【課題】バルク製造において、チゲサイクリンのエピマー化および酸化を制御する製造プロセスを提供する。
【解決手段】本明細書において、静脈内注入に適合するチゲサイクリンの調製物のための製造プロセスが開示される。具体的には、本発明の重要な特徴は、上記プロセスの段階の間、温度および酸素レベルを制御することである。チゲサイクリンは、非反応性ガス（例えば、窒素）を含む不活性ガス媒体を注入すること、および温度の制御により、プロセスの間保護される。本発明の実施形態は、バルク水溶液の温度制御と共に、溶存酸素のレベルを制御することにより、０．９％未満の総分解物量でのチゲサイクリンの製造を提供することである。 （もっと読む）

本発明は共結晶を生成する方法を付与し、この方法は第一物質および第二物質を付与して、第一および第二の物質は共結晶を形成するのに適合する工程と、前記第一および第二の物質を共に混合する工程と、前記第一および第二の物質の混合物を、圧力およびせん断の長期で持続した条件にさらして、前記第一および第二物質の共結晶を十分に形成する工程とを含有する。圧力およびせん断の長期で持続した条件を、押出成形工程に好ましくは適応する。関連した組成物およびその使用を、同様に提供する。 （もっと読む）

本発明は、ａ）０．０１〜２０％ ｗｔ／ｗｔの酢酸、及びｂ）酢酸を、２〜７の範囲のｐＨに維持することができる生理的に許容される緩衝剤を含有する組成物、並びにその組成物の抗菌剤としての使用に関する。 （もっと読む）

【課題】標的治療活性を有するテトラサイクリン化合物で疾病を治療するための方法および化合物の提供。
【解決手段】テトラサイクリン化合物は、抗細菌性および／又は抗感染性の活性を有するが疾病の治療は、異なる標的治療活性を介して生じることは理解すべきである。標的治療活性の例は、炎症性プロセスに関連した状態、神経疾患（神経変性疾患、精神神経性疾患、その他）、癌、およびテトラサイクリン化合物で治療され得るその他の疾患を治療することができる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、胃保持型経口固形製剤の新規製造法、および薬剤の制御送達の観点から、胃または上部消化管に保持される医薬固形製剤を提供する。
【解決手段】前記製造方法は、疎水性粉末を含む粉末混合物を準備する工程、この粉末混合物を造粒溶液で過造粒ペーストに過造粒する工程、該ペーストを固形物へと乾燥させる工程を含んでいる。また。前記製剤は、前記製造方法によって得られる製剤である。前記工程では、有効成分を、工程（ｉ）の出発粉末および／または工程（ｉｉ）の造粒溶液、好ましくは工程（ｉ）の出発粉末に添加してもよいし、および／または工程（ｉｉｉ）で得た固形物に塗布してもよい。 （もっと読む）

【課題】グラム陽性細菌及びグラム陰性細菌の両方に対するものを含め、著しい抗菌活性を呈する新規な置換テトラサイクリン型化合物、及び、このような化合物を利用する治療法の提供。
【解決手段】例えば下式に示した化合物。


（式中、Ｒはアルキル、アルケニル、アルコキシなどであり、Ｒ２はアルカノイル、アロイル、炭素環アリールなどであり、Ｚは水素、アルキル、アルケニル、炭素環アリール、ヘテロ脂環式又はヘテロ芳香族の基などである） （もっと読む）

テトラサイクリン化合物応答状態の処置において有用な化合物の塩および多型体を含む結晶形態を本明細書において提供する。本結晶化合物は、一般に細菌感染症および新生物などの状態および障害の治療または予防にとって有用であるのみならず、テトラサイクリン化合物に関する他の公知の用途にとって有用である。

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本発明は、ざ瘡関連疾患の処置のための新規治療投与法に関する。新規治療投与法は、レチノイドとBPOなどの抗菌剤との局所多剤混合薬を経口抗生物質治療の過程に加える。 （もっと読む）

高レベルのチオレドキシン系活性または一酸化窒素の要求に付随する疾患、例えば、大細胞リンパ腫または再狭窄を罹患している患者は、チオレドキシンレダクターゼ、例えば、オーラノフィンまたは三酸化ヒ素、および一酸化窒素供与化合物、例えば、一硝酸イソソルビドまたは二硝酸イソソルビドまたはニトログリセリンまたはＳ−ニトロソチオールで治療される。一酸化窒素シンターゼの過剰発現または活性増大に付随する疾患、例えば、パーキンソン病または敗血症性ショックまたは膵臓癌を罹患している患者は、Ｔｒｘ／Ｔｒｘレダクターゼアップレギュレーター、例えば、チオレドキシンレダクターゼ阻害薬に結合するアプタマー、および一酸化窒素（またはその付加物）、例えば、Ｌ−ＮＭＭＡまたはＬ−ＮＡＭＥまたはミノサイクリンまたはアスコルビン酸塩またはＮ−アセチルシステインの喪失をもたらす物質で治療される。 （もっと読む）

本発明は、ヒトＨＳＰに向けられるヒトＴｒ１細胞を含有する薬剤、および炎症性自己免疫病態を治療するための方法に関する。 （もっと読む）