ピリジノンヒドロキシシクロペンチルカルボキサミド類：治療用途を備えたＨＩＶインテグラーゼ阻害剤
新規のキラルなオキシ置換型シクロペンチルピリジノンジケトカルボキサミド類、新規のアキラルなオキシ置換型シクロペンチルピリジノンジケトカルボキサミド類、及びそれらの誘導体、並びにそれらの生成方法を開示する。化合物は、互変異性体、位置異性体及び幾何異性体を含む。かかる複雑なカルボキサミド類は、ＨＩＶ−１インテグラーゼを阻害するＨＩＶ複製阻害剤として設計されたものである。本発明の化合物は、ＨＩＶ感染の予防又は治療、並びにＡＩＤＳ及びＡＲＣの治療において有用であり、その化合物又は薬理的に許容される塩のいずれかで、薬理的に許容される担体と共に、単独で又は組み合わせの抗ＨＩＶカクテルを製造可能である抗ウイルス薬、免疫調節物質、抗生物質、ワクチン及びその他の治療薬、特に他の抗ＨＩＶ化合物（本発明以外の他の抗ＨＩＶインテグラーゼ剤を含む）と組み合わせて使用される。ＡＩＤＳ及びＡＲＣを治療する方法、並びにＨＩＶ感染を治療又は予防する方法も記載される。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、好ましくは併用療法における抗ウイルス療法の分野、特にヒトにおけるＨＩＶ感染の治療に関する。
【０００２】
（関連出願及び支援助成金）
本出願は、同一の発明の名称である、２００９年１２月７日に出願された米国仮出願番号６１／２８３，６７５号及び２０１０年４月２日に出願された米国仮出願番号６１／３２０，４２９号の優先権の利益を主張し、これらの出願の全体が、参照により本明細書に取り入れられる。
【０００３】
本発明は、米国国立衛生研究所の助成金番号ＲＯ１ ＡＩ ４３１８１の下で政府の支援を伴ってなされた。したがって、政府は、本発明において権利を保有する。
【背景技術】
【０００４】
ヒト免疫不全ウイルス、ＨＩＶは、そのｐｏｌ遺伝子によって３種の重要なウイルス酵素をコードするが、これらの酵素は、このウイルスの複製にとって重要である（非特許文献１、２）。これらの酵素のうちの２種、ＨＩＶ逆転写酵素（ＲＴ）及びＨＩＶプロテアーゼ（ＰＲ）に関する薬の発見は、ＨＡＡＲＴ（高活性抗レトロウイルス療法）における後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）及びＡＩＤＳ関連症候群（ＡＲＣ）の治療のための臨床的に承認された治療薬をもたらした（非特許文献３〜６）。しかし、ｐｏｌ遺伝子の第３の酵素、ＨＩＶインテグラーゼはあまり考慮されてこなかった（非特許文献７〜１１）。現在、ＨＩＶ／ＡＩＤＳに対しての臨床使用のために承認されたインテグラーゼ阻害剤（ラルテグラビル、アイセントレス）が１つだけ存在する（非特許文献１２、１３、特許文献１）。ＨＩＶ−１インテグラーゼは、ヒト染色体ＤＮＡへのＨＩＶ ＤＮＡの一体化に関係する。インテグラーゼはヒトでの対応物がなく、またそれはＨＩＶ複製に必要とされるので、抗ＨＩＶ剤の発見のための魅力的な対象である。
【０００５】
オリゴヌクレオチド、ジヌクレオチド、複素環、天然産物、ジケト酸、官能性ナフチリジン及びピリミジン、並びに他の物など、ＨＩＶインテグラーゼの阻害剤として種々の化合物がある（非特許文献１４、１５）。アリール又はヘテロアリール置換を含むいくつかのジケト酸は、ＨＩＶインテグラーゼの阻害剤であるが、通常、鎖転移ステップのみのものである（非特許文献１６〜３１）。この分野のその他の刊行物は、本発明の開示に周辺的に関連するものである。
【０００６】
本発明の開示に関連する特許として、特許文献２〜７がある。これらの特許の中には、密接に関連しているものもある。しかし、これらの特許又は刊行物には、本発明の化合物の種類を記載するものはない。本発明に周辺的に関連するその他の特許として、特許文献７〜２０がある。これらの特許の中には、その他のものよりもより関連しているものもあるが、これらの特許又は刊行物の中には、本発明の開示の化合物の種類を記載するものはない。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００７】
【特許文献１】米国特許出願公開第２００６／０１２２２０５号，Belykら，(Merck & Co. Inc.), "Potassium salt of an HIV mtegrase inhibitor"
【特許文献２】ＷＯ９９／６２５１３，Selnick, H. G.ら，(Merck & Co. Inc.), "Preparation of nitrogen-containing 4-heteroaryl-2,4-dioxobutyric acids useful as HIV integrase inhibitors"
【特許文献３】ＷＯ９９／６２８９７，Young, S. D.ら，(Merck & Co. Inc.), "Preparation of aromatic and heteroaromatic 4-aryl-2,4-dioxobutyric acid derivatives useful as HIV integrase inhibitors"
【特許文献４】ＷＯ００／３９０８６，Fujishita, T.ら，Yoshinaga, T.ら，(Shionogi & Co. Ltd.), "Preparation of aromatic heterocycle compounds having HIV integrase inhibiting activities"
【特許文献５】ＷＯ０１／９６３２９，Akihiko, S., (Shionogi & Co. Ltd.), "Medicinal compositions containing propenone derivatives"
【特許文献６】ＷＯ０１／００５７８，Payne, L. S.ら，(Merck & Co. Inc.; Tularik, Inc.), "Preparation of 1,3-diaryl-1,3-propanediones as HIV integrase inhibitors"
【特許文献７】ＷＯ９９／６２５２０，Egbertson, M.ら，(Merck & Co. Ltd.), "HIV integrase inhibitors"
【特許文献８】ＷＯ０２／３０４２６，Anthonyら，(Merck & Co. Inc.), "Aza and polyaza-napthalenyl-carboxamides useful as HIV integrase inhibitors"
【特許文献９】ＷＯ２００４／０４６１１５，Satoら，(Japan Tobacco Inc.), "Preparation of 4-oxoquinoline derivatives as HIV integrase inhibitors"
【特許文献１０】ＷＯ２００５／１１３５０９，Satoら，(Japan Tobacco Inc.), "Novel 4-oxoquinoline compounds and use thereof as HIV integrase inhibitors"
【特許文献１１】ＷＯ２００３／０３５０７７，Crescenziら，(Instituto Di Richerche Di Biologia Molecolare P. Angeletti SPA) "Preparation of N-substituted hydroxypyrimidinone carboxamide inhibitors of HIV integrase"
【特許文献１２】ＷＯ２００６／０６０７１２，Belykら，(Merck & Co. Inc., Instituto Di Richerche Di Biologia Molecolare P. Angeletti SPA), '"Preparation of N-(4-fluorobenzyl)-5-hydroxy-1-methyl-2-(1-methyl-1-{[(5-methyl-l,3,4-oxadiazol-2-yl)carbonyl] amino}ethyl)-6-oxo-l,6-dihydropyrimidine-4-carboxamide potassium salts as HIV integrase inhibitors"
【特許文献１３】ＷＯ２００６／０３３４２２，Satoら，(Japan Tobacco Inc.), "Preparation of quinolizinone compounds as HIV integrase inhibitors"
【特許文献１４】ＷＯ２００６／０３０８０７，Yoshida, H.ら，(Shionogi & Co. Ltd.), "Preparation of carbamoyl-pyridinone derivative having HIV integrase inhibitory activity"
【特許文献１５】ＷＯ２００６／０２７６９４，Dressら，(Pfizer, Inc.), "Preparation o f N-hydroxy pyrrolopyridinecarboxamides as inhibitors of HIV integrase"
【特許文献１６】ＵＳ２００５／０２６１３２２，Naiduら，(Bristol-Myers Squibb Co.), "HIV integrase inhibitors"
【特許文献１７】ＵＳ２００５／０２６７１０５，Naiduら，(Bristol-Myers Squibb Co.), "Bicyclic heterocycles as HIV integrase inhibitors"
【特許文献１８】ＵＳ２００６／０１９９９５６，Naiduら，(Bristol-Myers Squibb Co.), "Bicyclic heterocycles as HIV integrase inhibitors"
【特許文献１９】ＵＳ２００７／７２５０４２１，Nairら，"Diketo acids with nucleobase scaffolds: anti-HIV replication inhibitors targeted at HIV integrase"
【特許文献２０】米国国内段階特許出願第１２／３０９／０１７，Nairら，"Pyridinone Diketo Acids: Inhibitors of HIV Replication in Combination Therapy（2009年1月2日提出）
【非特許文献】
【０００８】
【非特許文献１】Katz & Skalka, Annu. Rev. Biochem., 63, 133-173 (1994年)
【非特許文献２】Frankel, Annu. Rev. Biochem., 67, 1-25 (1998年)
【非特許文献３】Johnson & Gerber, in "Advances in Internal Medicine" vol. 44. Mosby: St. Louis, 1-40 (2000年)
【非特許文献４】De Clercq, Nature Reviews: Drug Discovery, 11 , 13-25 (2002年)
【非特許文献５】Asante-Appiah & Skalka, Adv. Virus Res., 52, 351-369 (1999年)
【非特許文献６】Nair, in "Recent Advances in Nucleosides: Chemistry and Chemotherapy" Elsevier Science: Netherlands, 149-166 (2002年)
【非特許文献７】Miller & Hazuda, Current Opinion in Microbiology, 4, 535-539 (2001年)
【非特許文献８】Nair, Rev. Med. Virol., 12, 179-193 (2002年)
【非特許文献９】Nair, Rev. Med. Virol., 17, 277-295 (2007年)
【非特許文献１０】Nair, Current Pharmaceutical Design, 9, 2553-2565 (2003年)
【非特許文献１１】Pommierら，Nature Rev. Drug Discovery 4, 236-248 (2005年)
【非特許文献１２】J. Med. Chem. 51, 5843-5855 (2008年)
【非特許文献１３】NDA Report 22-145, 2007年9月5日
【非特許文献１４】Nair, Rev. Med. Virol., 17, 277-295 (2007年)
【非特許文献１５】Egbertson, Curr. Top. Med. Chem. 7, 1251-1272 (2007年)
【非特許文献１６】Waiら，"4-Aryl-2,4-dioxobutanoic acid inhibitors of HIV-1 integrase and viral replication in cells" J. Med. Chem. 43, 4923-4926 (2000年)
【非特許文献１７】Pais, G. C. G.ら，"Structure activity of 3-aryl-l,3-diketo-containing compounds as H IV- 1 integrase inhibitors" J. Med. Chem. 45, 3184-3194 (2002年)
【非特許文献１８】Sechi, M.ら，"Design and synthesis of novel indole beta-diketo acid derivatives as HIV-1 integrase inhibitors" J. Med. Chem. 47, 5298-5310 (2004年)
【非特許文献１９】Nairら，"HIV integrase inhibitors with nucleobase scaffolds: discovery of a highly potent anti-HIV agent能och J. Med. Chem. 49, 445-447 (2006年)
【非特許文献２０】Nairら，"Conceptually novel HIV integrase inhibitors with nucleobase scaffolds: discovery of a highly potent anti-HIV agent能och Antiviral Res. 70, A26 (2006年)
【非特許文献２１】Uchilら，"Novel strategy to assemble the 秉och-diketo acid pharmacophore of HIV integrase inhibitors on purine nucleobase scaffolds, J. Org. Chem. 72, 8577-8579 (2007年)
【非特許文献２２】Satoら，"Novel HIV-1 integrase inhibitors derived from quinolone antibiotics能och J. Med. Chem. 49, 1506-1508 (2006年)
【非特許文献２３】Garveyら，"The Napthyridinone GSK365735 is a novel, potent human immunodeficiency virus tyoe 1 integrase inhibitor and antiretroviral能och Antimicrob. Agents Chemother. 52, 901-908 (2008年);
【非特許文献２４】Minら, "Pharmacokinetics (PK) and safety in healthy and HIV-infected subjects and short-term antiviral efficacy of S/GSK1265744, a new generation once daily HIV integrase inhibitor能och 49th ICAAC Abstract no. H-1228, p249 (2009年)
【非特許文献２５】Xuら, "Discovery of GS-9350: A novel pharmacoenhancer without anti-HIV activity能och 49th ICAAC Abstract no. H-934, p248 (2009年)
【非特許文献２６】Minら, "Pharmacokinetics and safety of S/GSK1349572, a next-generation HIV integrase inhibitor, in healthy volunteers能och Antimicrob. Agents in Chemother. 54, 254-258 (2010年)
【非特許文献２７】Johnsら, "Discovery of S/GSK1349572: a once-daily next generation integrase inhibitor with a superior resistance profile能och 17th CROI Abstract no. 55, p86 (2010年)
【非特許文献２８】Cohenら, "Single-tablet, fixed-dose regimen of elvitegravir/emtricitabine/tenofovir disoproxil fumarate/GS-9350 achieves a high rate of virologic suppression and GS-9350 is an effective booster" 17th CROI Abstract no. 58LB, p87 (2010年)
【非特許文献２９】Nairら, New Pyridinone Diketo Acid Inhibitors of HIV-l Integrase: Anti-HIV Data, SAR Analysis, Microsome Stability, Cytochrome P450 Studies and Rodent Pharmacokinetics, 49th ICAAC Abstracts, F1-2023, p211 (2009年)
【非特許文献３０】Nairら, "Beta-diketo acids with purine nucleobase scaffolds: novel selective inhibitors of the strand transfer step of HIV integrase能och Bioorg. Med. Chem. Lett. 16, 1920-1923 (2006年)
【非特許文献３１】Chiら, "A novel diketo phosphonic acid that exhibits specific, strand-transfer inhibition of HIV integrase and anti-HIV activity能och Bioorg. Med. Chem. Lett. 17, 1266-1269 (2007年)
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００９】
本発明の開示で記載する化合物の種類は、キラルなオキシ置換型シクロペンチルピリジノンジケトカルボキサミド類、アキラルなオキシ置換型シクロペンチルピリジノンジケトカルボキサミド類、及びそれらの誘導体である。この化合物は、ＨＩＶ−１インテグラーゼの阻害剤として設計されたものであり、インビトロで顕著な抗ＨＩＶ活性を示すことが見い出された。２つの例を以下に示す（図式１ａ及び図式１ｂ）。キラル化合物（Ｓ，Ｓ−異性体、図式１ａ）は、細胞培養において、ＥＣ50＝２５ｎＭ（ＴＩ＞１，５００）の抗ＨＩＶ活性を示す。アキラル化合物（図式１ｂ）はさらに活性が高く、ＥＣ50＝１０ｎＭ（ＴＩ＞１０，０００）である。
【００１０】
【化１】
【００１１】
キラルなオキシ置換型シクロペンチルピリジノンジケトカルボキサミド類、アキラルなオキシ置換型シクロペンチルピリジノンジケトカルボキサミド類、及びそれらの誘導体、並びにそれらの作成方法が開示される。化合物は式Ｉで表されるものであり、キラル化合物、アキラル化合物、互変異性体、位置異性体、及び幾何異性体を含み、修飾された核酸塩基足場、Ｒ基、Ｘ基、及びＺ基は、本明細書に別に記載する通りである。これらの複雑なカルボキサミド類は、ＨＩＶインテグラーゼを阻害するＨＩＶ複製阻害剤として設計されたものである。これらの化合物は、ＨＩＶ感染の予防、阻害又は治療、並びにＡＩＤＳ及びＡＲＣの治療において有用であり、その化合物又は薬理的に許容される塩のいずれかで、薬理的に許容される担体と共に、単独で又は組み合わせの抗ＨＩＶカクテルを製造可能である抗ウイルス薬、免疫調節物質、抗生物質、ワクチン及びその他の治療薬、特に他の抗ＨＩＶ化合物（本発明以外の他の抗ＨＩＶインテグラーゼ剤を含む）と組み合わせて使用される。ＡＩＤＳ及びＡＲＣの治療、予防及び／又は可能性を低減する方法、並びにＨＩＶ感染を治療又は予防する方法も記載される。この方法は、本発明の１つ以上の化合物を、任意で抗ＨＩＶ剤などの追加の薬剤と組み合わせて、要治療患者又は要治療対象に有効量で投与するステップを備える。
【００１２】
本発明の化合物は、抗ＨＩＶ化合物として望ましい次の特徴のうちの１つ以上を示す。すなわち同様の（抗ＨＩＶ）活性を持つ先行技術の化合物と比較して増大した抗ＨＩＶ活性、増強された生物学的利用能、増強された治療指数、増強された代謝分解安定性、及び低い薬剤間相互作用である。本発明の化合物は、ＨＩＶ及びその関連する二次的疾患及び／若しくは病状の治療並びに／又は予防において進歩した物質を示す。
【００１３】
本発明の１つ以上の化合物を、薬理的に許容される担体、添加剤又は賦形剤と組み合わせ、任意で本明細書に別に記載する少なくとも１つの追加の薬剤と組み合わせて含む医薬組成物は、本発明の追加の態様を表す。本発明の医薬組成物と、要治療患者へのその組成物の投与についての説明書とを含んでなるキットは、本発明の更なる態様を表す。
【００１４】
以下の用語は、本明細書を通じて、本発明を説明するために用いられる。別に示されない限り、本発明を記載するために用いられる用語は、当業者に理解されるその通常の意味を有するものとする。
【００１５】
本明細書において、用語「化合物」とは、別に示されない限り、本明細書に開示されるいずれかの具体的な化合物を指し、それらの互変異性体、位置異性体、幾何異性体、及び当てはまる場合には光学異性体、並びにその薬理的に許容される塩を含む。本明細書中での使用において、用語「化合物」は、通常単一の化合物を指すが、その他の化合物、例えば、開示される化合物の立体異性体、位置異性体及び／又は光学異性体（ラセミ混合物を含む）並びに特定の鏡像異性体又は鏡像異性的に濃縮された混合物を含む場合もある。用語「化合物」の広さは、この用語の使用の状況で解釈されるものとする。本発明では、必要に応じて、炭素原子の隣にアスタリスク（＊）を付すことでキラル原子を表す。また、記号-----は、結合が使用される文脈に従って単結合又は二重結合を示すために使用される。文脈的に置換基が存在するはずであるが明確に示されていない場合には、そのような置換基は水素（Ｈ）原子を表すと理解される。
【００１６】
用語「患者」又は「対象」とは、本発明の組成物による予防的処置を含む治療が提供される動物、通常は哺乳類であり、好ましくはヒトを表すために本明細書を通じて用いられる。ヒトの患者といった特定の動物に特有のそれらの感染、状態又は病状の治療については、この用語「患者」は、その特定の動物を指す。
【００１７】
本明細書での用語「有効」とは、別に示されない限り、本明細書において、その結果がウイルス性の、微生物性の、又はＨＩＶ、ＡＲＣ若しくはＡＩＤＳと関連しているその他の病状、障害若しくは状態の治療と関連するかどうかにかかわらず、意図される結果を生じるか又は達成するために用いられる化合物、組成物又は成分の量を記載するために用いられる。または、別の化合物、薬剤又は組成物を製造するために用いられる化合物、組成物又は成分の量を記載するために用いられる。この用語は、本出願において別に記載される、その他すべての「有効（な）量」又は「有効（な）濃度」の用語にも当てはまる。
【００１８】
用語「足場」は、この足場上に少なくとも３つの置換基を含み、そのうちの１つが本明細書において別に定義されるジケトカルボキサミド部分であり、そのうちの他の２つがＲ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4が本明細書において定義されるベンジル基である、ピリジノン化学構造を意味するものとして用いられる。
【００１９】
用語「予防」は、単独で又は他の薬剤と組み合わせて、本発明の１つ以上の化合物又は組成物を投与又は同時投与することによって、状態又は病状が生じる「可能性を低減する」ことを意味するために、本明細書において使用される。すなわち、用語「予防」は、定性的手法の状況内で使用され、本明細書に別に記載されたような状態又は病状が生じる可能性を低減する本発明の化合物の使用は、絶対的なものではなく、そのような予防を必要とする患者又は対象の人々における発生の可能性を低減する化合物の能力を示すことを理解されたい。
【００２０】
用語「ヒト免疫不全ウイルス」又は「ＨＩＶ」とは、ヒト免疫不全ウイルス１及び２（ＨＩＶ−１及びＨＩＶ−２）を表すために用いられる。
【００２１】
用語「ＡＲＣ」及び「ＡＩＤＳ」は、ヒト免疫不全ウイルスによって引き起こされる免疫系の症候群を指し、特定の疾患に対する感受性、及び正常な計数と比較して抑制されたＴ細胞計数を特徴とする。ＨＩＶは、疾患の重篤度によって、カテゴリー１（無症候性ＨＩＶ疾患）からカテゴリー２（ＡＲＣ）、カテゴリー３（ＡＩＤＳ）へと進行する。
【００２２】
カテゴリー１のＨＩＶ感染は、ＨＩＶ陽性で無症候性（症状なし）であり、ＣＤ４細胞が５００未満になったことがない患者又は対象を特徴とする。患者が、カテゴリー２（ＡＲＣ）又は３（ＡＩＤＳ）で列挙されるＡＩＤＳ指標疾患のいずれかを有する場合には、その患者はこのカテゴリーではない。患者のｔ細胞計数が、それまでに５００を下回って低下していた場合には、その患者はカテゴリー２（ＡＲＣ）又はカテゴリー３（ＡＩＤＳ）のいずれかであると考えられる。
【００２３】
カテゴリー２（ＡＲＣ）感染は、以下の基準を特徴とする。患者のＴ細胞は、５００を下回って低下しているが２００を下回ったことはなく、かつその患者は、カテゴリー３の疾患（以下に示される）のいずれにも該当したことがないが、以下の指標疾患の少なくとも１つを有している−−
・細菌性血管腫症
・カンジダ症、中咽頭（鵞口瘡）
・カンジダ症、外陰部；持続性、頻繁又は治療に対する反応に乏しい
・子宮頸部形成異常（中程度又は重篤）／子宮頸癌上皮内
・全身症状、例えば、１ヶ月以上継続する発熱（３８．５Ｃ）又は下痢
・毛髪状白斑、口腔
・帯状ヘルペス（帯状疱疹）、少なくとも２つの個別の症状の発現又は１より多い皮膚分節を含む
・特発性血小板減少性紫斑病
・リステリア症
・骨盤内炎症性疾患、特に、卵管卵巣膿瘍によって合併された場合
・末梢神経障害
【００２４】
米国政府によれば、カテゴリー２のＡＲＣでは、免疫系は、何らかの損傷の徴候を示すが、命にかかわるものではない。
【００２５】
カテゴリー３（ＡＩＤＳ）感染は、以下の基準を特徴とする：
Ｔ細胞が２００を下回って低下しているか、又は以下の指標疾患のうち少なくとも１つを有している−−
・気管支、気管又は肺のカンジダ症
・カンジダ症、食道
・子宮頸癌、侵襲性**
・コクシジオイデス症、播種性又は肺外
・クリプトコッカス症、肺外
・クリプトスポリジウム症、慢性腸（１ヶ月を超える期間）
・サイトメガロウイルス病（肝臓、脾臓又はリンパ節以外）
・サイトメガロウイルス網膜炎（失明を伴う）
・脳症、ＨＩＶ関連
・単純ヘルペス：慢性潰瘍（１ヶ月を超える期間）；又は気管支炎、肺炎又は食道炎
・ヒストプラズマ症、播種性又は肺外
・イソスポーラ症、慢性腸（１ヶ月を超える期間）
・カポジ肉腫
・リンパ腫、バーキット（又は同義語）
・リンパ腫、免疫芽球性（又は同義語）
・リンパ腫、主に脳
・マイコバクテリウム アビウム コンプレックス又はマイコバクテリウム カンサシ、播種性又は肺外
・結核菌、任意の部位（肺**又は肺外）
・マイコバクテリア、その他の種又は未同定種、播種性又は肺外
・ニューモシスチス カリニ肺炎
・肺炎、反復性**
・進行性多巣性白質脳症
・サルモネラ敗血症、反復性
・脳のトキソプラズマ症
・ＨＩＶによる消耗症候群
【００２６】
用語「同時投与」とは、２種以上の化合物各々の有効量又は有効濃度が、所定の時点で患者に見られるよう、同時に、少なくとも２種の化合物又は組成物が患者に投与されることを意味する。本発明の化合物は、患者に同時に同時投与をしてよいが、この用語は、好ましくは同時投与される化合物又は組成物の有効濃度が所定の時点で対象に見られるという条件で、同時又は異なる時間での２種以上の薬剤の投与の両方を包含する。用語「同時投与」は、場合によっては、投与時間及び対象内に見られる薬剤濃度に関係なく、意図された効果をもたらすために、患者に順次投与される複数の薬剤を順番に投与する行為を含む。
【００２７】
本明細書において、用語「独立に」とは、独立して適用される変化が、適用毎に独立して変わることを示すものとして用いられる。
【００２８】
本発明は、ＨＩＶインテグラーゼの阻害、ＨＩＶ感染の阻害、可能性を低減する予防又は治療、並びにＡＩＤＳ及びＡＲＣの治療における、一般分子式Ｉの化合物、その組み合わせ、又はその薬理的に許容される塩を対象とする。式Ｉの化合物は、次のとおり定義される：
【００２９】
【化２】
【００３０】
化合物は、キラル異性体、幾何異性体、互変異性体、位置異性体、及びそれらの薬理的に許容される塩を含む。式中、ピリジノン足場、Ｒ基、Ｘ基、及びＺ基は、本明細書において別に記載する通りである。
【００３１】
ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、及びＲ4は、それぞれ独立にＨ又はハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩであり、好ましくはＦ）である。
Ｘ及びＺは、それぞれ独立に次のものである。
Ｘ＝ ＣＨ（炭素中心がキラル）、
Ｘ＝ Ｎ（中心がアキラル）、
Ｚ＝ −ＯＨ（ＯＨを有する炭素は、ｓｐ３混成及びキラル）、及び
Ｚ＝ ＝Ｏ（ケト基。すなわち酸素を有する炭素は、ｓｐ２混成及びアキラル）。
【００３２】
本発明の好ましい化合物では、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、及びＲ4は次の通りである。
Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝Ｈ、Ｒ3＝ｐ−Ｆ、Ｒ4＝ｏ−Ｆ（慣用的に、例えばｏ−Ｆはオルト置換されたフッ素を表し、ｐ−Ｆはパラ置換されたフッ素を表す。）、
Ｒ1＝ｐ−Ｆ、Ｒ2＝Ｈ、Ｒ3＝ｐ−Ｆ、Ｒ4＝ｏ−Ｆ
Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝ｏ−Ｆ、Ｒ3＝ｏ−Ｆ、Ｒ4＝Ｈ
Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝Ｈ、Ｒ3＝ｏ−Ｆ、Ｒ4＝ｏ−Ｆ
Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝Ｈ、Ｒ3＝ｐ−Ｆ、Ｒ4＝Ｈ
Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝ｐ−Ｆ、Ｒ3＝ｐ−Ｆ、Ｒ4＝ｏ−Ｆ
Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝ｏ−Ｆ、Ｒ3＝ｏ−Ｆ、Ｒ4＝ｏ−Ｆ。
【００３３】
Ｘは、ＣＨ又はＮである。
Ｚは、ＯＨ又は＝Ｏである。
又は、これらの薬理的に許容される塩又はエステルも含まれる。
【００３４】
また、本明細書に記載されたような本発明の有効量の化合物と、薬理的に許容される担体、添加剤又は賦形剤とを含む、好ましくはＨＩＶインテグラーゼを阻害するのに有用な医薬組成物も本発明によって包含される。ＨＩＶによる感染を治療するため又はＡＩＤＳ若しくはＡＲＣを治療するために有用な医薬組成物も、本発明に含まれる。本発明はまた、必要とする患者における、ウイルス酵素であるＨＩＶインテグラーゼを阻害する方法、及びＨＩＶの増殖若しくは複製を阻害し又はＨＩＶ感染を治療する方法、又はＡＩＤＳ若しくはＡＲＣを治療するための方法を含む。さらに、本発明は、（ｉ）ＡＩＤＳ又はＨＩＶ抗ウイルス薬、（ｉｉ）抗感染剤、（ｉｉｉ）免疫調節物質、（ｉｖ）抗生物質及びその他の抗ウイルス薬などのその他の有用な治療薬、から選択されるＡＩＤＳを治療するための治療上有効な量の薬剤と組み合わせて、治療上有効な量の本発明の化合物を含む、医薬組成物を対象とする。
【００３５】
本発明の化合物は、ピリジノン足場及びＲ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4に関する位置異性体も包含し、これらの位置異性体の形態は本発明に含まれる。本化合物は、幾何異性体も包含し、これらの形態も本発明に含まれる。
【００３６】
互変異性体の形態もまた、本発明の化合物では存在し得る。したがって、専門用語「及びその互変異性体」は、Ｉａ及びＩｂのような式Ｉの化合物の互変異性体（以下に示される）の形態の説明に用いられる。化合物が一般式Ｉ及びその互変異性体として表現されることによって、本発明の目的上、その互変異性体Ｉａ及びＩｂも含まれると理解される。同様に、化合物（Ｉａ）と呼ぶことによって、本出願の目的上、その互変異性体（Ｉ）及び（Ｉｂ）も含まれると理解される。同じことが互変異性体（Ｉｂ）の言及にも当てはまる。
【００３７】
【化３】
【００３８】
本発明の化合物には、キラル中心（不斉中心）とアキラル中心（対称中心）の両方がある。したがって、不斉中心の存在によって生じる光学異性体は、本発明の更なる態様を示す。キラル化合物とアキラル化合物の例を、下の図式２に示す。
【００３９】
【化４】
【００４０】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4に関する変化が、いずれの式Ｉにおいても１つを超えて存在する場合には、各存在に関する定義は、すべての他の存在の定義から独立する。構造的に識別されるものに加え、位置異性体のピリジノンもまた、本発明の一部である。ピリジノン及び変化の組み合わせは、本明細書において、このような組み合わせが安定な化合物をもたらす場合のみ許容される。
【００４１】
構造式Ｉの化合物の具体例としては、次のものが挙げられる。
１． （１Ｓ，２Ｓ）−４−（５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
２． （１Ｒ，２Ｒ）−４−（５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
３． ４−（５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−４−オキソ−Ｎ−（２−オキソピロリジン−１−イル）−２−ブテンアミド
４． （１Ｓ，２Ｓ）−４−（５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（４−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
５． （１Ｒ，２Ｒ）−４−（５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（４−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
