医薬組成物に関する。
【化1】
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新規な置換イミダゾ−ピリジノン及びイミダゾ−ピリダジノン、それらの製法並びにそれらの医薬組成物としての使用
本発明は、有益な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV(DPP-IV)の活性に対する阻害効果を有する下記一般式(I)の置換イミダゾ-ピリジノン及びイミダゾ-ピリダジノン、その互変異性体、その立体異性体、その混合物及びその塩に関する。
【化1】
(式中、R1〜R4は、請求項1で定義されるとおりである。)
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ピリミジン化合物
本発明は、ヒスタミンH4受容体の調節、およびヒスタミンH4受容体により媒介される状態の治療または予防のための新規なピリミジン化合物に関する。本発明はまた、このような化合物の調製にも関する。
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医薬品
本発明は、プロテインキナーゼAおよび/またはプロテインキナーゼBにより媒介される病状または症状の治療または予防において使用される化合物であって、下記式(I)の化合物、その塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのN‐オキシドを提供する:ここで環Qはベンゼン環であり、J2‐J1はN=CR7またはR1aN‐COであり、GはOHまたはNR5R6であり、EはCONR7、NR7CO、C(R8)=C(R8)、または(X)m(CR8R8a)nであり、ここでXはO、S、またはNR7であり、但しJ2‐J1がR1aN‐COである場合、EはNR7CO以外であり、mおよびnは各々0または1、m+n=1または2であり、Aは結合であり、R4およびR4aは存在しないか、あるいはAは、EとGとの間において5原子の最大鎖長を有する、場合により置換された飽和C1‐7炭化水素リンカー基であり、リンカー基Aの1炭素原子は場合によりOまたはNにより置き換えられ、R1、R1a、R2、およびR3は各々H、ハロゲン、C1‐6ヒドロカルビル(ハロゲン、OH、またはC1‐2アルコキシによって場合により置換されていてもよい)、CN、CONHR8、NH2、NHCOR10、またはNHCONHR10であり、R4はHまたはC1‐4アルキルであり、R4aはH、C1‐4アルキル、または基R9であり、R5およびR6は、H、R9、およびハロゲン、C1‐2アルコキシまたはR9によって場合により置換されたC1‐4ヒドロカルビルから各々選択され、またはNR5R6は飽和4〜7員単環ヘテロ環式基を形成し、R7はHまたはC1‐4アルキルであり、R8およびR8aは各々Hまたはフッ素原子によって場合により置換された飽和C1‐4ヒドロカルビルであり、R9は、N、O、およびSから選択される3以下の環ヘテロ原子を含有する単環もしくは二環炭素環式またはヘテロ環式基であり、またはR4、R4a、およびAは一緒になって、飽和単環式4〜7員ヘテロ環を形成し、またはNR5R6、R4、およびAは飽和4〜7員単環式ヘテロ環を形成し、またはR4は、R7またはR8と、AおよびEとが一緒になって、4〜7員飽和単環式ヘテロ環を形成し、またはNR5R6と、R7またはR8はAおよびEとが一緒になって、4〜7員飽和単環式ヘテロ環を形成し、およびR10は場合により置換されたフェニルまたはベンジルである。
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キノリノン−カルボキサミド化合物
本発明は、式(I)の新規キノリン−カルボキサミド5−HT4受容体青にスト化合物を提供する。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、5−HT4受容体活性と関連する疾患を処置するためのそのような化合物の使用方法、ならびにそのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供する。本発明のキノリノン−カルボキサミド5−HT4受容体アゴニスト化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物もしくは立体異性体もまた本発明の範囲内である。 (もっと読む)
腫瘍壊死因子アルファの阻害剤としての縮合三環系化合物
【課題】
【解決手段】式1:
【化1】
(式中、Vは、CH2であり、Wは、S(O)mであり、mは、整数0、1、又は2であり、Uは、O、C(O)、CR13R14、又はNR15であり、ここでR13は、H、アルキルであり、R14は、H、OH、OR13、又はOCOR13であり、R15は、H、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、C(O)R13、C(O)OR13、又はアルキルアミノカルボニルであり、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、及びR8は、本明細書の定義通りである。)で示される化合物。こうした化合物は、腫瘍壊死因子アルファ(TNF−α)の阻害剤であり、TNF−α活性の増加により生じる障害、特に炎症の治療及び予防用の薬剤として有用である。
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新規カルボン酸アミド、その調製及び医薬組成物としてのそれらの使用
本発明は一般式(I)
【化1】
(式中、A、B及びR1〜R5は請求項1に定義されたとおりである)
の新規置換カルボキサミド、それらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物及び無機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩(これらは有益な性質を有する)に関する。上記一般式Iの化合物、それらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物及び無機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩並びにそれらの立体異性体は有益な薬理学的性質、特に抗血栓作用及び因子Xa抑制作用を有する。
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CNS障害の治療のためのアザベンゾオキサゾール
本発明は、本明細書に記載した式Iのα7ニコチン性受容体作動薬、並びにヒトを包含する哺乳動物に式Iのα7ニコチン性受容体作動薬を投与することを含む該哺乳動物における中枢神経系(CNS)障害及び他の障害の治療方法に関する。本発明はまた、医薬上許容される担体、及び式(I)の CNS−浸透性α7ニコチン性受容体作動薬を含む医薬組成物に関する。
【化1】
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ピラゾールおよびイミダゾール化合物とそれらの使用
カンナビノイド受容体リガンドとして作用する式(I)で表される化合物;および、動物内でカンナビノイド受容体アンタゴニストによって変調される疾患、状態および/または障害の治療におけるそれらの使用が、本明細書に記載されている。
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