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国際特許分類[A61K31/551]の内容

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式Iの化合物、ならびにその異性体、塩、溶媒和物、化学的に保護された形態、およびプロドラッグ。[式中、R1およびR2は、それぞれ独立に水素、場合によっては置換されたC1〜7アルキル基、C3〜20ヘテロシクリル基、もしくはC5〜20アリール基から選択され、またはそれらが結合している窒素原子と共に、4から8個の環原子を有する、場合によっては置換された複素環を一緒に形成することができ、Qは、-NH-C(=O)-または-O-であり、Yは、場合によっては置換されたC1〜5アルキレン基であり、Xは、SR3またはNR4R5から選択され、式中、R3、またはR4およびR5は、それぞれ独立に水素、場合によっては置換されたC1〜7アルキル、C5〜20アリール、もしくはC3〜20ヘテロシクリル基から選択され、またはR4およびR5は、それらが結合している窒素原子と共に、4から8個の環原子を有する、場合によっては置換された複素環を一緒に形成することができ、Qが-O-である場合、Xは、さらに-C(=O)-NR6R7から選択され、式中、R6およびR7は、それぞれ独立に水素、場合によっては置換されたC1〜7アルキル、C5〜20アリール、もしくはC3〜20ヘテロシクリル基から選択され、またはR6およびR7は、それらが結合している窒素原子と共に、4から8個の環原子を有する、場合によっては置換された複素環を一緒に形成することができ、Qが-NH-C(=O)-である場合、-Y-Xは、さらにC1〜7アルキルから選択することができる。]

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本発明は置換2−フェニル−3(2H)−ピリダジノン類、その製造法、およびヒトおよび/または動物における疾患の予防および/または処置に使用する医薬としてのそれらの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、悪性腫瘍を治療するための治療因子として有用であるヘッジホッグシグナル伝達の新規なインヒビターを提供し、本化合物は、一般式Iを有し、ここでA、X、Y、R1、R2、R3、R4およびnは本明細書に記載されたとおりである。
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本発明は、ケモカイン受容体へ特異的に結合する形で標的細胞に対してHIV感染からの保護作用を示す新規な化合物を提供するが、本化合物は、標的細胞の受容体(CXCR4および/またはCCR5など)への天然リガンドまたはケモカインの結合に作用するものである。 (もっと読む)


本発明は、CGRP受容体の拮抗薬として有用であり、CGRPが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式I(式中の可変項A、A、B、J、K、m、n、R、R5a、R5bおよびR5cは、本明細書の中で定義するとおりである。)の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにCGRPが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 (もっと読む)


本発明は、ニコチン性アセチルコリンレセプターに於けるコリン作動性リガンド及びモノアミンレセプター及び輸送体のモジュレーターであると見出されている新規ジアザビシクロビアリール誘導体に関する。前記薬理学的プロフィールの故に、本発明の化合物は中枢神経系(CNS)、末梢神経系(PNS)のコリン作動性系に関連する疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌性疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、苦痛、化学物質乱用の中止に起因する禁断症状のようなさまざまな疾患又は障害の治療に有効であるといえる。 (もっと読む)


抗アレルギー剤およびステロイドの所定の組み合わせを用いて、アレルギー性鼻炎を処置するための組成物および方法を開示する。本発明は、哺乳動物におけるアレルギー性鼻炎を処置する方法に関し、この方法は薬学的に有効な量の組成物を投与する工程を含み、この組成物はエメダスチンおよびオロパタジンからなる群から選択される抗アレルギー剤、ならびにフルチカゾン、モメタゾン、ブデソニド、およびベクロメタゾンからなる群から選択されるステロイドを含む。この組成物中の抗アレルギー剤の量は0.01〜0.8%(重量/体積)であり、この組成物中のステロイドの量は0.01〜1.0%(重量/体積)である。 (もっと読む)


本発明は、ケモカイン受容体へ特異的に結合する形で標的細胞に対してHIV感染からの保護作用を示す新規な化合物を提供するが、本化合物は、標的細胞の受容体(CXCR4および/またはCCR5など)への天然リガンドまたはケモカインの結合に作用するものである。 (もっと読む)


本発明は、カリウムチャネル機能の阻害薬(特に電位ゲートKチャネルのK1サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のK電流IKurにリンクしたK1.5阻害薬)として有用な新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびIKur−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 (もっと読む)


ケモカイン介在疾患および障害の処置において使用するための、式(1):
【化1】


の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはインビボで加水分解可能なエステルおよびこれらを含む、医薬組成物。
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