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【課題】優れたヒトSGLT2活性阻害作用を有し、糖尿病、肥満症等の予防又は治療剤として有用なグルコピラノシルオキシベンジルベンゼン誘導体の製造中間体を提供する。
【解決手段】一般式


(R11は水素原子又はヒドロキシ低級アルキル基であり、R12は低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、ヒドロキシ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルコキシ基、ヒドロキシ低級アルキルチオ基等である)で表されるベンジルフェノール誘導体をその製造中間体としてグルコピラノシルオキシベンゼン誘導体を容易に製造する。 (もっと読む)


本発明は、哺乳動物の腫瘍の診断と治療のために有用な組成物と、同用途のためにその組成物を使用する方法に関するものである。 (もっと読む)


【課題】慢性心不全に有効な治療及び予防薬を提供すること。
【解決手段】抗高血糖薬を有効成分とする心不全の治療及び/又は予防薬。抗高血糖薬は、ボグリボース及びアカルボースのようなα−グルコシダーゼ阻害薬である。 (もっと読む)


本発明は、哺乳類の糖尿症を予防または処置するための医薬の製造のためのGLP−1、またはGLP−1様作用を有する関連分子の使用に関する。該医薬の投与の量およびタイミングは、「休薬日」を生じるために、続いて低減される。本発明の実施は、薬物に継続的に曝露することなく、そして、治療的レベルの薬物が継続的に存在することなく、有効な治療を達成する。本発明はまた、哺乳類の糖尿病および関連疾患を、グルカゴン様ペプチド(GLP−1)またはGLP−1様効果を有する関連分子を投与することにより処置し、これにより、治療上有効量の内因性インシュリンをもたらす方法を開示する。 (もっと読む)


BCRPを阻害する薬剤を提供する。
下記式(1):


〔式中、8個のRは同一又は異なり、それぞれ独立して水素原子、水酸基、ニトロ基、アミノ基、アセチルアミノ基(−NHCOCH基)、シアノ基(−CN基)、ホルミル基(−CHO基)、−COOR基(R=水素原子、C1〜C4アルキル基)、−O(CHCOOR基(n=1〜7:R2=水素原子、C1〜C4アルキル基)、−OOCHCHCOOR基(R=水素原子、C1〜C4アルキル基、(Z)−2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−3−(4−ヒドロキシ−フェニル)−アクリロニトリル、グリコピラノシル基)、C1〜C8アルコキシ基、C1〜C4アルキル基、ハロゲン原子、C1〜C4アルコキシC1〜C4アルコキシC1〜C4アルコキシ基、C2〜C8アシルオキシ基、C2〜C8ハロゲノアシルオキシ基、メチレンジオキシ基、トリフルオロメチル基、リン酸基(−OP(O)(OH))およびその塩、硫酸基(−OSO3H)およびその塩、グリコピラノシル基およびその塩、グリコピラノシル基のリン酸エステルおよびその塩、グリコピラノシル基の硫酸エステルおよびその塩又はピペリジノピペリジノカルボニルオキシ基を示す。〕で表されるジフェニルアクリロニトリル誘導体、そのエステル又はその塩を有効成分とする乳癌耐性蛋白阻害剤。
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【課題】 それ自体は美白作用を有しないか、又は有していてもわずかであって単独では美白剤として実用に供すことはできないが、これまで使用されている美白剤に配合すると、その美白剤の美白効果を著しく向上させることができる美白効果向上剤を提供する。
【解決手段】 オゴノリ属紅藻類からの塩類水溶液による液状抽出物を有効成分とする美白効果向上剤であって、オゴノリ属紅藻類を塩類水溶液により抽出し、得られた抽出液に、先ず最終濃度20〜40%飽和濃度になるまで硫酸アンモニウムを加えて第1段目の塩析を行い、沈殿した夾雑物を除去したのち、さらにその抽出液に最終濃度60〜80%飽和濃度になるまで硫酸アンモニウムを加えて第2段目の塩析を行い、粗活性画分を沈殿として回収し、沈殿を適当な溶媒で溶解することにより細胞性免疫能力賦活活性を示す液状抽出物を分離し、捕集することにより製造する。 (もっと読む)


【課題】痴呆症の治療、特には、アルツハイマー病および血管性痴呆症の治療のための方法であって、Wangla(Coeloglossum viride (L) Hartm. Var. Bracteatum (Wild.)
Richter)に由来するスクシネートエステルの誘導体を含有する抽出物、および式Iによって定義される合成誘導体を用いることによる方法を提供する。
【解決手段】Wangla(coeloglossum viride (L) Hartm. Var. Bracteatum (willd.)
Richter)に由来する抽出物、スクシネート誘導体エステル、並びにそれらの誘導体および薬学的に許容し得る塩の、痴呆症を治療するための、特には、アルツハイマー病および血管性痴呆症を治療するための医薬調製品の製造への使用。動物実験により、スクシネート誘導体エステルがスコポラミンおよびシクロヘキセニルイミンによって誘導される痴呆症ラットにおける学習および記憶能力を改善し;β−アミロイドによって誘導される痴呆症ラットにおける学習および記憶能力を改善し;両側頸動脈の永久結紮によって誘導される痴呆症ラットにおける学習および記憶能力を改善し;並びに正常動物の記憶能力を改善できることが示されている。それは高活性、低毒性およびコリンエステラーゼに対する阻害なしという利点を有する。 (もっと読む)


本発明は、遊離塩基として及び(又は)生理学的に許容し得る塩の形にある、[2-(3-メトキシ-フェニル)-シクロヘキシルメチル]-ジメチルアミンの代謝物, 対応する医薬並びに[2-(3-メトキシ-フェニル)-シクロヘキシルメチル]-ジメチルアミン及びその代謝物をうつ病の治療用医薬の製造に使用する方法及びうつ病の治療法に関する。 (もっと読む)


【課題】損傷骨格筋の線維性組織の形成を抑制しながら、重度の損傷骨格筋線維の完全な治癒を引き起こすことが可能な薬剤を提供する
【解決手段】外傷性骨格筋において急速な血管形成(24時間未満)、筋線維形成、および線維性組織形成阻害に対して強力な刺激効果を示す、漢方薬のダイコンソウ(Geum Japonicum Thunb Var.)の有機抽出物を同定した。該抽出物はウサギおよびラットの動物モデルにおいて骨格筋の完全な治癒につながる、損傷した骨格筋での血管形成および筋線維形成に対して強力な二重効果を示した。本発明の抽出物は、骨格筋外傷、熱傷、皮膚創傷および手術時の傷口を含む軟組織の治療、および骨折や骨欠損の治療に効果的な治療薬に発展させることができる。 (もっと読む)


本発明は式中の基が所定の定義の結合を有する式(I)の置換芳香族フルオログリコシド誘導体、生理学的に耐容性のあるその塩、および、その製造方法に関する。該化合物は例えば抗糖尿病剤の形態において使用できる。
【化1】

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