６． ４−（５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（４−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−４−オキソ−Ｎ−（２−オキソピロリジン−１?イル）−２−ブテンアミド
７． （１Ｓ，２Ｓ）−４−（１−（２−フルオロベンジル）−５−（４−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
８． （１Ｒ，２Ｒ）−４−（１−（２−フルオロベンジル）−５−（４−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
９． ４−（１?（２−フルオロベンジル）−５−（４−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−４−オキソ−Ｎ−（２−オキソピロリジン−１−イル）−２−ブテンアミド
１０． （１Ｓ，２Ｓ）−４−（１−（２，６−ジフルオロベンジル）−５−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
１１． （１Ｒ，２Ｒ）−４−（１−（２，６−ジフルオロベンジル）−５−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
１２． ４−（１−（２，６−ジフルオロベンジル）−５−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−４−オキソ−Ｎ−（２−オキソピロリジン−１?イル）−２−ブテンアミド
１３． （１Ｓ，２Ｓ）−４−（１，５−ビス（２，４−ジフルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
１４． （１Ｒ，２Ｒ）−４−（１，５−ビス（２，４−ジフルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
１５． ４−（１，５−ビス（２，４−ジフルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−４−オキソ−Ｎ−（２−オキソピロリジン−１?イル）−２−ブテンアミド
１６． （１Ｓ，２Ｓ）−４−（５−（２，６−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
１７． （１Ｒ，２Ｒ）−４−（５−（２，６−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
１８． ４−（５−（２，６−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ?４−オキソ−Ｎ−（２−オキソピロリジン−１?イル）−２−ブテンアミド
１９． （１Ｓ，２Ｓ）−４−（１，５−ビス（２，６−ジフルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
２０． （１Ｒ，２Ｒ）−４−（１，５−ビス（２，６−ジフルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
２１． ４−（１，５−ビス（２，６−ジフルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−４−オキソ−Ｎ−（２−オキソピロリジン−１?イル）−２−ブテンアミド
【００４２】
本発明の化合物は、ＨＩＶインテグラーゼの阻害、ＨＩＶによる感染の予防、可能性の低減及び／又は治療、並びにＡＩＤＳとして知られる疾患の治療において有用である。ＡＩＤＳを治療すること又はＨＩＶによる感染を予防若しくは治療することは、ＨＩＶ感染の広範囲なステージ：ＡＩＤＳ、ＡＲＣ及びＨＩＶに対して現実的に曝されること又は曝される可能性（例えば、輸血、体液の交換、咬刺傷、針穿刺、医療又は歯科処置の際に感染患者血液に対して曝されること、及び患者若しくは対象にＨＩＶ感染の危険があると考えられるようなその他の手段による）の治療を含むと定義される。
【００４３】
その他の適用も本発明の一部である。例えば、本発明の化合物は、ウイルス酵素突然変異体の単離を含む、抗ウイルス化合物のためのスクリーニングアッセイの作成及び実施において、及びＨＩＶインテグラーゼ酵素の更なる理解において有用である。
【００４４】
本発明はまた、ＨＩＶインテグラーゼの阻害及びＡＩＤＳ又はＡＲＣの治療において有用な医薬組成物を作製するために、構造式（Ｉ）の化合物の使用を提供する。
【００４５】
本発明の化合物は、周知の「薬理的に許容される」塩の形態で投与できる。後者は、すべての許容される塩、例えば、酢酸塩、ラクトビオン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、ラウリン酸塩、安息香酸塩、リンゴ酸塩、重炭酸塩、マレイン酸塩、重硫酸塩、マンデル酸塩、酒石酸水素塩、メシル酸塩、ホウ酸塩、メチルブロミド、ブロミド、メチルニトレート、エデト酸カルシウム、カンシル酸塩、ムケート、炭酸塩、ナプシル酸塩、クロリド、硝酸塩、クラブラン酸塩、Ｎ−メチルグルカミン、クエン酸塩、アンモニウム塩、ジヒドロクロリド、オレイン酸塩、エデト酸塩、シュウ酸塩、エジシル酸塩、パモ酸塩、エストレート、パルミチン酸塩、エシレート、フマル酸塩、リン酸塩,二リン酸塩、グルセプテート、ポリガラクツロン酸塩、グルコン酸塩、サリチル酸塩、グルタミン酸塩、ステアリン酸塩、グリコリルアルサニレート、硫酸塩、ヘキシルレゾルシン酸塩、塩基性酢酸塩、ヒドラバミン、スクシネート、臭化水素酸塩、タンニン酸塩、塩酸塩、酒石酸塩、ヒドロキシナフトエ酸塩、テオクル酸塩、ヨウ化物、トシル酸塩、イソチオン酸塩、トリエチオダイド、乳酸塩、パノエート（panoate）、吉草酸塩、及び溶解度若しくは加水分解特性を改変するための剤形として使用できる又は持続放出製剤若しくはプロドラッグ製剤で使用できるその他のものを含むことが意図される。本発明の薬理的に許容される塩は、多くのものの中でも特に、ナトリウム、カリウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、亜鉛などの対イオンを含むもの、及びアンモニア、エチレンジアミン、Ｎ−メチル−グルタミン、リジン、アルギニン、オルニチン、コリン、Ｎ、Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミン、クロロプロカイン、ジエタノールアミン、プロカイン、Ｎ−ベンジルフェネチルアミン、ジエチルアミン、ピペラジン、トリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン及びテトラメチルアンモニウムヒドロキシドなどの塩基に由来するものを含む。
【００４６】
また、アルコール基が存在する場合には、薬理的に許容されるエステル、例えばアセテート、マレエート、ピバロイルオキシメチル及びその他のもの、より好ましくは、Ｃ1〜Ｃ20エステル（好ましくは、Ｃ2〜Ｃ12エステル）及び持続放出製剤又はプロドラッグ製剤として使用するために溶解度又は加水分解特性を改善する技術分野で公知のエステルが使用され得る。
【００４７】
本発明の化合物の治療上有効な量は、薬理的に許容される担体、アジュバント及びナノ粒子薬剤送達手段を含む賦形剤を含めた投与量単位製剤で、経口的に、非経口的に、吸入スプレーにより、局所的に、又は経直腸的に患者に投与され得る。用語「薬理的に許容される」とは、担体、希釈剤、賦形剤又はその他の添加剤が、製剤のその他の成分と適合しており、患者又は受容者にとって有害でないことを意味する。医薬組成物は、薬剤の剤形であり、経口投与可能な懸濁液又は錠剤、鼻腔用スプレー及び注入製剤（注射用の水性若しくは油性懸濁液又は坐剤）の形態で投与され得る。この治療方法は、本発明の一部である。用いられる投与方法（例えば、経口の溶液又は懸濁液、即効性錠剤、鼻エアロゾル若しくは吸入、注射用溶液若しくは懸濁液、又は経直腸で投与される坐剤の形態）は、製剤処方の技術分野においてよく知られている技術に関係する。
【００４８】
本発明の化合物は、好ましい形態（錠剤など）及び分割投与における約０．０５〜２００ｍｇ／体重１ｋｇの好ましい投与範囲内、より好ましくは約０．１〜２５ｍｇ／体重１ｋｇの投与範囲内の有効量で、ヒトに経口的に投与できる。具体的な服用量及び投与の頻度は、個々の患者によって変わる可能性があり、種々の因子、例えば化合物活性、化合物代謝及び作用期間、患者の年齢、体重、全身の健康、性別、食事、投与の方法及び回数、作用速度、薬物の組み合わせ、特定の状態の重篤性及び治療を受けている患者の状態に応じて変わる。
【００４９】
本発明はまた、式（Ｉ）のＨＩＶインテグラーゼ阻害化合物と、１種以上のその他の治療薬、例えばＡＩＤＳ抗ウイルス薬、その他の抗ウイルス薬、免疫調節物質、抗感染薬、抗生物質、ワクチン又はその他の治療薬との治療上有効な組み合わせも含む。いくつかの例を、以下に示す。
【００５０】
抗ウイルス薬、抗感染薬、免疫調節物質、日和見感染症薬、ＡＩＤＳにおけるその他の関連薬
（表１）
薬剤名 製造業者 治療上の使用
097 Hoechst/Bayer ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ
ＡＲＣ（ＮＮＲＴ阻害剤）
Amprenivir Glaxo Wellcome ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
141W94, GW141 ＡＲＣ（プロテアーゼ阻害剤）
Abacavir(1592U89) Glaxo Wellcome ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
GW1592 ＡＲＣ（ＲＴ阻害剤）
Acemannan Carrington Labs (Irving， ＡＲＣ
TX)
Acyclovir Burroughs Wellcome ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
ＡＲＣ、ＡＺＴと組み合わせて
AD-439 Tanox Biosystems ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
ＡＲＣ
AD-519 Tanox Biosystems ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
ＡＲＣ
Adefovir dipivoxil Gilead Sciences ＨＩＶ感染、
AL-721 Ethigen (Los Angeles, ＡＲＣ、ＰＧＬ ＨＩＶ陽性、
CA) ＡＩＤＳ
Alpha Interferon Glaxo Wellcome カポジ肉腫、ＨＩＶ
レトロビルと組み合わせて
Ansamycin Adria Laboratories ＡＲＣ
LM 427 (Dublin, OH)
Erbamont (Stamford, CT)
Antibody which Advanced Biotherapy ＡＩＤＳ、ＡＲＣ
neutralizes pH labile Concepts (Rockville,
alpha aberrant MD)
Interferon
AR177 Aronex Pharm ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
ＡＲＣ
Beta-fluoro-ddA National Cancer Institute ＡＩＤＳ関連疾患
BMS-232623 Bristol-Myers ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
(CGP-73547) Squibb/Novartis ＡＲＣ（プロテアーゼ阻害剤）
BMS-234475 Bristol-Myers ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
(CGP-61755) Squibb/Novartis ＡＲＣ（プロテアーゼ阻害剤）
CI-1012 Warner-Lambert ＨＩＶ−１感染
Cidofovir Gilead Science ＣＭＶ網膜炎、ヘルペス、
パピローマウイルス
Curdlan sulfate AJI Pharma USA ＨＩＶ感染
Cytomegalovirus MedImune ＣＭＶ網膜炎
Immune globin
Cytovene Syntex 視界を脅かすＣＭＶ、
Ganciclovir 末梢性ＣＭＶ、
網膜炎
ddl Bristol-Myers Squibb ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
Dideoxyinosine ＡＲＣ；ＡＺＴ／ｄ４Ｔと
組み合わせて
DMP-450 AVID (Camden, NJ) ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
ＡＲＣ（プロテアーゼ阻害剤）
Efavirenz (DMP-266) DuPont Merck ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
ＡＲＣ（非ヌクレオシドＲＴ
阻害剤
EL10 Elan Corp, PLC ＨＩＶ感染
(Gainesville, GA)
Famciclovir Smith Kline 帯状疱疹、単純ヘルペス
FTC Emory University ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
ＡＲＣ（逆転写酵素阻害剤）
GS 840 Gilead ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
ＡＲＣ（逆転写酵素阻害剤）
HBY097 Hoechst Marion Roussel ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
ＡＲＣ（非ヌクレオシド
逆転写酵素阻害剤）
Hypericin VIMRx Pharm ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
ＡＲＣ
Recombinant Human Triton Biosciences ＡＩＤＳ、カポジ肉腫、
Interferon Beta (Almeda, CA) ＡＲＣ
Interferon alfa-n3 Interferon Scienes ＡＲＣ、ＡＩＤＳ
Indinavir Merck ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
ＡＲＣ、無症候性ＨＩＶ陽性;
ＡＺＴ／ｄｄｌ／ｄｄＣと
組み合わせて
Isentress Merck ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
(Raltegravir) ＡＲＣ(インテグラーゼ阻害剤)
ISIS-2922 ISIS Pharmaceuticals ＣＭＶ網膜炎
KNI-272 Natl. Cancer Institute ＨＩＶ関連疾患
Lamivudine, 3TC Glaxo Wellcome ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
ＡＲＣ（逆転写酵素阻害剤）;
同様にＡＺＴと共に
Lobucavir Bristol-Myers Squibb ＣＭＶ感染
Nelfinavir Agouron Pharmaceuticals ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
ＡＲＣ（プロテアーゼ阻害剤）
Nevirapine Boeheringer Ingleheim ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
ＡＲＣ（ＲＴ阻害剤）
Novapren Novaferon Labs, Inc. ＨＩＶ阻害剤
(Akron, OH)
Peptide T Peninsula Labs (Belmont, ＡＩＤＳ
Octapeptide Sequence CA)
Trisodium Astra Pharm. Products, ＣＶＶ網膜炎、ＨＩＶ感染、
Phosphonoformate Inc. その他のＣＭＶ
PNU-140690 Pharmacia Upjohn ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
ＡＲＣ（プロテアーゼ阻害剤）
Probucol Vyrex ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ
RBC-CD4 Sheffield Med. Tech ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
(Houston, TX) ＡＲＣ
Ritonavir Abbott ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
ＡＲＣ（プロテアーゼ阻害剤）
Saquinavir Hoffinann-LaRoche ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
ＡＲＣ（プロテアーゼ阻害剤）
Stavudine; d4T Bristol-Myers Squibb ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
Didehydro- ＡＲＣ
deoxythymidine
Valaciclovir Glaxo Wellcome 生殖器ＨＳＶ＆ＣＭＶ感染
Virazole Ribavirin Viratek/ICN (Costa 無症候性ＨＩＶ陽性、
Mesa, CA) ＬＡＳ、ＡＲＣ
VX-478 Vertex ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、ＡＲＣ
Zalcitabine Hoffinann-LaRoche ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
ＡＲＣ、ＡＺＴと共に
Zidovudine; AZT Glaxo Wellcome ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
ＡＲＣ、カポジ肉腫、
その他の治療と組み合わせて
Tenofovir diisoproxil Gilead ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
fumarate salt （ＲＴ阻害剤）
(Viread（登録商標）)
Combivir（登録商標） GSK ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
（ＲＴ阻害剤）
Abacavir succinate GSK ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
(or Ziagen （逆転写酵素阻害剤）
（登録商標）)
Fuzeon（登録商標） Roche/Trimeris ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
(or T-20) ウイルス融合阻害剤
AS-101 Wyeth-Ayerst ＡＩＤＳ
Bropirimine Pharmacia Upjohn 進行性ＡＩＤＳ
Acemannan Carrington Labs, Inc. ＡＩＤＳ、ＡＲＣ
(Irving, TX)
CL246,738 American Cyanamid ＡＩＤＳ、カポジ肉腫
Lederle Labs
EL10 Elan Corp, PLC ＨＩＶ感染
(Gainesville, GA)
FP-21399 Fuki Immuno PHARM ＣＤ４＋細胞の
ＨＩＶ融合を阻止する
Gamma Interferon Genentech ＡＲＣ、ＴＮＦと組み合わせて
Granulocyte Genetics Institute ＡＩＤＳ
Macrophage Colony Sandoz
Stimulating Factor
Granulocyte Hoeschst-Roussel ＡＩＤＳ
Macrophage Colony Immunex
Stimulating Factor
Granulocyte Schering-Plough ＡＩＤＳ、
Macrophage Colony ＡＺＴと組み合わせて
Stimulating Factor
HIV Core Particle Rorer 血清反応陽性ＨＩＶ
Immunostimulant
IL-2 Cetus ＡＩＤＳ、
Interleukin-2 ＡＺＴと組み合わせて
IL-2 Hoffinan-LaRoche ＡＩＤＳ、ＡＲＣ、ＨＩＶ、
Interleukin-2 Immunex ＡＺＴと組み合わせて
IL-2 Chiron ＡＩＤＳ、ＣＤ４細胞総数
Interleukin-2 の増大
(aldeslukin)
Immune Globulin Cutter Biological 小児ＡＩＤＳ、
Intravenous (Berkeley, CA) ＡＺＴと組み合わせて
(human)
IMREG-１ Imreg (New Orleans, LA) ＡＩＤＳ、カポジ肉腫、
ＡＲＣ、ＰＧＬ
IMREG-2 Imreg (New Orleans, LA) ＡＩＤＳ、カポジ肉腫、
ＡＲＣ、ＰＧＬ
Imuthiol Diethyl Merieux Institute ＡＩＤＳ、ＡＲＣ
Dithio Carbamate
Alpha-2 Interferon Schering Plough ＡＺＴと共にカポジ肉腫、
ＡＩＤＳ
Methionine-Enkephalin TNI Pharmaceutical ＡＩＤＳ、ＡＲＣ
(Chicago, IL)
MTP-PE Ciba-Geigy Corp カポジ肉腫
Muramyl-Tripeptide
Granulocyte Amgen ＡＩＤＳ、ＡＺＴと組み合わ
Colony Stimulating せて
Factor
Remune Immune Response Corp. 免疫療法
rCD4 Genentech ＡＩＤＳ、ＡＲＣ
Recombinant Soluble
Human CD4-IgG
rCD4-IgG Hybrids ＡＩＤＳ、ＡＲＣ
Recombinant Soluble Biogen ＡＩＤＳ、ＡＲＣ
Human CD4
Interferon Alfa 2a Hoffinan-LaRoche カポジ肉腫、ＡＩＤＳ、ＡＲ、
ＡＺＴと組み合わせて
SK&F1-6528 Smith Kline ＨＩＶ感染
Soluble T4
Thymopentin Immunobiology Research ＨＩＶ感染
Institute (Annandale, NJ)
Tumor Necrosis Factor Genentech ＡＲＣ、γインターフェロンと
(TNF) 組み合わせて
AK602 熊本大学 日本 ＨＩＶ感染（侵入及び融合阻害
剤）
Alovudine Medivir, UK Ltd. ＨＩＶ感染（ヌクレオシドＲＴ
阻害剤）
Amdoxovir RFS Pharma, LLC ＨＩＶ及びＨＢＶ感染の治療
（ヌクレオシドＲＴ阻害剤）
AMD070 AnorMED, Inc. ＨＩＶ感染（侵入及び融合阻害
剤）
Atazanavir (Reyataz) Bristol -Myers Squibb ＨＩＶ感染（プロテアーゼ阻害
剤）
AVX754 (apricitabine) Avexa Ltd. ＨＩＶ感染（ヌクレオシドＲＴ
阻害剤
Bevirimat Panacos Pharmaceuticals ＨＩＶ感染（成熟阻害剤）
BI-201 Biolnvent ＨＩＶ感染（遺伝子治療、
ＨＩＶ、ｔａｔ遺伝子を阻止）
BMS-378806 Bristol - Myers Squibb ＨＩＶ感染（侵入阻害剤）
BMS-488043 Bristol - Myers Squibb ＨＩＶ感染（侵入及び融合阻害
剤）
BMS-707035 Bristol - Myers Squibb ＨＩＶ感染（インテグラーゼ阻
害剤）
C31G Cellegy Pharmaceuticals, ＨＩＶ感染及びその他の性感染
Inc 症（ＳＴＤ）
Carbopol 974P ReProtect, LLC ＨＩＶの性感染
Calanolide A Sarawak MediChem ＨＩＶ感染（非ヌクレオシドＲ
Pharmaceuticals, Inc. Ｔ阻害剤）
Carrageenan FMC Biopolymer ＨＩＶ殺菌剤
Cellulose sulfate Polydex Pharmaceuticals, ＨＩＶ感染及びその他の性感染
Ltd. 症の予防
Cyanovirin-N Cellegy Pharmaceuticals, ＨＩＶ感染の性感染の予防
Ltd.
Darunavir Tibotec ＨＩＶ感染（リトナビルとの同
時投与）
Delavirdine Pfizer ＨＩＶ感染（非ヌクレオシドＲ
Ｔ阻害剤）
Dextran sulfate Ueno Fine Chemicals ＨＩＶの感染の予防
Industry, Ltd.
Didanosine (Videx, Bristol - Myers Squibb ＨＩＶ感染（ヌクレオシドＲＴ
Videx EC) 阻害剤）
Efavirenz Bristol - Myers Squibb ＨＩＶ感染（非ヌクレオシドＲ
Ｔ阻害剤）
Elvucitabine Achillion Pharmaceuticals ＨＩＶ感染（ヌクレオシドＲＴ
阻害剤）
Emtricitabine Gilead Sciences ＨＩＶ感染（ヌクレオシドＲＴ
阻害剤）
Fosamprenavir GlaxoSmithKline ＨＩＶ感染（プロテアーゼ阻害
(Lexiva) 剤 ）
Fozivudine tidoxil Heidelberg Pharma ＨＩＶ感染（侵入及び融合阻害
剤）
GS 9137 Gilead Sciences ＨＩＶ感染（インテガーゼ
（integase）阻害剤）
GSK-873,140 GlaxoSmithKline ＨＩＶ感染（侵入及び融合阻害
(aplaviroc) 剤）
GSK- 364735 GlaxoSmithKline ＨＩＶ感染（インテガーゼ
（integase）阻害剤）
GW640385 (brecanavir) GlaxoSmithKline ＨＩＶ感染（プロテアーゼ阻害
剤）
HG0004 Human Genome Sciences ＨＩＶ感染（侵入及び融合阻害
剤）
HGTV43 Enzo Therapeutics ＨＩＶ感染（アンチセンス薬）
Hydroxyethyl Union Carbide ＨＩＶの性感染を予防
cellulose
INCB9471 Incyte Corporation ＨＩＶ感染（侵入及び融合阻害
剤）
KP-1461 Koronis Pharmaceuticals ＨＩＶ感染（ヌクレオシドＲＴ
阻害剤）
Lopinavir Abbott Laboratories ＨＩＶ感染（プロテアーゼ阻害
剤）
Mifepristone (VGX410, Viral Genomix ＨＩＶ感染（遺伝子治療、
RU486) ｖｐｒを干渉）
MK-0518 Merck ＨＩＶ感染（インテガーゼ
（integase）阻害剤）
PA-457 (bevirimat) Panacos Pharmaceuticals, ＨＩＶの治療（成熟阻害剤）
Inc.
PoIy(I)-PoIy(C12U) Hemispherx Biopharma, 生物反応重合調整剤
(Ampligen) Inc.
PPL-100 Merck ＨＩＶ感染（プロテアーゼ阻害
剤 ）
PRO 140 Progenies Pharmaceuticals, ＨＩＶ感染（侵入及び融合阻害
Inc. 剤）
PRO 542 Progenies Pharmaceuticals, ＨＩＶ感染（侵入及び融合阻害
Inc. 剤）
PRO 2000 Indevus Pharmaceuticals, 殺菌剤
Inc.
Racivir Pharmasset, Inc. ＨＩＶ感染（ヌクレオシドＲＴ
阻害剤）
SCH-D (vicriviroc) Schering - Plough Corp ＨＩＶ感染（侵入及び融合阻害
剤）
SP01A Samaritan Pharmaceuticals ＨＩＶ感染（侵入及び融合阻害
剤）
SPL7013 Starpharma 殺菌剤
TAK-652 Takeda ＨＩＶ感染（侵入及び融合阻害
剤）
Tipranavir (Aptivus) Boehringer Ingelheim ＨＩＶ感染（プロテアーゼ阻害
Pharmaceuticals 剤）
TNX-355 Tanox, Inc. ＨＩＶ感染（侵入及び融合阻害
剤）
TMC 125 (etravirine) Tibotec ＨＩＶ感染（非ヌクレオシドＲ
Ｔ阻害剤）
UC-781 Cellegy Pharmaceuticals, 殺菌剤
Inc
UK-427,857 Pfizer ＨＩＶ感染（侵入及び融合阻害
(Maraviroc) website: 剤）
aidsinfo.nih.gov/Drug
sNe w/DrugDetailNT.as
px?MenuItem=Drugs&Sea
rch=On&int_id=408
Valproic acid Abbott ＨＩＶ感染における発作を治療
VRX496 VIRxSYS 遺伝子治療
Zalcitabine (Hivid) Roche ＨＩＶ感染（ヌクレオシドＲＴ
阻害剤）
Valganciclovir Roche 抗ウイルス薬（ＡＩＤＳにおけ
(Valcyte) るＣＭＶ網膜炎）
Clindamycin with
Primaquine Pharmacia Upjohn ＰＣＰ
Fluconazole Pfizer クリプトコッカス髄膜炎、カン
ジダ症
Pastille Squibb Corp. 口腔カンジダ症の予防
Nystatin Pastille
Ornidyl Eflornithine Merrell Dow ＰＣＰ
Pentamidine LyphoMed (Rosemont, ＰＣＰ治療
Isethionate (IM & IV) IL)
Trimethoprim 抗菌薬
Trimethoprim/sulfa 抗菌薬
Piritrexim Burroughs Wellcome ＰＣＰ治療
Pentamidine Fisons Corporation ＰＣＰ予防
isethionate
Spiramycin Rhone-Poulenc クリプトスポリジウム下痢症
Intraconazole-R51211 Janssen Pharm ヒストプラズマ症；
クリプトコッカス髄膜炎
Trimetrexate Warner-Lambert ＰＣＰ
Daunorubicin NeXstar, Sequus カポジ肉腫
Recombinant Human Ortho Pharm. Corp. ＡＺＴ治療と関連する重度の
Erythropoietin 貧血
Recombinant Human Serono ＡＩＤＳ関連消耗、悪液質
Growth Hormone
Megestrol Acetate Bristol-Myers Squibb ＡＩＤＳに付随する食欲不振の
治療
Testosterone Alza, Smith Kline ＡＩＤＳ関連消耗
Total Enteral Norwich Eaton ＡＩＤＳにおける下痢及び呼吸
Nutrition Pharmaceuticals 不良
Aldesleukin Chiron Corp 生物反応重合調整剤
(Proleukin)
Amphotericin B Pfizer, Bristol - Myers 抗真菌薬
(Abelecet,AmBisome, Squibb
Amphocin,Amphotec,
Fungizone)
Azithromycin Pfizer 抗菌性抗生物質
(Zithromax)
Calcium Bioform Medical, Inc. 皮膚充填剤
hydroxyapatite
(Radiesse)
Doxorubicin Ortho Biotech, Alza 抗悪性腫瘍薬
(liposomal)(Doxil) Corporation
Dronabinol (Marinol) Unimed Pharmaceuticals, 制吐薬
Inc.
Entecavir (Baraclude) Bristol-Myers Squibb 抗ウイルス薬
Epoetin alfa (Epogen, Ortho Biotech 貧血
Procrit)
Etoposide (Etopophos Pfizer, Bristol-Myers 抗悪性腫瘍薬
(phosphate salt), Squibb
Toposar,VePesid)
Fluconazole Pfizer 抗真菌薬
(Diflucan)
Interferon alfa-2 Roche, Schering -Plough 生物反応重合調整剤
(Intron A(2b),
Roferon-A (2a)
Isoniazid (Nydrazid) Sandoz, Hoffmann La- 抗マイコバクテリア薬
Roche
Itraconazole Ortho Biotech, Janssen 抗真菌薬
(Sporanox) Pharmaceutica
Megestrol (Megace, Bristol - Myers Squibb 抗悪液質薬
Megace ES)
Paclitaxel (Onxol, Bristol - Myers Squibb, 抗新生物薬
Taxol) IVAX Pharmaceuticals
Peginterferon alfa-2 Roche, Schering -Plough 抗ウイルス薬
(PEG-Intron (2b),
Pegasys (2a))
Pentamidine American Pharmaceutical 抗原虫薬
(Nebupent) Partners, Fujisawa Health
Care, Inc.
Poly-L-lactic acid Dermik Laboratories 皮膚充填剤
(Sculptra)
Rifabutin (Mycobutin) Pharmacia Corporation 抗マイコバクテリア薬
Rifampin (Rifadin, Aventis Pharmaceuticals 抗マイコバクテリア薬
Rimactane)
Somatropin Pharmacia Corporation, 合成ヒト成長ホルモン
Serono Inc
Sulfamethoxazole/ Alpha care Inc, Women 抗菌薬
Trimethoprim First Health Care, King
(Bactrim,Septra) Pharmaceuticals
(Serostim)
Testosterone Pfizer Inc, Unimed アンドロゲン
(Androderm, Pharmaceuticals, Inc., Alza
Androgel, Depo- Corporation, Watson
Testosterone) Laboratories
Trimetrexate United States Bioscience 抗原虫薬
(Neutrexin) Inc, Medimmune, Inc.
