本発明は、DISC（Death Inducing Signaling Complex）マクロ複合体の形成を増強するため、および腫瘍細胞においてデスレセプターにより媒介されるアポトーシスシグナルを誘導するための組成物に関し、該組成物は、低カルシウム血症誘導剤、カルシウムチャネル阻害剤およびカルシウムキレーターの中から選択される活性剤の治療有効量を、デスレセプターFas、TNF-R1、DR4および／またはDR5を介するアポトーシスシグナルを誘導する抗癌剤の治療有効量と組み合わせて含む。 （もっと読む）

本発明は、新規な治療薬及び診断プローブに関する。本発明はまた、ホスホイノシチド３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）及び哺乳類ラパマイシン標的（ｍＴＯＲ）阻害剤である、化学式（Ｉ）のトリアジン−、ピリミジン−、及びピリジン−ベースの化合物と、それらの立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物、Ｎ−オキシド誘導体、薬学的に許容される塩、及びそのプロドラッグ；薬学的に許容されるキャリアを伴う、単独の、又は少なくとも１つの付加的な治療薬と組み合わされた、新しい化合物の組成物；及び、脂質キナーゼによって仲介される障害を治療するための、単独での、又は少なくとも１つの付加的な治療薬と組み合わされた、新しい化合物の使用に関する。哺乳類細胞、又は関連する病理学的状態におけるこうした障害の、インビトロ、インサイチュ、及びインビボでの診断、予防、又は治療のための化学式（Ｉ）の化合物を用いる方法が開示される。
【化１】
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【課題】
特に、現在利用できる療法に抵抗性である感染性疾患を治療するために、新規のより有効な抗生化合物に対する必要性が医療業界に存続している。
【解決手段】
細菌またはウィルスにより引き起される疾患治療のための治療薬として、ベンゾオキサボロール類、ベンズアザボロール類およびベンズチアボロール類などのボロール誘導体の組成物および使用法、ならびに前記治療薬およびその組成物の合成法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、プロテアソーム阻害剤として有用な新規化合物を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物、および種々の疾患の治療における組成物の使用方法も提供する。例えば、本発明により、本発明の化合物と、医薬的に許容される担体とを含む、医薬組成物が提供される。例えば、本発明により、癌を治療するための方法であって、かかる治療を必要とする患者に、本発明の医薬組成物を投与することを含む、方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、とりわけ、炎症状態を治療するために有用な新規の化合物、かかる化合物を含有する医薬組成物、ならびに少なくとも１つの追加の治療上有効な薬剤とこれらの化合物との組み合わせを提供する。 （もっと読む）

水膨潤性ポリマー中に分散されたＮ−ハロゲン化またはＮ，Ｎ−ジハロゲン化アミン化合物を含む製剤であって、該化合物は約２５℃で少なくとも３０日間９０％安定である、製剤が開示される。バクテリア活性、微生物活性、胞子活性、真菌活性またはウイルス活性によって引き起こされる感染を該製剤を用いて治療または予防する方法もまた開示される。
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本発明は、腫瘍の処置に有用な、式（Ａ）の化合物１と、成長因子または成長因子の受容体を阻害する抗体、プロテアソーム阻害剤またはこれらの誘導体もしくはプロドラッグ、およびキナーゼ阻害剤またはこれらの誘導体もしくはプロドラッグから成る群から選択される１つ以上の抗悪性腫瘍剤とを含む組み合わせを提供する。 （もっと読む）

本発明は、プロテアソーム阻害剤として有用な新規化合物を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物、および様々な疾患の治療における組成物の使用方法も提供する。別の態様では、本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその結晶形態、および本明細書に記載の追加の賦形剤を含む、医薬組成物を提供し、これは、経口医薬投薬形態を製造するのに好適である。別の態様では、本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその結晶形態、および本明細書に記載の追加の賦形剤を含む、医薬組成物を提供し、これは、凍結乾燥粉末の医薬投薬形態を製造するのに好適である。 （もっと読む）

【課題】タンパク質キナーゼおよび／またはタンパク質ホスファターゼの阻害剤を同定する方法、タンパク質キナーゼ活性および／またはタンパク質ホスファターゼ活性を阻害する方法、並びに特異的非ペプチドタンパク質チロシンキナーゼおよび／またはタンパク質ホスファターゼ阻害剤の提供。
【解決手段】インドール−２−カルボン酸アミド誘導体及びその他の特定の構造を有する化合物。これらのタンパク質キナーゼ阻害剤またはタンパク質ホスファターゼ阻害剤は、癌、乾癬、関節硬化症、免疫系活性、糖尿病、または肥満を含む患者の、多くの状態の治療に使用してもよい。さらに、被験者における聴覚損失を防御または治療する方法であり、この方法は、有効量のタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤を被験者に投与して、聴覚損失防御または治療する段階を含む。 （もっと読む）

【課題】ＥＧＦＲやＶＥＧＦＲ２等のチロシンキナーゼ活性阻害作用を有し、抗腫瘍剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】式（１）の含ホウ素キナゾリン誘導体または薬学的に許容されるその塩。


［Ｒ¹，Ｒ²は水素原子、アルコキシ基、−Ｏ−（ＣＨ₂）_n−ＯＣＨ₃、−Ｘ−Ｂ−（ＯＲ⁶）（ＯＲ⁷）等；Ｒ³，Ｒ⁴は水素原子、アルキル基、ハロアルキル基、アルコキシ基，ハロゲン原子；Ｒ⁵は水素原子，−Ｂ（ＯＲ⁸）（ＯＲ⁹）；Ｄは−Ｏ−，−ＮＨ−。Ｒ⁵が水素原子の場合、Ｒ¹，Ｒ²の一方が−Ｂ（ＯＲ⁶）（ＯＲ⁷）を示し、Ｒ⁵が−Ｂ（ＯＲ⁸）（ＯＲ⁹）の場合、連結基Ｄに対してメタ位またはパラ位に結合する。］ （もっと読む）