酵素コア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの有害な活性に関係する症状のための、式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ^１は、Ｈ、−ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、−ＮＲ^５Ｒ_６、又はＳａｃ１であり；Ｒ^２は、Ｈ、−ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＳａｃ２であり；Ｒ^３は、Ｈ、−ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＳａｃ３であり；Ｒ^４は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル又はＣ_１−６−アルコキシ−Ｃ_１−６−アルキルであり；Ｒ^５は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル又はＣ_１−６アシルであり；Ｒ^６は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル又はＣ_１−６アシルであり；Ｓａｃ１ Ｓａｃ２及びＳａｃ３は、独立に選択された糖部分であり；そしてＺは、ステロイド部分である］或いは医薬的に受容可能なその塩、エーテル又はエステルの形態を使用する治療が提供される。
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【課題】本発明は、活性薬剤を徐放でき、より簡単に安いコストで製造できる放出特性改良組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、新規な放出特性改良医薬組成物で、少なくともひとつの活性薬剤またはその製薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、溶媒和物、水和物、若しくはその誘導体と、少なくとも２つの膨潤性でｐＨ非依存性高分子を含み、該高分子の少なくとも１つが親水性である高分子系であって、該高分子系の分量が該組成物の約８０％ｗ／ｗ未満である高分子系と、任意の他の製薬学的に許容される賦形剤とを含み、長時間にわたって活性薬剤を治療濃度で提供する医薬組成物に関する。また、本発明は、該組成物の製造方法および該組成物の使用方法について記載する。該組成物を適切な製剤形態へと製剤化することにより、長時間にわたって活性薬剤を治療効果のある濃度で提供できる。 （もっと読む）

本発明は、非ステロイド性イムノフィリン依存性免疫抑制剤(NsIDI)およびグループAエンハンサー(Group A enhancer)(例えば抗真菌剤、抗痛風剤、抗感染症剤、抗原虫剤、抗ウイルス剤、保湿剤、日焼け防止剤、ビタミンD化合物、微小管阻害剤、もしくは亜鉛塩)、またはこれらの類似物もしくは代謝物を患者に投与することによる、免疫炎症性疾患であると診断されたか、または免疫炎症性疾患を発症するリスクがあると診断された患者を治療する方法を特徴とする。本発明は、免疫炎症性疾患を治療または予防するための、NsIDIおよびグループAエンハンサー、またはその類似物もしくは代謝物を含む薬学的組成物も特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物、特にヒトにおける、とりわけ前癌病巣(例えば結腸ポリープ)および悪性腫瘍を含む、固体および未分化両方の、増殖性疾患または他の増殖性疾患の処置のための、(ａ)１個またはそれ以上の化学療法剤および(ｂ)ヒストンデアセチラーゼ阻害剤(“ＨＤＡＩ”)を含む、同時の、一緒の、別々のまたは連続使用のための、組み合わせに関する。本発明はまたこのような組み合わせを含む医薬組成物および、哺乳動物、特にヒトにおける、とりわけ前癌病巣(例えば結腸ポリープ)および悪性腫瘍を含む、固体および未分化両方の増殖性疾患、または他の増殖性疾患を、このような組み合わせで予防または処置する方法にも関する。本発明はさらにこのような組み合わせを含む商品包装物または製品にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ−Ｖ）を有する化合物ならびにＪＡＫ経路の変調またはＪＡＫキナーゼの阻害（特に、ＪＡＫ３）が治療的に有用となり得る病態の治療においてこれらの化合物を使用する組成物および方法を、包含する。別の実施形態において、本発明は、ＪＡＫキナーゼの活性を阻害する方法を提供し、インビトロでＪＡＫ３キナーゼと、ＪＡＫキナーゼの活性を阻害するのに有効な化合物量とを接触させることを含み、該化合物は、本明細書に記載された本発明の化合物、および表ＸＩの化合物（ＣＡＳ登録番号８４５８１７−９７−２、ＣＡＳ登録番号８４１２９０−４２−４、およびＣＡＳ登録番号８４１２９０−４１−３）から選択される。 （もっと読む）

下記の一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１はグリコシル基、リン酸基、又はＲ^２と結合した環状リン酸基を示し；Ｒ^２は−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨＯ、−ＣＨ_２ＮＨ_２、−ＣＨ_２−アミノ酸残基、又は−ＣＨ_２−ＯＰＯ_２Ｈを示し；Ｒ^３は水素原子又は−ＰＯ_３Ｈ_２を示す）で表される化合物又はその塩、及び上記化合物又はその塩を含む化粧料、医薬、食品、及び／又は飼料のための組成物。
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還元剤、それに続いて酸化剤を爪に適用することによって、その浸透性が実質的に増加し、それによって爪を横切って薬物の浸透が可能となる。 （もっと読む）

サーチュインモジュレーター、特にサーチュイン活性化剤は、視覚機能障害の治療に有用である。一般に、サーチュインモジュレーターは、様々な眼障害により生じる視覚機能障害の進行を阻害する。本発明にはまた、サーチュインモジュレーターの薬学的に許容される配合物、特に眼用に許容される配合物も含まれる。本発明は、視覚機能障害または失明（盲目）をもたらす眼障害を治療するための組成物および方法を開示する。具体的には、本発明は、網膜または視神経の損傷による視覚機能障害の治療方法を開示する。 （もっと読む）

式（ＸＩＩ）を有する抗微生物マクロライドおよびケトライド化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩、エステルまたはプロドラック；そのような化合物を含む薬学的組成物；そのような化合物の投与によって細菌感染を治療する方法：および化合物の製法が提供される。さらに詳しくは、本発明は、ピリジル置換ケトライドのような、Ｃ_１２修飾エリスロマイシンマクロライドおよびケトライド誘導体、これらの化合物を含有する組成物、該化合物の製法、および細菌感染の治療方法に関する。

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本発明は、抗菌活性を有する新規な半合成ケトライドに関する。もう１つの局面において、本発明は、これらの化合物を含む薬学的組成物、およびこれらの組成物を使用する治療の医学的方法に関する。さらに詳しくは、本発明は、ピリジル置換ケトライド、これらの化合物を含有する組成物、該化合物の製法、および細菌感染の治療方法に関する。式（Ａ）を有する抗菌性ケトライド化合物、ならびにその薬学的に許容される塩、エステルまたはプロドラッグ、該化合物を含む薬学的組成物、該化合物の投与による細菌感染の治療方法、ならびに化合物の調製方法が提供される。

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