【００５１】
本発明の化合物の、ＡＩＤＳ抗ウイルス薬（抵ＨＩＶインテグラーゼに基づく抗ウイルス薬）、他の抗ウイルス薬、免疫調節物質、抗感染薬、抗生物質、ワクチン、その他の治療薬との組み合わせは、上記の表１中の一覧に制限されず、原則として、ＨＩＶによる感染に対する治療、又はＡＩＤＳ若しくはＡＲＣを治療するために有用ないずれかの医薬組成物とのあらゆる組み合わせを含む。好ましい組み合わせは、本発明の化合物及びプロテアーゼ阻害剤（例えば、特にインジナビル、ネルフィナビル、リトナビル、サキナビル）、逆転写酵素阻害剤［ヌクレオシド（例えば、ＡＺＴ、３ＴＣ、ｄｄＣ、ｄｄＩ、ｄ４Ｔ、アバカビル及びその他）、及び／又は非ヌクレオシド（例えば、エファビレンツ、ネビラビン及びその他）］、又はこれらの阻害剤（上記表１参照のこと）の２種以上のいくつかの組み合わせでの同時治療又は交互治療である。組み合わせに言及している関連特許のいくつかの代表的な例としては、ＥＰＯ０，４８４，０７１、Ｕ．Ｓ．５，４１３，９９９、ＷＯ９９６２５１３がある。
【００５２】
このような組み合わせでは、本発明の化合物及びその他の活性薬剤は、別々に投与されても、同時投与（併用）されてもよい。さらに、ある成分の投与が、他の薬剤（複数の薬剤）の投与の前、同時又は後であってもよい。
【００５３】
・（−）βジオキソラン−Ｇ；ＤＸＧ；
・（−）β−アルクチゲニン；アルクチゲニン；
・（−）−カルボビル；（−）−Ｃ−Ｄ４Ｇ；（−）−カルボビル；
・（−）−β−Ｄ−２，６−ジアミノプリンジオキソラン；アムドキソビル；ＤＡＰＤ；ＡＰＤ
・（＋）−２’−デオキシ−３’−オキサ−４'−チオシチジン；ｄＯＴＣ（＋）
・（＋）−２'−デオキシ−３'−オキサ−４’−チオ−５−フルオロシチジン；ｄＯＴＦＣ（＋）
・（＋／−）−シクロブタ−Ｇ；Ａ−６９９９２；（＋／−）−ロブカビル；Ｃ−Ｏｘｔ−Ｇ；シクロブタ−Ｇ；Ｃ−オキセタノシン−Ｇ
・（Ｒ）−２ＱｕｉｎＣＯＡｓｎＰｈｅ［ＣＨＯＨＣＨ２］ＰｉｐＣＯＮＨｔＢｕ
・（Ｒ）−３，６−ジアミノ−Ｎ−（アミノメチル）ヘキサンアミド；ベレナミン
・（Ｒ）−ＰＭＰＡ；（Ｒ）−９−（２−ホスホニルメトキシプロピル）アデニン；ＰＭＰＡ−（Ｒ）；テノホビル
・（Ｒ）−ＰＭＰＤＡＰ；ＰＭＰＤＡＰ−（Ｒ）
・（Ｓ）−ＰＭＰＡ；（Ｓ）−９−（２−ホスホニルメトキシプロピル）アデニン；ＰＭＰＡ（Ｓ）
・（Ｓ）−９−（２−ホスホニルメトキシプロピル）アデニン；（Ｓ）−ＰＭＰＡ
・α−ＡＰＡ；Ｒ８９４３９；ロビリド
・α−ＡＰＡ誘導体；Ｒ８７２３２
・α−ＡＰＡ誘導体；Ｒ８８７０３
・α−ＡＰＡ鏡像異性体；Ｒ９０３８５
・α−Ｌ−ＡＺＴ；ＡＺＴ−α−Ｌ
・α−Ｌ−ＤＸＣ；α−Ｌ−ジオキサラン−Ｃ；ＤＸＣ−α−Ｌ−
・α−Ｌ−ＦＴＣ；ＦＴＣ−α−Ｌ−
・α−モノフルオロメチルデヒドロオルニチンメチルエステル；ＭＦＭＯＭＥ
・１，１’−アゾビスホルムアミド；ＡＤＡ；アゾジカルボンアミド
・１（１１−オクチルアミノ−１０−ヒドロキシウンデシル）−３，７−ジメチルキサンチン；ＣＴ−２５７６
・１−（２’，３’−ジデオキシ−２’−フルオロ−β−Ｄ−トレオ−ペントフラノシル）シトシン；Ｒｏ３１−６８４０
・１−（２’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシ−Ｂ−Ｄ−エリスロ−ペントフラノシル）チミン；２’ＦｄｄＴ
・１−（２ＯＨＰｒ）−４−置換−ピペラジン、チエニルカルバメート誘導体
・１−（２ＯＨＰｒ）−４−置換−ピペラジン、チエニルカルバメート誘導体
・１−（２ＯＨＰｒ）−４−置換−ピペラジン、チエニルカルバメート誘導体
・１−（２ＯＨＰｒ）−４−置換−ピペラジン、チエニルカルバメート誘導体
・１−［（２−ヒドロキシエトキシ）メチル］−６−（３−メチルフェニルチオ）チミン；ＨＥＰＴ−Ｍ
・１−［（２−ヒドロキシエトキシ）メチル］−６−（フェニルチオ）−２−チオチミン；ＨＥＰＴ−Ｓ
・１−［（２−ヒドロキシエトキシ）メチル］−６−（フェニルチオ）チミン；ＨＥＰＴ
・１−デオキシノジリマイシン；デオキシノジリマイシン
・１４１Ｗ９４；ＶＸ−４７８；アンプレナビル；アゲネラーゼ（登録商標）；承認済み
・１５９２Ｕ８９スクシネート；コハク酸アバカビル；ザイアジェン（登録商標）承認済み
・１−アミノオキシエチルアミン；ＡＥＡ
・１−メトキシオキサリル−３，５−ジカフェオイルキナ酸；１−ＭＯ−３，５−ＤＣＱＡ；ジカフェオイルキナ酸誘導体
・１ＯＨ−２（Ｃｂｚ−Ｔｌｅ）３ＰｈＰｒ［１４］パラシクロファン誘導体
・１ＯＨ−２（Ｃｂｚ−ＶａｌＮＨ）３ＰｈＰｒ［１３］メタシクロファン誘導体
・１ＯＨ−２（Ｃｂｚ−ＶａｌＮＨ）３ＰｈＰｒ［１３］パラシクロファン誘導体
・１ＯＨ−２（Ｃｂｚ−ＶａｌＮＨ）３ＰｈＰｒ［１４］パラシクロファン誘導体
・１ＯＨ−２（Ｃｂｚ−ＶａｌＮＨ）３ＰｈＰｒ［１７］パラシクロファン誘導体
・１２−デオキシホルボール−１３−（３Ｅ，５Ｅ−デカジエノエート）；ホルボール誘導体
・１６α−ブロモエピアンドロステロン；Ｅｐｉ−Ｂｒ；インアクチビン（Inactivin）；ＨＥ２０００；ＨＥ２０００；ＰＰＢ２；ＤＨＥＡ誘導体
・１−β−Ｄ−アラビノフラノシル−５−（２−ブロモビニル）ウラシル；ＢＶ−ａｒａ−Ｕ；ＢＶａｒａＵ；ＢＶ ａｒａ−Ｕ；ソリブジン；ＳＱ−３２７５６；ブラバビル（Bravavir）；ブロバビル；ユースビル（Usevir）；ＹＮ−７２；ブロモビニル ａｒａＵ；ＢＶＡＵ
・２’，３’−ジデヒドロ−３’−デオキシシチジン；Ｄ４Ｃ
・２’，３’−ジデオキシジデヒドログアノシン；Ｄ４Ｇ
・２’，３’−ジデヒドロ−３’−デオキシチミジン；Ｄ４Ｔ；スタブジン；ゼリット（登録商標）承認済み
・２’，３’−ジデオキシ−３’−フルオロ−４−チオチミジン；３’−Ｆ−４−チオ−ｄｄＴ
・２’，３’−ジデオキシ−３’−フルオロ−５−ブロモウリジン；ＦｄｄＢｒＵ
・２’，３’−ジデオキシ−３’−フルオロ−５−クロロシチジン；３’−Ｆ−５−Ｃｌ−ｄｄＣ
・２’，３’−ジデオキシ−３’−フルオロ−５−クロロウリジン；９３５Ｕ８３；５−クロロ−２’，３’−ジデオキシ−３’−フルオロウリジン；ＦｄｄＣｌＵ；ラルウリジン（Raluridine）
・２’，３’−ジデオキシ−５−エチルシチジン；５−Ｅｔ−ｄｄＣ
・２’，３’−ジデオキシアデノシン；Ｄ２Ａ；ｄｄＡｄｏ；ｄｄＡ
・２’，３’−ジデオキシジデヒドロアデノシン；ｄ４Ａ
・２’，３’−ジデオキシグアノシン；Ｄ２Ｇ；ｄｄＧ
・２’，３’−ジデオキシ−３’−ヒドロキシメチルシチジン；３’−ヒドロキシメチル−ｄｄＣ；ＢＥＡ−００５
・２，５’−アンヒドロ−３’−アジド−２’，３’−ジデオキシウリジン；ＡＺＵ−２，５’−アンヒドロ
・２，５’−アンヒドロ−３’−アジド−３’−デオキシチミジン；ＡＺＴ−２，５’−アンヒドロ
・２’，５’ジシリスピロＴ；ＴＳＡＯ−Ｔ
・２’，５’ジシリスピロＴ；ＴＳＡＯ−ｍｅ＾３Ｔ
・２．６−ジアミノ−２’，３’−ジデオキシプリン−９−リボフラノシド；ｄｄＤＡＰＲ；ＤＡＰＤＤＲ；２，６−ジアミノ−ｄｄＰ
・２，６−ジアミノプリン−２’，３’−ジデオキシジデヒドロリボシド；ｄｄｅＤＡＰＲ
・２，６−ジアミノプリン−３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシリボシド；３’−Ｆ−ｄｄＤＡＰＲ
・２−アミノベンジルスタチンバリルＣｂｚ誘導体；スタチン誘導体
・２−グリシンアミド−５−クロロフェニル２−ピリルケトン；ＧＣＰＫ
・［２−ピリドＣＨ２ＮＣＨ３ＣＯ−Ｖａｌ−ＮＨＣＨ（Ｂｚ）］ＣＨＯＨＣＨＯＨ；Ａ−７７００３
・２’−アジド−２’，３’−ジデオキシアデノシン；９−（２’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−β−Ｄ−エリスロペントフラノシル）アデニン；２’−Ｎ３ｄｄＡ
・２’−ＦｄｄＡ（Ｂ−Ｄ−トレオ）；Ｆ−ｄｄＡ；２’−Ｆ−ｄｄ−ａｒａ−Ａ；９−（２’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシ−Ｂ−Ｄ−トレオペンタフラノシル）アデニン；ロデンシン（Lodensine）
・２’−Ｎ３ｄｄＡ（Ｂ−Ｄ−トレオ）；９−（２’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−β−トレオペンタフラノシル）アデニン
・２−ＮａｐｈＣＯＡｓｎＰｈｅ［ＣＨＯＨＣＨ２］Ｐｒｏ−ＯｔＢｕ
・２−ニトロフェニルフェニルスルホン；ＮＰＰＳ
・３−（３−オキソ−１−プロペニル）−３’−アジド−３’−デオキシチミジン；３−（３−オキソ−１−プロペニル）ＡＺＴ
・３−（フェニルスルホニル）−インドール誘導体；Ｌ−７３７，１２６
・３，５−ＤＣＱＡ；３，５−ジカフェオイルキナ酸；ジカフェオイルキナ酸
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−［（シアノメチル）オキシ］ウリジン；３’−Ｎ３−５−シアノメチルオキシ−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−アミノウリジン；３’−Ｎ３−５−ＮＨ２−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−アザ−６−デアザウリジン；３’−Ｎ３−ｄｄＵ のＣ−類似体
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−ブロモウリジン；３’−Ｎ３−５−Ｂｒ−ｄｄＵ；ＡＺｄｄＢｒＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−クロロシチジン；３’−Ａｚ−５−Ｃｌ−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−ジメチルアミノウリジン；３’−Ｎ３−５−ＮＭｅ２−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−エチルウリジン；３’−Ｎ３−５−ＥｔｄｄＵ；ＣＳ−８５；ＡＺｄｄＥｔＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−フルオロシチジン；３’−Ｎ３−５−Ｆ−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−：フルオロウリジン；ＡＺｄｄＦＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−ヒドロキシウリジン；３’−Ｎ３−５−ＯＨ−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−Ｓ−ヨードウリジン；３’−Ｎ３−５−Ｉ−ｄｄＵ；ＡＺｄｄＩＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−メチアミノ（methyamino）ウリジン；３’−Ｎ３−５−ＮＨＭｅ−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−メチルシチジン；ＣＳ−９２；３’−Ｎ３−５−Ｍｅ−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−チオシアナトウリジン；３’−Ｎ３−５−ＳＣＮ−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−トリフルオロメチルウリジン；３’−Ｎ３−５−ＣＦ３−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシシチジン；ＣＳ−９１；３’−Ｎ３−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシグアノシン；ＡＺＧ；３’−Ｎ３ｄｄＧ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−Ｎ４−−５−ジメチルシチジン；３’−Ｎ３−Ｎ４−５−ジＭｅ−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−Ｎ４−ＯＨ−５−メチルシチジン；３’−Ｎ３−Ｎ４−ＯＨ−５−Ｍｅ−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシウリジン；ＣＳ−８７；３’−Ｎ３ｄｄＵ；ＡＺｄＵ；ウラビジン（Uravidine）
・３’−アジド−３’−デオキシ−６−アザチミジン；３’ＡＺ−６ＡｚａＴ
・３−アジド−３’−デオキシチミジル−（５’，５’）−２’，３’−ジデオキシ−５’−アデニル酸；ＡＺＴ−Ｐ−ｄｄＡ
・３’−アジド−３’−デオキシチミジル−（５’，５’）−２’，３’−ジデオキシ−５’−アデニル酸、２−シアノエチルエステル；ＡＺＴ−Ｐ（ＣｙＥ）−ｄｄＡ
・３’−アジド−３’−デオキシチミジル−（５’，５’）−２’，３’−ジデオキシ−５’−イノシン酸；ＡＺＴ−Ｐ−ｄｄＩ
・３’−アジド−３’−デオキシチミジン−５’−（ブチルメトキシバリニル）ホスフェート；５’ＭｅＯＶａｌＰＯ３（Ｂｕ）ＡＺＴ
・３’−アジド−５−クロロ−２’，３’−ジデオキシウリジン；ＡｚｄｄＣｌＵｒｄ；ＡｚｄｄＣｌＵ
・３’−デオキシチミジン；ｄｄＴ
・３’−ＦｄｄＡ（Ｂ−Ｄ−エリスロ）；９−（３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシ−Ｂ−Ｄ−エリスロペンタフラノシル）アデニン
・３’−ＦｄｄＣ；３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシシチジン
・３’−ＦｄｄＧ；３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシグアノシン
・３’−ＦｄｄＴ；アロブジン；ＦｄｄＴ；ＦｄｄＴｈＤ；３’−ＦＬＴ；ＦＬＴ
・３’−ＦｄｄＵ；３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシウリジン
・３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシ−５−ヨードウリジン；ＦｄｄＩＵ
・３’−Ｎ３−ｄｄＡ；９−（３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−Ｂ−Ｄ−エリスロペンタフラノシル）アデニン
・３ＴＣ；ラミブジン；エピビル（登録商標）承認済み；
・ラミブジン＆ジドブジン；コンビビル（登録商標）３ＴＣ＆ＡＺＴ；承認済み
・４’−アセトアミドフェニル４−グアジノベンゾエート；ＡＧＢ
・４’−Ａｚ−３’−ｄＴ；４’−アジド−３’−デオキシチミジン
・４’−Ａｚ−５ＣｌｄＵ；４’−アジド−５−クロロ−２’−デオキシウリジン
・４’−ＡｚｄＡ；４’−アジド−２’−デオキシアデノシン
・４’−ＡｚｄＣ；４’−アジド−２’−デオキシシチジン
・４’−ＡｚｄＧ；４’−アジド−２’−デオキシグアノシン
・４’−ＡｚｄＩ；４’−アジド−２’−デオキシイノシン
・４’−ＡｚｄＵ；４’−アジド−２’−デオキシウリジン
・４’−アジド−２’−デオキシ−β−Ｄ−エリスロ−ペントフラノシル−５−メチル−２，４−ジオキソピリミジン；４’−アジドチミジン
・４’−シアノチミジン；４’−ＣＮ−Ｔ
・４−メチル−５−（ピラジニル）−３Ｈ−１，２−ジチオール−３−チオン；オルチプラズ
・５’−［（１，４−ジヒドロ−１−メチル−３−ピリジニルカルボニル）オキシ］−３’−アジド−２’，３’−デオキシチミジン；ＤＰ−ＡＺＴ；ＨＰ−ＡＺＴ；ＡＺＴプロドラッグ；ＡＺＴ−ＤＨＰ
・５’−［［（Ｚ）−４−アミノ−２−ブテニル］メチルアミノ］−５’−デオキシアデノシン；ＭＤＬ７３８１１
・３’−アジド−３’−デオキシチミジンの５’−アルキルグリコシドカーボネート；ＡｃＮＨＧｌｃ−ヘキシル−ＣＯ３ＡＺＴ
・５Ｃ１３ＰｈＳ−２インドールＣＯＮＨ２
・５−フルオロ−２’，３’−ジデオキシシチジン；５−Ｆ−ｄｄＣ
・５−メチル−３’−アジド−２’，３’−ジデオキイソシチジン；ＭｅＡＺｄｄｌｓｏＣ
・６−Ｏ−ブタノイルカスタノスペルミン；ＢｕＣａｓｔ；ＭＤＬ２８，５７４；セルゴシビル
・６−クロロ−９−（２，３−ジデオキシ−ｂ−Ｄ−グリセロペントフラノシル）−９Ｈ−プリン；Ｄ２Ｃ１Ｐ；６−クロロ−ｄｄＰ；ＣＰＤＤＲ；６Ｃｌ−ｄｄＰ
・６−ジメチルアミノプリン−２’，３’−ジデオキシリボシド；Ｎ−６−ジメチルｄｄＡ；ＤＭＡＰＤＤＲ
・７−クロロ−Ｎ−メチル−５−（１Ｈ−ピロール−２−イル）−３Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２−アミン；Ｒｏ２４−７４２９
・７−クロロ−５−（２−ピリル）−３Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２（Ｈ）−オン；Ｒｏ５−３３３５
・８−クロロ−ＴＩＢＯ；チビラピン；Ｒ８６１８３
・９−（２，３−ジデオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−６−（メチルチオ）プリン；Ｄ２ＳＭｅＰ
・９−［Ｂｉｓ（ＯＨＭｅ）ｃＢｕ］Ａ；Ａ−６９４６３；シクロブチル−Ａ；シクロブタ−Ａ；Ｃ−オキセタノシンＡ
・Ａ−７６８９０
・Ａ−７７２１２
・Ａ−８０９８７；リトナビル誘導体、Ａ−８１５２５；リトナビル誘導体、Ａ−８３９６２；リトナビル誘導体
・Ａ−９８８８１；アザ環式尿素誘導体
・ＡＡ；Ｌ−アスコルビン酸；アスコルビン酸カルシウム
・ＡＡＰ−ＢＨＡＰ；Ｕ−１０４４８９；ＰＮＵ−１０４４８９
・アバカビル＆ラミブジン＆ジドブジン；トリジビル（登録商標）ＡＢＣ＆（−）−３ＴＣ＆ＡＺＴ
・ＡＢＴ−３７８；ロピナビル；カレトラの成分；アルビラン（Ａｌｕｖｉｒａｎ）（登録商標）
・ＡＢＴ−３７８＆ＡＢＴ−５３８；カレトラ（登録商標）；ロピナビル＆リトナビル；アルビラン（Aluviran）（登録商標）＆ノービア（登録商標）
・ＡＢＴ−５３８；ノービア（登録商標）；リトナビル；カレトラの成分；承認済み
・エースマンナン
・アデフォビル；ＰＭＥＡ；ＧＳ−０３９３
・アデフォビル ジピボキシル；ＢｉｓＰｏｍ ＰＭＥＡ；ＧＳ−８４０；プレベオン（Preveon）（登録商標）
・ＡＧ−１３４３；ビラセプト（登録商標）；ネルフィナビル；承認済み
・ＡＧ１３５０；ＬＹ３１６９５７；ネルフィナビル−オクタヒドロ−チエノピリジン類似体
・ＡＨＰＢＡ類似体；Ｒ−８７３６６
・α−リポ酸；α−リポ酸；チオクト酸
・ＡＬＸ４０−４Ｃ
・ＡＭＤ３１００；ＪＭ３１００
・リン酸アンプレナビル；ＶＸ−１７５；ＧＷ４３３９０８；ＧＷ４３３９０８Ａ（*ナトリウム塩*）；ＧＷ４３３９０８Ｇ（*カルシウム塩*）；ホスアンプレナビル
・アンサー２０；Ｚ−１００
・アンチセンス２５マーホスホロチオエート；ＧＥＭ９１
・アタザナビル；ＣＧＰ−７３５４７；ＢＭＳ−２３２６３２；ＢＭＳ２３２６３２；ジリバダ（Zrivada）；ラタザナビル；レイアタッツ（登録商標）
・アテビルジン（Atevirdine）；Ｕ−８７２０１Ｅ；ＢＨＡＰ誘導体
・アウリントリカルボン酸；デュポンＡＴＡ；デュポンＤＡ６３９；ＳＤ−０９５３４５；ＡＴＡ
・ＡＹ９９４４；トランス−１，４−ビス（２−ジクロロベンジルアミノエチル）シクロヘキサンジクロルヒドレート
・ＡＺＴ；ジドブジン；アジドチミジン；レトロビル（登録商標）
・ＡＺＴ−ＰＯ３（ＣＨ３）−ＡＺＴ；Ｏ，Ｏ’−ビス（３’−アジド−３’−デオキシチミジン−５’−イル）メチルホスホネート
・バイカリン；ＴＪＮ−１５１
・ベツリン酸；メイリン（Mairin）
・ベツリン酸、３−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシネート）
・ＢＨＡＰ誘導体
・ＢＨＡＰ誘導体；レスクリプター（登録商標）；デラビルジン；Ｕ−９０１５２
・ＢＨＡＰ誘導体；Ｕ−８８２０４Ｅ
・ＢＩ−ＲＧ−５８７；ネビラビン；ビラミューン（登録商標）承認済み
・ＢＩＬＡ１９０６ＢＳ、ＢＩＬＡ２０１１ＢＳ；パリナビル、ＢＩＬＡ２１８５ＢＳ
・ビス（２−ニトロフェニル）スルホン；ビス（２ＮＯ２Ｐｈ）ＳＯ２；ＮＳＣ６３３００１
・ビス−ＶａｌＨＯＥｔ−Ｎ２アザ−ペプチドイソスター；ＣＧＰ５３８２０
・ビス−ＶａｌＨＯＥｔ−Ｎ２アザ−ペプチドイソスター；ＣＧＰ５３８２０類似体
・ＢＭＳ−１８６３１８
・ＢｏｃＰｈｅ［ＣＨＯＨ（ＣＨ２）３ＣＨ＝ＣＨＰｈＣＯ］ＩｌｅＡＭＢＩ；Ｌ−６８７，９０８
・ＢｚＯＣＶａｌＰｈｅ［ジＣＨＯＨ（ＲＲ）］ＰｈｅＶａｌＢｚＯＣ
・ＢｚＯＣＶａｌＰｈｅ［ジＣＨＯＨ（ＳＳ）］ＰｈｅＶａｌＢｚＯＣ
・Ｃ２−Ｓｙｍホスフィン酸アミド誘導体（ＨＯＥＣＨＳＴ ＡＧ）
・カラノライドＡ；ＮＳＣ６７５４５１、カラノライドＢ
・カプラビリン；Ｓ−１１５３
・カスタノスペルミン
・ＣｂｚＡＦ（ＣＨＯＨＣＨ２）ＡＶＶＯＭｅ
・Ｃｂｚ−Ａｓｎ−Ａｐｎｓ−Ｐｒｏ−ＮＨ−ｔＢｕ；ＫＮＩ−１０２
・ＣＧＰ６１７５５；ラシナビル（Lasinavir）、ＣＧＰ６４２２２
・ＣＮＩ−Ｈ０２９４
・コアクチノン；Ｉ−ＥＢＵ；ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２；エミビリン
・コノカーボン（Conocurvone）；ＮＳＣ６５０８９１
・コビラシル（Coviracil）；（−）ＦＴＣ；（−）−２’，３’−ジデオキシ−５−フルオロ−３’−チアシチジン；エムトリシタビン；エムトリバ
・Ｃ−オキセタノシン−Ｇ；Ａ−６９９９２；（＋−）ロブカビル；Ｃ−Ｏｘｔ−Ｇ；シクロブタ−Ｇ；（＋−）シクロブタ−Ｇ
・クリキシバン（登録商標）；インジナビル；ＭＫ６３９；Ｌ−７３５，５２４；承認済み
・硫酸化カードラン
・ＣＶ−Ｎ；シアノビリン−Ｎ
・環状尿素アミド；ＳＤ１４６
・シクロスポリンＡ；サンディミュン（Sandimmune）（登録商標）
・［Ｍｅ−Ｉｌｅ−４］シクロスポリンＡ；ＳＤＺ ＮＩＭ８１１
・Ｄ４Ａ（Ｌ）；Ｌ−２’，３’−ジデヒドロ−２’，３’−ジデオキシアデノシン
・Ｄ４ＦＣ；Ｄ−Ｄ４ＦＣ；２’，３’−ジデヒドロ−２’，３’−ジデオキシ−５−フルオロシチジン；ＤＰＣ８１７
・Ｄ４ＦＣ（Ｌ）；Ｌ−２’，３’−ジデヒドロ−２’，３’−ジデオキシ−５−フルオロシチジン
・Ｄ４Ｇ（Ｌ）；Ｌ−２’，３’−ジデヒドロ−２’，３’−ジデオキシグアノシン
・Ｄ４Ｉ（Ｌ）；Ｌ−２’，３’−ジデヒドロ−２’，３’−ジデオキシイノシン
・ＤＡＢＯ
・ｄｄＣ；ジデオキシシチジン；ザルシタビン；ハイビッド（登録商標）
・ｄｄＩ；ジデオキシイノシン；ジダノシン；ヴァイデックス（登録商標）
・デヒドロエピアンドロステロン；ＤＨＥＡ；プラステロン；デヒドロイソアンドロステロン；ＥＬ−１０
・デキストラン硫酸
・ジコーヒー酸エステル；Ｌ−チコリ酸
・ＤＭＰ−２６６；サスティバ（登録商標）；エファビレンツ；承認済み
・ＤＭＰ−３２３；ＸＭ−３２３
・ＤＭＰ−４５０
・ドコサノール；ｎ−ドコサノール
・ｄＯＴＣ（−）；（−）−２’−デオキシ−３’−オキサ−４’−チオシチジン
・ｄＯＴＦＣ（−）；（−）−２’−デオキシ−３’−オキサ−４’−チオ−５−フルオロシチジン
・ＤＰ−１７８；ペンタフシド；Ｔ−２０；ＧＰ４１ １２７−１６２ ＡＡ；エンフビルチド；フューゼオン（Fuzeon）（登録商標）
・Ｅ−ＢＰＴＵ；ＨＥＰＴ誘導体；ＮＳＣ６４８４００
・Ｅ−ＥＢＵ；ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２誘導体
・Ｅ−ＥＢＵ−ｄＭ；ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２誘導体
・Ｅ−ＥＰＳｅＵ；ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２誘導体
・Ｅ−ＥＰＵ；ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２誘導体
・エブセレン
・エトポシド
・エポキシステロイド誘導体；（４α，５α，１７β）−１７−ヒドロキシ−３−オキソ−４，５−エポキシアンドロスタン−２−カルボキサミド
・ユーリシン（Ｅｕｌｉｃｉｎ）
・フェナラミドＡ１；フェナラミドＡ１；スチピアミド（Stipiamide）
・フリーフィロン（Fleephilone）
・フルオロキノロン誘導体；Ｋ−１２
・フォートベイス（登録商標）；インビラーゼ（登録商標）；サキナビル；Ｒｏ３１−８９５９；承認済み
・ホスカルネット；ホスホノギ酸；ホスカビル；
・ＦＰＭＤＡＰ、ＦＰＭＰＡ、ＦＰＭＰＧ
・ＧＰＧＲＡＦオクトマー（Octomer）；ＳＰＣ３
・ハンマーヘッド型抗ｇａｇＲＮＡリボザイムＢ
・ハルジフィロン（Harziphilone）
・ＨＢＹ０９７；キノキサリン誘導体
・ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２誘導体
・ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター；チエノピリドＣＯＮチエニルウレタン誘導体
・ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター；チエノピリドＣＯＮチエニルウレタン誘導体；ＬＹ３２６１８８
・ＨＰＭＰＡ
・ＨＰＭＰＤＡＰ
・ＨＵ；ヒドロキシウレア；ハイドレア
・ヒドロキソコバラミン
・ヒペリシン
・インゲノール３，５，２０−トリアセテート；ＩＴＡ；ＲＤ３−２１１８
・インゲノール誘導体；ＲＤ４−２１３８
・イノフィラム（Inophyllum）Ｂ、イノフィラム（Inophyllum）Ｐ
・ｉＱｏａ−Ｍｔａ−Ａｐｎｓ−Ｔｈｚ−ＮＨ−ｔＢｕ；ＫＮＩ−２７２
・アイセントレス（ラルテグラビル）
・イソキンコン（IsoquinCON）フラニルウレタン類似体
・イソキンコン（IsoquinCON）チエニルウレタン類似体
・ＫＮＩ−１５４；Ｎｏａ−Ａｓｎ−Ａｐｎｓ−Ｔｈｚ−ＮＨ−ｔＢｕ、ＫＮＩ−１７４；Ｎｏａ−Ａｓｎ−Ａｐｎｓ−Ｄｍｔ−ＮＨ−ｔＢｕ
・ＫＮＩ−２２７；Ｑｏａ−Ｍｔａ−Ａｐｎｓ−Ｔｈｚ−ＮＨ−ｔＢｕ
・Ｌ−６８５，４３４、Ｌ−６８５，４３４−６−ヒドロキシ誘導体、Ｌ−６８５，４３４−ＯＥｔＭｏｒｐｈ誘導体；Ｌ−６８９，５０２
・Ｌ−６８５，４３４−ＯＥｔＮＭｅ２、Ｌ−６８５，４３４−ＯＰｒＭｏｒｐｈ誘導体、Ｌ−６９７，５９３；２−ピリジノン誘導体
・Ｌ−６９７，６３９；２−ピリジノン誘導体、Ｌ−６９７，６６１；２−ピリジノン誘導体
・Ｌ−ＦｄｄＣ；β−Ｌ−５Ｆ−ｄｄＣ
・ラミブジン＆ジドブジン；コンビビル（登録商標）３ＴＣ＆ＡＺＴ；承認済み
・ＬＹ２８９６１２、ＬＹ２８９６１２類似体、ＬＹ２８９６１２類似体
・ＬＹ−３０００４６−ＨＣｌ；ＰＥＴＴ誘導体；トロビルジン（Trovirdine）
・ＬＹ３１４１６３；サキナビル／ネルフィナビル誘導体
・ＬＹ−７３４９７；Ｎ−（２−フェネチル）−Ｎ’−（２−チアゾリル）チオウレア；ＰＥＴＴ
・ＭＡＰ；メチルアセチレンプトレシン
・ミケラミンＡ；ＮＳＣ６５０８９８、ミケラミンＢ；ＮＳＣ６４９３２４、ミケラミンＦ
・Ｎ−６−Ｅｔ−ｄｄＡ；Ｎ−エチル−２’，３’−ジデオキシアデノシン
・Ｎ−６−メチルｄｄＡ；Ｎ６−メチル−２’，３’−ジデオキシアデノシン
・ナフタレン２−スルホネートポリマー；ＰＲＯ２０００
・ネルフィナビル−オクタヒドロ−チエノピリジン類似体
・ノノキシノール９
・ＮＳＣ６２５４８７；チアゾロベンズイミダゾール；ＴＢＺ
・オキサチイン誘導体；ＵＣ−３８、オキサチイン誘導体；ＵＣ−８４
・Ｐ９９４１
・ペニシリンＥｔ（ＮＨ）２Ｓｙｍ二量体、ペニシリンＧ、ＥＴ（ＮＨ）２誘導体
・ペニシリン、２イソキン−ＯＨＰｒＮＨ２類似体
・硫酸ペントサン；エルミロン；ＳＰ５４；硫酸キシラン；
・ＰＥＴＴ Ｃｌ、Ｆ誘導体、ＰＥＴＴ誘導体
・フェノキサン（Phenoxan）
・ホルボール誘導体；プロストラチン
・プラタニックアシッド（Platanic acid）
・ＰＭＥＤＡＰ、ＰＭＥＧ、ＰＭＥＨｘ；ＰＭＥＩ、ＰＭＥＭＡＰ、ＰＭＥＴ
・ＰＮＵ−１４０６９０；Ｕ−１４０６９０；チプラナビル
・ピリジノン誘導体
・キノキサリン２チオン誘導体；Ｓ−２７２０
・Ｒ１４４５８；ＴＩＢＯ誘導体
・Ｒ８２１５０；ＴＩＢＯ誘導体
・Ｒ８２９１３；ＴＩＢＯ誘導体
・レソベン（Resobene）
・リバビリン；ビラゾール（Virazole）
・Ｒｏ３１−８９５９−ビス−ｔｈｆ誘導体
・サキナビル／ネルフィナビル誘導体
・ＳＢ−２０５５６９；Ｖａｌ−Ｐｈｅ−Ｐｈｅ−ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター類似体
・ＳＣ−５２１５１；テリナビル（Telinavir）
・ＳＤＺ ＰＲＩ０５３
・スラミンナトリウム
・Ｔ２２
・サリドマイド
・チアンガゾール（Thiangazole）；（−）−チアンガゾール（Thiangazole）、チアゾロイソインドール−５−オン、チアゾロイソインドール−５−オン、誘導体
・Ｔｌｅ−Ｖａｌ−Ｓｔａ、５ＰｈＢｕＣＯＯＨ誘導体；スタチン（Statine）誘導体
・ＵＣ−７８１
・Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｓｔａ、５ＰｈＢｕＣＯＯＨ誘導体；スタチン（Statine）誘導体
・ＶＢ−１１，３２８
・ビリアード（登録商標）；テノホビルジソプロキシル
【００５４】
ＨＩＶ感染又はＨＩＶ感染に続発する状態若しくは病状の治療に有用な、薬物及び／又は生物活性剤の代替品一覧を、本明細書において以下に示す。これらの薬剤のうち１種以上を、ＨＩＶ又はその続発性の状態若しくは病状の１種、例えば、ＡＩＤＳ／ＡＲＣ、カポジ肉腫、Ｂ型肝炎ウイルス感染、その他の微生物感染（例えば結核）などを治療するために、本明細書において別に開示される少なくとも１種の抗ＨＩＶ剤と組み合わせても（同時投与しても）よい。これらの化合物はまた、用いられる場合には、有効量で含まれる。
【００５５】
これらとしては、次のものが挙げられる（次のウェブサイトにおいて）：aidsinfojiih.gov/DrugsNew/DrugDetailNT.aspx?MenuItem=Dmgs&Search=On&int_id=257
ＡＣＶ；ＡＫ６０２；ＡＭＤ０７０；ＡＰＶ；ＡＴＶ；ＡＴＺ；ＡＶＸ７５４（アプリシタビン（apricitabine））；ＡＺＴ；アバカビル；アバカビル／ラミブジン／ジドブジン；硫酸アバカビル；硫酸アバカビル／ラミブジン；アバカビル／ラミブジン；アベレセット（Abelecet）；アシクロビル；アデフォビル ジピボキシル；アドリアマイシン；アゲネラーゼ（Agenerase）；アルデスロイキン；アロブジン；アルビア（Aluvia）；アムビゾーム；アムドキソビル；アムホシン（Amphocin）；アムホテック（Amphotec）；アンホテリシンＢ；アンプリゲン（Ampligen）；アンプレナビル；アンドロダーム；アンドロゲル；アプリシタビン（Apricitabine）；アプティバス（Aptivus）；アタザナビル；アトリプラ；アジスロマイシン；ＢＭＳ−３７８８０６；ＢＭＳ−４８８０４３；バクトリム；バラクルード；ベビリマット（Bevirimat）；バイアキシン（Biaxin）；ブレカナビル（Brecanavir）；バッファーゲル（BufferGel）；Ｃ３１Ｇ；ＣＤ４−ＩｇＧ２；ＣＳ；ＣＶ−Ｎ；カラノライドＡ；カルシウムヒドロキシルアパタイト；カルボポール（Carbopol）９７４Ｐ；カラゲナン；キャラガード（Carraguard）；硫酸セルロース；クラリスロマイシン；コンビビル；コペガス；コトリモキサゾール；クリキシバン；シアノビリン（Cyanovirin）Ｎ；シトベン（Cytovene）；ＤＡＰＤ；ＤＬＶ；ＤＳ；ダルナビル；デラビルジン；デポ−テストステロン；デキストラン硫酸；ジダノシン；ジフルカン；ドキシル；ドキソルビシン（リポソーム）；ドロナビノール；ＥＦＶ；エファビレンツ；エルブシタビン（Elvucitabine）；エムトリシタビン；エムトリシタビン；エムトリシタビン；フマル酸テノホビルジソプロキシル；エムトリバ；エンフフィルチド（Enfufirtide）；エンテカビル；エピビル；エポエチンアルファ；エポジェン；エプジコム；エトポフォス（リン酸塩）；エトポシド；エトラビリン；ＦＴＣ；フルコナゾール；フォートベイス；ホスアンプレナビル；ホキシブジン（Foxivudine）チドキシル；ファンギゾン；フューゼオン（Fuzeon）；ＧＳ９１３７；ＧＳＫ−８７３，１４０（アプラビロック）；ＧＷ４３３９０８；ＧＷ６４０３８５（ブレカナビル（brecanavir））；ガンシクロビル；グロブリン、免疫；成長ホルモン（ヒト）；ヘプセラ；ハイビッド；ヒト成長ホルモン；ＩＬ−２；ＩＮＨ；免疫グロブリン静脈内（ヒト）；インジナビル；インターフェロンα−２；インターロイキン−２、組換えヒト；イントロンＡ（２ｂ）；インビラーゼ；アイセントレス；イソニアジド；イトラコナゾール；ＫＰ−１４６１；ラミブジン／ジドブジン；レクシヴァ；ロピナビル／リトナビル；ＭＫ−０５１８；ネブペント（Nebupent）；ネルフィナビル；ニュートレキシン（Neutrexin）；ネビラビン；ノービア；ニブラジド（Nydrazid）；ペプチドＴ；ＰＭＰＡプロドラッグ（ビリアード）’プレジスタ（ダルナビル）；ＰＲＯ１４０；ＰＲＯ２０００；ＰＲＯ５４２（ＣＤ４ ＩＧｇ２）；プロクリット（エポエチン）；プロリュウキン（Proleukin）；ラシビール（Racivir）；レディエッセ（Radiesse）；レベトール（Rrebetol）；レスクリプター；レトロビル；レイアタッツ；リバビリン；リファブチン；リファジン；リファンピン；リマクタン；リトナビル；ロフェロン−Ａ（２ａ）；サキナビル；ＳＣＨ−Ｄ（ビクリビロック）；ソマトロピン；スタブジニー（Stavudinie）；スルファメトキサゾール／トリメトプリム；サスタノン（Sustanon）；サスティバ；ＴＮＸ−３５５；タキソール；テノホビル；フマル酸テノホビルジソプロキシル；テストステロン；チプラナビル；トポサール（Toposar）；トリメトレキサート；トリジビル；ツルバダ（エムトリバ及びビリアードの組み合わせ）；Ｕ−９０１５２Ｓ（デラビリジン（Delaviridine））；ＵＣ−７８１；ＵＫ−４２７，８５７（マラビロック）；バルサイト（Valcyte）；バルガンシクロビル；バルプロ酸；ベプシド；ビクリビロック；ヴァイデックス；ビラセプト（テノホビル（Tennofovir）ＤＦ）；ビラミューン；ビラゾール（Virazole）；ビリアード；ビトラサート（Vitrasert）；ザルシタビン；ゼリット；ザイアジェン；ジドブジン；ジスロマックス；ゾビラックス。
【００５６】
