ＦＫＢＰタイプのイムノフィリン類に対してアフィニティを有する非免疫抑制ピペコリン酸誘導体を、軟骨形成分化誘導のために提供する。このような化合物を含む組成物もまた、開示されている。 （もっと読む）

本発明は、６週間ごとに、約１００ｍｃｇ／ｍ^２〜約８００ｍｃｇ／ｍ^２の範囲の投与量で、肝臓癌の患者に、肝臓内動脈を経由して投与される、ネモルビシンの治療計画に関する。 （もっと読む）

抗菌剤として有用な式（Ｉ）の化合物、または、その医薬的に受容可能な塩または生体内で加水分解可能なエステル、それらを製造するための方法及びそれらを含む医薬組成物が述べられている。ここで、Ｒ_１ａはＮＨ（Ｃ＝Ｗ）Ｒ_５または（ａ）；ＷはＯまたはＳ；Ｒ_２及びＲ_３は、例えばＨまたはＦ；Ｒ_１は例えば、水素またはハロゲン；Ｒ_５は水素、（２−６Ｃ）アルキル（置換されていてもよい）から選択され；Ｒ_６及びＲ_７は水素及び（１−４Ｃ）アルキル（置換されていてもよい）から独立に選択され；Ｒ_４はイソオキサゾリン環のＣ−４’上のヒドロキシメチル置換基；またはＲ_４はイソオキサゾリン環のＣ−５’上のヒドロキシメチル置換基であり、そして、イソオキサゾリン環のＣ−５’とオキサゾリジノン環のＣ−５の立体化学は式（Ｉ）の化合物が単一のジアステレオマーであるように選択される。

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Ｎｏｃａｒｄｉａ種による栄養培地の発酵は、構造式（Ｉ）の新規な広域抗生物質化合物または医薬的に許容されるその塩、エステル、鏡像異性体、ジアステレオマーまたはそれらの混合物を産生する。

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眼の組織を含む、体の組織が関係している疾患および症状を、そのような組織に対して治療薬を投与することによって効率よく処置することができる。自己乳化処方物、およびそのような組織に治療薬を送達するための方法が、本明細書中で開示される。自己乳化処方物は、硝子体を含むがこれに限定されない、被験体の水媒体に送達され得る。例えば、方法は、加齢性黄斑変性症に伴う脈絡膜新生血管形成を処置または予防するために、あるいは、非滲出型ＡＭＤを処置するために、ラパマイシンまたは関連化合物を投与するために使用することができる。自己乳化処方物はまた、被験体の移植拒絶を処置するために全身的に（例えば、経口で）投与することもできる。自己乳化処方物には、ラパマイシン、関連化合物、または他の治療薬が含まれる場合がある。 （もっと読む）

本発明は、真核及び原核細胞で寿命を調節したり、細胞をヒートショックなどの特定のストレスから防御したりするための方法及び組成物を提供するものである。ある方法は、例えばNPT1、PNC1、NMA1 及び NMA2から成る群より選択される一種以上のタンパク質のレベル又は活性を調節するなどにより、細胞内のNAD+再利用経路を通るフラックスを調節するステップを含む。別の方法は、細胞内のニコチンアミドのレベルを調節するステップを含む。 （もっと読む）

本発明は、遊離薬物粒質形での非晶質タクロリマスを提供する。非晶質タクロリマスの生成方法、及び非晶質タクロリマスを含んで成る錠剤もまた、提供される。 （もっと読む）

高い熱力学的安定性と溶解性を有する。タクロリムス、置換シクロデキストリン誘導体、及び有機酸を含む、非晶性のタクロリムス固体分散体は高い放出性と生適合性を提供できる。
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本発明は、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤（HDACi）耐性細胞に対して選択的に細胞傷害性である薬剤を同定する及び／又は得る方法に関する。該方法は、ａ）HDACi耐性細胞とHDACi感受性細胞を試験薬剤と共にインキュベーションするステップ、ｂ）前記HDACi耐性細胞に対する試験薬剤の細胞傷害性と前記HDACi感受性細胞に対する試験薬剤の細胞傷害性を測定するステップを含み、前記HDACi耐性細胞に対する試験薬剤の細胞傷害性が前記HDACi感受性細胞のそれと比べて増加している場合、その試験薬剤はHDACi耐性細胞に対して選択的細胞傷害剤であることを示すとするものである。本細胞は、PXD101等のヒストン脱アセチル化酵素阻害剤（HDACi）に耐性のある細胞がいくつかの抗癌剤に対して過敏になるという認識に基づく。 （もっと読む）

【課題】新規抗癌剤の開発。
【解決手段】下式で表される新規なイミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン誘導体化合物および該化合物の薬学的に許容可能な塩の使用。また、上記の化合物を製造するための方法に関する。さらに、上記の化合物を含む医薬組成物に関する。
【効果】上記の化合物は、癌細胞に対する増殖抑制活性を有しており、さらにこの作用が正常細胞に対する増殖抑制活性と乖離している。このことから、新規な抗癌剤として有用である。
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