ホジキンリンパ腫の治療を必要とする被験者に、化学療法レジメンと抗体-薬物複合体の両方を投与することを含んでなる、ホジキンリンパ腫の治療方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】物品の表面の少なくとも一部への塗布用、または物品内への植え込み用の材料を提供する。
【解決手段】ヘパリンおよび他の抗血栓性部分を有する生体分解性抗血栓性抱合体は、クリック化学によって修飾したポリマーの主鎖に側鎖として導入される。種々の生体吸収性モノマーおよびダイマー、例えばバレロラクトンは、モノマー誘導、単独−および共−重合、ならびにクリック化学による生物学的に活性な分子との抱合に使用することができる。生体適合性かつ生体吸収性のポリマー抗血栓性抱合体を含むコーティングは、植え込み可能な機器の表面での血栓症の形成を防止または低減するために、その植え込み可能な機器の少なくとも一部に塗布される。そのコーティングの第１の層すなわち底層は、ポリマー材料および生物学的に活性な薬剤を溶媒と混合し、それにより、均質な溶液を形成することによって調製される。 （もっと読む）

本発明は、以下のような式（Ｉ）の化合物またはその薬学的な塩に関し、式中、ＲはＨ、Ｒ_５Ｃ（Ｏ）、Ｒ_５ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）、またはＲ_５ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）であり、Ｒ_１は、交差する断続線がＲｉを式（Ｉ）の分子に連結して形成される結合を示すところであり、Ｒ_２およびＲ_３は、独立してＯＨまたはＨであり、ただしＲ_２およびＲ_３は同時にＯＨではなく、Ｒ_４は、Ｈ_５Ｒ_５Ｃ（Ｏ）、Ｒ_５ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）、またはＲ_５ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）であり、ただしＲおよびＲ_４は同時にＨではなく、Ｒ_５は、一般式：ＣＨ_３−（ＣＨ_２）_ｎ−（ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ_２）_ｍ−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ_２）_ｋ−を有し、ｋは０〜７の整数であり、ｍは０〜２の整数であり、ｎは０〜１０の整数である。これらの化合物の製造および使用方法も開示される。
【化１】
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本発明は、下記の化学式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的な塩に関する。
式中、交差している点線は、化学式（Ｉ）の分子にＲ_１が結合して形成される結合を図示し、
Ｒ_２およびＲ_３が同時にＯＨではない場合、Ｒ_２およびＲ_３は独立してＯＨまたはＨであって、
ＲおよびＲ_４が同時にＨではない場合、Ｒ_４はＨまたはＲ_５Ｃ（Ｏ）であって、
Ｒ_５はＣ_３〜Ｃ_２６のアルケニルである。これらの化合物を製造および使用する方法も開示されている。

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本発明は、プロテインキナーゼ阻害剤として有用な式（１）


の化合物およびその医薬組成物、ならびに異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性に関連した状態を処置し、改善しまたは予防するためにかかる化合物を使用する方法に関する。ある態様において、本発明は、ｃ−ｋｉｔ、ＰＤＧＦＲα、ＰＤＧＦＲβ、ＣＳＦ１Ｒ、Ａｂｌ、ＢＣＲ−Ａｂｌ、ＣＳＫ、ＪＮＫ１、ＪＮＫ２、ｐ３８、ｐ７０Ｓ６Ｋ、ＴＧＦβ、ＳＲＣ、ＥＧＦＲ、ｔｒｋＢ、ＦＧＦＲ３、Ｆｅｓ、Ｌｃｋ、Ｓｙｋ、ＲＡＦ、ＭＫＫ４、ＭＫＫ６、ＳＡＰＫ２β、ＢＲＫ、Ｆｍｓ、ＫＤＲ、ｃ−ｒａｆまたはｂ−ｒａｆキナーゼの異常な活性が関与する疾患または障害を処置し、改善しまたは予防するためにかかる化合物を使用する方法を提供する。
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特定の配列依存性の免疫刺激性ＲＮＡモチーフを含む免疫刺激性ポリマー、ならびにこのような免疫刺激性ポリマーおよびこのようなポリマーを含む組成物を使用するための方法が、本発明に従って提供される。配列依存性の免疫刺激性ＲＮＡモチーフおよびこのようなモチーフを組み込んだポリマーは、ＴＬＲ７およびＴＬＲ７関連サイトカインであるＩＦＮ−αの強力なおよび選択的な誘導因子である。 （もっと読む）

本発明は、抗マラリア活性を有する新規な２’−Ｏ−置換９−デオキソ−９ａ−メチル−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ誘導体に関する。より詳細には、本発明は、抗マラリア活性を有する２’−Ｏ−置換−９−デオキソ−９ａ−メチル−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡおよび２’−Ｏ−置換−３−Ｏ−デクラジノシル−９−デオキソ−９ａ−メチル−９ａ−アザ−９ａ−ホモエリスロマイシンＡ誘導体、それらを調製するための中間体、それらを調製するための方法、治療剤としてのそれらの使用、ならびに抗マラリア活性を有するそれらの塩に関する。 （もっと読む）

【課題】副作用が低く優れたヒトSGLT阻害活性を示す化合物を提供すること。
【解決手段】一般式（I）：
【化１】


［式中、
Ｒ^１：水素原子、アミノ基、ヒドロキシＣ_１−Ｃ_６アルキル基等；Ｒ^２：水素原子等；Ｒ^３：Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、ヒドロキシＣ_１−Ｃ_６アルキル基等；Ｒ^４：水素原子、Ｃ_２−Ｃ_７アシル基等；Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８：同一又は異なって、水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基等（但し、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８は、同一に水素原子を示さない）；Ｒ^９：ハロゲン原子；ｎ：０乃至４；Ｘ：ＣＨ又はＮ］で表される化合物またはその薬理上許容される塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、リン酸化ポリフェノール、リン酸化フラボノイドおよびリン酸化ピロン類似体に関する。このようなリン酸化化合物を用いた物質の副作用の調整のための方法および組成物が記載される。生理学的区画から外部環境への薬剤およびその他の化合物の流出を増大するための、血液−組織関門（ＢＴＢ）輸送体活性の調整のための方法および組成物が記載される。特に、本明細書中に開示される方法および組成物は、リン酸化ピロン類似体が治療薬と同時投与された場合に副作用低下を提供する。 （もっと読む）

本発明は、明細書に定義されている式（Ｉ）のモルホリニルアントラサイクリン誘導体またはその薬学的に許容される塩（例えば塩酸ネモルビシン）、およびプロテインキナーゼ（ＰＫ）阻害薬の、腫瘍の治療での組み合わせられた使用を提供する。また、そのような組合せの、転移癌の治療または予防での使用または血管新生の阻害による腫瘍の治療での使用も提供される。

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