以下の代表的な実施例は、本発明の化合物の生成の詳細を例示するために提供される。これらの実施例は、本発明の範囲を限定するものではなく、そのように解釈されてはならない。さらに、以下の実施例において記載される化合物は、本発明として考慮される化合物の唯一の組を形成すると見なされるものではなく、化合物の成分又はその一部の成分の任意の組み合わせ自体が一組を形成し得る。このことは本特許文書において先に述べられている。以下の生成手順において記載される反応条件及び合成変換に公知の変形を用いて、従来の手順でこれらのその他の化合物が容易に生成され得ることは、当業者ならば容易に理解するであろう。
【００５７】
化学合成
前駆体：ジケト酸前駆体、４−（５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）−２− オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−４−オキソ−２−ブテン酸エステル（８）の合成例
【００５８】
【化５】
【００５９】
ステップ１：（２，４−ジフルオロフェニル）（６−メトキシピリジン−３−イル）メタノール（２）の生成
【００６０】
【化６】
【００６１】
５−ブロモ−２−メトキシピリジン（１）（２．１０ｇ、１０．６ｍｍｏｌ）と無水ＴＢＭＥ（２０ｍｌ）との混合物に対して、−３２℃、アルゴン雰囲気下でｎ−ＢｕＬｉ溶液（５．８ｍｌの２Ｍ溶液（シクロヘキサン中）、１１．７ｍｍｏｌ）を滴下した（１５分間、アルゴン条件下）。１時間撹拌した後、２，４−ジフルオロベンズアルデヒド（１．５４ｇ、１０．６ｍｍｏｌ）を１５分間滴下し、この反応混合物を３０分間撹拌した（−３２℃、アルゴン雰囲気下）。反応混合物を０℃まで温め、飽和ＮＨ4Ｃ１（２０ｍｌ）でクエンチした。各相を分離し、水相をＴＢＭＥ（２０ｍｌ及び１０ｍｌ）で抽出した。有機相をまとめた後に水（５０ｍｌ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧蒸発し、残渣をシリカゲルフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝８５：１５）で精製した。収量は２．２８ｇ（８５％）であった。1Ｈ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、５００ＭＨｚ）：δ８．１６（ｓ，１Ｈ）、７．５７−７．５２（ｍ，２Ｈ）、６．９３−６．７６（ｍ，２Ｈ）、６．７２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ）、６．０７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝３．５Ｈｚ）、３．９２（ｓ，３Ｈ）。13Ｃ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、１２５ＭＨｚ）：δ１６３．９、１６２．４、１５９．６、１４５．０、１３７．２、１３１．０、１２８．２、１２６．５、１１１．５、１１０．９、１０３．９、６７．３、５３．６。
【００６２】
ステップ２：５−（２，４−ジフルオロベンジル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン（３）の生成
【００６３】
【化７】
【００６４】
（２，４−ジフルオロ−フェニル）−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）メタノール（２）（２．２８ｇ、９．１ｍｍｏｌ）、ヨウ化ナトリウム（５．４５ｇ、３６．４ｍｍｏｌ）、及びトリエチルシラン（２．２ｍｌ、１３．６ｍｍｏｌ）を含む無水アセトニトリル（２１ｍｌ）混合物を、室温で撹拌した。ＴＦＡ（１．１ｍｌ、１４．３ｍｍｏｌ）を温度が３０℃未満に維持される速度で添加した。ＴＭＳＣｌ（５．８ｍｌ、４５．５ｍｍｏｌ）を添加し、このバッチを７０℃で３時間加熱した。５５℃に冷却して０．８ＭのＮａ2ＳＯ3（１１．４ｍｌ）を添加し、この反応混合物を減圧濃縮して２０ｍｌにした。０．１５ＭのＮａ2ＳＯ3溶液（１１．４ｍｌ）を添加し、この混合物を室温で一晩撹拌した。１．４ＭのＫ2ＣＯ3溶液（１３．６ｍｌ）を添加して０℃まで冷却した。粗生成物を酢酸エチル（６０ｍｌ）で抽出し、０．１５ＭのＮａ2ＳＯ3（２０ｍｌ）及び水（６０ｍｌ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。この混合物を蒸留し、残渣をシリカゲルフラッシュカラムクロマトグラフィー（クロロホルム：メタノール＝９０：１０）で精製した。収量は１．８９ｇ（９４％）であった。1Ｈ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、５００ＭＨｚ）：δ１３．３５（ｓ，１Ｈ）、７．３６−６．７９（ｍ，７Ｈ）、６．５３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２Ｈｚ）、３．７１（ｓ，２Ｈ）。13Ｃ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、１２５ＭＨｚ）：δ１６４．７、１６２．４、１６０．４、１４３．２、１３２．７、１３１．２、１２２．３、１２０．３、１１８．４、１１１．４、１０４．１、３０．３。
【００６５】
ステップ３：５−（２，４−ジフルオロベンジル）−３−ヨードピリジン−２（１Ｈ）−オン（４）の生成
【００６６】
【化８】
【００６７】
５−（２，４−ジフルオロベンジル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン（３）（１．８９ｇ、８．５ｍｍｏｌ）を含む酢酸（３４ｍｌ）溶液に対して、ＴＦＡ（２．２ｍｌ）を添加した後、Ｎ−ヨードスクシンイミド（２．０２ｇ、８．５ｍｍｏｌ）を添加した。赤色の均一溶液を一晩室温で撹拌した後に氷に注ぎ、濃ＮＨ4ＯＨで中和した。固体をろ別して水ですすぎ、メタノール／ジクロロメタンで処理し、硫酸ナトリウムで乾燥し、エバポレーションを行った。得られた褐色固体をシリカゲルフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝５０：５０）で精製した。収量は２．５７ｇ（８７％）であった。1Ｈ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、５００ＭＨｚ）：δ１３．２０（ｓ，１Ｈ）、７．９８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．２Ｈｚ）、７．２６−６．８１（ｍ，４Ｈ）、３．７０（ｓ，２Ｈ）。13Ｃ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、１２５ＭＨｚ）：δ１６２．５、１６１．９、１６０．５、１５１．９、１３３．５、１３１．２、１２１．８、１２０．０、１１１．６、１０４．３、９１．６、２９．９。
【００６８】
ステップ４：５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）−３−ヨードピリジン−２（１Ｈ）−オン（５）の生成
【００６９】
【化９】
【００７０】
５−（２，４−ジフルオロベンジル）−３−ヨードピリジン−２（１Ｈ）−オン（４）（５．５８ｇ、１６．１ｍｍｏｌ）を懸濁した無水ＤＭＦ（１６０ｍｌ）に対して、室温でＮａＨ（６０％懸濁液（ミネラルオイル）、０．７１ｇ、１７．７ｍｍｏｌ）を添加した。この混合物を１５分間撹拌した後、ｏ−フルオロベンジル臭化物（２ｍｌ、１６．１ｍｍｏｌ）を添加し、２時間室温で撹拌した。溶媒を留去して残渣を酢酸エチル（２００ｍｌ）に溶解し、水（２００ｍｌ）及びブライン（２００ｍｌ）で洗浄した。無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を留去した。残渣をシリカゲルフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝８０：２０）で精製した。収量は６．６１ｇ（９０％）であった。1Ｈ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、５００ＭＨｚ）：δ７．８０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．２Ｈｚ）、７．５５−７．５１（ｍ，１Ｈ），７．３２−７．２７（ｍ，２Ｈ）、７．１３−７．０４（ｍ，３Ｈ）、６．８６−６．７９（ｍ，２Ｈ）、５．１４（ｓ，２Ｈ）、３．６４（ｓ，２Ｈ）。13Ｃ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、１２５ＭＨｚ）：δ１６２．４、１６２．１、１６０．５、１６０．２、１５９．１、１４９．８、１３６．５、１３２．１、１３１．１、１３０．３、１２４．６、１２２．５、１２１．９、１１８．６、１１５．４、１１１．５、１０４．２、９３．５、４８．５、３０．０。
【００７１】
ステップ５：３−アセチル−５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン（６）の生成
【００７２】
【化１０】
【００７３】
５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）−３−ヨードピリジン−２（１Ｈ）−オン（５）（６．６１ｇ、１４．５ｍｍｏｌ）、ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）クロリド（１．０２ｇ、１．５ｍｍｏｌ）、及びエトキシビニル（トリブチル）スズ（１０．８１ｇ、２９．０ｍｍｏｌ）を含む無水ＤＭＦ（１４５ｍｌ）を、７０℃で加熱した（アルゴン条件下、１時間）。ＤＭＦを留去して得られた残渣を酢酸エチル（１４５ｍｌ）に溶解し、セライトパッドでろ過した。ろ液を１規定ＨＣｌ（１４５ｍｌ）と撹拌し（１５分間）、水（２×１４５ｍｌ）及びブライン（１４５ｍｌ）で洗浄した。無水硫酸ナトリウムで乾燥し、留去した。残渣をシリカゲルフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝８０：２０）で精製した。収量は４．２１ｇ（７８％）であった。1Ｈ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、５００ＭＨｚ）：δ７．９８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．６Ｈｚ）、７．４９−７．４４（ｍ，２Ｈ）、７．３５−７．３０（ｍ，１Ｈ）、７．１６−７．０７（ｍ，３Ｈ）、６．８５−６．７８（ｍ，２Ｈ）、５．１７（ｓ，２Ｈ）、３．７１（ｓ，２Ｈ）、２．６７（ｓ，３Ｈ）。13Ｃ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、１２５ＭＨｚ）：δ１９７．６、１６２．４、１６２．１、１６０．５、１６０．４、１６０．２、１４４．４、１４１．４、１３１．４、１３１．２、１３０．４、１２７．７、１２４．６、１２２．６、１２２．１、１１６．９、１１５．６、１１１．５、１０４．１、４７．２、３０．９、３０．５。
【００７４】
ステップ６：メチル４−（５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−４−オキソ−２−ブテン酸エステル（７）の生成
【００７５】
【化１１】
【００７６】
ナトリウムｔ−ブトキシド（４．４９ｇ、４５．３ｍｍｏｌ）を含む無水ＴＨＦ（２３０ ｍｌ）の撹拌溶液に対して、シュウ酸ジメチル（５．４１ｇ、４５．３ｍｍｏｌ）を含む無水ＴＨＦ（６０ｍｌ）を添加した（アルゴン条件下）。この混合物を室温で３０分間撹拌し、３−アセチル−５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン（６）（４．２１ｇ、１１．３ｍｍｏｌ）を含むＴＨＦ（６０ｍｌ）溶液を添加した。この反応混合物を室温で３時間撹拌した後、氷浴して冷却し、次に１規定ＨＣｌ（２３０ｍｌ）を一度に添加した。粗生成物を酢酸エチル（２×２３０ｍｌ）で抽出した。有機層をまとめた上で飽和ブライン（２×２３０ｍｌ）で洗浄し、酢酸エチルを留去した。得られた褐色残渣をメタノールと共に研和した。吸引ろ過によって反応産物を得た。収量は２．５９ｇ（５０％）であった。1Ｈ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、５００ＭＨｚ）：δ８．１８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝３．１Ｈｚ）、７．８９（ｓ，１Ｈ）、７．５３（ｓ，１Ｈ）、７．４９−７．４６（ｓ，１Ｈ）、７．３５−７．３１（ｓ，１Ｈ）、７．１６−７．０７（ｍ，３Ｈ）、６．８７−６．８０（ｍ，２Ｈ）、５．２０（ｓ，２Ｈ）、３．９０（ｓ，３Ｈ）、３．７５（ｓ，２Ｈ）。13Ｃ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、１２５ＭＨｚ）：δ１８５．０、１７１．９、１６２．８、１６２．６、１６２．２、１６０．６、１６０．２、１５９．６、１４４．８、１４２．０、１３１．７、１３１．２、１３０．６、１２４．８、１２３．６、１２２．４、１２１．９、１１７．７、１１５．７、１１１．７、１０４．３、１０１．８、５３．２、４７．６、３０．６。
【００７７】
ステップ７：４−（５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２− ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−４−オキソ−２−ブテン酸（８）の生成
【００７８】
【化１２】
【００７９】
メチル４−（５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−４−オキソ−２−ブテン酸エステル（７）（２．５９ｇ、５．７ｍｍｏｌ）を含む１，４−ジオキサン（１２５ｍｌ）の撹拌溶液に対して、１規定ＨＣｌ（６３ｍｌ）を添加した。この反応混合物を９５℃で２時間撹拌した。粗生成物を酢酸エチル（２５０ｍｌ）で抽出し、溶媒を減圧蒸発した。クロロホルム中で固体を結晶化し、減圧下でろ過した。収量は１．６１ｇ（６４％）であった。黄色固体、融点１８７−１８９℃、ＵＶ（ＭｅＯＨ）３９４ｎｍ（ε１４，９１７）、３２０（ε５６７１）。1Ｈ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3?ＭｅＯＨ?ｄ4、５００ＭＨｚ）：δ８．１７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝３．４Ｈｚ）、７．８８（ｓ，１Ｈ）、７．５４（ｓ，１Ｈ）、７．４８−７．４５（ｍ，１Ｈ）、７．３６−７．３０（ｍ，１Ｈ）、７．１７−７．０７（ｍ，３Ｈ）、６．８７−６．８１（ｍ，２Ｈ）、５．１９（ｓ，２Ｈ）、３．７６（ｓ，２Ｈ）。13Ｃ?ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6、１２５ＭＨｚ）：δ１８４．５、１７３．３、１６３．２、１６１．７、１６１．２、１５９．８、１５８．６、１４４．６、１３１．９、１３０．０、１２９．８、１２４．５、１２３．１、１２３．０、１２１．５、１１６．８、１１５．４、１１１．６、１０３．９、１００．８、４７．３、２９．２。ＨＲＭＳ［Ｍ＋Ｈ］+質量（Ｃ23Ｈ17Ｆ3ＮＯ5）理論値４４４．１０５９、実測値４４４．１０４２。
【００８０】
ジケト酸前駆体からのカルボキサミド類合成の実施例
【００８１】
代表的実施例１：
（１Ｓ，２Ｓ）−４−（５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド（９）
【００８２】
【化１３】
【００８３】
４−（１−（２−フルオロベンジル）−５−（４−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−４−オキソ−２−ブテン酸（８）（１５０ｍｇ、０．３３８ｍｍｏｌ）を含むジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）（２．０ｍＬ）冷却溶液に対して、ヒドロキシベンゾトリアゾール（ＨＯＢＴ）（５０ｍｇ、０．３７２ｍｍｏｌ）を添加し、続いて１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩ＥＤＣＩ−ＨＣｌ（７１ｍｇ、０．３７２ｍｍｏｌ）を添加した。得られた混合物を３０分間撹拌した。（１Ｓ，２Ｓ）−（＋）−トランス−２−アミノシクロペンタノール塩酸塩とＮａＨＣＯ3（３１ｍｇ、０．３７２ｍｍｏｌ）との溶液を添加した。得られた混合物を０℃から５℃で２時間撹拌した。薄層クロマトグラフィー（ＴＬＣ）分析が反応終了を示したので、冷水を反応混合物に添加し、酢酸エチル（２×２０ｍＬ）で抽出した。有機相をまとめて取り出し、水で２回洗浄し、次に１規定ＨＣｌ溶液で１回洗浄し、次に飽和ＮａＨＣＯ3水溶液で洗浄した。減圧濃縮して得た粗生成物を、短経路のシリカゲル充填物（溶出液＝クロロホルム）に通した。溶出液を濃縮して残渣をヘキサンと共に研和し、黄色固体の生成物１１７ｍｇ（６６．０％）を得た。残存溶媒を減圧除去し、精製物を黄色固体として得た。融点６０．０℃から６２．９℃、［α］20D＋２４．０（ｃ０．０１、ＭｅＯＨ）。ＵＶ（ＭｅＯＨ）３９６ｎｍ（ε１４，４５５）、３１８ｎｍ（ε６３２７）。1Ｈ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、５００ＭＨｚ）：δ１５．３３（ｂｓ，１Ｈ）、８．１６（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）、８．０８（ｓ，１Ｈ）、７．６１−６．８５（ｍ，９Η）、５．２２（ｓ，２Η）、４．１１（ｍ，１Ｈ）、３．９４（ｍ，１Ｈ）、３．７８（ｓ，１Ｈ）、２．２３（ｍ，１Ｈ）、２．１０（ｍ，１Ｈ）、１．８８（ｍ，１Ｈ）、１．７８（ｍ，２Ｈ）、１．５９（ｍ，１Ｈ）。13Ｃ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、１２５ＭＨｚ）：δ１８１．３、１８０．６、１６３．４、１６３．３、１６２．４、１６２．１、１６２．０、１６１．４、１６１．３、１６０．４、１６０．１、１６０．０、１５９．２、１４５．５、１４３．９、１４２．３、１４１．６、１３２．４、１３２．４、１３２．３、１３１．５、１３１．４、１３１．３、１３１．３、１３１．２、１３０．７、１３０．６、１２５．０、１２４．９、１２４．８、１２２．８、１２２．７、１２２．５、１２２．２、１２２．２、１２２．１、１２２．１、１１７．１、１１５．９、１１５．７、１１５．６、１１１．９、１１１．９、１１１．８、１１１．７、１０４．７、１０４．５、１０４．３、９８．３、７９．５、７９．３、６１．０、６０．６、５１．５、４７．７、４７．３、３２．９、３２．８、３２．７、３０．８、３０．７、３０．５、２１．７、２１．５。ＨＲＭＳ（Ｍ＋Ｈ）+質量（Ｃ28Ｈ26Ｆ3Ｎ2Ｏ5）理論値５２７．１７９４、実測値５２７．１７９９。
【００８４】
代表的実施例２：
（１Ｒ，２Ｒ）−４−（５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド（１０）
【００８５】
【化１４】
【００８６】
標記化合物の合成は、化合物８を用いた上記の方法を用いて行った。カップリング化合物（１Ｒ，２Ｒ）−２−アミノシクロペンタノール塩酸塩の合成は、Ｌ．Ｅ．オーバーマン（Overman）及びＳ．スガイ（Sugai）の方法（ザ・ジャーナル・オブ・オーガニック・ケミストリー（The Journal of Organic Chemistry）、１９８５年、第５０巻、ｐ．４１５４−４１５５）を変更して行った。生成物は黄色固体であった。融点５５℃?５７℃、［α20D］−２８．５（ｃ０．１、ＭｅＯＨ）、ＵＶ（ＭｅＯＨ）３９６ｎｍ（ε１４，１００）、３１９ｎｍ（ε７４４４）。1Ｈ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、５００ＭＨｚ）：δ１５．４１（ｂｓ，１Ｈ）、８．１６（ｓ，１Ｈ）、８．０７（ｓ，１Ｈ）、７．６０−６．８４（ｍ，９Ｈ）、５．２１（ｓ，２Ｈ）、４．１０−３．７６（ｍ，５Ｈ）、２．２５−１．７３（ｍ，６Ｈ）。13Ｃ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、１２５ＭＨｚ）：δ１８１．１、１６３．０、１６２．１、１６０．２、１５９．０、１４３．７、１４１．４、１３２．１、１３２．１、１３２．１、１３１．２、１３１．１、１３１．１、１３１．０、１３０．５、１３０．４、１２４．７、１２４．７、１２２．５、１２２．４、１２２．３、１２１．８、１１６．９、１１５．５、１１５．３、１１１．７、１１１．７、１１１．５、１１１．５、１０４．４、１０４．２、１０４．０、９８．１、７９．１、６０．２、４７．５、３２．５、３０．５、３０．４、２１．４。ＨＲＭＳ（Ｍ＋Ｈ）+質量（Ｃ28Ｈ26Ｆ3Ｎ2Ｏ5）理論値５２７．１７９４、実測値５２７．１８０４。
【００８７】
代表的実施例３：
（１Ｒ，２Ｒ）−４−（１−（２−フルオロベンジル）−５−（４−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド（１２）
【００８８】
【化１５】
【００８９】
前駆体４−［５−（４−フルオロ−ベンジル）−１−（２−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ?ピリジン−３−イル］−２−ヒドロキシ−４−オキソ−２−ブテン酸（１１）の生成は、化合物８に関する上記の方法に従って行った。化合物１１が、黄色固体として得られた。融点１８２℃から１８４℃、ＵＶ（ＭｅＯＨ）３９５ｎｍ（ε１４，３８９）、３１９ｎｍ（ε６０６６）。1Ｈ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3／ＭｅＯＨ?ｄ4、５００ＭＨｚ）：δ８．１４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．６Ｈｚ）、７．８８（ｓ，１Ｈ）、７．４８−７．００（ｍ，９Ｈ）、５．１９（ｓ，２Ｈ）、３．７６（ｓ，２Ｈ）。13Ｃ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3／ＭｅＯＨ−ｄ4、１２５ＭＨｚ）：δ１８５．０、１７２．７、１６３．８、１６２．９、１６２．２、１６０．９、１６０．２、１５９．７、１４４．９、１４１．６、１３４．４、１３１．７、１３０．６、１３０．２、１２４．８、１２３．８、１２２．４、１１９．１、１１５．８、１１５．７、１０１．７、４７．５、３６．８。ＨＲＭＳ（Ｍ＋Ｈ）+質量（Ｃ23Ｈ18Ｆ2ＮＯ5）理論値４２６．１１５３、実測値４２６．１１８７。
【００９０】
（１Ｒ，２Ｒ）−４−（１−（２−フルオロベンジル）−５−（４−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド（１２）
【００９１】
【化１６】
【００９２】
目標化合物１２の生成は、化合物１１から出発し、化合物９に関する上記の方法を用いて行った。化合物１２が、黄色固体として得られた。融点６７℃から６９℃、［α20D］−２８．３、（ｃ０．１２、ＭｅＯＨ）、ＵＶ（ＭｅＯＨ）３９５ｎｍ（ε１２，６３８）、３１８ｎｍ（ε６７５９）。1Ｈ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、５００ＭＨｚ）：δ１５．３５（ｂｓ，１Ｈ）、８．１３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝３．０Ｈｚ）、８．０８（ｓ，１Ｈ）、７．６１−７．０３（ｍ，１０Ｈ）、５．２１（ｓ，２Ｈ）、４．１０−３．７６（ｍ，５Ｈ）、２．２５−１．５７（ｍ，６Ｈ）。13Ｃ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、１２５ＭＨｚ）：δ１８１．１、１６３．０、１６２．７、１６２．１、１６０．８、１６０．１、１５９．０、１４３．９、１４１．３、１４１．３、１３４．４、１３４．４、１３２．１、１３２．１、１３０．４、１３０．４、１３０．２、１３０．１、１３０．１、１２４．７、１２４．７、１２４．７、１２２．５、１２２．５、１２２．４、１１８．３、１１５．８、１１５．６、１１５．５、１１５．３、９８．１、７９．０、６０．５、４７．４、３６．７、３２．５、３０．３、２１．３。ＨＲＭＳ（Ｍ＋Ｈ）+質量（Ｃ28Ｈ27Ｆ2Ｎ2Ｏ5）理論値５０９．１８８８、実測値５０９．１８９３。
【００９３】
代表的実施例４：
（１Ｓ，２Ｓ）−４−（１−（２−フルオロベンジル）−５−（４−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド（１３）
【００９４】
【化１７】
【００９５】
目標化合物１３の生成は、化合物１１から出発し、化合物９に関する上記の方法を用いて行った。化合物１３が、黄色固体として得られた。融点７９℃から８０℃、［α］20D＋３３．０（ｃ０．２５、ＭｅＯＨ）、ＵＶ（ＭｅＯＨ）３９５ｎｍ（ε９，０００）、３１８ｎｍ（ε４９２３）。1Ｈ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、５００ＭＨｚ）：δ１５．３１（ｂｓ，１Ｈ）、８．１２（ｓ，１Ｈ）、８．０５（ｓ，１Ｈ）、７．５７−７．０２（ｍ，１０Ｈ）、５．２０（ｓ，２Ｈ）、４．１０（ｍ，１Ｈ）、３．９４（ｍ，１Ｈ）、３．７７４（ｓ，２Ｈ）、２．２３（ｍ，１Ｈ）、２．０９４（ｍ，１Ｈ）、１．８６６（ｍ，１Ｈ）、１．７５（ｍ，２Ｈ）、１．５９（ｍ，１Ｈ）。13Ｃ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、１２５ＭＨｚ）：δ１８１．１、１６３．１、１６２．８、１６２．２、１６０．９、１６０．２、１５９．１、１４３．９、１４１．３、１３４．５、１３４．４、１３２．２、１３２．２、１３０．５、１３０．４、１３０．２、１３０．１、１２４．８、１２４．７、１２２．６、１２２．５、１２２．４、１１８．３、１１５．９、１１５．７、１１５．６、１１５．４、９８．２、７９．２、７７．３、７７．１、７６．８、６０．７、４７．５、３６．８、３２．６、３０．５、２１．４。ＨＲＭＳ［Ｍ＋Ｈ］+質量（Ｃ28Ｈ27Ｆ2Ｎ2Ｏ5）理論値５０９．１８８８、実測値５０９．１８８２。
【００９６】
代表的実施例５：
（１Ｓ，２Ｓ）−４−（５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（４−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド（１５）
【００９７】
【化１８】
【００９８】
前駆体化合物１４は、前駆体８に関して上述したようにして合成された。化合物１４が、黄色固体として得られた。融点１９７℃から１９８℃、ＵＶ（ＭｅＯＨ）３９６ｎｍ（ε１４０７０）、３１９ｎｍ（ε６２２６）。1Ｈ?ＮＭＲ（ＤＭＳＯ?ｄ6、５００ＭＨｚ）：δ１５．１８（ｂｓ，１Ｈ）、１４．０２（ｂｓ，１Ｈ）、８．３３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）、８．１８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ）、７．８３（ｓ，１Ｈ）、７．４６−７．０７（ｍ，７Ｈ）、５．１９（ｓ，１Ｈ）、３．８４（ｓ，２Ｈ）。13Ｃ?ＮＭＲ（ＤＭＳＯ?ｄ6、１２５ＭＨｚ）：δ１８５．２、１７３．７、１６３．７、１６３．１、１６２．７、１６２．６、１６１．７、１６１．６、１６１．１、１６０．７、１６０．６、１５９．８、１５９．７、１５９．１、１４４．９、１４４．８、１３３．２、１３３．２、１３２．４、１３２．３、１３２．３、１３２．３、１３０．６、１３０．６、１３０．５、１２３．６、１２３．６、１２３．５、１２３．５、１２２．０、１１７．５、１１５．９、１１５．７、１１２．２、１１２．１、１１２．０、１１２．０、１０４．６、１０４．４、１０４．２、１０１．４、５２．１、２９．７。
【００９９】
（１Ｓ，２Ｓ）−４−（５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（４−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド（１５）
【０１００】
【化１９】
【０１０１】
目標化合物１５の生成は、化合物１４から出発し、化合物９に関する上記の方法を用いて行った。化合物１５が、黄色固体として得られた。融点８８℃から９０℃、［α］20D＋２８．８（ｃ０．２７、ＭｅＯＨ）、ＵＶ（ＭｅＯＨ）３９９ｎｍ（ε１１，６００）、３１８ｎｍ（ε６５１６）。1Ｈ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、５００ＭＨｚ）：δ８．１６（ｓ，１Ｈ）、８．０９（ｓ，１Ｈ）、７．４１（ｓ，１Ｈ）、７．３６−６．８４（ｍ，７Ｈ）、５．１６（ｓ，２Ｈ）、４．１１−４．０８（ｍ，１Ｈ）、３．９６−３．９０（ｍ，１Ｈ）、３．７５（ｓ，２Ｈ）、２．２６−２．２１（ｍ，１Ｈ）、２．１１−２．０６（ｍ，１Ｈ）、１．９０−１．７０（ｍ，４Ｈ）。13Ｃ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、１２５ＭＨｚ）：δ１８１．３、１８０．２、１６３．７、１６３．２、１６３．１、１６１．９、１６１．８、１６１．７、１６１．２、１６１．２、１６０．０、１５９．９、１５８．９、１４５．３、１４３．７、１４１．６、１４０．５、１３１．５、１３１．５、１３１．２、１３１．１、１３１．１、１３１．０、１３０．３、１３０．２、１３０．１、１２９．９、１２９．９、１２２．８、１２２．０、１２１．９、１２１．８、１２１．８、１１７．１、１１６．１、１１５．９、１１１．８、１１１．７、１１１．６、１１１．６、１０４．５、１０４．３、１０４．１、９８．２、７９．３、７９．１、６０．８、５２．３、３２．７、３２．４、３０．７、３０．５、３０．２、２１．５、２１．２。ＨＲＭＳ［Ｍ＋Ｈ］+質量（Ｃ28Ｈ26Ｆ3Ｎ2Ｏ5）理論値５２７．１７９４、実測値５２７．１７７９。
【０１０２】
代表的実施例６：
（１Ｒ，２Ｒ）−４−（５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（４−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド（１６）
【０１０３】
【化２０】
【０１０４】
目標化合物１６の生成は、化合物１４から出発し、化合物９に関する上記の方法を用いて行った。化合物１６が、黄色固体として得られた。融点８５℃から８６℃、［α］20D−２８．９（ｃ０．１９、ＭｅＯＨ）、ＵＶ（ＭｅＯＨ）３９８ｎｍ（ε１２，８００）、３２１ｎｍ（ε６４５９）。1Ｈ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、５００ＭＨｚ）：δ８．１５（ｓ，１Ｈ）、８．０７（ｓ，１Ｈ）、７．４２（ｓ，１Ｈ）、７．３５−６．８４（ｍ，７Ｈ）、５．１５（ｓ，２Ｈ）、４．１１（ｍ，１Ｈ）、３．９３（ｍ，１Ｈ）、３．７５（ｓ，２Ｈ）、２．２３（ｍ，１Ｈ）、２．０８（ｍ，１Ｈ）、１．８５−１．５８（ｍ，４Ｈ）。13Ｃ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、１２５ＭＨｚ）：δ１８１．３、１６３．７、１６３．１、１６１．７、１５９．０、１４３．７、１４０．６、１３１．５．１３１．５、１３１．２、１３１．１、１３１．１、１３１．０、１３０．３、１３０．２、１２２．８、１２１．９、１１７．１、１１６．１、１１５．９、１１１．８、１１１．７、１１１．６、１１１．６、１０４．５、１０４．３、１０４．１、９８．２、７９．２、７７．３、７７．１、７６．８、６０．７、５２．３、３２．６、３０．７、３０．５、２１．４、２１．２。ＨＲＭＳ［Ｍ＋Ｈ］+質量（Ｃ28Ｈ26Ｆ3Ｎ2Ｏ5）理論値５２７．１７９４、実測値５２７．１７９４。
【０１０５】
代表的実施例７：
４−（５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−４−オキソ−Ｎ−（２−オキソピロリジン−１−イル）−２−ブテンアミド（１７）
【０１０６】
【化２１】
【０１０７】
４−（１−（２−フルオロベンジル）−５−（４−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−４−オキソ−２−ブテン酸（８）（１５０ｍｇ、０．３３８ｍｍｏｌ）を含むジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）（２．０ｍＬ）の冷却溶液に対して、ヒドロキシベンゾトリアゾール（ＨＯＢＴ）（５０ｍｇ、０．３７２ｍｍｏｌ）を添加し、続いて１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩ＥＤＣＩ−ＨＣｌ（７１ｍｇ、０．３７２ｍｍｏｌ）を添加した。この混合物を３０分間撹拌した。上記溶液に対して、１−（アミノ）−２−ピロリジノン、ｐ−トルエンスルホナート（１０１ｍｇ、０．３７２ｍｍｏｌ）、及びＮａＨＣＯ3 （３１ｍｇ、０．３７２ｍｍｏｌ）を添加した。得られた反応混合物を撹拌した（２時間、０℃から５℃）。薄層クロマトグラフィー（ＴＬＣ）分析が反応終了を示したので、冷水を反応混合物に添加して、酢酸エチル（２×２０ｍＬ）で抽出した。有機相をまとめて取り出し、水で２回洗浄し、次に１規定ＨＣｌ溶液で１回洗浄し、次に飽和ＮａＨＣＯ3水溶液を浸した。減圧濃縮して得た粗生成物（１４８ｍｇ、８６％）を、短経路のシリカゲル充填物（溶出液＝クロロホルム）に通した。溶出液を濃縮して残渣をペンタンと共に研和した。ろ過して乾燥し、反応産物１０５ｍｇ（６１．０％）を得た。生成物は黄色固体であった。融点８６．０℃から８８．０℃、ＵＶ（ＭｅＯＨ）３９９ｎｍ（ε８７５８）、３１９ｎｍ（ε６，７７０）。1Ｈ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、５００ＭＨｚ）：δ１５．２５（ｂｓ，１Ｈ）、８．８５（ｓ，１Ｈ）、８．１６（ｓ，１Ｈ）、８．０３（ｓ，１Ｈ）、７．５７−６．８５（ｍ，９Ｈ）、５．２１（ｓ，２Ｈ）、３．７８−３．７１（ｍ，４Ｈ）、２．５１（ｍ，２Ｈ）、２．２０（ｍ，２Ｈ）。13Ｃ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、１２５ＭＨｚ）：δ１８１．４、１７９．５、１７３．６、１６３．４、１６２．４、１６２．０、１６１．４、１６１．３、１６０．４、１６０．１、１６０．０、１５９．６、１４４．２、１４１．８、１３２．４、１３１．４、１３１．３、１３１．３、１３０．７、１３０．６、１２４．９、１２４．９、１２２．８、１２２．６、１２２．５、１２２．２、１２２．２、１２２．０、１１７．１、１１５．８、１１５．６、１１１．９、１１１．９、１１１．７、１０４．７、１０４．５、１０４．３、９８．８、４８．０、４７．７、３０．８、２８．６、１７．０。ＨＲＭＳ［Ｍ＋Ｈ］+質量（Ｃ27Ｈ23Ｆ3Ｎ3Ｏ5）理論値５２６．１５９０、実測値５２６．１５７８。
