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国際特許分類[A61K31/551]の内容

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本発明は、呼吸器障害の処置用医薬化合物として有用な置換フェノキシ酢酸、それらを含む医薬組成物、およびそれらの製造法に関する。
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本発明は新しい種類の6-スルホンアミド-キノリン-2-オン及び6-スルホンアミド-2-オキソ-クロメンの誘導体、そのアンドロゲンアンタゴニストとしての使用並びにアンドロゲン受容体の不適切な活性化に付随する症状を改善するための使用に関する。これらの化合物は、式(I)で表され、式中、MはNZ又はOであり;Aは-S(O2)で表される。
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卒中の生化学的カスケード中の複数の事象を調節するのに有効であり得る(2R)−2−プロピルオクタン酸のプロドラッグ及び前記化合物を含む医薬組成物が開示されている。本発明の化合物または組成物を投与することによる卒中を患っているかまたは卒中のリスクがある患者の治療方法も開示されている。 (もっと読む)


ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体のモジュレータとしての化合物、該化合物を含む薬剤の組成物、および該化合物を使用する疾病の治療の方法が開示されている。 (もっと読む)


ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびそれらの使用方法が提供される。 (もっと読む)


ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびそれらの使用方法が提供される。 (もっと読む)


式(I):
【化1】


〔式中、R1はH、ハロゲン、(C1-4)アルキル、O(C1-4)アルキル、及びハロアルキルであり、R2はH又は(C1-4)アルキルであり、R3はH又は(C1-4)アルキルであり、R4は(C1-4)アルキル、(C1-4)アルキル(C3-7)シクロアルキル、又は(C3-7)シクロアルキルであり、かつQはO及びNから選ばれた1個又は2個のヘテロ原子を有する縮合フェニル5又は6員飽和複素環であり、前記Qは必要によりヒドロキシ、又は(C1-4)アルキル(これは順に必要によりピリジニル-Nオキサイド又はC(O)OR(式中、RはH又は(C1-4)アルキルである)で置換されていてもよい)で置換されていてもよい〕
により表される化合物、又はこれらの塩。これらの化合物はHIVの野生型、並びに単一突然変異株及び二重突然変異株に対し抑制活性を有する。
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本発明は式Iのプロテインキナーゼに関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物、および種々の障害の処置においてこの組成物を使用する方法に関する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、FLT−3、FMS、c−KIT、PDGFR、JAK、プロテインキナーゼのAGCサブファミリー(例えば、PKA、PDK、p70S6K−1および−2、ならびにPKB)、CDK、GSK、SRC、ROCKおよび/またはSYKプロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。特定の実施形態において、これらの化合物は、FLT−3、JAK−3、PDK−1および/またはSYKプロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。
【化487】

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本発明は一般式(I)
【化1】


(式中、B、X1〜X3、及びR1〜R5は請求項1に示されたように定義される)
の新規置換窒素含有二環式複素環化合物、それらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物、及び無機又は有機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩(これらは有益な性質を有する)に関する。前記一般式(I)の化合物及びそれらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物、及び無機又は有機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩、並びにそれらの立体異性体は有益な医薬特性、特に抗血栓作用及び因子Xa抑制作用を有する。
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COX−1及びCOX−2を阻害することのない強力な血小板凝集抑制剤を提供すること。
一般式(I)


又は、下記一般式(II)


で表される化合物、その塩、もしくはそれらの溶媒和物、これらからなる医薬、並びにこれらからなる虚血性疾患の予防および/または治療剤。
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