サーチュイン活性化剤による眼障害の処置
サーチュインモジュレーター、特にサーチュイン活性化剤は、視覚機能障害の治療に有用である。一般に、サーチュインモジュレーターは、様々な眼障害により生じる視覚機能障害の進行を阻害する。本発明にはまた、サーチュインモジュレーターの薬学的に許容される配合物、特に眼用に許容される配合物も含まれる。本発明は、視覚機能障害または失明(盲目)をもたらす眼障害を治療するための組成物および方法を開示する。具体的には、本発明は、網膜または視神経の損傷による視覚機能障害の治療方法を開示する。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
シクロデキストリンおよびサーチュインモジュレーター、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくは代謝誘導体を含む組成物であって、該組成物が液体であり、かつ該サーチュインモジュレーターがレスベラトロールである場合に、該組成物は、少なくとも30mMのサーチュインモジュレーターを含む、組成物。
【請求項2】
前記シクロデキストリンは、置換シクロデキストリンである、請求項1に記載の組成物。
【請求項3】
前記シクロデキストリンは、グリコピラノース部分の2−ヒドロキシル基、3−ヒドロキシル基または6−ヒドロキシル基において置換される、請求項2に記載の組成物。
【請求項4】
前記シクロデキストリンは、非結晶である、請求項2に記載の組成物。
【請求項5】
前記シクロデキストリンは、ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンである、請求項2に記載の組成物。
【請求項6】
前記サーチュインモジュレーターは、サーチュイン活性化剤である、請求項1に記載の組成物。
【請求項7】
前記サーチュイン活性化剤は、レスベラトロール、そのアナログ、またはレスベラトロールもしくはそのアナログのプロドラッグである、請求項6に記載の組成物。
【請求項8】
前記サーチュイン活性化剤は、ニコチンアミドリボシド、そのアナログ、またはニコチンアミドリボシドもしくはそのアナログのプロドラッグである、請求項6に記載の組成物。
【請求項9】
前記組成物は、液体である、請求項1の組成物。
【請求項10】
前記液体は、少なくとも30mMの前記サーチュインモジュレーターを含む、請求項9に記載の組成物。
【請求項11】
前記液体は、少なくとも100mMの前記サーチュインモジュレーターを含む、請求項10に記載の組成物。
【請求項12】
前記組成物は、凍結乾燥粉末である、請求項1の組成物。
【請求項13】
患者に、シクロデキストリンおよびサーチュインモジュレーター、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくは代謝誘導体を含む組成物の治療用量を投与することによって、視覚機能障害を処置するための方法。
【請求項14】
サーチュインモジュレーター、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくは代謝誘導体を含む、速溶錠。
【請求項15】
前記錠剤は、1分間未満の経口溶解速度を有する、請求項14に記載の速溶錠。
【請求項16】
前記錠剤は、30秒間未満の経口溶解速度を有する、請求項15に記載の速溶錠。
【請求項17】
前記錠剤は、2Strong−Cobb単位〜6Strong−Cobb単位の硬度を有する、請求項14に記載の速溶錠。
【請求項18】
前記サーチュインモジュレーターは、サーチュイン活性化剤である、請求項14に記載の速溶錠。
【請求項19】
前記サーチュイン活性化剤は、レスベラトロール、そのアナログ、またはレスベラトロールもしくはそのアナログのプロドラッグである、請求項18に記載の速溶錠。
【請求項20】
前記サーチュイン活性化剤は、ニコチンアミドリボシド、そのアナログ、またはニコチンアミドリボシドもしくはそのアナログのプロドラッグである、請求項18に記載の速溶錠。
【請求項21】
患者に、サーチュインモジュレーター、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくは代謝誘導体を含む速溶錠の治療用量を投与することによって、視覚機能障害を処置するための方法。
【請求項22】
サーチュインモジュレーター、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくは代謝誘導体を含む、移植可能なデバイス。
【請求項23】
前記デバイスは、眼に対する移植に適している、請求項22に記載のデバイス。
【請求項24】
前記デバイスは、生分解性である、請求項22に記載のデバイス。
【請求項25】
前記デバイスは、前記サーチュインモジュレーターを少なくとも1ヶ月間にわたって放出する、請求項22に記載のデバイス。
【請求項26】
上記デバイスは、前記サーチュインモジュレーターを少なくとも1年間にわたって放出する、請求項25に記載のデバイス。
【請求項27】
前記デバイスは、前記サーチュインモジュレーターを6ヶ月間〜2年間にわたって放出する、請求項25に記載のデバイス。
【請求項28】
前記サーチュインモジュレーターは、サーチュイン活性化剤である、請求項22に記載のデバイス。
【請求項29】
前記サーチュイン活性化剤は、レスベラトロール、そのアナログ、またはレスベラトロールもしくはそのアナログのプロドラッグである、請求項28に記載のデバイス。
【請求項30】