【０１０８】
代表的実施例８：
４−（５−（２，６−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−４−オキソ−Ｎ−（２−オキソピロリジン−１−イル）−２−ブテンアミド（１８）
【０１０９】
【化２２】
【０１１０】
目標化合物１８の生成は、対応するトリフルオロジケト酸から出発し、化合物１７に関する上記の方法を用いて行った。化合物１８が、黄色固体として得られた。融点１７５℃から１７６℃（アモルファス粉末）、ＵＶ（メタノール）、λmax４０１ｎｍ（ε９１３９）、λmax３１８ｎｍ（ε６２２５）。1Ｈ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、５００ＭＨｚ）：δ８．８８（ｓ，１Ｈ）、８．２４（ｓ，１Ｈ）、８．０１（ｓ，１Ｈ）、７．６５（ｓ，１Ｈ）、７．５５（ｔ，Ｊ1＝２Ｈｚ，Ｊ2＝２．５Ｈｚ，１Ｈ）、７．３３−７．１０（ｍ，５Ｈ）、６．９４（ｔ，Ｊ1＝７．５Ｈｚ，Ｊ2＝８Ｈｚ，２Ｈ）、５．２１（ｓ，２Ｈ）、３．８３（ｓ，２Ｈ）、３．７１（ｔ，Ｊ1＝７Ｈｚ，Ｊ2＝７．５Ｈｚ，２Ｈ）、２．５０（ｔ，Ｊ1＝７．５Ｈｚ，Ｊ2＝８Ｈｚ，２Ｈ）、２．１９（ｍ，２Ｈ）；13Ｃ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、１２５ＭＨｚ）：δ１８１．２、１７９．３、１７３．４、１６２．２、１６２．１、１６２．１、１６０．２、１６０．２、１６０．１、１５９．５、１５９．０、１４４．０、１４１．７、１３２．１、１３２．０、１３０．４、１３０．４、１２８．９、１２８．８、１２４．７、１２４．８、１２２．５、１２２．４、１２２．３、１１６．６、１１５．６、１１５．４、１１５．０、１１１．７、１１１．６、１１１．５、１１１．４、９８．５、４７．８、４７．４、２８．４、２４．３、１６．８。ＨＲＭＳ［Ｍ＋Ｈ］+質量（Ｃ27Ｈ23Ｆ3Ｎ3Ｏ5）理論値５２６．１５９０、実測値５２６．１５８９。
【０１１１】
代表的実施例９：
４−（５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（４−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−４−オキソ−Ｎ−（２−オキソピロリジン−１−イル）−２−ブテンアミド（１９）
【０１１２】
【化２３】
【０１１３】
目標化合物１９の生成は、化合物１４から出発し、化合物１７に関する上記の方法を用いて行った。化合物１９が、黄色固体として得られた。融点８７℃から８８℃、ＵＶ（ＭｅＯＨ）４００ｎｍ（ε８５００）、３２０ｎｍ（ε６４７２）。1Ｈ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、５００ＭＨｚ）：δ８．９０（ｓ，１Ｈ）、８．１６（ｓ，１Ｈ）、８．０４（ｓ，１Ｈ）、７．４３（ｓ，１Ｈ）、７．３５−６．８５（ｍ，７Ｈ）、５．１６（ｓ，２Ｈ）、３．７５（ｓ，２Ｈ）、３．７１（ｍ，２Ｈ）、２．５（ｍ，２Ｈ）、２．１９（ｍ，２Ｈ）。13Ｃ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、１２５ＭＨｚ）：δ１８１．０、１７９．５、１７３．５、１６３．７、１６３．２、１６３．１、１６１．９、１６１．８、１６１．７、１６１．２、１６１．１、１５９．９、１５９．８、１５９．４、１５９．０、１４３．９、１４０．８、１３１．５、１３１．４、１３１．２、１３１．１４、１３１．１１、１３１．０６、１３０．２５、１３０．１９、１２２．７、１２１．９６、１２１．９４、１２１．８４、１２１．８１、１１７．２、１１６．１、１１５．９、１１５．８、１１１．８、１１１．７、１１１．６、１１１．５８、１０４．５、１０４．３、１０４．１、９８．６、５２．３、４７．８、３０．７、２８．４、２８．３、１６．８。ＨＲＭＳ［Ｍ＋Ｈ］+質量（Ｃ27Ｈ23Ｆ3Ｎ3Ｏ5）理論値５２６．１５９０、実測値５２６．１５９０。
【０１１４】
代表的実施例１０：
４−（１，５−ビス（２，４−ジフルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−４−オキソ−Ｎ−（２−オキソピロリジン−１?イル）−２−ブテンアミド（２０）
【０１１５】
【化２４】
【０１１６】
目標化合物２０の生成は、対応するテトラフルオロジケト酸から出発して、化合物１７に関する上記の手順を用いて行った。化合物２０が、黄色固体として得られた。融点８２から８３℃、ＵＶ（ＭｅＯＨ）４００ｎｍ（ε７５００）、３２２ｎｍ（ε５４００）。1Ｈ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、５００ＭＨｚ）：δ８．９３（ｓ，１Ｈ）、８．１６（ｓ，１Ｈ）、８．１５（ｓ，１Ｈ）、８．００（ｓ，１Ｈ）、７．６３−６．８５（ｍ，６Ｈ）、５．１５（ｓ，２Ｈ）、３．７８（ｓ，２Ｈ）、３．７２（ｍ，２Ｈ）、２．５０（ｍ，２Ｈ）、２．１９（ｍ，２Ｈ）。13Ｃ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、１２５ＭＨｚ）：δ１８０．９、１７９．４、１７３．５、１６４．１、１６４．０、１６３．２２、１６３．１２、１６２．４、１６２．３、１６２．１、１６２．０、１６１．９、１６１．８、１６１．２、１６１．１、１６０．４、１６０．３、１６０．０、１５９．９、１５９．５、１５９．０、１４４．０、１４１．４、１３３．６、１３３．５、１３３．４７、１３３．４３、１３１．２、１３１．１６、１３１．１３、１３１．１、１２２．６、１２２．０、１２１．９、１２１．８２、１２１．７９、１１８．５、１１８．４７、１１８．４、１１８．３５、１１７．１、１１２．０４、１１２．０１、１１１．９、１１１．８、１１１．７７、１１１．７４、１１１．６、１１１．５７、１０４．５、１０４．３、１０４．１５、１０４．１、１０３．９、１０３．７、９８．６、４７．９、４７．２、３０．６、２８．４、１６．８。ＨＲＭＳ［Ｍ＋Ｈ］+質量（Ｃ27Ｈ22Ｆ4Ｎ3Ｏ5）理論値５４４．１４９６、実測値５４４．１５４１。
【技術分野】
【０００１】
本発明は、好ましくは併用療法における抗ウイルス療法の分野、特にヒトにおけるＨＩＶ感染の治療に関する。
【０００２】
（関連出願及び支援助成金）
本出願は、同一の発明の名称である、２００９年１２月７日に出願された米国仮出願番号６１／２８３，６７５号及び２０１０年４月２日に出願された米国仮出願番号６１／３２０，４２９号の優先権の利益を主張し、これらの出願の全体が、参照により本明細書に取り入れられる。
【０００３】
本発明は、米国国立衛生研究所の助成金番号ＲＯ１ ＡＩ ４３１８１の下で政府の支援を伴ってなされた。したがって、政府は、本発明において権利を保有する。
【背景技術】
【０００４】
ヒト免疫不全ウイルス、ＨＩＶは、そのｐｏｌ遺伝子によって３種の重要なウイルス酵素をコードするが、これらの酵素は、このウイルスの複製にとって重要である（非特許文献１、２）。これらの酵素のうちの２種、ＨＩＶ逆転写酵素（ＲＴ）及びＨＩＶプロテアーゼ（ＰＲ）に関する薬の発見は、ＨＡＡＲＴ（高活性抗レトロウイルス療法）における後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）及びＡＩＤＳ関連症候群（ＡＲＣ）の治療のための臨床的に承認された治療薬をもたらした（非特許文献３〜６）。しかし、ｐｏｌ遺伝子の第３の酵素、ＨＩＶインテグラーゼはあまり考慮されてこなかった（非特許文献７〜１１）。現在、ＨＩＶ／ＡＩＤＳに対しての臨床使用のために承認されたインテグラーゼ阻害剤（ラルテグラビル、アイセントレス）が１つだけ存在する（非特許文献１２、１３、特許文献１）。ＨＩＶ−１インテグラーゼは、ヒト染色体ＤＮＡへのＨＩＶ ＤＮＡの一体化に関係する。インテグラーゼはヒトでの対応物がなく、またそれはＨＩＶ複製に必要とされるので、抗ＨＩＶ剤の発見のための魅力的な対象である。
【０００５】
オリゴヌクレオチド、ジヌクレオチド、複素環、天然産物、ジケト酸、官能性ナフチリジン及びピリミジン、並びに他の物など、ＨＩＶインテグラーゼの阻害剤として種々の化合物がある（非特許文献１４、１５）。アリール又はヘテロアリール置換を含むいくつかのジケト酸は、ＨＩＶインテグラーゼの阻害剤であるが、通常、鎖転移ステップのみのものである（非特許文献１６〜３１）。この分野のその他の刊行物は、本発明の開示に周辺的に関連するものである。
【０００６】
本発明の開示に関連する特許として、特許文献２〜７がある。これらの特許の中には、密接に関連しているものもある。しかし、これらの特許又は刊行物には、本発明の化合物の種類を記載するものはない。本発明に周辺的に関連するその他の特許として、特許文献７〜２０がある。これらの特許の中には、その他のものよりもより関連しているものもあるが、これらの特許又は刊行物の中には、本発明の開示の化合物の種類を記載するものはない。
【先行技術文献】
【特許文献】
【０００７】
【特許文献１】米国特許出願公開第２００６／０１２２２０５号，Belykら，(Merck & Co. Inc.), "Potassium salt of an HIV mtegrase inhibitor"
【特許文献２】ＷＯ９９／６２５１３，Selnick, H. G.ら，(Merck & Co. Inc.), "Preparation of nitrogen-containing 4-heteroaryl-2,4-dioxobutyric acids useful as HIV integrase inhibitors"
【特許文献３】ＷＯ９９／６２８９７，Young, S. D.ら，(Merck & Co. Inc.), "Preparation of aromatic and heteroaromatic 4-aryl-2,4-dioxobutyric acid derivatives useful as HIV integrase inhibitors"
【特許文献４】ＷＯ００／３９０８６，Fujishita, T.ら，Yoshinaga, T.ら，(Shionogi & Co. Ltd.), "Preparation of aromatic heterocycle compounds having HIV integrase inhibiting activities"
【特許文献５】ＷＯ０１／９６３２９，Akihiko, S., (Shionogi & Co. Ltd.), "Medicinal compositions containing propenone derivatives"
【特許文献６】ＷＯ０１／００５７８，Payne, L. S.ら，(Merck & Co. Inc.; Tularik, Inc.), "Preparation of 1,3-diaryl-1,3-propanediones as HIV integrase inhibitors"
【特許文献７】ＷＯ９９／６２５２０，Egbertson, M.ら，(Merck & Co. Ltd.), "HIV integrase inhibitors"
【特許文献８】ＷＯ０２／３０４２６，Anthonyら，(Merck & Co. Inc.), "Aza and polyaza-napthalenyl-carboxamides useful as HIV integrase inhibitors"
【特許文献９】ＷＯ２００４／０４６１１５，Satoら，(Japan Tobacco Inc.), "Preparation of 4-oxoquinoline derivatives as HIV integrase inhibitors"
【特許文献１０】ＷＯ２００５／１１３５０９，Satoら，(Japan Tobacco Inc.), "Novel 4-oxoquinoline compounds and use thereof as HIV integrase inhibitors"
【特許文献１１】ＷＯ２００３／０３５０７７，Crescenziら，(Instituto Di Richerche Di Biologia Molecolare P. Angeletti SPA) "Preparation of N-substituted hydroxypyrimidinone carboxamide inhibitors of HIV integrase"
【特許文献１２】ＷＯ２００６／０６０７１２，Belykら，(Merck & Co. Inc., Instituto Di Richerche Di Biologia Molecolare P. Angeletti SPA), '"Preparation of N-(4-fluorobenzyl)-5-hydroxy-1-methyl-2-(1-methyl-1-{[(5-methyl-l,3,4-oxadiazol-2-yl)carbonyl] amino}ethyl)-6-oxo-l,6-dihydropyrimidine-4-carboxamide potassium salts as HIV integrase inhibitors"
【特許文献１３】ＷＯ２００６／０３３４２２，Satoら，(Japan Tobacco Inc.), "Preparation of quinolizinone compounds as HIV integrase inhibitors"
【特許文献１４】ＷＯ２００６／０３０８０７，Yoshida, H.ら，(Shionogi & Co. Ltd.), "Preparation of carbamoyl-pyridinone derivative having HIV integrase inhibitory activity"
【特許文献１５】ＷＯ２００６／０２７６９４，Dressら，(Pfizer, Inc.), "Preparation o f N-hydroxy pyrrolopyridinecarboxamides as inhibitors of HIV integrase"
【特許文献１６】ＵＳ２００５／０２６１３２２，Naiduら，(Bristol-Myers Squibb Co.), "HIV integrase inhibitors"
【特許文献１７】ＵＳ２００５／０２６７１０５，Naiduら，(Bristol-Myers Squibb Co.), "Bicyclic heterocycles as HIV integrase inhibitors"
【特許文献１８】ＵＳ２００６／０１９９９５６，Naiduら，(Bristol-Myers Squibb Co.), "Bicyclic heterocycles as HIV integrase inhibitors"
【特許文献１９】ＵＳ２００７／７２５０４２１，Nairら，"Diketo acids with nucleobase scaffolds: anti-HIV replication inhibitors targeted at HIV integrase"
【特許文献２０】米国国内段階特許出願第１２／３０９／０１７，Nairら，"Pyridinone Diketo Acids: Inhibitors of HIV Replication in Combination Therapy（2009年1月2日提出）
【非特許文献】
【０００８】
【非特許文献１】Katz & Skalka, Annu. Rev. Biochem., 63, 133-173 (1994年)
【非特許文献２】Frankel, Annu. Rev. Biochem., 67, 1-25 (1998年)
【非特許文献３】Johnson & Gerber, in "Advances in Internal Medicine" vol. 44. Mosby: St. Louis, 1-40 (2000年)
【非特許文献４】De Clercq, Nature Reviews: Drug Discovery, 11 , 13-25 (2002年)
【非特許文献５】Asante-Appiah & Skalka, Adv. Virus Res., 52, 351-369 (1999年)
【非特許文献６】Nair, in "Recent Advances in Nucleosides: Chemistry and Chemotherapy" Elsevier Science: Netherlands, 149-166 (2002年)
【非特許文献７】Miller & Hazuda, Current Opinion in Microbiology, 4, 535-539 (2001年)
【非特許文献８】Nair, Rev. Med. Virol., 12, 179-193 (2002年)
【非特許文献９】Nair, Rev. Med. Virol., 17, 277-295 (2007年)
【非特許文献１０】Nair, Current Pharmaceutical Design, 9, 2553-2565 (2003年)
【非特許文献１１】Pommierら，Nature Rev. Drug Discovery 4, 236-248 (2005年)
【非特許文献１２】J. Med. Chem. 51, 5843-5855 (2008年)
【非特許文献１３】NDA Report 22-145, 2007年9月5日
【非特許文献１４】Nair, Rev. Med. Virol., 17, 277-295 (2007年)
【非特許文献１５】Egbertson, Curr. Top. Med. Chem. 7, 1251-1272 (2007年)
【非特許文献１６】Waiら，"4-Aryl-2,4-dioxobutanoic acid inhibitors of HIV-1 integrase and viral replication in cells" J. Med. Chem. 43, 4923-4926 (2000年)
【非特許文献１７】Pais, G. C. G.ら，"Structure activity of 3-aryl-l,3-diketo-containing compounds as H IV- 1 integrase inhibitors" J. Med. Chem. 45, 3184-3194 (2002年)
【非特許文献１８】Sechi, M.ら，"Design and synthesis of novel indole beta-diketo acid derivatives as HIV-1 integrase inhibitors" J. Med. Chem. 47, 5298-5310 (2004年)
【非特許文献１９】Nairら，"HIV integrase inhibitors with nucleobase scaffolds: discovery of a highly potent anti-HIV agent能och J. Med. Chem. 49, 445-447 (2006年)
【非特許文献２０】Nairら，"Conceptually novel HIV integrase inhibitors with nucleobase scaffolds: discovery of a highly potent anti-HIV agent能och Antiviral Res. 70, A26 (2006年)
【非特許文献２１】Uchilら，"Novel strategy to assemble the 秉och-diketo acid pharmacophore of HIV integrase inhibitors on purine nucleobase scaffolds, J. Org. Chem. 72, 8577-8579 (2007年)
【非特許文献２２】Satoら，"Novel HIV-1 integrase inhibitors derived from quinolone antibiotics能och J. Med. Chem. 49, 1506-1508 (2006年)
【非特許文献２３】Garveyら，"The Napthyridinone GSK365735 is a novel, potent human immunodeficiency virus tyoe 1 integrase inhibitor and antiretroviral能och Antimicrob. Agents Chemother. 52, 901-908 (2008年);
【非特許文献２４】Minら, "Pharmacokinetics (PK) and safety in healthy and HIV-infected subjects and short-term antiviral efficacy of S/GSK1265744, a new generation once daily HIV integrase inhibitor能och 49th ICAAC Abstract no. H-1228, p249 (2009年)
【非特許文献２５】Xuら, "Discovery of GS-9350: A novel pharmacoenhancer without anti-HIV activity能och 49th ICAAC Abstract no. H-934, p248 (2009年)
【非特許文献２６】Minら, "Pharmacokinetics and safety of S/GSK1349572, a next-generation HIV integrase inhibitor, in healthy volunteers能och Antimicrob. Agents in Chemother. 54, 254-258 (2010年)
【非特許文献２７】Johnsら, "Discovery of S/GSK1349572: a once-daily next generation integrase inhibitor with a superior resistance profile能och 17th CROI Abstract no. 55, p86 (2010年)
【非特許文献２８】Cohenら, "Single-tablet, fixed-dose regimen of elvitegravir/emtricitabine/tenofovir disoproxil fumarate/GS-9350 achieves a high rate of virologic suppression and GS-9350 is an effective booster" 17th CROI Abstract no. 58LB, p87 (2010年)
【非特許文献２９】Nairら, New Pyridinone Diketo Acid Inhibitors of HIV-l Integrase: Anti-HIV Data, SAR Analysis, Microsome Stability, Cytochrome P450 Studies and Rodent Pharmacokinetics, 49th ICAAC Abstracts, F1-2023, p211 (2009年)
【非特許文献３０】Nairら, "Beta-diketo acids with purine nucleobase scaffolds: novel selective inhibitors of the strand transfer step of HIV integrase能och Bioorg. Med. Chem. Lett. 16, 1920-1923 (2006年)
【非特許文献３１】Chiら, "A novel diketo phosphonic acid that exhibits specific, strand-transfer inhibition of HIV integrase and anti-HIV activity能och Bioorg. Med. Chem. Lett. 17, 1266-1269 (2007年)
【発明の概要】
【課題を解決するための手段】
【０００９】
本発明の開示で記載する化合物の種類は、キラルなオキシ置換型シクロペンチルピリジノンジケトカルボキサミド類、アキラルなオキシ置換型シクロペンチルピリジノンジケトカルボキサミド類、及びそれらの誘導体である。この化合物は、ＨＩＶ−１インテグラーゼの阻害剤として設計されたものであり、インビトロで顕著な抗ＨＩＶ活性を示すことが見い出された。２つの例を以下に示す（図式１ａ及び図式１ｂ）。キラル化合物（Ｓ，Ｓ−異性体、図式１ａ）は、細胞培養において、ＥＣ50＝２５ｎＭ（ＴＩ＞１，５００）の抗ＨＩＶ活性を示す。アキラル化合物（図式１ｂ）はさらに活性が高く、ＥＣ50＝１０ｎＭ（ＴＩ＞１０，０００）である。
【００１０】
【化１】
【００１１】
キラルなオキシ置換型シクロペンチルピリジノンジケトカルボキサミド類、アキラルなオキシ置換型シクロペンチルピリジノンジケトカルボキサミド類、及びそれらの誘導体、並びにそれらの作成方法が開示される。化合物は式Ｉで表されるものであり、キラル化合物、アキラル化合物、互変異性体、位置異性体、及び幾何異性体を含み、修飾された核酸塩基足場、Ｒ基、Ｘ基、及びＺ基は、本明細書に別に記載する通りである。これらの複雑なカルボキサミド類は、ＨＩＶインテグラーゼを阻害するＨＩＶ複製阻害剤として設計されたものである。これらの化合物は、ＨＩＶ感染の予防、阻害又は治療、並びにＡＩＤＳ及びＡＲＣの治療において有用であり、その化合物又は薬理的に許容される塩のいずれかで、薬理的に許容される担体と共に、単独で又は組み合わせの抗ＨＩＶカクテルを製造可能である抗ウイルス薬、免疫調節物質、抗生物質、ワクチン及びその他の治療薬、特に他の抗ＨＩＶ化合物（本発明以外の他の抗ＨＩＶインテグラーゼ剤を含む）と組み合わせて使用される。ＡＩＤＳ及びＡＲＣの治療、予防及び／又は可能性を低減する方法、並びにＨＩＶ感染を治療又は予防する方法も記載される。この方法は、本発明の１つ以上の化合物を、任意で抗ＨＩＶ剤などの追加の薬剤と組み合わせて、要治療患者又は要治療対象に有効量で投与するステップを備える。
【００１２】
本発明の化合物は、抗ＨＩＶ化合物として望ましい次の特徴のうちの１つ以上を示す。すなわち同様の（抗ＨＩＶ）活性を持つ先行技術の化合物と比較して増大した抗ＨＩＶ活性、増強された生物学的利用能、増強された治療指数、増強された代謝分解安定性、及び低い薬剤間相互作用である。本発明の化合物は、ＨＩＶ及びその関連する二次的疾患及び／若しくは病状の治療並びに／又は予防において進歩した物質を示す。
【００１３】
本発明の１つ以上の化合物を、薬理的に許容される担体、添加剤又は賦形剤と組み合わせ、任意で本明細書に別に記載する少なくとも１つの追加の薬剤と組み合わせて含む医薬組成物は、本発明の追加の態様を表す。本発明の医薬組成物と、要治療患者へのその組成物の投与についての説明書とを含んでなるキットは、本発明の更なる態様を表す。
【００１４】
以下の用語は、本明細書を通じて、本発明を説明するために用いられる。別に示されない限り、本発明を記載するために用いられる用語は、当業者に理解されるその通常の意味を有するものとする。
【００１５】
本明細書において、用語「化合物」とは、別に示されない限り、本明細書に開示されるいずれかの具体的な化合物を指し、それらの互変異性体、位置異性体、幾何異性体、及び当てはまる場合には光学異性体、並びにその薬理的に許容される塩を含む。本明細書中での使用において、用語「化合物」は、通常単一の化合物を指すが、その他の化合物、例えば、開示される化合物の立体異性体、位置異性体及び／又は光学異性体（ラセミ混合物を含む）並びに特定の鏡像異性体又は鏡像異性的に濃縮された混合物を含む場合もある。用語「化合物」の広さは、この用語の使用の状況で解釈されるものとする。本発明では、必要に応じて、炭素原子の隣にアスタリスク（＊）を付すことでキラル原子を表す。また、記号-----は、結合が使用される文脈に従って単結合又は二重結合を示すために使用される。文脈的に置換基が存在するはずであるが明確に示されていない場合には、そのような置換基は水素（Ｈ）原子を表すと理解される。
【００１６】
用語「患者」又は「対象」とは、本発明の組成物による予防的処置を含む治療が提供される動物、通常は哺乳類であり、好ましくはヒトを表すために本明細書を通じて用いられる。ヒトの患者といった特定の動物に特有のそれらの感染、状態又は病状の治療については、この用語「患者」は、その特定の動物を指す。
【００１７】
本明細書での用語「有効」とは、別に示されない限り、本明細書において、その結果がウイルス性の、微生物性の、又はＨＩＶ、ＡＲＣ若しくはＡＩＤＳと関連しているその他の病状、障害若しくは状態の治療と関連するかどうかにかかわらず、意図される結果を生じるか又は達成するために用いられる化合物、組成物又は成分の量を記載するために用いられる。または、別の化合物、薬剤又は組成物を製造するために用いられる化合物、組成物又は成分の量を記載するために用いられる。この用語は、本出願において別に記載される、その他すべての「有効（な）量」又は「有効（な）濃度」の用語にも当てはまる。
【００１８】
用語「足場」は、この足場上に少なくとも３つの置換基を含み、そのうちの１つが本明細書において別に定義されるジケトカルボキサミド部分であり、そのうちの他の２つがＲ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4が本明細書において定義されるベンジル基である、ピリジノン化学構造を意味するものとして用いられる。
【００１９】
用語「予防」は、単独で又は他の薬剤と組み合わせて、本発明の１つ以上の化合物又は組成物を投与又は同時投与することによって、状態又は病状が生じる「可能性を低減する」ことを意味するために、本明細書において使用される。すなわち、用語「予防」は、定性的手法の状況内で使用され、本明細書に別に記載されたような状態又は病状が生じる可能性を低減する本発明の化合物の使用は、絶対的なものではなく、そのような予防を必要とする患者又は対象の人々における発生の可能性を低減する化合物の能力を示すことを理解されたい。
【００２０】
用語「ヒト免疫不全ウイルス」又は「ＨＩＶ」とは、ヒト免疫不全ウイルス１及び２（ＨＩＶ−１及びＨＩＶ−２）を表すために用いられる。
【００２１】
用語「ＡＲＣ」及び「ＡＩＤＳ」は、ヒト免疫不全ウイルスによって引き起こされる免疫系の症候群を指し、特定の疾患に対する感受性、及び正常な計数と比較して抑制されたＴ細胞計数を特徴とする。ＨＩＶは、疾患の重篤度によって、カテゴリー１（無症候性ＨＩＶ疾患）からカテゴリー２（ＡＲＣ）、カテゴリー３（ＡＩＤＳ）へと進行する。
【００２２】
カテゴリー１のＨＩＶ感染は、ＨＩＶ陽性で無症候性（症状なし）であり、ＣＤ４細胞が５００未満になったことがない患者又は対象を特徴とする。患者が、カテゴリー２（ＡＲＣ）又は３（ＡＩＤＳ）で列挙されるＡＩＤＳ指標疾患のいずれかを有する場合には、その患者はこのカテゴリーではない。患者のｔ細胞計数が、それまでに５００を下回って低下していた場合には、その患者はカテゴリー２（ＡＲＣ）又はカテゴリー３（ＡＩＤＳ）のいずれかであると考えられる。
【００２３】
カテゴリー２（ＡＲＣ）感染は、以下の基準を特徴とする。患者のＴ細胞は、５００を下回って低下しているが２００を下回ったことはなく、かつその患者は、カテゴリー３の疾患（以下に示される）のいずれにも該当したことがないが、以下の指標疾患の少なくとも１つを有している−−
・細菌性血管腫症
・カンジダ症、中咽頭（鵞口瘡）
・カンジダ症、外陰部；持続性、頻繁又は治療に対する反応に乏しい
・子宮頸部形成異常（中程度又は重篤）／子宮頸癌上皮内
・全身症状、例えば、１ヶ月以上継続する発熱（３８．５Ｃ）又は下痢
・毛髪状白斑、口腔
・帯状ヘルペス（帯状疱疹）、少なくとも２つの個別の症状の発現又は１より多い皮膚分節を含む
・特発性血小板減少性紫斑病
・リステリア症
・骨盤内炎症性疾患、特に、卵管卵巣膿瘍によって合併された場合
・末梢神経障害
【００２４】
米国政府によれば、カテゴリー２のＡＲＣでは、免疫系は、何らかの損傷の徴候を示すが、命にかかわるものではない。
【００２５】
カテゴリー３（ＡＩＤＳ）感染は、以下の基準を特徴とする：
Ｔ細胞が２００を下回って低下しているか、又は以下の指標疾患のうち少なくとも１つを有している−−
・気管支、気管又は肺のカンジダ症
・カンジダ症、食道
・子宮頸癌、侵襲性**
・コクシジオイデス症、播種性又は肺外
・クリプトコッカス症、肺外
・クリプトスポリジウム症、慢性腸（１ヶ月を超える期間）
・サイトメガロウイルス病（肝臓、脾臓又はリンパ節以外）
・サイトメガロウイルス網膜炎（失明を伴う）
・脳症、ＨＩＶ関連
・単純ヘルペス：慢性潰瘍（１ヶ月を超える期間）；又は気管支炎、肺炎又は食道炎
・ヒストプラズマ症、播種性又は肺外
・イソスポーラ症、慢性腸（１ヶ月を超える期間）
・カポジ肉腫
・リンパ腫、バーキット（又は同義語）
・リンパ腫、免疫芽球性（又は同義語）
・リンパ腫、主に脳
・マイコバクテリウム アビウム コンプレックス又はマイコバクテリウム カンサシ、播種性又は肺外
・結核菌、任意の部位（肺**又は肺外）
・マイコバクテリア、その他の種又は未同定種、播種性又は肺外
・ニューモシスチス カリニ肺炎
・肺炎、反復性**
・進行性多巣性白質脳症
・サルモネラ敗血症、反復性
・脳のトキソプラズマ症
・ＨＩＶによる消耗症候群
【００２６】
用語「同時投与」とは、２種以上の化合物各々の有効量又は有効濃度が、所定の時点で患者に見られるよう、同時に、少なくとも２種の化合物又は組成物が患者に投与されることを意味する。本発明の化合物は、患者に同時に同時投与をしてよいが、この用語は、好ましくは同時投与される化合物又は組成物の有効濃度が所定の時点で対象に見られるという条件で、同時又は異なる時間での２種以上の薬剤の投与の両方を包含する。用語「同時投与」は、場合によっては、投与時間及び対象内に見られる薬剤濃度に関係なく、意図された効果をもたらすために、患者に順次投与される複数の薬剤を順番に投与する行為を含む。
【００２７】
本明細書において、用語「独立に」とは、独立して適用される変化が、適用毎に独立して変わることを示すものとして用いられる。
【００２８】
