少なくとも１つの眼症状を治療するための少なくとも１つの治療薬を含む、腔内インプラントを本明細書に説明する。本明細書に説明されるインプラントは、眼組織に固定されず、むしろ、眼の前房内に存在する流れおよび重力によって定位置に保持される。インプラントは、好ましくは、ポリマー性で生分解性であり、小柱網および関連する眼組織ならびに眼の前房内の流体の両方への少なくとも１つの治療薬の持続放出を提供する。
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【課題】標的部位における安定した供給を可能とする、粘膜層中に活性物質を標的導入することを可能にする改良された粘液付着性ポリマーを提供する。
【解決手段】チオール化したアクリル酸およびジビニルグリコールのコポリマー、チオール化キトサン、チオール化ナトリウムカルボキシメチルセルロース、チオール化ナトリウムアルギネート、チオール化ナトリウムヒドロキシプロピルセルロース、チオール化ヒアルロン酸およびチオール化ペクチンまたはこれらのチオール化ポリマーの誘導体から選択される、１０未満の異なるモノマーおよび、末端に位置しない少なくとも一つのチオール基を含む粘液付着性ポリマー。 （もっと読む）

【課題】オピオイド作動性レセプター親和性を有する新規ジアザ多環式化合物の提供。
【解決手段】次式


式中−A₁は式(II)の基：


(ここで、R¹、R²は、任意に置換されていてもよいフェニル等であり、−D₁は、ジアザ多環式基であり、−T₁は、Ｈ、アルキル、アルケニル、又はへテロアリールアルキル等)を有する。 （もっと読む）

本発明は、手術、外傷及び他の創傷又は損傷で使用されるための、フィブリノーゲンとトロンビンとの混合物を含む乾燥粉末フィブリンシーラントに関する。本発明は、更に、双書の処置又は外科的処置又は局所止血剤として使用するための、前述の乾燥粉末フィブリンシーラントを含む新規な製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、使いやすさが改善されるように設計されたメサラミン直腸坐剤に関する。本発明の一実施形態は、メサラミン、および１種または複数種の薬学的に許容される賦形剤を含むメサラミン直腸坐剤であって、坐剤の薬剤添加量は３５％〜５０％の範囲である。本発明のなお別の実施形態は、約６００〜約８００ｇ／Ｌの範囲のタップ密度（ＵＳＰ＜６１６＞で測定）を有するメサラミン、および３２〜３５．５℃の上昇融点を有するハードファットを含むメサラミン直腸坐剤である。なお別の実施形態は、メサラミン粒子、および１種または複数種の薬学的に許容される賦形剤を含むメサラミン直腸坐剤であって、メサラミン粒子は約０．１ｍ^２／ｇ〜約２．８ｍ^２／ｇ（たとえば、約０．１ｍ^２／ｇ〜約１．３ｍ^２／ｇ）の表面積を有するメサラミン直腸坐剤である。また、メサラミン坐剤を調製する方法、およびメサラミン坐剤で処置する方法も提供する。本発明はさらに、０．２Ｍのリン酸塩緩衝液（ｐＨ７．５）を用い、４０℃およびパドル回転数１２５ｒｐｍでＵＳＰ Ａｐｐａｒａｔｕｓ ＃２によりその溶解を測定することにより、１ｇのメサラミン坐剤などメサラミン直腸坐剤の溶解パラメーター（溶出速度など）を判定する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、オリゴフッ素化コーティング及び薬物送達におけるそれらの使用に関する。オリゴフッ素化コーティングは、式(XVII)を含む組成物である。それらのコーティングは、生理活性物質を哺乳動物組織の組織表面に送達する方法に使用される。この方法は、その表面を、オリゴフッ素化オリゴマーと生理活性物質とを含むコーティングと接触させることにより実施され、そのコーティングは、組織表面上に存在し、生理活性物質を組織表面に放出する。 （もっと読む）

新規のキラルなオキシ置換型シクロペンチルピリジノンジケトカルボキサミド類、新規のアキラルなオキシ置換型シクロペンチルピリジノンジケトカルボキサミド類、及びそれらの誘導体、並びにそれらの生成方法を開示する。化合物は、互変異性体、位置異性体及び幾何異性体を含む。かかる複雑なカルボキサミド類は、ＨＩＶ−１インテグラーゼを阻害するＨＩＶ複製阻害剤として設計されたものである。本発明の化合物は、ＨＩＶ感染の予防又は治療、並びにＡＩＤＳ及びＡＲＣの治療において有用であり、その化合物又は薬理的に許容される塩のいずれかで、薬理的に許容される担体と共に、単独で又は組み合わせの抗ＨＩＶカクテルを製造可能である抗ウイルス薬、免疫調節物質、抗生物質、ワクチン及びその他の治療薬、特に他の抗ＨＩＶ化合物（本発明以外の他の抗ＨＩＶインテグラーゼ剤を含む）と組み合わせて使用される。ＡＩＤＳ及びＡＲＣを治療する方法、並びにＨＩＶ感染を治療又は予防する方法も記載される。 （もっと読む）

本発明は、ヒドロキシチロソールのような式（Ｉ）の化合物又はその医薬上許容し得る塩、溶媒和物、プロドラッグ若しくは異性体と、医薬上許容し得る担体とを含み、式（Ｉ）中のＲ_１、Ｒ_２及びＲ_３が異なる値を有する局所医薬組成物、及びＨＩＶ感染のような性感染症（ＳＴＤ）の予防における薬剤としての前記化合物の使用を対象とする。
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本発明は、直腸投与、膣内投与又は尿道投与のための坐剤に関する。本発明は、組成物中に抗生物質及びプロバイオティックを含有する、直腸投与、膣内投与又は尿道投与のための坐剤の製造のための、少なくとも１つの不飽和の非エステル化脂肪酸の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、肝障害、特にアミノトランスフェラーゼなどの生化学マーカーの血漿レベルを低下させる必要のある肝障害を処置するための、１，３−ジフェニルプロパ−２−エン−１−オン誘導体およびそれを含む医薬組成物を提供する。一般式（Ｉ）で示される１，３−ジフェニルプロパ−２−エン−１−オン誘導体は肝保護性を有し、肝線維症または脂肪肝疾患などの、肝細胞の病的破壊、炎症、変性、および／または増殖が関係する肝障害を処置するための方法に使用することができる。
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