前記サーチュイン活性化剤は、ニコチンアミドリボシド、そのアナログ、またはニコチンアミドリボシドもしくはそのアナログのプロドラッグである、請求項28に記載のデバイス。
【請求項31】
患者に、サーチュインモジュレーター、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくは代謝誘導体を含む移植可能なデバイスを移植することによって、視覚機能障害を処置するための方法。
【請求項32】
微粉化されたサーチュインモジュレーターまたはその薬学的に可能な塩、プロドラッグもしくは代謝誘導体を含む薬学的組成物であって、該微粉化されたサーチュインモジュレーターの粒子は、約30ミクロン未満の平均直径を有する、薬学的組成物。
【請求項33】
前記微粉化されたサーチュインモジュレーターの粒子は、約10ミクロン未満の平均直径を有する、請求項32に記載の薬学的組成物。
【請求項34】
前記微粉化されたサーチュインモジュレーターの粒子は、約1ミクロン〜約5ミクロンの平均直径を有する、請求項33に記載の薬学的組成物。
【請求項35】
前記微粉化されたサーチュインモジュレーターの粒子は、約1ミクロン〜約2ミクロンの平均直径を有する、請求項34に記載の薬学的組成物。
【請求項36】
前記組成物は、は自由流動性の液体である、請求項32に記載の薬学的組成物。
【請求項37】
前記組成物は、固体投薬形態である、請求項32に記載の薬学的組成物。
【請求項38】
前記粒子は、エアジェット微粉化によって形成される、請求項32に記載の薬学的組成物。
【請求項39】
患者に、微粉化されたサーチュインモジュレーターまたはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくは代謝誘導体を含む薬学的組成物の治療用量を投与することによって視覚機能障害を処置するための方法であって、該微粉化されたサーチュインモジュレーターの粒子は、約30ミクロン未満の平均直径を有する、方法。
【請求項1】
シクロデキストリンおよびサーチュインモジュレーター、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくは代謝誘導体を含む組成物であって、該組成物が液体であり、かつ該サーチュインモジュレーターがレスベラトロールである場合に、該組成物は、少なくとも30mMのサーチュインモジュレーターを含む、組成物。
【請求項2】
前記シクロデキストリンは、置換シクロデキストリンである、請求項1に記載の組成物。
【請求項3】
前記シクロデキストリンは、グリコピラノース部分の2−ヒドロキシル基、3−ヒドロキシル基または6−ヒドロキシル基において置換される、請求項2に記載の組成物。
【請求項4】
前記シクロデキストリンは、非結晶である、請求項2に記載の組成物。
【請求項5】
前記シクロデキストリンは、ヒドロキシプロピル−β−シクロデキストリンである、請求項2に記載の組成物。
【請求項6】
前記サーチュインモジュレーターは、サーチュイン活性化剤である、請求項1に記載の組成物。
【請求項7】
前記サーチュイン活性化剤は、レスベラトロール、そのアナログ、またはレスベラトロールもしくはそのアナログのプロドラッグである、請求項6に記載の組成物。
【請求項8】
前記サーチュイン活性化剤は、ニコチンアミドリボシド、そのアナログ、またはニコチンアミドリボシドもしくはそのアナログのプロドラッグである、請求項6に記載の組成物。
【請求項9】
前記組成物は、液体である、請求項1の組成物。
【請求項10】
前記液体は、少なくとも30mMの前記サーチュインモジュレーターを含む、請求項9に記載の組成物。
【請求項11】
前記液体は、少なくとも100mMの前記サーチュインモジュレーターを含む、請求項10に記載の組成物。
【請求項12】
前記組成物は、凍結乾燥粉末である、請求項1の組成物。
【請求項13】
患者に、シクロデキストリンおよびサーチュインモジュレーター、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくは代謝誘導体を含む組成物の治療用量を投与することによって、視覚機能障害を処置するための方法。
【請求項14】
サーチュインモジュレーター、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくは代謝誘導体を含む、速溶錠。
【請求項15】
前記錠剤は、1分間未満の経口溶解速度を有する、請求項14に記載の速溶錠。
【請求項16】
前記錠剤は、30秒間未満の経口溶解速度を有する、請求項15に記載の速溶錠。
【請求項17】
前記錠剤は、2Strong−Cobb単位〜6Strong−Cobb単位の硬度を有する、請求項14に記載の速溶錠。
【請求項18】
前記サーチュインモジュレーターは、サーチュイン活性化剤である、請求項14に記載の速溶錠。
【請求項19】
前記サーチュイン活性化剤は、レスベラトロール、そのアナログ、またはレスベラトロールもしくはそのアナログのプロドラッグである、請求項18に記載の速溶錠。
【請求項20】
前記サーチュイン活性化剤は、ニコチンアミドリボシド、そのアナログ、またはニコチンアミドリボシドもしくはそのアナログのプロドラッグである、請求項18に記載の速溶錠。
【請求項21】
患者に、サーチュインモジュレーター、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくは代謝誘導体を含む速溶錠の治療用量を投与することによって、視覚機能障害を処置するための方法。
【請求項22】