本発明は、ＨＩＶインテグラーゼの阻害、ＨＩＶ感染の阻害、可能性を低減する予防又は治療、並びにＡＩＤＳ及びＡＲＣの治療における、一般分子式Ｉの化合物、その組み合わせ、又はその薬理的に許容される塩を対象とする。式Ｉの化合物は、次のとおり定義される：
【００２９】
【化２】
【００３０】
化合物は、キラル異性体、幾何異性体、互変異性体、位置異性体、及びそれらの薬理的に許容される塩を含む。式中、ピリジノン足場、Ｒ基、Ｘ基、及びＺ基は、本明細書において別に記載する通りである。
【００３１】
ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、及びＲ4は、それぞれ独立にＨ又はハロゲン（Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ又はＩであり、好ましくはＦ）である。
Ｘ及びＺは、それぞれ独立に次のものである。
Ｘ＝ ＣＨ（炭素中心がキラル）、
Ｘ＝ Ｎ（中心がアキラル）、
Ｚ＝ −ＯＨ（ＯＨを有する炭素は、ｓｐ３混成及びキラル）、及び
Ｚ＝ ＝Ｏ（ケト基。すなわち酸素を有する炭素は、ｓｐ２混成及びアキラル）。
【００３２】
本発明の好ましい化合物では、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、及びＲ4は次の通りである。
Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝Ｈ、Ｒ3＝ｐ−Ｆ、Ｒ4＝ｏ−Ｆ（慣用的に、例えばｏ−Ｆはオルト置換されたフッ素を表し、ｐ−Ｆはパラ置換されたフッ素を表す。）、
Ｒ1＝ｐ−Ｆ、Ｒ2＝Ｈ、Ｒ3＝ｐ−Ｆ、Ｒ4＝ｏ−Ｆ
Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝ｏ−Ｆ、Ｒ3＝ｏ−Ｆ、Ｒ4＝Ｈ
Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝Ｈ、Ｒ3＝ｏ−Ｆ、Ｒ4＝ｏ−Ｆ
Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝Ｈ、Ｒ3＝ｐ−Ｆ、Ｒ4＝Ｈ
Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝ｐ−Ｆ、Ｒ3＝ｐ−Ｆ、Ｒ4＝ｏ−Ｆ
Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝ｏ−Ｆ、Ｒ3＝ｏ−Ｆ、Ｒ4＝ｏ−Ｆ。
【００３３】
Ｘは、ＣＨ又はＮである。
Ｚは、ＯＨ又は＝Ｏである。
又は、これらの薬理的に許容される塩又はエステルも含まれる。
【００３４】
また、本明細書に記載されたような本発明の有効量の化合物と、薬理的に許容される担体、添加剤又は賦形剤とを含む、好ましくはＨＩＶインテグラーゼを阻害するのに有用な医薬組成物も本発明によって包含される。ＨＩＶによる感染を治療するため又はＡＩＤＳ若しくはＡＲＣを治療するために有用な医薬組成物も、本発明に含まれる。本発明はまた、必要とする患者における、ウイルス酵素であるＨＩＶインテグラーゼを阻害する方法、及びＨＩＶの増殖若しくは複製を阻害し又はＨＩＶ感染を治療する方法、又はＡＩＤＳ若しくはＡＲＣを治療するための方法を含む。さらに、本発明は、（ｉ）ＡＩＤＳ又はＨＩＶ抗ウイルス薬、（ｉｉ）抗感染剤、（ｉｉｉ）免疫調節物質、（ｉｖ）抗生物質及びその他の抗ウイルス薬などのその他の有用な治療薬、から選択されるＡＩＤＳを治療するための治療上有効な量の薬剤と組み合わせて、治療上有効な量の本発明の化合物を含む、医薬組成物を対象とする。
【００３５】
本発明の化合物は、ピリジノン足場及びＲ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4に関する位置異性体も包含し、これらの位置異性体の形態は本発明に含まれる。本化合物は、幾何異性体も包含し、これらの形態も本発明に含まれる。
【００３６】
互変異性体の形態もまた、本発明の化合物では存在し得る。したがって、専門用語「及びその互変異性体」は、Ｉａ及びＩｂのような式Ｉの化合物の互変異性体（以下に示される）の形態の説明に用いられる。化合物が一般式Ｉ及びその互変異性体として表現されることによって、本発明の目的上、その互変異性体Ｉａ及びＩｂも含まれると理解される。同様に、化合物（Ｉａ）と呼ぶことによって、本出願の目的上、その互変異性体（Ｉ）及び（Ｉｂ）も含まれると理解される。同じことが互変異性体（Ｉｂ）の言及にも当てはまる。
【００３７】
【化３】
【００３８】
本発明の化合物には、キラル中心（不斉中心）とアキラル中心（対称中心）の両方がある。したがって、不斉中心の存在によって生じる光学異性体は、本発明の更なる態様を示す。キラル化合物とアキラル化合物の例を、下の図式２に示す。
【００３９】
【化４】
【００４０】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4に関する変化が、いずれの式Ｉにおいても１つを超えて存在する場合には、各存在に関する定義は、すべての他の存在の定義から独立する。構造的に識別されるものに加え、位置異性体のピリジノンもまた、本発明の一部である。ピリジノン及び変化の組み合わせは、本明細書において、このような組み合わせが安定な化合物をもたらす場合のみ許容される。
【００４１】
構造式Ｉの化合物の具体例としては、次のものが挙げられる。
１． （１Ｓ，２Ｓ）−４−（５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
２． （１Ｒ，２Ｒ）−４−（５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
３． ４−（５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−４−オキソ−Ｎ−（２−オキソピロリジン−１−イル）−２−ブテンアミド
４． （１Ｓ，２Ｓ）−４−（５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（４−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
５． （１Ｒ，２Ｒ）−４−（５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（４−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
６． ４−（５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（４−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−４−オキソ−Ｎ−（２−オキソピロリジン−１?イル）−２−ブテンアミド
７． （１Ｓ，２Ｓ）−４−（１−（２−フルオロベンジル）−５−（４−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
８． （１Ｒ，２Ｒ）−４−（１−（２−フルオロベンジル）−５−（４−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
９． ４−（１?（２−フルオロベンジル）−５−（４−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−４−オキソ−Ｎ−（２−オキソピロリジン−１−イル）−２−ブテンアミド
１０． （１Ｓ，２Ｓ）−４−（１−（２，６−ジフルオロベンジル）−５−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
１１． （１Ｒ，２Ｒ）−４−（１−（２，６−ジフルオロベンジル）−５−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
１２． ４−（１−（２，６−ジフルオロベンジル）−５−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−４−オキソ−Ｎ−（２−オキソピロリジン−１?イル）−２−ブテンアミド
１３． （１Ｓ，２Ｓ）−４−（１，５−ビス（２，４−ジフルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
１４． （１Ｒ，２Ｒ）−４−（１，５−ビス（２，４−ジフルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
１５． ４−（１，５−ビス（２，４−ジフルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−４−オキソ−Ｎ−（２−オキソピロリジン−１?イル）−２−ブテンアミド
１６． （１Ｓ，２Ｓ）−４−（５−（２，６−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
１７． （１Ｒ，２Ｒ）−４−（５−（２，６−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
１８． ４−（５−（２，６−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ?４−オキソ−Ｎ−（２−オキソピロリジン−１?イル）−２−ブテンアミド
１９． （１Ｓ，２Ｓ）−４−（１，５−ビス（２，６−ジフルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
２０． （１Ｒ，２Ｒ）−４−（１，５−ビス（２，６−ジフルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
２１． ４−（１，５−ビス（２，６−ジフルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−４−オキソ−Ｎ−（２−オキソピロリジン−１?イル）−２−ブテンアミド
【００４２】
本発明の化合物は、ＨＩＶインテグラーゼの阻害、ＨＩＶによる感染の予防、可能性の低減及び／又は治療、並びにＡＩＤＳとして知られる疾患の治療において有用である。ＡＩＤＳを治療すること又はＨＩＶによる感染を予防若しくは治療することは、ＨＩＶ感染の広範囲なステージ：ＡＩＤＳ、ＡＲＣ及びＨＩＶに対して現実的に曝されること又は曝される可能性（例えば、輸血、体液の交換、咬刺傷、針穿刺、医療又は歯科処置の際に感染患者血液に対して曝されること、及び患者若しくは対象にＨＩＶ感染の危険があると考えられるようなその他の手段による）の治療を含むと定義される。
【００４３】
その他の適用も本発明の一部である。例えば、本発明の化合物は、ウイルス酵素突然変異体の単離を含む、抗ウイルス化合物のためのスクリーニングアッセイの作成及び実施において、及びＨＩＶインテグラーゼ酵素の更なる理解において有用である。
【００４４】
本発明はまた、ＨＩＶインテグラーゼの阻害及びＡＩＤＳ又はＡＲＣの治療において有用な医薬組成物を作製するために、構造式（Ｉ）の化合物の使用を提供する。
【００４５】
本発明の化合物は、周知の「薬理的に許容される」塩の形態で投与できる。後者は、すべての許容される塩、例えば、酢酸塩、ラクトビオン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、ラウリン酸塩、安息香酸塩、リンゴ酸塩、重炭酸塩、マレイン酸塩、重硫酸塩、マンデル酸塩、酒石酸水素塩、メシル酸塩、ホウ酸塩、メチルブロミド、ブロミド、メチルニトレート、エデト酸カルシウム、カンシル酸塩、ムケート、炭酸塩、ナプシル酸塩、クロリド、硝酸塩、クラブラン酸塩、Ｎ−メチルグルカミン、クエン酸塩、アンモニウム塩、ジヒドロクロリド、オレイン酸塩、エデト酸塩、シュウ酸塩、エジシル酸塩、パモ酸塩、エストレート、パルミチン酸塩、エシレート、フマル酸塩、リン酸塩,二リン酸塩、グルセプテート、ポリガラクツロン酸塩、グルコン酸塩、サリチル酸塩、グルタミン酸塩、ステアリン酸塩、グリコリルアルサニレート、硫酸塩、ヘキシルレゾルシン酸塩、塩基性酢酸塩、ヒドラバミン、スクシネート、臭化水素酸塩、タンニン酸塩、塩酸塩、酒石酸塩、ヒドロキシナフトエ酸塩、テオクル酸塩、ヨウ化物、トシル酸塩、イソチオン酸塩、トリエチオダイド、乳酸塩、パノエート（panoate）、吉草酸塩、及び溶解度若しくは加水分解特性を改変するための剤形として使用できる又は持続放出製剤若しくはプロドラッグ製剤で使用できるその他のものを含むことが意図される。本発明の薬理的に許容される塩は、多くのものの中でも特に、ナトリウム、カリウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、亜鉛などの対イオンを含むもの、及びアンモニア、エチレンジアミン、Ｎ−メチル−グルタミン、リジン、アルギニン、オルニチン、コリン、Ｎ、Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミン、クロロプロカイン、ジエタノールアミン、プロカイン、Ｎ−ベンジルフェネチルアミン、ジエチルアミン、ピペラジン、トリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン及びテトラメチルアンモニウムヒドロキシドなどの塩基に由来するものを含む。
【００４６】
また、アルコール基が存在する場合には、薬理的に許容されるエステル、例えばアセテート、マレエート、ピバロイルオキシメチル及びその他のもの、より好ましくは、Ｃ1〜Ｃ20エステル（好ましくは、Ｃ2〜Ｃ12エステル）及び持続放出製剤又はプロドラッグ製剤として使用するために溶解度又は加水分解特性を改善する技術分野で公知のエステルが使用され得る。
【００４７】
本発明の化合物の治療上有効な量は、薬理的に許容される担体、アジュバント及びナノ粒子薬剤送達手段を含む賦形剤を含めた投与量単位製剤で、経口的に、非経口的に、吸入スプレーにより、局所的に、又は経直腸的に患者に投与され得る。用語「薬理的に許容される」とは、担体、希釈剤、賦形剤又はその他の添加剤が、製剤のその他の成分と適合しており、患者又は受容者にとって有害でないことを意味する。医薬組成物は、薬剤の剤形であり、経口投与可能な懸濁液又は錠剤、鼻腔用スプレー及び注入製剤（注射用の水性若しくは油性懸濁液又は坐剤）の形態で投与され得る。この治療方法は、本発明の一部である。用いられる投与方法（例えば、経口の溶液又は懸濁液、即効性錠剤、鼻エアロゾル若しくは吸入、注射用溶液若しくは懸濁液、又は経直腸で投与される坐剤の形態）は、製剤処方の技術分野においてよく知られている技術に関係する。
【００４８】
本発明の化合物は、好ましい形態（錠剤など）及び分割投与における約０．０５〜２００ｍｇ／体重１ｋｇの好ましい投与範囲内、より好ましくは約０．１〜２５ｍｇ／体重１ｋｇの投与範囲内の有効量で、ヒトに経口的に投与できる。具体的な服用量及び投与の頻度は、個々の患者によって変わる可能性があり、種々の因子、例えば化合物活性、化合物代謝及び作用期間、患者の年齢、体重、全身の健康、性別、食事、投与の方法及び回数、作用速度、薬物の組み合わせ、特定の状態の重篤性及び治療を受けている患者の状態に応じて変わる。
【００４９】
本発明はまた、式（Ｉ）のＨＩＶインテグラーゼ阻害化合物と、１種以上のその他の治療薬、例えばＡＩＤＳ抗ウイルス薬、その他の抗ウイルス薬、免疫調節物質、抗感染薬、抗生物質、ワクチン又はその他の治療薬との治療上有効な組み合わせも含む。いくつかの例を、以下に示す。
【００５０】
抗ウイルス薬、抗感染薬、免疫調節物質、日和見感染症薬、ＡＩＤＳにおけるその他の関連薬
（表１）
薬剤名 製造業者 治療上の使用
097 Hoechst/Bayer ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ
ＡＲＣ（ＮＮＲＴ阻害剤）
Amprenivir Glaxo Wellcome ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
141W94, GW141 ＡＲＣ（プロテアーゼ阻害剤）
Abacavir(1592U89) Glaxo Wellcome ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
GW1592 ＡＲＣ（ＲＴ阻害剤）
Acemannan Carrington Labs (Irving， ＡＲＣ
TX)
Acyclovir Burroughs Wellcome ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
ＡＲＣ、ＡＺＴと組み合わせて
AD-439 Tanox Biosystems ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
ＡＲＣ
AD-519 Tanox Biosystems ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
ＡＲＣ
Adefovir dipivoxil Gilead Sciences ＨＩＶ感染、
AL-721 Ethigen (Los Angeles, ＡＲＣ、ＰＧＬ ＨＩＶ陽性、
CA) ＡＩＤＳ
Alpha Interferon Glaxo Wellcome カポジ肉腫、ＨＩＶ
レトロビルと組み合わせて
Ansamycin Adria Laboratories ＡＲＣ
LM 427 (Dublin, OH)
Erbamont (Stamford, CT)
Antibody which Advanced Biotherapy ＡＩＤＳ、ＡＲＣ
neutralizes pH labile Concepts (Rockville,
alpha aberrant MD)
Interferon
AR177 Aronex Pharm ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
ＡＲＣ
Beta-fluoro-ddA National Cancer Institute ＡＩＤＳ関連疾患
BMS-232623 Bristol-Myers ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
(CGP-73547) Squibb/Novartis ＡＲＣ（プロテアーゼ阻害剤）
BMS-234475 Bristol-Myers ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
(CGP-61755) Squibb/Novartis ＡＲＣ（プロテアーゼ阻害剤）
CI-1012 Warner-Lambert ＨＩＶ−１感染
Cidofovir Gilead Science ＣＭＶ網膜炎、ヘルペス、
パピローマウイルス
Curdlan sulfate AJI Pharma USA ＨＩＶ感染
Cytomegalovirus MedImune ＣＭＶ網膜炎
Immune globin
Cytovene Syntex 視界を脅かすＣＭＶ、
Ganciclovir 末梢性ＣＭＶ、
網膜炎
ddl Bristol-Myers Squibb ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
Dideoxyinosine ＡＲＣ；ＡＺＴ／ｄ４Ｔと
組み合わせて
DMP-450 AVID (Camden, NJ) ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
ＡＲＣ（プロテアーゼ阻害剤）
Efavirenz (DMP-266) DuPont Merck ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
ＡＲＣ（非ヌクレオシドＲＴ
阻害剤
EL10 Elan Corp, PLC ＨＩＶ感染
(Gainesville, GA)
Famciclovir Smith Kline 帯状疱疹、単純ヘルペス
FTC Emory University ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
ＡＲＣ（逆転写酵素阻害剤）
GS 840 Gilead ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
ＡＲＣ（逆転写酵素阻害剤）
HBY097 Hoechst Marion Roussel ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
ＡＲＣ（非ヌクレオシド
逆転写酵素阻害剤）
Hypericin VIMRx Pharm ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
ＡＲＣ
Recombinant Human Triton Biosciences ＡＩＤＳ、カポジ肉腫、
Interferon Beta (Almeda, CA) ＡＲＣ
Interferon alfa-n3 Interferon Scienes ＡＲＣ、ＡＩＤＳ
Indinavir Merck ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
ＡＲＣ、無症候性ＨＩＶ陽性;
ＡＺＴ／ｄｄｌ／ｄｄＣと
組み合わせて
Isentress Merck ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
(Raltegravir) ＡＲＣ(インテグラーゼ阻害剤)
ISIS-2922 ISIS Pharmaceuticals ＣＭＶ網膜炎
KNI-272 Natl. Cancer Institute ＨＩＶ関連疾患
Lamivudine, 3TC Glaxo Wellcome ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
ＡＲＣ（逆転写酵素阻害剤）;
同様にＡＺＴと共に
Lobucavir Bristol-Myers Squibb ＣＭＶ感染
Nelfinavir Agouron Pharmaceuticals ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
ＡＲＣ（プロテアーゼ阻害剤）
Nevirapine Boeheringer Ingleheim ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
ＡＲＣ（ＲＴ阻害剤）
Novapren Novaferon Labs, Inc. ＨＩＶ阻害剤
(Akron, OH)
Peptide T Peninsula Labs (Belmont, ＡＩＤＳ
Octapeptide Sequence CA)
Trisodium Astra Pharm. Products, ＣＶＶ網膜炎、ＨＩＶ感染、
Phosphonoformate Inc. その他のＣＭＶ
PNU-140690 Pharmacia Upjohn ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
ＡＲＣ（プロテアーゼ阻害剤）
Probucol Vyrex ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ
RBC-CD4 Sheffield Med. Tech ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
(Houston, TX) ＡＲＣ
Ritonavir Abbott ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
ＡＲＣ（プロテアーゼ阻害剤）
Saquinavir Hoffinann-LaRoche ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
ＡＲＣ（プロテアーゼ阻害剤）
Stavudine; d4T Bristol-Myers Squibb ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
Didehydro- ＡＲＣ
deoxythymidine
Valaciclovir Glaxo Wellcome 生殖器ＨＳＶ＆ＣＭＶ感染
Virazole Ribavirin Viratek/ICN (Costa 無症候性ＨＩＶ陽性、
Mesa, CA) ＬＡＳ、ＡＲＣ
VX-478 Vertex ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、ＡＲＣ
Zalcitabine Hoffinann-LaRoche ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
ＡＲＣ、ＡＺＴと共に
Zidovudine; AZT Glaxo Wellcome ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
ＡＲＣ、カポジ肉腫、
その他の治療と組み合わせて
Tenofovir diisoproxil Gilead ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
fumarate salt （ＲＴ阻害剤）
(Viread（登録商標）)
Combivir（登録商標） GSK ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
（ＲＴ阻害剤）
Abacavir succinate GSK ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
(or Ziagen （逆転写酵素阻害剤）
（登録商標）)
Fuzeon（登録商標） Roche/Trimeris ＨＩＶ感染、ＡＩＤＳ、
(or T-20) ウイルス融合阻害剤
AS-101 Wyeth-Ayerst ＡＩＤＳ
Bropirimine Pharmacia Upjohn 進行性ＡＩＤＳ
Acemannan Carrington Labs, Inc. ＡＩＤＳ、ＡＲＣ
(Irving, TX)
CL246,738 American Cyanamid ＡＩＤＳ、カポジ肉腫
Lederle Labs
EL10 Elan Corp, PLC ＨＩＶ感染
(Gainesville, GA)
FP-21399 Fuki Immuno PHARM ＣＤ４＋細胞の
ＨＩＶ融合を阻止する
Gamma Interferon Genentech ＡＲＣ、ＴＮＦと組み合わせて
Granulocyte Genetics Institute ＡＩＤＳ
Macrophage Colony Sandoz
Stimulating Factor
Granulocyte Hoeschst-Roussel ＡＩＤＳ
Macrophage Colony Immunex
Stimulating Factor
Granulocyte Schering-Plough ＡＩＤＳ、
Macrophage Colony ＡＺＴと組み合わせて
Stimulating Factor
HIV Core Particle Rorer 血清反応陽性ＨＩＶ
Immunostimulant
IL-2 Cetus ＡＩＤＳ、
Interleukin-2 ＡＺＴと組み合わせて
IL-2 Hoffinan-LaRoche ＡＩＤＳ、ＡＲＣ、ＨＩＶ、
Interleukin-2 Immunex ＡＺＴと組み合わせて
IL-2 Chiron ＡＩＤＳ、ＣＤ４細胞総数
Interleukin-2 の増大
(aldeslukin)
Immune Globulin Cutter Biological 小児ＡＩＤＳ、
Intravenous (Berkeley, CA) ＡＺＴと組み合わせて
(human)
IMREG-１ Imreg (New Orleans, LA) ＡＩＤＳ、カポジ肉腫、
ＡＲＣ、ＰＧＬ
IMREG-2 Imreg (New Orleans, LA) ＡＩＤＳ、カポジ肉腫、
ＡＲＣ、ＰＧＬ
Imuthiol Diethyl Merieux Institute ＡＩＤＳ、ＡＲＣ
Dithio Carbamate
Alpha-2 Interferon Schering Plough ＡＺＴと共にカポジ肉腫、
ＡＩＤＳ
Methionine-Enkephalin TNI Pharmaceutical ＡＩＤＳ、ＡＲＣ
(Chicago, IL)
MTP-PE Ciba-Geigy Corp カポジ肉腫
Muramyl-Tripeptide
Granulocyte Amgen ＡＩＤＳ、ＡＺＴと組み合わ
Colony Stimulating せて
Factor
Remune Immune Response Corp. 免疫療法
rCD4 Genentech ＡＩＤＳ、ＡＲＣ
Recombinant Soluble
Human CD4-IgG
rCD4-IgG Hybrids ＡＩＤＳ、ＡＲＣ
Recombinant Soluble Biogen ＡＩＤＳ、ＡＲＣ
Human CD4
Interferon Alfa 2a Hoffinan-LaRoche カポジ肉腫、ＡＩＤＳ、ＡＲ、
ＡＺＴと組み合わせて
SK&F1-6528 Smith Kline ＨＩＶ感染
Soluble T4
Thymopentin Immunobiology Research ＨＩＶ感染
Institute (Annandale, NJ)
Tumor Necrosis Factor Genentech ＡＲＣ、γインターフェロンと
(TNF) 組み合わせて
AK602 熊本大学 日本 ＨＩＶ感染（侵入及び融合阻害
剤）
Alovudine Medivir, UK Ltd. ＨＩＶ感染（ヌクレオシドＲＴ
阻害剤）
Amdoxovir RFS Pharma, LLC ＨＩＶ及びＨＢＶ感染の治療
（ヌクレオシドＲＴ阻害剤）
AMD070 AnorMED, Inc. ＨＩＶ感染（侵入及び融合阻害
剤）
Atazanavir (Reyataz) Bristol -Myers Squibb ＨＩＶ感染（プロテアーゼ阻害
剤）
AVX754 (apricitabine) Avexa Ltd. ＨＩＶ感染（ヌクレオシドＲＴ
阻害剤
Bevirimat Panacos Pharmaceuticals ＨＩＶ感染（成熟阻害剤）
BI-201 Biolnvent ＨＩＶ感染（遺伝子治療、
ＨＩＶ、ｔａｔ遺伝子を阻止）
BMS-378806 Bristol - Myers Squibb ＨＩＶ感染（侵入阻害剤）
BMS-488043 Bristol - Myers Squibb ＨＩＶ感染（侵入及び融合阻害
剤）
BMS-707035 Bristol - Myers Squibb ＨＩＶ感染（インテグラーゼ阻
害剤）
C31G Cellegy Pharmaceuticals, ＨＩＶ感染及びその他の性感染
Inc 症（ＳＴＤ）
Carbopol 974P ReProtect, LLC ＨＩＶの性感染
Calanolide A Sarawak MediChem ＨＩＶ感染（非ヌクレオシドＲ
Pharmaceuticals, Inc. Ｔ阻害剤）
Carrageenan FMC Biopolymer ＨＩＶ殺菌剤
Cellulose sulfate Polydex Pharmaceuticals, ＨＩＶ感染及びその他の性感染
Ltd. 症の予防
Cyanovirin-N Cellegy Pharmaceuticals, ＨＩＶ感染の性感染の予防
Ltd.
Darunavir Tibotec ＨＩＶ感染（リトナビルとの同
時投与）
Delavirdine Pfizer ＨＩＶ感染（非ヌクレオシドＲ
Ｔ阻害剤）
Dextran sulfate Ueno Fine Chemicals ＨＩＶの感染の予防
Industry, Ltd.
Didanosine (Videx, Bristol - Myers Squibb ＨＩＶ感染（ヌクレオシドＲＴ
Videx EC) 阻害剤）
Efavirenz Bristol - Myers Squibb ＨＩＶ感染（非ヌクレオシドＲ
Ｔ阻害剤）
Elvucitabine Achillion Pharmaceuticals ＨＩＶ感染（ヌクレオシドＲＴ
阻害剤）
Emtricitabine Gilead Sciences ＨＩＶ感染（ヌクレオシドＲＴ
阻害剤）
Fosamprenavir GlaxoSmithKline ＨＩＶ感染（プロテアーゼ阻害
(Lexiva) 剤 ）
Fozivudine tidoxil Heidelberg Pharma ＨＩＶ感染（侵入及び融合阻害
剤）
GS 9137 Gilead Sciences ＨＩＶ感染（インテガーゼ
（integase）阻害剤）
GSK-873,140 GlaxoSmithKline ＨＩＶ感染（侵入及び融合阻害
(aplaviroc) 剤）
GSK- 364735 GlaxoSmithKline ＨＩＶ感染（インテガーゼ
（integase）阻害剤）
GW640385 (brecanavir) GlaxoSmithKline ＨＩＶ感染（プロテアーゼ阻害
剤）
HG0004 Human Genome Sciences ＨＩＶ感染（侵入及び融合阻害
剤）
HGTV43 Enzo Therapeutics ＨＩＶ感染（アンチセンス薬）
Hydroxyethyl Union Carbide ＨＩＶの性感染を予防
cellulose
INCB9471 Incyte Corporation ＨＩＶ感染（侵入及び融合阻害
剤）
KP-1461 Koronis Pharmaceuticals ＨＩＶ感染（ヌクレオシドＲＴ
阻害剤）
Lopinavir Abbott Laboratories ＨＩＶ感染（プロテアーゼ阻害
剤）
Mifepristone (VGX410, Viral Genomix ＨＩＶ感染（遺伝子治療、
RU486) ｖｐｒを干渉）
MK-0518 Merck ＨＩＶ感染（インテガーゼ
（integase）阻害剤）
PA-457 (bevirimat) Panacos Pharmaceuticals, ＨＩＶの治療（成熟阻害剤）
Inc.
PoIy(I)-PoIy(C12U) Hemispherx Biopharma, 生物反応重合調整剤
(Ampligen) Inc.
PPL-100 Merck ＨＩＶ感染（プロテアーゼ阻害
剤 ）
PRO 140 Progenies Pharmaceuticals, ＨＩＶ感染（侵入及び融合阻害
Inc. 剤）
PRO 542 Progenies Pharmaceuticals, ＨＩＶ感染（侵入及び融合阻害
Inc. 剤）
PRO 2000 Indevus Pharmaceuticals, 殺菌剤
Inc.
