本発明は、疎水性または脂溶性化合物、特に治療化合物の送達のための逆ミセル製剤を対象とする。 （もっと読む）

本発明は医薬的に許容可能な塩形態のクロピドグレルを含有する経口投与に適した組成物であって、前記組成物がポリ酢酸ビニル又はポリビニルアルコールから選択されるポリマーコーティングと、水素化植物油を含む疎水性成分を含み、前記塩がメシル酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩及び塩酸塩から選択され、前記クロピドグレルが被覆粒子、顆粒又は凝集体の形態である組成物を提供する。別の側面において、本発明は医薬的に許容可能な塩形態のクロピドグレルを含有する錠剤の製造方法であって、前記方法がａ）クロピドグレルを無水又は実質的無水成分と共に圧縮し、凝集体を形成する段階と、ｂ）凝集体を粉砕し、顆粒又は粒子を形成する段階と、ｃ）場合により顆粒又は粒子を少なくとも１種の別の成分と混合する段階と、ｄ）こうして形成された顆粒又は粒子を錠剤に圧縮する段階を含み、前記クロピドグレルがメシル酸塩、臭化水素酸塩、ヨウ化水素酸塩及び塩酸塩形態で使用され、前記方法が更に脱水剤を凝集体、顆粒又は粒子と混合する段階を含む方法を提供する。段階ｂ）の後又は段階ｃ）を実施する場合にはその後で段階ｄ）の前に顆粒又は粒子コーティング段階を加えてもよい。 （もっと読む）

本発明のシクロデキストリンを含んでいてもよいプロスタグランジンＥ１、またはＰＧＥ１シクロデキストリン包接化合物からなる製剤であり、水分含量が約１．５重量％未満であり、さらにマルトースを含む凍結乾燥品は、ＰＧＥ１の分解物としてＰＧＡ１だけでなく、分解生成物（Ｉ）および／または分解生成物（ＩＩ）の生成も抑制された、より安定化された凍結乾燥品であり、医薬として有用である。 （もっと読む）

プロトンポンプ阻害剤、一つまたは複数の緩衝剤、および睡眠剤を含む薬学的組成物について記載する。プロトンポンプ阻害剤、緩衝剤および睡眠剤を含む薬学的組成物を用いて、胃酸関連障害を治療して睡眠を誘発するための方法を記載する。 （もっと読む）

本発明はスルホアルキルエーテル−アルキルエーテルシクロデキストリン（ＳＡＥ−ＡＥ−ＣＤ）誘導体に関する。ＳＡＥ−ＡＥ−ＣＤは知られているＳＡＥ−ＣＤおよびＡＥ−ＣＤ誘導体、並びに親シクロデキストリンよりも水溶性であり、膜の損傷が少ないという利点を有する。ＳＡＥ−ＡＥ−ＣＤはたとえ官能基の置換度が異なっても少なくとも１個のスルホアルキルエーテル基および少なくとも１個のアルキルエーテル基を含有する。ＳＡＥ官能基はＡＥ官能基よりモル過剰で、またはその逆で存在し得る。両方の官能基に関するシクロデキストリンの全置換度はＣＤのヒドロキシル部分の少数または多数が誘導体化されるように変動する。ＳＡＥ−ＡＥ−ＣＤ誘導体は不十分な水溶性を有する化合物を可溶化するために使用することができる。場合によっては、それらは溶液中で化合物を安定化して分解を防いだり、または分解中に生成した分解物を可溶化することもできる。さらに、ＳＡＥ−ＡＥ−ＣＤは浸透圧剤、問題のある薬剤の味をマスクするために使用される物質のように他の目的で使用することもできる。驚くべきことに、ＡＥ−ＣＤは膜を損傷することにより毒性であることが知られているが、ＳＡＥ−ＡＥ−ＣＤは膜を損傷することが少ないためより大きい安全性を有する。 （もっと読む）

本発明は、新規結晶性臭化チオトロピウム無水物、前記無水物の製造方法、呼吸器疾患の治療用、具体的には慢性閉塞性肺疾患(COPD)及び喘息の治療用医薬の製造のためのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、従来の可逆性熱ゲル化水性組成物に、揺変性を増大させる物質、好ましくは糖アルコール、乳糖、カルメロースもしくはその薬学的に許容される塩、もしくはシクロデキストリンの少なくともいずれか一種、を添加してなる可逆性熱ゲル化水性組成物である。この組成物は、室温保存が可能であり、携帯に便利である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


のシクロデキストリン誘導体に関し、式中：
Ｒ^１＝−ＮＨ−Ｅ−ＡＡ−（Ｌ^１）ｐ（Ｌ^２）ｑ；
Ｅ＝Ｃ_１〜Ｃ_４直鎖もしくは分岐炭化水素基（任意に、１つ以上のヘテロ原子を有する）；
ＡＡ＝アミノ酸残基；
Ｌ^１およびＬ^２＝Ｃ_６〜Ｃ_２４炭化水素基（任意に、１つ以上のヘテロ原子を有する）；
ｐおよびｑ＝０もしくは１で、少なくとも１つが０；
Ｒ^２＝Ｈ、−ＣＨ_３、イソプロピル、ヒドロキシプロピル、スルホブチルエーテル；
Ｒ^３＝ＨもしくはＲ^２（Ｒ^２＝ヒドロキシプロピルの場合を除く）；
全Ｒ^４＝−ＯＨもしくはＲ^２（Ｒ^２＝ヒドロキシプロピルの場合を除く）または少なくとも１つのＲ^４＝Ｒ^１；
ｎ＝５、６、もしくは７
である。本発明は、該誘導体を調製する方法、包接複合体、およびこれを含有している有機化界面活性剤系にも関する。

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可溶化剤が同調放出する薬学的組成物および薬学的組成物に関連する種々の方法を開示および記載する。より詳細には、薬物の水溶解度を、可溶化剤の同調放出によって増大させる。本出願は、薬学的組成物を提供し、この薬学的組成物は、治療有効量の薬物と、可溶化剤と、放出調整物と、を含み、その薬物およびその可溶化剤の放出が同調している。本出願はまた、治療有効量の薬物と、可溶化剤と、放出調整物と、を含む、経口投薬形態も提供する。 （もっと読む）

錠剤コア及び、所望であれば、糖衣又はフィルムコートを含むナトリウムナプロキセンの非発泡錠であって、錠剤コアが、錠剤コアの重量に基づき、３０〜９９重量％のナトリウムナプロキセン及び７０〜１重量％の補助剤成分からなり、少なくとも１つの塩基性補助剤を含み、十分な硬度を有する錠は、比較的小さく、血中濃度のとりわけ素早い上昇をもたらし、それにより、鎮痛効果の開始を促進する。
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