サーチュインモジュレーター、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくは代謝誘導体を含む、移植可能なデバイス。
【請求項23】
前記デバイスは、眼に対する移植に適している、請求項22に記載のデバイス。
【請求項24】
前記デバイスは、生分解性である、請求項22に記載のデバイス。
【請求項25】
前記デバイスは、前記サーチュインモジュレーターを少なくとも1ヶ月間にわたって放出する、請求項22に記載のデバイス。
【請求項26】
上記デバイスは、前記サーチュインモジュレーターを少なくとも1年間にわたって放出する、請求項25に記載のデバイス。
【請求項27】
前記デバイスは、前記サーチュインモジュレーターを6ヶ月間〜2年間にわたって放出する、請求項25に記載のデバイス。
【請求項28】
前記サーチュインモジュレーターは、サーチュイン活性化剤である、請求項22に記載のデバイス。
【請求項29】
前記サーチュイン活性化剤は、レスベラトロール、そのアナログ、またはレスベラトロールもしくはそのアナログのプロドラッグである、請求項28に記載のデバイス。
【請求項30】
前記サーチュイン活性化剤は、ニコチンアミドリボシド、そのアナログ、またはニコチンアミドリボシドもしくはそのアナログのプロドラッグである、請求項28に記載のデバイス。
【請求項31】
患者に、サーチュインモジュレーター、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくは代謝誘導体を含む移植可能なデバイスを移植することによって、視覚機能障害を処置するための方法。
【請求項32】
微粉化されたサーチュインモジュレーターまたはその薬学的に可能な塩、プロドラッグもしくは代謝誘導体を含む薬学的組成物であって、該微粉化されたサーチュインモジュレーターの粒子は、約30ミクロン未満の平均直径を有する、薬学的組成物。
【請求項33】
前記微粉化されたサーチュインモジュレーターの粒子は、約10ミクロン未満の平均直径を有する、請求項32に記載の薬学的組成物。
【請求項34】
前記微粉化されたサーチュインモジュレーターの粒子は、約1ミクロン〜約5ミクロンの平均直径を有する、請求項33に記載の薬学的組成物。
【請求項35】
前記微粉化されたサーチュインモジュレーターの粒子は、約1ミクロン〜約2ミクロンの平均直径を有する、請求項34に記載の薬学的組成物。
【請求項36】
前記組成物は、は自由流動性の液体である、請求項32に記載の薬学的組成物。
【請求項37】
前記組成物は、固体投薬形態である、請求項32に記載の薬学的組成物。
【請求項38】
前記粒子は、エアジェット微粉化によって形成される、請求項32に記載の薬学的組成物。
【請求項39】
患者に、微粉化されたサーチュインモジュレーターまたはその薬学的に許容される塩、プロドラッグもしくは代謝誘導体を含む薬学的組成物の治療用量を投与することによって視覚機能障害を処置するための方法であって、該微粉化されたサーチュインモジュレーターの粒子は、約30ミクロン未満の平均直径を有する、方法。
【図1】
【図2】
【図3】
【図4】
【図5】
【図6】
【図7】
【図8】
【図9】
【図10】
【図11】
【図12】
【図13】
【図14】
【図15A】
【図15B】
【図15C】
【図15D】
【図15E】
【図15F】
【図15G】
【図16】
【図17】
【図18】
【図19】
【図20A】
【図20B】
【図21】
【図22】
【図23】
【図24】
【図25】
【図26】
【図27】
【図2】
【図3】
【図4】
【図5】
【図6】
【図7】
【図8】
【図9】
【図10】
【図11】
【図12】
【図13】
【図14】
【図15A】
【図15B】
【図15C】
【図15D】
【図15E】
【図15F】
【図15G】
【図16】
【図17】
【図18】
【図19】
【図20A】
【図20B】
【図21】
【図22】
【図23】
【図24】
【図25】
【図26】
【図27】
【公表番号】特表2008−542296(P2008−542296A)
【公表日】平成20年11月27日(2008.11.27)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2008−513752(P2008−513752)
【出願日】平成18年5月24日(2006.5.24)
【国際出願番号】PCT/US2006/020406
【国際公開番号】WO2006/127987
【国際公開日】平成18年11月30日(2006.11.30)
【出願人】(507239341)サートリス ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド (32)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成20年11月27日(2008.11.27)
【国際特許分類】
【出願日】平成18年5月24日(2006.5.24)
【国際出願番号】PCT/US2006/020406
【国際公開番号】WO2006/127987
【国際公開日】平成18年11月30日(2006.11.30)
【出願人】(507239341)サートリス ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド (32)
【Fターム(参考)】
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