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国際特許分類[A61K31/551]の内容

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本発明は、下記一般式(I)
【化1】


(式中、A、X、Y、Z及びR1〜R3は請求項1で定義したとおりである)のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、該塩、特に無機若しくは有機酸とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含有する薬物並びにその使用及び製造方法に関する。
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本発明は、一般式(I)の2−カルバミド−4−フェニルチアゾール誘導体に関する。また、本発明は、一般式(I)の化合物を含む薬剤組成物に関する。

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式(1)
【化1】


(式中、R1はH、ハロゲン、(C1-4)アルキル、O(C1-4)アルキル、及びハロアルキルであり、R2はH又はメチルであり、R3はH又は(C1-4)アルキルであり、R4はH又は(C1-4)アルキルであり、R5は(C1-4)アルキル、(C1-4)アルキル(C3-7)シクロアルキル又は(C3-7)シクロアルキルであり、かつWはN又はSから選ばれた1個又は2個のヘテロ原子を有する縮合フェニル5員又は6員複素環であり、又はWはフェニル、1,1'-ビフェニル、2,3-ジヒドロ-1H-インデン、1,2,3,4-テトラヒドロナフチル、又はナフチルであり、前記Wは必要により(C1-4)アルキル(これは順に必要によりカルボキシ又は(C1-4)アルコキシカルボニルで置換されていてもよい)で置換されていてもよい)
により表される化合物、又はこれらの塩もしくはエステル。これらの化合物はHIVの野生型、単一突然変異株及び二重突然変異株に対し抑制活性を有する。
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本発明は、R1−R8及びnが本明細書に定義される式(I)の化合物、それらを含有する医薬組成物、及び中心神経系障害の治療のためのそれらの使用に関する。
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【課題】
本発明は、優れたDGAT阻害作用を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩に関する。
【解決手段】
一般式(I)
【化1】


[式中、
は、置換基群aから選択される基で独立に1乃至5個置換されていてもよいC−C10アリール基等;Rは、置換基群aから選択される基で独立に1乃至5個置換されていてもよいC−C10アリール基等;Eは、式(II)又は式(III)を有する基等(式中、Rは、水素原子等;R及びRは、同一又は異なって、水素原子等;X及びUは、同一又は異なって、式CHで表わされる基等;m及びnは、同一又は異なって、1等);Aは、式−NH−C(=O)−で表わされる基等]を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。 (もっと読む)


式(I)
【化1】


で示される化合物は、P450酵素アルドステロンシンターゼのインヒビターである薬剤を提供し、したがって、アルドステロン介在性病状の処置のために使用され得る。したがって、式(I)の化合物は、低カリウム血症、高血圧、鬱血性心不全、腎不全、特に、慢性腎不全、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、シンドロームX、肥満、ネフロパシー、心筋梗塞後症候群、冠状動脈性心臓病、コラーゲンの形成増加、線維症ならびに高血圧および内皮機能不全後のリモデリングの予防、進行遅延、または処置に使用され得る。チトクロームP450酵素の一般的阻害による望ましくない副作用のないアルドステロンシンターゼの選択的インヒビターである式Iの化合物が好適である。
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式Iにより表される化合物、または立体異性体、または薬学的に許容できるそれらの塩は、癌などの多様な疾患および状態の治療および/または予防のための、ヒトを含む動物におけるAbl、Aurora−A、Blk、c−Raf、cSRC、Src、PRK2、FGFR3、Flt3、Lck、Mekl、PDK−1、GSK3β、EGFR、p70S6K、BMX、SGK、CaMKII、Tie−2、IGF−IR、Ron、RetおよびKDRキナ−ゼのうち少なくとも2つの阻害剤である。

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本発明は、治療を必要とする患者における統合失調症を治療する方法であって、この方法が、患者に治療的有効量のメマンチンまたはその薬学的に許容される塩、および治療的有効量の非定型抗精神病薬を投与することを含む、前記の方法を提供する。本発明の方法は、メマンチンの非定型抗精神病薬との共投与、および、非定型抗精神病薬での治療に対するメマンチンの補助療法としての使用の両方を具現化する。 (もっと読む)


カンナビノイド受容体リガンドとして作用する式(I)の化合物、及び動物におけるカンナビノイド受容体の媒介に関連した疾患の治療におけるそれらの使用が、説明されている。
【化1】

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口腔粘膜を介して迅速に吸収され、それにより迅速に効果が得られる生物学的に活性な化合物を供給する、極性および非極性溶媒を使用した口腔用エアゾールスプレーまたはカプセルを開示する。本発明の口腔用極性組成物は、処方物I(水性極性溶媒、活性化合物、および選択的に嬌味嬌臭薬)、処方物II(水性極性溶媒、活性化合物、選択的に嬌味嬌臭薬、およびプロペラント)、処方物III(非極性溶媒、活性化合物、および選択的に嬌味嬌臭薬)、および処方物IV(非極性溶媒、活性化合物、選択的に嬌味嬌臭薬、およびプロペラント)を含む。
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