薬物溶解度勾配を有する重合体と混合される薬物を含む薬物送達システムと、重合体を調製する方法とが開示される。また、薬物溶解度勾配を含む重合体および少なくとも１つの薬物を含む皮膜で被覆された医療機器も開示される。 （もっと読む）

本開示は、ＣＤ２００とＣＤ２００Ｒとの相互作用を阻害することによって、免疫応答を阻害するための方法および組成物を提供する。本開示は、ＣＤ２００とＣＤ２００Ｒとの相互作用を阻害することによって、移植片拒絶を阻害し、移植片生着を促進または延長するための方法および組成物も提供する。ある特定の実施形態では、本開示は、体液性免疫応答を阻害する必要のある対象における、体液性免疫応答の阻害方法であって、対象に有効量の抗ＣＤ２００抗体またはその抗原結合性断片を投与するステップを含み、対象に免疫調節剤または免疫抑制剤を投与するステップをさらに含む方法を提供する。
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【課題】タクロリムス、ラパマイシン、アスコマイシン等のトリシクロ化合物（マクロライド系化合物）の溶出が徐放化されていることを特徴とするトリシクロ化合物の徐放性製剤の提供。
【解決手段】トリシクロ化合物が固体基剤中に非晶質状態で存在する固体分散体あるいはトリシクロ化合物の微細粉末を成分として含有する徐放性製剤。固体基剤としてはメタクリル酸コポリマー、ショ糖脂肪酸エステル、ヒドロキシプロピルメチルセルロースから選ばれる。 （もっと読む）

【課題】水溶性サリドマイド誘導体およびその製造方法の提供。
【解決手段】下記の式（１）で表される水溶性サリドマイド誘導体。


（式中，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，及びR9はそれぞれ独立に水素原子，低級アルキル基，低級アルコキシ基，ハロゲン原子，ハロゲン化低級アルキル基，置換基を有していてもよいアミノ基，ヒドロキシル基、低級アルキルチオ基，低級アルコキシカルボニル基，置換基を有していてもよいカルバモイル基，シアノ基，ニトロ基，ベンジル基，置換基を有してもよいアリール基，低級アルケニル基，又は低級アルキニル基を示し，R1乃至R4のうち隣接する２つの基は一緒になって置換基を有していてもよい５乃至７員環を形成してもよく；R6乃至R8は水素原子又はヒドロキシル基の保護基を示し，糖鎖であってもよい。） （もっと読む）

本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を特定する方法を含み、それは、例えば、試験物質が、その化学感覚受容体のビーナスフライトラップ領域内の１以上の相互作用部位と相互作用するのに適当であるか否かを決定することによって行われ、また化学感覚受容体、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドを調節することができる改質剤を特定することを含む。また、本発明は、式（Ｉ）を有する化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤、その亜属、および具体的化合物も含む。さらに、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を含む摂取可能な組成物、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を用いて、摂取可能な組成物の甘味味覚を増強させる、あるいは化学感覚受容体に関連する疾患を治療する方法を含む。加えて、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を調製する方法を含む。
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鎖末端官能性化したポリマー、酸化鉄などの造影物質及びドキソルビシンまたは製薬学的に許容されるその塩などの化学療法剤を含む抗癌剤であって、癌の診断と治療を同時に遂行することを特徴とし、ドキソルビシンの心臓毒性副作用が顕著に低減され、癌部位へのターゲッティング機能に優れ且つ坑癌効果を顕著に向上させることができ、同時にＭＲＩ造影剤として癌の診断及び病期のモニタリングが可能な抗癌剤が提供される。特に、固形癌の診断及び治療に優れており、原発生癌のみならず転移癌の診断及び治療を同時に効果的に遂行することができる抗癌剤が開示される。
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本発明は、一般式Iの化合物、ならびに主題の化合物を含む薬剤組成物を含む組成物を提供する。本発明は、一般式IIの化合物、ならびに主題の化合物を含む薬剤組成物を含む組成物を提供する。本発明は、C型肝炎ウイルス感染症を治療する方法ならびに肝線維症を治療する方法を含む治療方法を提供し、前記方法は、一般に有効量の主題の化合物または組成物を、その必要にある個人に投与する工程を含む。 （もっと読む）

【課題】新規高血糖治療薬の提供。
【解決手段】式Ｉ：


（式中、環Ａは、置換されていてもよい単環不飽和異項環であるか、または、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であり、ここで糖部分Ｘ−（糖）および部分−Ｙ−（環Ｂ）は両方とも当該二環縮合不飽和異項環の同じ異項環に結合し；環Ｂは置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であり；Ｘは窒素原子であり；Ｙは、−（ＣＨ_２)_ｎ−（ここで、ｎは１または２である）である）で示される化合物、またはその医薬的に許容しうる塩。 （もっと読む）

本発明は、有機溶媒を含まない水性系を使用して、脂質と複合化される活性化合物を製造する方法と、例えば、被験体の疾患を治療する際に該複合体を使用する方法と、に関する。いくつかの実施形態では、本発明は、例えば、ポリエン抗生物質、タクロリムス等の免疫抑制剤、またはタキサンもしくはタキサン誘導体といった、少なくとも１つの活性化合物と、１つ以上の脂質とを含む、複合体を含む組成物を含む。いくつかの実施形態では、本発明は、少なくとも１つの活性化合物と少なくとも１つの脂質とを含む脂質複合体を含む組成物を製造すること、該組成物を被験体に投与することを含む、方法を提供する。ある特定の実施形態では、被験体は、哺乳類である。ある特定の好ましい実施形態では、被験体は、ヒトである。 （もっと読む）

本発明は、タクロリムスと、ポリマー若しくは非ポリマーの界面活性剤、ポリマー若しくは非ポリマーの単糖類、又はその両方とを任意で含む安定剤マトリックスとからなる、速溶性、高力価、実質的にアモルファスの肺内送達用ナノ構造凝集物を作製及び使用する組成物及び方法であって、該凝集物が、ＢＥＴ解析により測定される５ｍ^２／ｇを超える表面積を含み、模擬肺液に水性結晶溶解度の１１〜１５倍のタクロリムスを添加すると少なくとも０．５時間にわたり過飽和を示す組成物及び方法を含む。 （もっと読む）