Racivir Pharmasset, Inc. ＨＩＶ感染（ヌクレオシドＲＴ
阻害剤）
SCH-D (vicriviroc) Schering - Plough Corp ＨＩＶ感染（侵入及び融合阻害
剤）
SP01A Samaritan Pharmaceuticals ＨＩＶ感染（侵入及び融合阻害
剤）
SPL7013 Starpharma 殺菌剤
TAK-652 Takeda ＨＩＶ感染（侵入及び融合阻害
剤）
Tipranavir (Aptivus) Boehringer Ingelheim ＨＩＶ感染（プロテアーゼ阻害
Pharmaceuticals 剤）
TNX-355 Tanox, Inc. ＨＩＶ感染（侵入及び融合阻害
剤）
TMC 125 (etravirine) Tibotec ＨＩＶ感染（非ヌクレオシドＲ
Ｔ阻害剤）
UC-781 Cellegy Pharmaceuticals, 殺菌剤
Inc
UK-427,857 Pfizer ＨＩＶ感染（侵入及び融合阻害
(Maraviroc) website: 剤）
aidsinfo.nih.gov/Drug
sNe w/DrugDetailNT.as
px?MenuItem=Drugs&Sea
rch=On&int_id=408
Valproic acid Abbott ＨＩＶ感染における発作を治療
VRX496 VIRxSYS 遺伝子治療
Zalcitabine (Hivid) Roche ＨＩＶ感染（ヌクレオシドＲＴ
阻害剤）
Valganciclovir Roche 抗ウイルス薬（ＡＩＤＳにおけ
(Valcyte) るＣＭＶ網膜炎）
Clindamycin with
Primaquine Pharmacia Upjohn ＰＣＰ
Fluconazole Pfizer クリプトコッカス髄膜炎、カン
ジダ症
Pastille Squibb Corp. 口腔カンジダ症の予防
Nystatin Pastille
Ornidyl Eflornithine Merrell Dow ＰＣＰ
Pentamidine LyphoMed (Rosemont, ＰＣＰ治療
Isethionate (IM & IV) IL)
Trimethoprim 抗菌薬
Trimethoprim/sulfa 抗菌薬
Piritrexim Burroughs Wellcome ＰＣＰ治療
Pentamidine Fisons Corporation ＰＣＰ予防
isethionate
Spiramycin Rhone-Poulenc クリプトスポリジウム下痢症
Intraconazole-R51211 Janssen Pharm ヒストプラズマ症；
クリプトコッカス髄膜炎
Trimetrexate Warner-Lambert ＰＣＰ
Daunorubicin NeXstar, Sequus カポジ肉腫
Recombinant Human Ortho Pharm. Corp. ＡＺＴ治療と関連する重度の
Erythropoietin 貧血
Recombinant Human Serono ＡＩＤＳ関連消耗、悪液質
Growth Hormone
Megestrol Acetate Bristol-Myers Squibb ＡＩＤＳに付随する食欲不振の
治療
Testosterone Alza, Smith Kline ＡＩＤＳ関連消耗
Total Enteral Norwich Eaton ＡＩＤＳにおける下痢及び呼吸
Nutrition Pharmaceuticals 不良
Aldesleukin Chiron Corp 生物反応重合調整剤
(Proleukin)
Amphotericin B Pfizer, Bristol - Myers 抗真菌薬
(Abelecet,AmBisome, Squibb
Amphocin,Amphotec,
Fungizone)
Azithromycin Pfizer 抗菌性抗生物質
(Zithromax)
Calcium Bioform Medical, Inc. 皮膚充填剤
hydroxyapatite
(Radiesse)
Doxorubicin Ortho Biotech, Alza 抗悪性腫瘍薬
(liposomal)(Doxil) Corporation
Dronabinol (Marinol) Unimed Pharmaceuticals, 制吐薬
Inc.
Entecavir (Baraclude) Bristol-Myers Squibb 抗ウイルス薬
Epoetin alfa (Epogen, Ortho Biotech 貧血
Procrit)
Etoposide (Etopophos Pfizer, Bristol-Myers 抗悪性腫瘍薬
(phosphate salt), Squibb
Toposar,VePesid)
Fluconazole Pfizer 抗真菌薬
(Diflucan)
Interferon alfa-2 Roche, Schering -Plough 生物反応重合調整剤
(Intron A(2b),
Roferon-A (2a)
Isoniazid (Nydrazid) Sandoz, Hoffmann La- 抗マイコバクテリア薬
Roche
Itraconazole Ortho Biotech, Janssen 抗真菌薬
(Sporanox) Pharmaceutica
Megestrol (Megace, Bristol - Myers Squibb 抗悪液質薬
Megace ES)
Paclitaxel (Onxol, Bristol - Myers Squibb, 抗新生物薬
Taxol) IVAX Pharmaceuticals
Peginterferon alfa-2 Roche, Schering -Plough 抗ウイルス薬
(PEG-Intron (2b),
Pegasys (2a))
Pentamidine American Pharmaceutical 抗原虫薬
(Nebupent) Partners, Fujisawa Health
Care, Inc.
Poly-L-lactic acid Dermik Laboratories 皮膚充填剤
(Sculptra)
Rifabutin (Mycobutin) Pharmacia Corporation 抗マイコバクテリア薬
Rifampin (Rifadin, Aventis Pharmaceuticals 抗マイコバクテリア薬
Rimactane)
Somatropin Pharmacia Corporation, 合成ヒト成長ホルモン
Serono Inc
Sulfamethoxazole/ Alpha care Inc, Women 抗菌薬
Trimethoprim First Health Care, King
(Bactrim,Septra) Pharmaceuticals
(Serostim)
Testosterone Pfizer Inc, Unimed アンドロゲン
(Androderm, Pharmaceuticals, Inc., Alza
Androgel, Depo- Corporation, Watson
Testosterone) Laboratories
Trimetrexate United States Bioscience 抗原虫薬
(Neutrexin) Inc, Medimmune, Inc.
【００５１】
本発明の化合物の、ＡＩＤＳ抗ウイルス薬（抵ＨＩＶインテグラーゼに基づく抗ウイルス薬）、他の抗ウイルス薬、免疫調節物質、抗感染薬、抗生物質、ワクチン、その他の治療薬との組み合わせは、上記の表１中の一覧に制限されず、原則として、ＨＩＶによる感染に対する治療、又はＡＩＤＳ若しくはＡＲＣを治療するために有用ないずれかの医薬組成物とのあらゆる組み合わせを含む。好ましい組み合わせは、本発明の化合物及びプロテアーゼ阻害剤（例えば、特にインジナビル、ネルフィナビル、リトナビル、サキナビル）、逆転写酵素阻害剤［ヌクレオシド（例えば、ＡＺＴ、３ＴＣ、ｄｄＣ、ｄｄＩ、ｄ４Ｔ、アバカビル及びその他）、及び／又は非ヌクレオシド（例えば、エファビレンツ、ネビラビン及びその他）］、又はこれらの阻害剤（上記表１参照のこと）の２種以上のいくつかの組み合わせでの同時治療又は交互治療である。組み合わせに言及している関連特許のいくつかの代表的な例としては、ＥＰＯ０，４８４，０７１、Ｕ．Ｓ．５，４１３，９９９、ＷＯ９９６２５１３がある。
【００５２】
このような組み合わせでは、本発明の化合物及びその他の活性薬剤は、別々に投与されても、同時投与（併用）されてもよい。さらに、ある成分の投与が、他の薬剤（複数の薬剤）の投与の前、同時又は後であってもよい。
【００５３】
・（−）βジオキソラン−Ｇ；ＤＸＧ；
・（−）β−アルクチゲニン；アルクチゲニン；
・（−）−カルボビル；（−）−Ｃ−Ｄ４Ｇ；（−）−カルボビル；
・（−）−β−Ｄ−２，６−ジアミノプリンジオキソラン；アムドキソビル；ＤＡＰＤ；ＡＰＤ
・（＋）−２’−デオキシ−３’−オキサ−４'−チオシチジン；ｄＯＴＣ（＋）
・（＋）−２'−デオキシ−３'−オキサ−４’−チオ−５−フルオロシチジン；ｄＯＴＦＣ（＋）
・（＋／−）−シクロブタ−Ｇ；Ａ−６９９９２；（＋／−）−ロブカビル；Ｃ−Ｏｘｔ−Ｇ；シクロブタ−Ｇ；Ｃ−オキセタノシン−Ｇ
・（Ｒ）−２ＱｕｉｎＣＯＡｓｎＰｈｅ［ＣＨＯＨＣＨ２］ＰｉｐＣＯＮＨｔＢｕ
・（Ｒ）−３，６−ジアミノ−Ｎ−（アミノメチル）ヘキサンアミド；ベレナミン
・（Ｒ）−ＰＭＰＡ；（Ｒ）−９−（２−ホスホニルメトキシプロピル）アデニン；ＰＭＰＡ−（Ｒ）；テノホビル
・（Ｒ）−ＰＭＰＤＡＰ；ＰＭＰＤＡＰ−（Ｒ）
・（Ｓ）−ＰＭＰＡ；（Ｓ）−９−（２−ホスホニルメトキシプロピル）アデニン；ＰＭＰＡ（Ｓ）
・（Ｓ）−９−（２−ホスホニルメトキシプロピル）アデニン；（Ｓ）−ＰＭＰＡ
・α−ＡＰＡ；Ｒ８９４３９；ロビリド
・α−ＡＰＡ誘導体；Ｒ８７２３２
・α−ＡＰＡ誘導体；Ｒ８８７０３
・α−ＡＰＡ鏡像異性体；Ｒ９０３８５
・α−Ｌ−ＡＺＴ；ＡＺＴ−α−Ｌ
・α−Ｌ−ＤＸＣ；α−Ｌ−ジオキサラン−Ｃ；ＤＸＣ−α−Ｌ−
・α−Ｌ−ＦＴＣ；ＦＴＣ−α−Ｌ−
・α−モノフルオロメチルデヒドロオルニチンメチルエステル；ＭＦＭＯＭＥ
・１，１’−アゾビスホルムアミド；ＡＤＡ；アゾジカルボンアミド
・１（１１−オクチルアミノ−１０−ヒドロキシウンデシル）−３，７−ジメチルキサンチン；ＣＴ−２５７６
・１−（２’，３’−ジデオキシ−２’−フルオロ−β−Ｄ−トレオ−ペントフラノシル）シトシン；Ｒｏ３１−６８４０
・１−（２’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシ−Ｂ−Ｄ−エリスロ−ペントフラノシル）チミン；２’ＦｄｄＴ
・１−（２ＯＨＰｒ）−４−置換−ピペラジン、チエニルカルバメート誘導体
・１−（２ＯＨＰｒ）−４−置換−ピペラジン、チエニルカルバメート誘導体
・１−（２ＯＨＰｒ）−４−置換−ピペラジン、チエニルカルバメート誘導体
・１−（２ＯＨＰｒ）−４−置換−ピペラジン、チエニルカルバメート誘導体
・１−［（２−ヒドロキシエトキシ）メチル］−６−（３−メチルフェニルチオ）チミン；ＨＥＰＴ−Ｍ
・１−［（２−ヒドロキシエトキシ）メチル］−６−（フェニルチオ）−２−チオチミン；ＨＥＰＴ−Ｓ
・１−［（２−ヒドロキシエトキシ）メチル］−６−（フェニルチオ）チミン；ＨＥＰＴ
・１−デオキシノジリマイシン；デオキシノジリマイシン
・１４１Ｗ９４；ＶＸ−４７８；アンプレナビル；アゲネラーゼ（登録商標）；承認済み
・１５９２Ｕ８９スクシネート；コハク酸アバカビル；ザイアジェン（登録商標）承認済み
・１−アミノオキシエチルアミン；ＡＥＡ
・１−メトキシオキサリル−３，５−ジカフェオイルキナ酸；１−ＭＯ−３，５−ＤＣＱＡ；ジカフェオイルキナ酸誘導体
・１ＯＨ−２（Ｃｂｚ−Ｔｌｅ）３ＰｈＰｒ［１４］パラシクロファン誘導体
・１ＯＨ−２（Ｃｂｚ−ＶａｌＮＨ）３ＰｈＰｒ［１３］メタシクロファン誘導体
・１ＯＨ−２（Ｃｂｚ−ＶａｌＮＨ）３ＰｈＰｒ［１３］パラシクロファン誘導体
・１ＯＨ−２（Ｃｂｚ−ＶａｌＮＨ）３ＰｈＰｒ［１４］パラシクロファン誘導体
・１ＯＨ−２（Ｃｂｚ−ＶａｌＮＨ）３ＰｈＰｒ［１７］パラシクロファン誘導体
・１２−デオキシホルボール−１３−（３Ｅ，５Ｅ−デカジエノエート）；ホルボール誘導体
・１６α−ブロモエピアンドロステロン；Ｅｐｉ−Ｂｒ；インアクチビン（Inactivin）；ＨＥ２０００；ＨＥ２０００；ＰＰＢ２；ＤＨＥＡ誘導体
・１−β−Ｄ−アラビノフラノシル−５−（２−ブロモビニル）ウラシル；ＢＶ−ａｒａ−Ｕ；ＢＶａｒａＵ；ＢＶ ａｒａ−Ｕ；ソリブジン；ＳＱ−３２７５６；ブラバビル（Bravavir）；ブロバビル；ユースビル（Usevir）；ＹＮ−７２；ブロモビニル ａｒａＵ；ＢＶＡＵ
・２’，３’−ジデヒドロ−３’−デオキシシチジン；Ｄ４Ｃ
・２’，３’−ジデオキシジデヒドログアノシン；Ｄ４Ｇ
・２’，３’−ジデヒドロ−３’−デオキシチミジン；Ｄ４Ｔ；スタブジン；ゼリット（登録商標）承認済み
・２’，３’−ジデオキシ−３’−フルオロ−４−チオチミジン；３’−Ｆ−４−チオ−ｄｄＴ
・２’，３’−ジデオキシ−３’−フルオロ−５−ブロモウリジン；ＦｄｄＢｒＵ
・２’，３’−ジデオキシ−３’−フルオロ−５−クロロシチジン；３’−Ｆ−５−Ｃｌ−ｄｄＣ
・２’，３’−ジデオキシ−３’−フルオロ−５−クロロウリジン；９３５Ｕ８３；５−クロロ−２’，３’−ジデオキシ−３’−フルオロウリジン；ＦｄｄＣｌＵ；ラルウリジン（Raluridine）
・２’，３’−ジデオキシ−５−エチルシチジン；５−Ｅｔ−ｄｄＣ
・２’，３’−ジデオキシアデノシン；Ｄ２Ａ；ｄｄＡｄｏ；ｄｄＡ
・２’，３’−ジデオキシジデヒドロアデノシン；ｄ４Ａ
・２’，３’−ジデオキシグアノシン；Ｄ２Ｇ；ｄｄＧ
・２’，３’−ジデオキシ−３’−ヒドロキシメチルシチジン；３’−ヒドロキシメチル−ｄｄＣ；ＢＥＡ−００５
・２，５’−アンヒドロ−３’−アジド−２’，３’−ジデオキシウリジン；ＡＺＵ−２，５’−アンヒドロ
・２，５’−アンヒドロ−３’−アジド−３’−デオキシチミジン；ＡＺＴ−２，５’−アンヒドロ
・２’，５’ジシリスピロＴ；ＴＳＡＯ−Ｔ
・２’，５’ジシリスピロＴ；ＴＳＡＯ−ｍｅ＾３Ｔ
・２．６−ジアミノ−２’，３’−ジデオキシプリン−９−リボフラノシド；ｄｄＤＡＰＲ；ＤＡＰＤＤＲ；２，６−ジアミノ−ｄｄＰ
・２，６−ジアミノプリン−２’，３’−ジデオキシジデヒドロリボシド；ｄｄｅＤＡＰＲ
・２，６−ジアミノプリン−３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシリボシド；３’−Ｆ−ｄｄＤＡＰＲ
・２−アミノベンジルスタチンバリルＣｂｚ誘導体；スタチン誘導体
・２−グリシンアミド−５−クロロフェニル２−ピリルケトン；ＧＣＰＫ
・［２−ピリドＣＨ２ＮＣＨ３ＣＯ−Ｖａｌ−ＮＨＣＨ（Ｂｚ）］ＣＨＯＨＣＨＯＨ；Ａ−７７００３
・２’−アジド−２’，３’−ジデオキシアデノシン；９−（２’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−β−Ｄ−エリスロペントフラノシル）アデニン；２’−Ｎ３ｄｄＡ
・２’−ＦｄｄＡ（Ｂ−Ｄ−トレオ）；Ｆ−ｄｄＡ；２’−Ｆ−ｄｄ−ａｒａ−Ａ；９−（２’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシ−Ｂ−Ｄ−トレオペンタフラノシル）アデニン；ロデンシン（Lodensine）
・２’−Ｎ３ｄｄＡ（Ｂ−Ｄ−トレオ）；９−（２’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−β−トレオペンタフラノシル）アデニン
・２−ＮａｐｈＣＯＡｓｎＰｈｅ［ＣＨＯＨＣＨ２］Ｐｒｏ−ＯｔＢｕ
・２−ニトロフェニルフェニルスルホン；ＮＰＰＳ
・３−（３−オキソ−１−プロペニル）−３’−アジド−３’−デオキシチミジン；３−（３−オキソ−１−プロペニル）ＡＺＴ
・３−（フェニルスルホニル）−インドール誘導体；Ｌ−７３７，１２６
・３，５−ＤＣＱＡ；３，５−ジカフェオイルキナ酸；ジカフェオイルキナ酸
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−［（シアノメチル）オキシ］ウリジン；３’−Ｎ３−５−シアノメチルオキシ−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−アミノウリジン；３’−Ｎ３−５−ＮＨ２−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−アザ−６−デアザウリジン；３’−Ｎ３−ｄｄＵ のＣ−類似体
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−ブロモウリジン；３’−Ｎ３−５−Ｂｒ−ｄｄＵ；ＡＺｄｄＢｒＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−クロロシチジン；３’−Ａｚ−５−Ｃｌ−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−ジメチルアミノウリジン；３’−Ｎ３−５−ＮＭｅ２−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−エチルウリジン；３’−Ｎ３−５−ＥｔｄｄＵ；ＣＳ−８５；ＡＺｄｄＥｔＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−フルオロシチジン；３’−Ｎ３−５−Ｆ−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−：フルオロウリジン；ＡＺｄｄＦＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−ヒドロキシウリジン；３’−Ｎ３−５−ＯＨ−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−Ｓ−ヨードウリジン；３’−Ｎ３−５−Ｉ−ｄｄＵ；ＡＺｄｄＩＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−メチアミノ（methyamino）ウリジン；３’−Ｎ３−５−ＮＨＭｅ−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−メチルシチジン；ＣＳ−９２；３’−Ｎ３−５−Ｍｅ−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−チオシアナトウリジン；３’−Ｎ３−５−ＳＣＮ−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−トリフルオロメチルウリジン；３’−Ｎ３−５−ＣＦ３−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシシチジン；ＣＳ−９１；３’−Ｎ３−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシグアノシン；ＡＺＧ；３’−Ｎ３ｄｄＧ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−Ｎ４−−５−ジメチルシチジン；３’−Ｎ３−Ｎ４−５−ジＭｅ−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−Ｎ４−ＯＨ−５−メチルシチジン；３’−Ｎ３−Ｎ４−ＯＨ−５−Ｍｅ−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシウリジン；ＣＳ−８７；３’−Ｎ３ｄｄＵ；ＡＺｄＵ；ウラビジン（Uravidine）
・３’−アジド−３’−デオキシ−６−アザチミジン；３’ＡＺ−６ＡｚａＴ
・３−アジド−３’−デオキシチミジル−（５’，５’）−２’，３’−ジデオキシ−５’−アデニル酸；ＡＺＴ−Ｐ−ｄｄＡ
・３’−アジド−３’−デオキシチミジル−（５’，５’）−２’，３’−ジデオキシ−５’−アデニル酸、２−シアノエチルエステル；ＡＺＴ−Ｐ（ＣｙＥ）−ｄｄＡ
・３’−アジド−３’−デオキシチミジル−（５’，５’）−２’，３’−ジデオキシ−５’−イノシン酸；ＡＺＴ−Ｐ−ｄｄＩ
・３’−アジド−３’−デオキシチミジン−５’−（ブチルメトキシバリニル）ホスフェート；５’ＭｅＯＶａｌＰＯ３（Ｂｕ）ＡＺＴ
・３’−アジド−５−クロロ−２’，３’−ジデオキシウリジン；ＡｚｄｄＣｌＵｒｄ；ＡｚｄｄＣｌＵ
・３’−デオキシチミジン；ｄｄＴ
・３’−ＦｄｄＡ（Ｂ−Ｄ−エリスロ）；９−（３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシ−Ｂ−Ｄ−エリスロペンタフラノシル）アデニン
・３’−ＦｄｄＣ；３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシシチジン
・３’−ＦｄｄＧ；３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシグアノシン
・３’−ＦｄｄＴ；アロブジン；ＦｄｄＴ；ＦｄｄＴｈＤ；３’−ＦＬＴ；ＦＬＴ
・３’−ＦｄｄＵ；３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシウリジン
・３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシ−５−ヨードウリジン；ＦｄｄＩＵ
・３’−Ｎ３−ｄｄＡ；９−（３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−Ｂ−Ｄ−エリスロペンタフラノシル）アデニン
・３ＴＣ；ラミブジン；エピビル（登録商標）承認済み；
・ラミブジン＆ジドブジン；コンビビル（登録商標）３ＴＣ＆ＡＺＴ；承認済み
・４’−アセトアミドフェニル４−グアジノベンゾエート；ＡＧＢ
・４’−Ａｚ−３’−ｄＴ；４’−アジド−３’−デオキシチミジン
・４’−Ａｚ−５ＣｌｄＵ；４’−アジド−５−クロロ−２’−デオキシウリジン
・４’−ＡｚｄＡ；４’−アジド−２’−デオキシアデノシン
・４’−ＡｚｄＣ；４’−アジド−２’−デオキシシチジン
・４’−ＡｚｄＧ；４’−アジド−２’−デオキシグアノシン
・４’−ＡｚｄＩ；４’−アジド−２’−デオキシイノシン
・４’−ＡｚｄＵ；４’−アジド−２’−デオキシウリジン
・４’−アジド−２’−デオキシ−β−Ｄ−エリスロ−ペントフラノシル−５−メチル−２，４−ジオキソピリミジン；４’−アジドチミジン
・４’−シアノチミジン；４’−ＣＮ−Ｔ
・４−メチル−５−（ピラジニル）−３Ｈ−１，２−ジチオール−３−チオン；オルチプラズ
・５’−［（１，４−ジヒドロ−１−メチル−３−ピリジニルカルボニル）オキシ］−３’−アジド−２’，３’−デオキシチミジン；ＤＰ−ＡＺＴ；ＨＰ−ＡＺＴ；ＡＺＴプロドラッグ；ＡＺＴ−ＤＨＰ
・５’−［［（Ｚ）−４−アミノ−２−ブテニル］メチルアミノ］−５’−デオキシアデノシン；ＭＤＬ７３８１１
・３’−アジド−３’−デオキシチミジンの５’−アルキルグリコシドカーボネート；ＡｃＮＨＧｌｃ−ヘキシル−ＣＯ３ＡＺＴ
・５Ｃ１３ＰｈＳ−２インドールＣＯＮＨ２
・５−フルオロ−２’，３’−ジデオキシシチジン；５−Ｆ−ｄｄＣ
・５−メチル−３’−アジド−２’，３’−ジデオキイソシチジン；ＭｅＡＺｄｄｌｓｏＣ
・６−Ｏ−ブタノイルカスタノスペルミン；ＢｕＣａｓｔ；ＭＤＬ２８，５７４；セルゴシビル
・６−クロロ−９−（２，３−ジデオキシ−ｂ−Ｄ−グリセロペントフラノシル）−９Ｈ−プリン；Ｄ２Ｃ１Ｐ；６−クロロ−ｄｄＰ；ＣＰＤＤＲ；６Ｃｌ−ｄｄＰ
・６−ジメチルアミノプリン−２’，３’−ジデオキシリボシド；Ｎ−６−ジメチルｄｄＡ；ＤＭＡＰＤＤＲ
・７−クロロ−Ｎ−メチル−５−（１Ｈ−ピロール−２−イル）−３Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２−アミン；Ｒｏ２４−７４２９
・７−クロロ−５−（２−ピリル）−３Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２（Ｈ）−オン；Ｒｏ５−３３３５
・８−クロロ−ＴＩＢＯ；チビラピン；Ｒ８６１８３
・９−（２，３−ジデオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−６−（メチルチオ）プリン；Ｄ２ＳＭｅＰ
・９−［Ｂｉｓ（ＯＨＭｅ）ｃＢｕ］Ａ；Ａ−６９４６３；シクロブチル−Ａ；シクロブタ−Ａ；Ｃ−オキセタノシンＡ
・Ａ−７６８９０
・Ａ−７７２１２
・Ａ−８０９８７；リトナビル誘導体、Ａ−８１５２５；リトナビル誘導体、Ａ−８３９６２；リトナビル誘導体
・Ａ−９８８８１；アザ環式尿素誘導体
・ＡＡ；Ｌ−アスコルビン酸；アスコルビン酸カルシウム
・ＡＡＰ−ＢＨＡＰ；Ｕ−１０４４８９；ＰＮＵ−１０４４８９
・アバカビル＆ラミブジン＆ジドブジン；トリジビル（登録商標）ＡＢＣ＆（−）−３ＴＣ＆ＡＺＴ
・ＡＢＴ−３７８；ロピナビル；カレトラの成分；アルビラン（Ａｌｕｖｉｒａｎ）（登録商標）
・ＡＢＴ−３７８＆ＡＢＴ−５３８；カレトラ（登録商標）；ロピナビル＆リトナビル；アルビラン（Aluviran）（登録商標）＆ノービア（登録商標）
・ＡＢＴ−５３８；ノービア（登録商標）；リトナビル；カレトラの成分；承認済み
・エースマンナン
・アデフォビル；ＰＭＥＡ；ＧＳ−０３９３
・アデフォビル ジピボキシル；ＢｉｓＰｏｍ ＰＭＥＡ；ＧＳ−８４０；プレベオン（Preveon）（登録商標）
・ＡＧ−１３４３；ビラセプト（登録商標）；ネルフィナビル；承認済み
・ＡＧ１３５０；ＬＹ３１６９５７；ネルフィナビル−オクタヒドロ−チエノピリジン類似体
・ＡＨＰＢＡ類似体；Ｒ−８７３６６
・α−リポ酸；α−リポ酸；チオクト酸
・ＡＬＸ４０−４Ｃ
・ＡＭＤ３１００；ＪＭ３１００
・リン酸アンプレナビル；ＶＸ−１７５；ＧＷ４３３９０８；ＧＷ４３３９０８Ａ（*ナトリウム塩*）；ＧＷ４３３９０８Ｇ（*カルシウム塩*）；ホスアンプレナビル
・アンサー２０；Ｚ−１００
・アンチセンス２５マーホスホロチオエート；ＧＥＭ９１
・アタザナビル；ＣＧＰ−７３５４７；ＢＭＳ−２３２６３２；ＢＭＳ２３２６３２；ジリバダ（Zrivada）；ラタザナビル；レイアタッツ（登録商標）
・アテビルジン（Atevirdine）；Ｕ−８７２０１Ｅ；ＢＨＡＰ誘導体
・アウリントリカルボン酸；デュポンＡＴＡ；デュポンＤＡ６３９；ＳＤ−０９５３４５；ＡＴＡ
・ＡＹ９９４４；トランス−１，４−ビス（２−ジクロロベンジルアミノエチル）シクロヘキサンジクロルヒドレート
・ＡＺＴ；ジドブジン；アジドチミジン；レトロビル（登録商標）
・ＡＺＴ−ＰＯ３（ＣＨ３）−ＡＺＴ；Ｏ，Ｏ’−ビス（３’−アジド−３’−デオキシチミジン−５’−イル）メチルホスホネート
・バイカリン；ＴＪＮ−１５１
・ベツリン酸；メイリン（Mairin）
・ベツリン酸、３−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシネート）
・ＢＨＡＰ誘導体
・ＢＨＡＰ誘導体；レスクリプター（登録商標）；デラビルジン；Ｕ−９０１５２
・ＢＨＡＰ誘導体；Ｕ−８８２０４Ｅ
・ＢＩ−ＲＧ−５８７；ネビラビン；ビラミューン（登録商標）承認済み
・ＢＩＬＡ１９０６ＢＳ、ＢＩＬＡ２０１１ＢＳ；パリナビル、ＢＩＬＡ２１８５ＢＳ
・ビス（２−ニトロフェニル）スルホン；ビス（２ＮＯ２Ｐｈ）ＳＯ２；ＮＳＣ６３３００１
・ビス−ＶａｌＨＯＥｔ−Ｎ２アザ−ペプチドイソスター；ＣＧＰ５３８２０
・ビス−ＶａｌＨＯＥｔ−Ｎ２アザ−ペプチドイソスター；ＣＧＰ５３８２０類似体
・ＢＭＳ−１８６３１８
・ＢｏｃＰｈｅ［ＣＨＯＨ（ＣＨ２）３ＣＨ＝ＣＨＰｈＣＯ］ＩｌｅＡＭＢＩ；Ｌ−６８７，９０８
・ＢｚＯＣＶａｌＰｈｅ［ジＣＨＯＨ（ＲＲ）］ＰｈｅＶａｌＢｚＯＣ
・ＢｚＯＣＶａｌＰｈｅ［ジＣＨＯＨ（ＳＳ）］ＰｈｅＶａｌＢｚＯＣ
・Ｃ２−Ｓｙｍホスフィン酸アミド誘導体（ＨＯＥＣＨＳＴ ＡＧ）
・カラノライドＡ；ＮＳＣ６７５４５１、カラノライドＢ
・カプラビリン；Ｓ−１１５３
・カスタノスペルミン
・ＣｂｚＡＦ（ＣＨＯＨＣＨ２）ＡＶＶＯＭｅ
・Ｃｂｚ−Ａｓｎ−Ａｐｎｓ−Ｐｒｏ−ＮＨ−ｔＢｕ；ＫＮＩ−１０２
・ＣＧＰ６１７５５；ラシナビル（Lasinavir）、ＣＧＰ６４２２２
・ＣＮＩ−Ｈ０２９４
・コアクチノン；Ｉ−ＥＢＵ；ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２；エミビリン
・コノカーボン（Conocurvone）；ＮＳＣ６５０８９１
・コビラシル（Coviracil）；（−）ＦＴＣ；（−）−２’，３’−ジデオキシ−５−フルオロ−３’−チアシチジン；エムトリシタビン；エムトリバ
・Ｃ−オキセタノシン−Ｇ；Ａ−６９９９２；（＋−）ロブカビル；Ｃ−Ｏｘｔ−Ｇ；シクロブタ−Ｇ；（＋−）シクロブタ−Ｇ
・クリキシバン（登録商標）；インジナビル；ＭＫ６３９；Ｌ−７３５，５２４；承認済み
・硫酸化カードラン
・ＣＶ−Ｎ；シアノビリン−Ｎ
・環状尿素アミド；ＳＤ１４６
・シクロスポリンＡ；サンディミュン（Sandimmune）（登録商標）
・［Ｍｅ−Ｉｌｅ−４］シクロスポリンＡ；ＳＤＺ ＮＩＭ８１１
・Ｄ４Ａ（Ｌ）；Ｌ−２’，３’−ジデヒドロ−２’，３’−ジデオキシアデノシン
・Ｄ４ＦＣ；Ｄ−Ｄ４ＦＣ；２’，３’−ジデヒドロ−２’，３’−ジデオキシ−５−フルオロシチジン；ＤＰＣ８１７
・Ｄ４ＦＣ（Ｌ）；Ｌ−２’，３’−ジデヒドロ−２’，３’−ジデオキシ−５−フルオロシチジン
・Ｄ４Ｇ（Ｌ）；Ｌ−２’，３’−ジデヒドロ−２’，３’−ジデオキシグアノシン
・Ｄ４Ｉ（Ｌ）；Ｌ−２’，３’−ジデヒドロ−２’，３’−ジデオキシイノシン
・ＤＡＢＯ
・ｄｄＣ；ジデオキシシチジン；ザルシタビン；ハイビッド（登録商標）
・ｄｄＩ；ジデオキシイノシン；ジダノシン；ヴァイデックス（登録商標）
・デヒドロエピアンドロステロン；ＤＨＥＡ；プラステロン；デヒドロイソアンドロステロン；ＥＬ−１０
・デキストラン硫酸
・ジコーヒー酸エステル；Ｌ−チコリ酸
・ＤＭＰ−２６６；サスティバ（登録商標）；エファビレンツ；承認済み
・ＤＭＰ−３２３；ＸＭ−３２３
・ＤＭＰ−４５０
・ドコサノール；ｎ−ドコサノール
・ｄＯＴＣ（−）；（−）−２’−デオキシ−３’−オキサ−４’−チオシチジン
・ｄＯＴＦＣ（−）；（−）−２’−デオキシ−３’−オキサ−４’−チオ−５−フルオロシチジン
・ＤＰ−１７８；ペンタフシド；Ｔ−２０；ＧＰ４１ １２７−１６２ ＡＡ；エンフビルチド；フューゼオン（Fuzeon）（登録商標）
・Ｅ−ＢＰＴＵ；ＨＥＰＴ誘導体；ＮＳＣ６４８４００
・Ｅ−ＥＢＵ；ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２誘導体
・Ｅ−ＥＢＵ−ｄＭ；ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２誘導体
・Ｅ−ＥＰＳｅＵ；ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２誘導体
・Ｅ−ＥＰＵ；ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２誘導体
・エブセレン
・エトポシド
・エポキシステロイド誘導体；（４α，５α，１７β）−１７−ヒドロキシ−３−オキソ−４，５−エポキシアンドロスタン−２−カルボキサミド
