式（Ｉ）：


（Ｉ）
の化合物およびその塩が開示される。また、増殖性疾患、例えば癌の治療における該化合物の使用方法、並びに少なくとも一つの式（Ｉ）の化合物または医薬的に許容される塩を含む医薬組成物も開示される。
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【課題】抗ＣＤ２０抗体、およびＢ細胞関連疾患の治療方法を提供する。
【解決手段】抗ＣＤ２０抗体はモノクローナル抗体であり、ＣＤ２０に結合する抗体はヒト化またはキメラである。ヒト化２Ｈ７変異体は、ＦＲにアミノ酸置換を持つもの、および移植したＣＤＲに変化を有する類似の成熟変異体を含む。抗ＣＤ２０抗体はインビボで霊長類のＢ細胞を枯渇させる効果があり、ＣＤ２０陽性悪性腫瘍および自己免疫性疾患の治療が可能である。 （もっと読む）

【課題】類似構造を持つ既知化合物に比して高度の作用特異性、低毒性を示し、血中安定性の改善された化合物を提供する。
【解決手段】生体内で酵素により又は還元的に切断されてリンカーアームを含んでいるプロドラッグ誘導体から活性薬物部分を遊離するリンカーアームを提供する。さらにこのリンカーアームは、細胞毒素間の抱合体及びリンカーアーム、細胞毒素と抗体又はペプチドのようなターゲッティング剤間の抱合体を含む。 （もっと読む）

ＰＩ３キナーゼ活性を調節する化学的実体、化学的実体を含有する医薬組成物、ならびにＰＩ３キナーゼ活性に関連する疾患および状態の治療のためのこれらの化学的実体の使用方法が、本明細書に記載される。幾つかの実施形態では、治療される疾患は、対象の関節の腫れまたは疼痛に関連する。該方法は、１７日後に関節の平均直径を少なくとも約１０％低減すること、および／または例えば７日間の治療後に足首の直径を少なくとも５％低減することを含み、数日から数週間の治療後に足首の直径を少なくとも５〜１０％以上低減することでも明らかなように、１つまたは複数の関節リウマチの症候を緩和するのに有効となり得る。
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本発明は、一般式（Ｉ）で表されるヒドロキシ‐ビスホスホン酸誘導体または上記誘導体の薬学上許容される塩と、その製造方法、およびその治療または診断の使用にも関する：


（上記式中、
‐ｎおよびｍは、互いに独立して、１〜４を範囲とする整数を表し、
‐Ｘは酸素原子またはＮ‐Ｒ３基を表し、
‐Ｒ１およびＲ３は、互いに独立して、直鎖状または分岐状Ｃ_１‐Ｃ_６アルキル基を表し、並びに
‐Ｒ２は治療または診断に関係する分子の残基を表す）。
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【課題】立体障害のある（hindered）芳香族ヒドロキシル基含有医薬品の水溶性プロドラッグの提供。
【解決手段】カンプトテシン、プロポフォール、エトポシド、ビタミンEおよびシクロスポリンAなどの、立体障害のあるアルコールおよびフェノールを含有する医薬品に水溶性ホスホノオキシメチルエーテル基を導入した。ホスホノオキシメチル誘導体の調製法は、式（i）および式（ii）の段階を含む、ここで、R-OHはアルコールまたはフェノールを含有する薬物を表し、nは1または2の整数を表し、R¹は水素、アルカリ金属イオン、または薬学的に許容されるカチオンであり、R²は水素、アルカリ金属イオン、または薬学的に許容されるカチオンである。
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本発明は、(ａ) ＤＮＡ傷害剤；および(ｂ) ４−メチル−３−[[４−(３−ピリジニル)−２−ピリミジニル]アミノ]−Ｎ−[５−(４−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル)−３−(トリフルオロメチル)フェニル]ベンズアミド(“ニロチニブ”)を含む組み合わせ剤；該組み合わせ剤と、所望により少なくとも１種の薬学的に許容される担体を含む、特に慢性リンパ性白血病(ＣＬＬ)を処置するための、同時に、別個にまたは連続して使用する医薬組成物；ＣＬＬを処置する医薬の製造における、該組み合わせ剤の使用；該組み合わせ剤を含む商業用包装物または製品；および、温血動物、特にヒトの処置方法に関する。 （もっと読む）

癌の治療に使用するための一般式Iの化合物またはその塩(式中、Xは、CHまたはNを表し、各R¹は、独立に水素または-CH₂COR⁵を表し、R⁵は、ヒドロキシ、任意にヒドロキシル化されたアルコキシ、アミノまたはアルキルアミドを表し、各R²は、独立に基ZYR⁶を表し、Zは、結合、または任意に基R⁷で置換されたC_1-3アルキレンもしくはオキソアルキレン基を表し、Yは、結合、酸素原子または基NR⁶を表し、R⁶は、水素原子、基COOR⁸、任意選択で、COOR⁸、CONR⁸₂、NR⁸₂、OR⁸、=NR⁸、=O、OP(O)(OR⁸)R⁷及びOSO₃Mから選択される1つまたは複数の基で置換されたアルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリールまたはアラルキル基であり、R⁷は、ヒドロキシ、任意にヒドロキシル化され、任意にアルコキシル化されたアルキルまたはアミノアルキル基であり、R⁸は、水素原子、または任意にヒドロキシル化され、任意にアルコキシル化されたアルキル基であり、Mは、水素原子または1当量の生理学的に許容可能なカチオンであり、R³は、任意にR⁷で置換されたC_1-8アルキレン基、1,2-シクロアルキレン基、または1,2-アリーレン基を表し、各R⁴は、独立に水素またはC_1-3アルキルを表す)。
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本発明は、表面修飾した固体有機金属ハイブリッドに関する。該固体は、例えば、活性医薬剤、化粧品における対象化合物およびマーカー、例えば造影剤等の対象分子の封入および方向付けに使用され得る。該固体は、薬剤における充填容量および生体適合性の観点から良好な結果を示す。 （もっと読む）

本発明は、一般に、治療化合物の分野、より具体的には特定の3-置換-4-ジヒドロ-イミダゾ[5,1-d][1,2,3,5]テトラジン-8-カルボン酸アミド(本明細書では総称して3TM化合物と呼ぶ)に関する。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、並びに細胞増殖を阻害するための、がんなどの増殖性障害の治療における、かかる化合物及び組成物のインビトロ及びインビボ両方における使用、並びにかかる化合物の調製方法に関する。

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