本発明は、カテコールＯ−メチルトランスフェラーゼ（ＣＯＭＴ）の阻害剤であって、ＣＯＭＴ酵素が関与する神経学的および精神医学的障害および病気の治療および予防で有用な４−ピリジノン化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、およびＣＯＭＴが関与するそのような病気の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明の局面の一つは、イムノプロテアソーム活性を構成的
プロテアソーム活性よりも優先的に阻害する阻害剤に関する。いくつかの実施態様では、本発明は、本発明の化合物を投与するステップを含む免疫関連疾患を処置する方法に関する。いくつかの実施態様では、本発明は、本発明の化合物を投与するステップを含む、癌の処置に関する。

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本発明は、ベキサロテンのアナログおよびその使用法に関する。本発明において、化合物がＲＸＲに効率的に結合する能力に必須のコア構造を有する種々のベキサロテンアナログが記載される。本発明の化合物によって処置される疾患としては、癌、脂質異常症、高脂血症、高コレステロール血症、アテローム硬化症、アテローム発生、高トリグリセリド血症、心不全、心筋梗塞、血管疾患、心血管疾患、高血圧症、肥満、炎症、関節炎、癌、アルツハイマー病、皮膚障害、呼吸器疾患、眼障害、ＩＢＤ（過敏性腸疾患）、潰瘍性大腸炎およびクローン病が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ阻害剤、その固体形態、その組成物、及びそれを製造及び使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ジペプチジルペプチダーゼＩＶの阻害剤等のｐｏｓｔ−プロリン開裂酵素の阻害剤、及びその医薬組成物、並びにそれら阻害剤の使用方法に関する
【解決手段】
式Ｉで表されるプロテアーゼ阻害剤（蛋白質分解酵素阻害薬）：
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本発明は、特定の患者群などにおける代謝障害及び関連状態の予防又は治療方法に関する。 （もっと読む）

患者にプロテアソーム阻害剤を少なくとも週３日投与することを含む、患者の癌を治療するための方法を提供する。
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【課題】生体環境下で安定な高分子ミセルとして存在できる、ホウ素化合物と親−疎水型ブロックコポリマーのポリマーコンジュゲートの提供。
【解決手段】ポリマーコンジュゲートは、１分子のホウ素化合物が２分子の親−疎水型ブロックコポリマーと共有結合を介して架橋した構造を少なくとも１つは含んでなり、かつ、該ホウ素化合物は重合性官能基を２つ有する二官能性であり、該親−疎水型ブロックコポリマーはその疎水性ブロックの末端に重合性官能基を有し、上記共有結合は該ホウ素化合物の重合性官能基と該ブロックコポリマーの重合性官能基相互の重合反応により形成されたものである。該ホウ素化合物は下記式で表される。


式中●はＢＨを表し、Ｌ３は、メチレン結合など、Ｚは、重合性官能基を表す。 （もっと読む）

【課題】光線力学療法やホウ素中性子捕捉療法に有用な含ホウ素ポルフィリン誘導体を提供する。
【解決手段】下記の含ホウ素ポルフィリン誘導体。


式中、Ｒ^１、Ｒ^２はアルキル基又はビニル基を、Ｒ^３はＸＢ_１２Ｈ_１１^２−基（ＸはＯ，Ｓ，ＮＨを示す）等を、Ｒ^４は水酸基等を表す。 （もっと読む）