【課題】疎水性薬物の溶解度および生物学的利用能を向上するために、新規の剤形を開発すること。
【解決手段】親油性薬物、界面活性剤、および親水性担体を含有する自己乳化医薬組成物、ならびに自己乳化によって薬物の生物学的利用能を高めるための医薬組成物の製造方法を提供する。 （もっと読む）

ＥＧＦＲの３Ｄ結晶構造に基づいて得られた、ＥＧＦＲの表面ポケットに結合する新規のペプチドリガンド（Ｌｅｕ−Ａｌａ−Ａｒｇ−Ｌｅｕ−Ｌｅｕ−Ｔｈｒ）を提供する。上記ペプチドリガンドがリポソーム表面のＰＥＧ部分の末端にコンジュゲートした場合、ＥＧＦＲ高発現癌細胞（Ｈ１２９９及びＳＰＣＡ１）によるリポソームの結合及び取込みは特異的且つ効率的に誘導される。リポソームに含まれる抗癌剤ドキソルビシンの標的指向性デリバリーによって、in vitroの細胞に対するより優れた治療効果が得られる。In vivoでは、上記標的指向性リポソームを尾静脈から注射し、異種移植された腫瘍組織中のそれらの分布及び蓄積を、生体蛍光イメージングシステムを用いて経時的に観察する。ＬＡＲＬＬＴによる指向性リポソームは腫瘍部分に次第に濃縮され、注射後８０時間以上、選択的に保持されることが示された。 （もっと読む）

【課題】副作用が低く優れたヒトSGLT阻害活性を示す化合物を提供すること。
【解決手段】一般式（I）：
【化１】


［式中、
Ｒ^１：水素原子、アミノ基、ヒドロキシＣ_１−Ｃ_６アルキル基等；Ｒ^２：水素原子等；Ｒ^３：Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、ヒドロキシＣ_１−Ｃ_６アルキル基等；Ｒ^４：水素原子、Ｃ_２−Ｃ_７アシル基等；Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８：同一又は異なって、水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基等（但し、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８は、同一に水素原子を示さない）；Ｒ^９：ハロゲン原子；ｎ：０乃至４；Ｘ：ＣＨ又はＮ］で表される化合物またはその薬理上許容される塩に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明はフィンゴリモドの重水素化誘導体である新規化合物および薬剤的に受容可能なその塩を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明はフィンゴリモドの重水素化誘導体である新規化合物および薬剤的に受容可能なその塩に関する。本発明はまた、本発明の１以上の化合物およびキャリアを含む組成物、ならびにフィンゴリモドのようなリゾリン脂質ｅｄｇ１（Ｓ１Ｐ１）受容体アゴニストを投与することによって有益に処置される疾患および状態を処置する方法における開示された化合物および組成物の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ベンゾジアゼピノン化合物のファミリおよびその医薬組成物を提供するものである。また、本発明は、ベンゾジアゼピノンを投与することによるアトピー性皮膚炎、酒さまたは乾癬などの特定の皮膚症状を治療する方法ならびに、当該細胞をベンゾジアゼピノンに曝露することによる、ケラチノサイト細胞の増殖を低減させる方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】小児および高齢者の患者への投与のために、水のような摂取液中に急速に分散するマクロライド含有製剤を提供する分散可能な錠剤の形態のマクロライド固体分散体組成物を提供する。錠剤製造工程中に、より低い圧縮力を用いることにより、より急速に崩壊する錠剤が製造され得ることが知られているが、これは一般に、劣った力学的特性を有する錠剤をもたらす。特に、弱く圧縮した錠剤は不十分な硬度を示し、望まれるよりも前に崩れたり、欠けたりまたは崩壊しやすい。
【解決手段】したがって本発明は、マクロライド固体分散体、崩壊剤およびコロイド状二酸化ケイ素を含む医薬組成物であって、１〜５重量％のコロイド状二酸化ケイ素を含んでなる医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】 外傷性神経障害および／または運動機能障害の治療薬、特に、脊髄損傷による外傷性神経障害および／または運動機能障害の治療薬を提供することを目的とする。
【解決手段】 ケラタン硫酸オリゴ糖またはその誘導体が脊髄損傷による外傷性神経障害および／または運動機能障害に対し改善効果を有し、外傷性神経障害および／または運動機能障害の治療薬として有用であることが見出された。すなわち、本発明によると、有効量のケラタン硫酸オリゴ糖またはその誘導体を含む、外傷性神経障害および／または運動機能障害の治療薬が提供される。 （もっと読む）

【課題】感染症および疾患を処置するための先天的免疫系応答を増強する、組成物、方法および使用を提供すること。
【解決手段】(ａ)少なくとも１種のカルシニューリン阻害剤、ｍＴＯＲ阻害剤または非免疫抑制性誘導体、またはそれらの誘導体、異性体、もしくは薬学的に許容される塩；および(ｂ)所望により、少なくとも１種のカルシフェロールまたはＬＭＷ阻害剤、またはそれらの誘導体、異性体、もしくは薬学的に許容される塩を含む組成物、ならびにそれを用いた疾患の処置方法、およびそれらの使用により解決される。 （もっと読む）

本願発明は、ヘパラン硫酸結合タンパク質の阻害剤としての有用性を有する新規化合物、当該化合物を含む組成物、および、哺乳動物での抗血管形成的治療、抗転移的治療、抗炎症的治療、抗微生物的治療、抗凝固および／または抗血栓的治療のための当該化合物およびそれらを含む組成物の使用に関する。
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本明細書に開示された実施態様は、カルシニューリン阻害剤またはmTOR阻害剤を含む眼科用組成物、およびより具体的には、開示組成物を使用する眼疾患および／または症状を処置する方法に関する。本明細書に示した局面に従って、次のものを含む医薬組成物が提供される：カルシニューリン阻害剤またはmTOR阻害剤；約10を超えるHLB指数を有する第一の界面活性剤；および約13を超えるHLB指数を有する第二の界面活性剤、ここで第一の界面活性剤のHLB指数および第二の界面活性剤のHLB指数との間の絶対相違が約3を超える数である、ここで該組成物が混合ミセルを形成する。
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