・ユーリシン（Ｅｕｌｉｃｉｎ）
・フェナラミドＡ１；フェナラミドＡ１；スチピアミド（Stipiamide）
・フリーフィロン（Fleephilone）
・フルオロキノロン誘導体；Ｋ−１２
・フォートベイス（登録商標）；インビラーゼ（登録商標）；サキナビル；Ｒｏ３１−８９５９；承認済み
・ホスカルネット；ホスホノギ酸；ホスカビル；
・ＦＰＭＤＡＰ、ＦＰＭＰＡ、ＦＰＭＰＧ
・ＧＰＧＲＡＦオクトマー（Octomer）；ＳＰＣ３
・ハンマーヘッド型抗ｇａｇＲＮＡリボザイムＢ
・ハルジフィロン（Harziphilone）
・ＨＢＹ０９７；キノキサリン誘導体
・ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２誘導体
・ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター；チエノピリドＣＯＮチエニルウレタン誘導体
・ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター；チエノピリドＣＯＮチエニルウレタン誘導体；ＬＹ３２６１８８
・ＨＰＭＰＡ
・ＨＰＭＰＤＡＰ
・ＨＵ；ヒドロキシウレア；ハイドレア
・ヒドロキソコバラミン
・ヒペリシン
・インゲノール３，５，２０−トリアセテート；ＩＴＡ；ＲＤ３−２１１８
・インゲノール誘導体；ＲＤ４−２１３８
・イノフィラム（Inophyllum）Ｂ、イノフィラム（Inophyllum）Ｐ
・ｉＱｏａ−Ｍｔａ−Ａｐｎｓ−Ｔｈｚ−ＮＨ−ｔＢｕ；ＫＮＩ−２７２
・アイセントレス（ラルテグラビル）
・イソキンコン（IsoquinCON）フラニルウレタン類似体
・イソキンコン（IsoquinCON）チエニルウレタン類似体
・ＫＮＩ−１５４；Ｎｏａ−Ａｓｎ−Ａｐｎｓ−Ｔｈｚ−ＮＨ−ｔＢｕ、ＫＮＩ−１７４；Ｎｏａ−Ａｓｎ−Ａｐｎｓ−Ｄｍｔ−ＮＨ−ｔＢｕ
・ＫＮＩ−２２７；Ｑｏａ−Ｍｔａ−Ａｐｎｓ−Ｔｈｚ−ＮＨ−ｔＢｕ
・Ｌ−６８５，４３４、Ｌ−６８５，４３４−６−ヒドロキシ誘導体、Ｌ−６８５，４３４−ＯＥｔＭｏｒｐｈ誘導体；Ｌ−６８９，５０２
・Ｌ−６８５，４３４−ＯＥｔＮＭｅ２、Ｌ−６８５，４３４−ＯＰｒＭｏｒｐｈ誘導体、Ｌ−６９７，５９３；２−ピリジノン誘導体
・Ｌ−６９７，６３９；２−ピリジノン誘導体、Ｌ−６９７，６６１；２−ピリジノン誘導体
・Ｌ−ＦｄｄＣ；β−Ｌ−５Ｆ−ｄｄＣ
・ラミブジン＆ジドブジン；コンビビル（登録商標）３ＴＣ＆ＡＺＴ；承認済み
・ＬＹ２８９６１２、ＬＹ２８９６１２類似体、ＬＹ２８９６１２類似体
・ＬＹ−３０００４６−ＨＣｌ；ＰＥＴＴ誘導体；トロビルジン（Trovirdine）
・ＬＹ３１４１６３；サキナビル／ネルフィナビル誘導体
・ＬＹ−７３４９７；Ｎ−（２−フェネチル）−Ｎ’−（２−チアゾリル）チオウレア；ＰＥＴＴ
・ＭＡＰ；メチルアセチレンプトレシン
・ミケラミンＡ；ＮＳＣ６５０８９８、ミケラミンＢ；ＮＳＣ６４９３２４、ミケラミンＦ
・Ｎ−６−Ｅｔ−ｄｄＡ；Ｎ−エチル−２’，３’−ジデオキシアデノシン
・Ｎ−６−メチルｄｄＡ；Ｎ６−メチル−２’，３’−ジデオキシアデノシン
・ナフタレン２−スルホネートポリマー；ＰＲＯ２０００
・ネルフィナビル−オクタヒドロ−チエノピリジン類似体
・ノノキシノール９
・ＮＳＣ６２５４８７；チアゾロベンズイミダゾール；ＴＢＺ
・オキサチイン誘導体；ＵＣ−３８、オキサチイン誘導体；ＵＣ−８４
・Ｐ９９４１
・ペニシリンＥｔ（ＮＨ）２Ｓｙｍ二量体、ペニシリンＧ、ＥＴ（ＮＨ）２誘導体
・ペニシリン、２イソキン−ＯＨＰｒＮＨ２類似体
・硫酸ペントサン；エルミロン；ＳＰ５４；硫酸キシラン；
・ＰＥＴＴ Ｃｌ、Ｆ誘導体、ＰＥＴＴ誘導体
・フェノキサン（Phenoxan）
・ホルボール誘導体；プロストラチン
・プラタニックアシッド（Platanic acid）
・ＰＭＥＤＡＰ、ＰＭＥＧ、ＰＭＥＨｘ；ＰＭＥＩ、ＰＭＥＭＡＰ、ＰＭＥＴ
・ＰＮＵ−１４０６９０；Ｕ−１４０６９０；チプラナビル
・ピリジノン誘導体
・キノキサリン２チオン誘導体；Ｓ−２７２０
・Ｒ１４４５８；ＴＩＢＯ誘導体
・Ｒ８２１５０；ＴＩＢＯ誘導体
・Ｒ８２９１３；ＴＩＢＯ誘導体
・レソベン（Resobene）
・リバビリン；ビラゾール（Virazole）
・Ｒｏ３１−８９５９−ビス−ｔｈｆ誘導体
・サキナビル／ネルフィナビル誘導体
・ＳＢ−２０５５６９；Ｖａｌ−Ｐｈｅ−Ｐｈｅ−ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター類似体
・ＳＣ−５２１５１；テリナビル（Telinavir）
・ＳＤＺ ＰＲＩ０５３
・スラミンナトリウム
・Ｔ２２
・サリドマイド
・チアンガゾール（Thiangazole）；（−）−チアンガゾール（Thiangazole）、チアゾロイソインドール−５−オン、チアゾロイソインドール−５−オン、誘導体
・Ｔｌｅ−Ｖａｌ−Ｓｔａ、５ＰｈＢｕＣＯＯＨ誘導体；スタチン（Statine）誘導体
・ＵＣ−７８１
・Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｓｔａ、５ＰｈＢｕＣＯＯＨ誘導体；スタチン（Statine）誘導体
・ＶＢ−１１，３２８
・ビリアード（登録商標）；テノホビルジソプロキシル
【００５４】
ＨＩＶ感染又はＨＩＶ感染に続発する状態若しくは病状の治療に有用な、薬物及び／又は生物活性剤の代替品一覧を、本明細書において以下に示す。これらの薬剤のうち１種以上を、ＨＩＶ又はその続発性の状態若しくは病状の１種、例えば、ＡＩＤＳ／ＡＲＣ、カポジ肉腫、Ｂ型肝炎ウイルス感染、その他の微生物感染（例えば結核）などを治療するために、本明細書において別に開示される少なくとも１種の抗ＨＩＶ剤と組み合わせても（同時投与しても）よい。これらの化合物はまた、用いられる場合には、有効量で含まれる。
【００５５】
これらとしては、次のものが挙げられる（次のウェブサイトにおいて）：aidsinfojiih.gov/DrugsNew/DrugDetailNT.aspx?MenuItem=Dmgs&Search=On&int_id=257
ＡＣＶ；ＡＫ６０２；ＡＭＤ０７０；ＡＰＶ；ＡＴＶ；ＡＴＺ；ＡＶＸ７５４（アプリシタビン（apricitabine））；ＡＺＴ；アバカビル；アバカビル／ラミブジン／ジドブジン；硫酸アバカビル；硫酸アバカビル／ラミブジン；アバカビル／ラミブジン；アベレセット（Abelecet）；アシクロビル；アデフォビル ジピボキシル；アドリアマイシン；アゲネラーゼ（Agenerase）；アルデスロイキン；アロブジン；アルビア（Aluvia）；アムビゾーム；アムドキソビル；アムホシン（Amphocin）；アムホテック（Amphotec）；アンホテリシンＢ；アンプリゲン（Ampligen）；アンプレナビル；アンドロダーム；アンドロゲル；アプリシタビン（Apricitabine）；アプティバス（Aptivus）；アタザナビル；アトリプラ；アジスロマイシン；ＢＭＳ−３７８８０６；ＢＭＳ−４８８０４３；バクトリム；バラクルード；ベビリマット（Bevirimat）；バイアキシン（Biaxin）；ブレカナビル（Brecanavir）；バッファーゲル（BufferGel）；Ｃ３１Ｇ；ＣＤ４−ＩｇＧ２；ＣＳ；ＣＶ−Ｎ；カラノライドＡ；カルシウムヒドロキシルアパタイト；カルボポール（Carbopol）９７４Ｐ；カラゲナン；キャラガード（Carraguard）；硫酸セルロース；クラリスロマイシン；コンビビル；コペガス；コトリモキサゾール；クリキシバン；シアノビリン（Cyanovirin）Ｎ；シトベン（Cytovene）；ＤＡＰＤ；ＤＬＶ；ＤＳ；ダルナビル；デラビルジン；デポ−テストステロン；デキストラン硫酸；ジダノシン；ジフルカン；ドキシル；ドキソルビシン（リポソーム）；ドロナビノール；ＥＦＶ；エファビレンツ；エルブシタビン（Elvucitabine）；エムトリシタビン；エムトリシタビン；エムトリシタビン；フマル酸テノホビルジソプロキシル；エムトリバ；エンフフィルチド（Enfufirtide）；エンテカビル；エピビル；エポエチンアルファ；エポジェン；エプジコム；エトポフォス（リン酸塩）；エトポシド；エトラビリン；ＦＴＣ；フルコナゾール；フォートベイス；ホスアンプレナビル；ホキシブジン（Foxivudine）チドキシル；ファンギゾン；フューゼオン（Fuzeon）；ＧＳ９１３７；ＧＳＫ−８７３，１４０（アプラビロック）；ＧＷ４３３９０８；ＧＷ６４０３８５（ブレカナビル（brecanavir））；ガンシクロビル；グロブリン、免疫；成長ホルモン（ヒト）；ヘプセラ；ハイビッド；ヒト成長ホルモン；ＩＬ−２；ＩＮＨ；免疫グロブリン静脈内（ヒト）；インジナビル；インターフェロンα−２；インターロイキン−２、組換えヒト；イントロンＡ（２ｂ）；インビラーゼ；アイセントレス；イソニアジド；イトラコナゾール；ＫＰ−１４６１；ラミブジン／ジドブジン；レクシヴァ；ロピナビル／リトナビル；ＭＫ−０５１８；ネブペント（Nebupent）；ネルフィナビル；ニュートレキシン（Neutrexin）；ネビラビン；ノービア；ニブラジド（Nydrazid）；ペプチドＴ；ＰＭＰＡプロドラッグ（ビリアード）’プレジスタ（ダルナビル）；ＰＲＯ１４０；ＰＲＯ２０００；ＰＲＯ５４２（ＣＤ４ ＩＧｇ２）；プロクリット（エポエチン）；プロリュウキン（Proleukin）；ラシビール（Racivir）；レディエッセ（Radiesse）；レベトール（Rrebetol）；レスクリプター；レトロビル；レイアタッツ；リバビリン；リファブチン；リファジン；リファンピン；リマクタン；リトナビル；ロフェロン−Ａ（２ａ）；サキナビル；ＳＣＨ−Ｄ（ビクリビロック）；ソマトロピン；スタブジニー（Stavudinie）；スルファメトキサゾール／トリメトプリム；サスタノン（Sustanon）；サスティバ；ＴＮＸ−３５５；タキソール；テノホビル；フマル酸テノホビルジソプロキシル；テストステロン；チプラナビル；トポサール（Toposar）；トリメトレキサート；トリジビル；ツルバダ（エムトリバ及びビリアードの組み合わせ）；Ｕ−９０１５２Ｓ（デラビリジン（Delaviridine））；ＵＣ−７８１；ＵＫ−４２７，８５７（マラビロック）；バルサイト（Valcyte）；バルガンシクロビル；バルプロ酸；ベプシド；ビクリビロック；ヴァイデックス；ビラセプト（テノホビル（Tennofovir）ＤＦ）；ビラミューン；ビラゾール（Virazole）；ビリアード；ビトラサート（Vitrasert）；ザルシタビン；ゼリット；ザイアジェン；ジドブジン；ジスロマックス；ゾビラックス。
【００５６】
以下の代表的な実施例は、本発明の化合物の生成の詳細を例示するために提供される。これらの実施例は、本発明の範囲を限定するものではなく、そのように解釈されてはならない。さらに、以下の実施例において記載される化合物は、本発明として考慮される化合物の唯一の組を形成すると見なされるものではなく、化合物の成分又はその一部の成分の任意の組み合わせ自体が一組を形成し得る。このことは本特許文書において先に述べられている。以下の生成手順において記載される反応条件及び合成変換に公知の変形を用いて、従来の手順でこれらのその他の化合物が容易に生成され得ることは、当業者ならば容易に理解するであろう。
【００５７】
化学合成
前駆体：ジケト酸前駆体、４−（５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）−２− オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−４−オキソ−２−ブテン酸エステル（８）の合成例
【００５８】
【化５】
【００５９】
ステップ１：（２，４−ジフルオロフェニル）（６−メトキシピリジン−３−イル）メタノール（２）の生成
【００６０】
【化６】
【００６１】
５−ブロモ−２−メトキシピリジン（１）（２．１０ｇ、１０．６ｍｍｏｌ）と無水ＴＢＭＥ（２０ｍｌ）との混合物に対して、−３２℃、アルゴン雰囲気下でｎ−ＢｕＬｉ溶液（５．８ｍｌの２Ｍ溶液（シクロヘキサン中）、１１．７ｍｍｏｌ）を滴下した（１５分間、アルゴン条件下）。１時間撹拌した後、２，４−ジフルオロベンズアルデヒド（１．５４ｇ、１０．６ｍｍｏｌ）を１５分間滴下し、この反応混合物を３０分間撹拌した（−３２℃、アルゴン雰囲気下）。反応混合物を０℃まで温め、飽和ＮＨ4Ｃ１（２０ｍｌ）でクエンチした。各相を分離し、水相をＴＢＭＥ（２０ｍｌ及び１０ｍｌ）で抽出した。有機相をまとめた後に水（５０ｍｌ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧蒸発し、残渣をシリカゲルフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝８５：１５）で精製した。収量は２．２８ｇ（８５％）であった。1Ｈ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、５００ＭＨｚ）：δ８．１６（ｓ，１Ｈ）、７．５７−７．５２（ｍ，２Ｈ）、６．９３−６．７６（ｍ，２Ｈ）、６．７２（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．０Ｈｚ）、６．０７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝３．５Ｈｚ）、３．９２（ｓ，３Ｈ）。13Ｃ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、１２５ＭＨｚ）：δ１６３．９、１６２．４、１５９．６、１４５．０、１３７．２、１３１．０、１２８．２、１２６．５、１１１．５、１１０．９、１０３．９、６７．３、５３．６。
【００６２】
ステップ２：５−（２，４−ジフルオロベンジル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン（３）の生成
【００６３】
【化７】
【００６４】
（２，４−ジフルオロ−フェニル）−（６−メトキシ−ピリジン−３−イル）メタノール（２）（２．２８ｇ、９．１ｍｍｏｌ）、ヨウ化ナトリウム（５．４５ｇ、３６．４ｍｍｏｌ）、及びトリエチルシラン（２．２ｍｌ、１３．６ｍｍｏｌ）を含む無水アセトニトリル（２１ｍｌ）混合物を、室温で撹拌した。ＴＦＡ（１．１ｍｌ、１４．３ｍｍｏｌ）を温度が３０℃未満に維持される速度で添加した。ＴＭＳＣｌ（５．８ｍｌ、４５．５ｍｍｏｌ）を添加し、このバッチを７０℃で３時間加熱した。５５℃に冷却して０．８ＭのＮａ2ＳＯ3（１１．４ｍｌ）を添加し、この反応混合物を減圧濃縮して２０ｍｌにした。０．１５ＭのＮａ2ＳＯ3溶液（１１．４ｍｌ）を添加し、この混合物を室温で一晩撹拌した。１．４ＭのＫ2ＣＯ3溶液（１３．６ｍｌ）を添加して０℃まで冷却した。粗生成物を酢酸エチル（６０ｍｌ）で抽出し、０．１５ＭのＮａ2ＳＯ3（２０ｍｌ）及び水（６０ｍｌ）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。この混合物を蒸留し、残渣をシリカゲルフラッシュカラムクロマトグラフィー（クロロホルム：メタノール＝９０：１０）で精製した。収量は１．８９ｇ（９４％）であった。1Ｈ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、５００ＭＨｚ）：δ１３．３５（ｓ，１Ｈ）、７．３６−６．７９（ｍ，７Ｈ）、６．５３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝９．２Ｈｚ）、３．７１（ｓ，２Ｈ）。13Ｃ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、１２５ＭＨｚ）：δ１６４．７、１６２．４、１６０．４、１４３．２、１３２．７、１３１．２、１２２．３、１２０．３、１１８．４、１１１．４、１０４．１、３０．３。
【００６５】
ステップ３：５−（２，４−ジフルオロベンジル）−３−ヨードピリジン−２（１Ｈ）−オン（４）の生成
【００６６】
【化８】
【００６７】
５−（２，４−ジフルオロベンジル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン（３）（１．８９ｇ、８．５ｍｍｏｌ）を含む酢酸（３４ｍｌ）溶液に対して、ＴＦＡ（２．２ｍｌ）を添加した後、Ｎ−ヨードスクシンイミド（２．０２ｇ、８．５ｍｍｏｌ）を添加した。赤色の均一溶液を一晩室温で撹拌した後に氷に注ぎ、濃ＮＨ4ＯＨで中和した。固体をろ別して水ですすぎ、メタノール／ジクロロメタンで処理し、硫酸ナトリウムで乾燥し、エバポレーションを行った。得られた褐色固体をシリカゲルフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝５０：５０）で精製した。収量は２．５７ｇ（８７％）であった。1Ｈ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、５００ＭＨｚ）：δ１３．２０（ｓ，１Ｈ）、７．９８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．２Ｈｚ）、７．２６−６．８１（ｍ，４Ｈ）、３．７０（ｓ，２Ｈ）。13Ｃ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、１２５ＭＨｚ）：δ１６２．５、１６１．９、１６０．５、１５１．９、１３３．５、１３１．２、１２１．８、１２０．０、１１１．６、１０４．３、９１．６、２９．９。
【００６８】
ステップ４：５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）−３−ヨードピリジン−２（１Ｈ）−オン（５）の生成
【００６９】
【化９】
【００７０】
５−（２，４−ジフルオロベンジル）−３−ヨードピリジン−２（１Ｈ）−オン（４）（５．５８ｇ、１６．１ｍｍｏｌ）を懸濁した無水ＤＭＦ（１６０ｍｌ）に対して、室温でＮａＨ（６０％懸濁液（ミネラルオイル）、０．７１ｇ、１７．７ｍｍｏｌ）を添加した。この混合物を１５分間撹拌した後、ｏ−フルオロベンジル臭化物（２ｍｌ、１６．１ｍｍｏｌ）を添加し、２時間室温で撹拌した。溶媒を留去して残渣を酢酸エチル（２００ｍｌ）に溶解し、水（２００ｍｌ）及びブライン（２００ｍｌ）で洗浄した。無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を留去した。残渣をシリカゲルフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝８０：２０）で精製した。収量は６．６１ｇ（９０％）であった。1Ｈ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、５００ＭＨｚ）：δ７．８０（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．２Ｈｚ）、７．５５−７．５１（ｍ，１Ｈ），７．３２−７．２７（ｍ，２Ｈ）、７．１３−７．０４（ｍ，３Ｈ）、６．８６−６．７９（ｍ，２Ｈ）、５．１４（ｓ，２Ｈ）、３．６４（ｓ，２Ｈ）。13Ｃ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、１２５ＭＨｚ）：δ１６２．４、１６２．１、１６０．５、１６０．２、１５９．１、１４９．８、１３６．５、１３２．１、１３１．１、１３０．３、１２４．６、１２２．５、１２１．９、１１８．６、１１５．４、１１１．５、１０４．２、９３．５、４８．５、３０．０。
【００７１】
ステップ５：３−アセチル−５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン（６）の生成
【００７２】
【化１０】
【００７３】
５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）−３−ヨードピリジン−２（１Ｈ）−オン（５）（６．６１ｇ、１４．５ｍｍｏｌ）、ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）クロリド（１．０２ｇ、１．５ｍｍｏｌ）、及びエトキシビニル（トリブチル）スズ（１０．８１ｇ、２９．０ｍｍｏｌ）を含む無水ＤＭＦ（１４５ｍｌ）を、７０℃で加熱した（アルゴン条件下、１時間）。ＤＭＦを留去して得られた残渣を酢酸エチル（１４５ｍｌ）に溶解し、セライトパッドでろ過した。ろ液を１規定ＨＣｌ（１４５ｍｌ）と撹拌し（１５分間）、水（２×１４５ｍｌ）及びブライン（１４５ｍｌ）で洗浄した。無水硫酸ナトリウムで乾燥し、留去した。残渣をシリカゲルフラッシュカラムクロマトグラフィー（ヘキサン：酢酸エチル＝８０：２０）で精製した。収量は４．２１ｇ（７８％）であった。1Ｈ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、５００ＭＨｚ）：δ７．９８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．６Ｈｚ）、７．４９−７．４４（ｍ，２Ｈ）、７．３５−７．３０（ｍ，１Ｈ）、７．１６−７．０７（ｍ，３Ｈ）、６．８５−６．７８（ｍ，２Ｈ）、５．１７（ｓ，２Ｈ）、３．７１（ｓ，２Ｈ）、２．６７（ｓ，３Ｈ）。13Ｃ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、１２５ＭＨｚ）：δ１９７．６、１６２．４、１６２．１、１６０．５、１６０．４、１６０．２、１４４．４、１４１．４、１３１．４、１３１．２、１３０．４、１２７．７、１２４．６、１２２．６、１２２．１、１１６．９、１１５．６、１１１．５、１０４．１、４７．２、３０．９、３０．５。
【００７４】
ステップ６：メチル４−（５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−４−オキソ−２−ブテン酸エステル（７）の生成
【００７５】
【化１１】
【００７６】
ナトリウムｔ−ブトキシド（４．４９ｇ、４５．３ｍｍｏｌ）を含む無水ＴＨＦ（２３０ ｍｌ）の撹拌溶液に対して、シュウ酸ジメチル（５．４１ｇ、４５．３ｍｍｏｌ）を含む無水ＴＨＦ（６０ｍｌ）を添加した（アルゴン条件下）。この混合物を室温で３０分間撹拌し、３−アセチル−５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）ピリジン−２（１Ｈ）−オン（６）（４．２１ｇ、１１．３ｍｍｏｌ）を含むＴＨＦ（６０ｍｌ）溶液を添加した。この反応混合物を室温で３時間撹拌した後、氷浴して冷却し、次に１規定ＨＣｌ（２３０ｍｌ）を一度に添加した。粗生成物を酢酸エチル（２×２３０ｍｌ）で抽出した。有機層をまとめた上で飽和ブライン（２×２３０ｍｌ）で洗浄し、酢酸エチルを留去した。得られた褐色残渣をメタノールと共に研和した。吸引ろ過によって反応産物を得た。収量は２．５９ｇ（５０％）であった。1Ｈ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、５００ＭＨｚ）：δ８．１８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝３．１Ｈｚ）、７．８９（ｓ，１Ｈ）、７．５３（ｓ，１Ｈ）、７．４９−７．４６（ｓ，１Ｈ）、７．３５−７．３１（ｓ，１Ｈ）、７．１６−７．０７（ｍ，３Ｈ）、６．８７−６．８０（ｍ，２Ｈ）、５．２０（ｓ，２Ｈ）、３．９０（ｓ，３Ｈ）、３．７５（ｓ，２Ｈ）。13Ｃ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、１２５ＭＨｚ）：δ１８５．０、１７１．９、１６２．８、１６２．６、１６２．２、１６０．６、１６０．２、１５９．６、１４４．８、１４２．０、１３１．７、１３１．２、１３０．６、１２４．８、１２３．６、１２２．４、１２１．９、１１７．７、１１５．７、１１１．７、１０４．３、１０１．８、５３．２、４７．６、３０．６。
【００７７】
ステップ７：４−（５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２− ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−４−オキソ−２−ブテン酸（８）の生成
【００７８】
【化１２】
【００７９】
メチル４−（５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−４−オキソ−２−ブテン酸エステル（７）（２．５９ｇ、５．７ｍｍｏｌ）を含む１，４−ジオキサン（１２５ｍｌ）の撹拌溶液に対して、１規定ＨＣｌ（６３ｍｌ）を添加した。この反応混合物を９５℃で２時間撹拌した。粗生成物を酢酸エチル（２５０ｍｌ）で抽出し、溶媒を減圧蒸発した。クロロホルム中で固体を結晶化し、減圧下でろ過した。収量は１．６１ｇ（６４％）であった。黄色固体、融点１８７−１８９℃、ＵＶ（ＭｅＯＨ）３９４ｎｍ（ε１４，９１７）、３２０（ε５６７１）。1Ｈ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3?ＭｅＯＨ?ｄ4、５００ＭＨｚ）：δ８．１７（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝３．４Ｈｚ）、７．８８（ｓ，１Ｈ）、７．５４（ｓ，１Ｈ）、７．４８−７．４５（ｍ，１Ｈ）、７．３６−７．３０（ｍ，１Ｈ）、７．１７−７．０７（ｍ，３Ｈ）、６．８７−６．８１（ｍ，２Ｈ）、５．１９（ｓ，２Ｈ）、３．７６（ｓ，２Ｈ）。13Ｃ?ＮＭＲ（ＤＭＳＯ−ｄ6、１２５ＭＨｚ）：δ１８４．５、１７３．３、１６３．２、１６１．７、１６１．２、１５９．８、１５８．６、１４４．６、１３１．９、１３０．０、１２９．８、１２４．５、１２３．１、１２３．０、１２１．５、１１６．８、１１５．４、１１１．６、１０３．９、１００．８、４７．３、２９．２。ＨＲＭＳ［Ｍ＋Ｈ］+質量（Ｃ23Ｈ17Ｆ3ＮＯ5）理論値４４４．１０５９、実測値４４４．１０４２。
【００８０】
ジケト酸前駆体からのカルボキサミド類合成の実施例
【００８１】
代表的実施例１：
（１Ｓ，２Ｓ）−４−（５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド（９）
【００８２】
【化１３】
【００８３】
４−（１−（２−フルオロベンジル）−５−（４−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−４−オキソ−２−ブテン酸（８）（１５０ｍｇ、０．３３８ｍｍｏｌ）を含むジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）（２．０ｍＬ）冷却溶液に対して、ヒドロキシベンゾトリアゾール（ＨＯＢＴ）（５０ｍｇ、０．３７２ｍｍｏｌ）を添加し、続いて１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩ＥＤＣＩ−ＨＣｌ（７１ｍｇ、０．３７２ｍｍｏｌ）を添加した。得られた混合物を３０分間撹拌した。（１Ｓ，２Ｓ）−（＋）−トランス−２−アミノシクロペンタノール塩酸塩とＮａＨＣＯ3（３１ｍｇ、０．３７２ｍｍｏｌ）との溶液を添加した。得られた混合物を０℃から５℃で２時間撹拌した。薄層クロマトグラフィー（ＴＬＣ）分析が反応終了を示したので、冷水を反応混合物に添加し、酢酸エチル（２×２０ｍＬ）で抽出した。有機相をまとめて取り出し、水で２回洗浄し、次に１規定ＨＣｌ溶液で１回洗浄し、次に飽和ＮａＨＣＯ3水溶液で洗浄した。減圧濃縮して得た粗生成物を、短経路のシリカゲル充填物（溶出液＝クロロホルム）に通した。溶出液を濃縮して残渣をヘキサンと共に研和し、黄色固体の生成物１１７ｍｇ（６６．０％）を得た。残存溶媒を減圧除去し、精製物を黄色固体として得た。融点６０．０℃から６２．９℃、［α］20D＋２４．０（ｃ０．０１、ＭｅＯＨ）。ＵＶ（ＭｅＯＨ）３９６ｎｍ（ε１４，４５５）、３１８ｎｍ（ε６３２７）。1Ｈ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、５００ＭＨｚ）：δ１５．３３（ｂｓ，１Ｈ）、８．１６（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）、８．０８（ｓ，１Ｈ）、７．６１−６．８５（ｍ，９Η）、５．２２（ｓ，２Η）、４．１１（ｍ，１Ｈ）、３．９４（ｍ，１Ｈ）、３．７８（ｓ，１Ｈ）、２．２３（ｍ，１Ｈ）、２．１０（ｍ，１Ｈ）、１．８８（ｍ，１Ｈ）、１．７８（ｍ，２Ｈ）、１．５９（ｍ，１Ｈ）。13Ｃ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、１２５ＭＨｚ）：δ１８１．３、１８０．６、１６３．４、１６３．３、１６２．４、１６２．１、１６２．０、１６１．４、１６１．３、１６０．４、１６０．１、１６０．０、１５９．２、１４５．５、１４３．９、１４２．３、１４１．６、１３２．４、１３２．４、１３２．３、１３１．５、１３１．４、１３１．３、１３１．３、１３１．２、１３０．７、１３０．６、１２５．０、１２４．９、１２４．８、１２２．８、１２２．７、１２２．５、１２２．２、１２２．２、１２２．１、１２２．１、１１７．１、１１５．９、１１５．７、１１５．６、１１１．９、１１１．９、１１１．８、１１１．７、１０４．７、１０４．５、１０４．３、９８．３、７９．５、７９．３、６１．０、６０．６、５１．５、４７．７、４７．３、３２．９、３２．８、３２．７、３０．８、３０．７、３０．５、２１．７、２１．５。ＨＲＭＳ（Ｍ＋Ｈ）+質量（Ｃ28Ｈ26Ｆ3Ｎ2Ｏ5）理論値５２７．１７９４、実測値５２７．１７９９。
【００８４】
代表的実施例２：
（１Ｒ，２Ｒ）−４−（５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド（１０）
【００８５】
【化１４】
【００８６】
標記化合物の合成は、化合物８を用いた上記の方法を用いて行った。カップリング化合物（１Ｒ，２Ｒ）−２−アミノシクロペンタノール塩酸塩の合成は、Ｌ．Ｅ．オーバーマン（Overman）及びＳ．スガイ（Sugai）の方法（ザ・ジャーナル・オブ・オーガニック・ケミストリー（The Journal of Organic Chemistry）、１９８５年、第５０巻、ｐ．４１５４−４１５５）を変更して行った。生成物は黄色固体であった。融点５５℃?５７℃、［α20D］−２８．５（ｃ０．１、ＭｅＯＨ）、ＵＶ（ＭｅＯＨ）３９６ｎｍ（ε１４，１００）、３１９ｎｍ（ε７４４４）。1Ｈ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、５００ＭＨｚ）：δ１５．４１（ｂｓ，１Ｈ）、８．１６（ｓ，１Ｈ）、８．０７（ｓ，１Ｈ）、７．６０−６．８４（ｍ，９Ｈ）、５．２１（ｓ，２Ｈ）、４．１０−３．７６（ｍ，５Ｈ）、２．２５−１．７３（ｍ，６Ｈ）。13Ｃ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、１２５ＭＨｚ）：δ１８１．１、１６３．０、１６２．１、１６０．２、１５９．０、１４３．７、１４１．４、１３２．１、１３２．１、１３２．１、１３１．２、１３１．１、１３１．１、１３１．０、１３０．５、１３０．４、１２４．７、１２４．７、１２２．５、１２２．４、１２２．３、１２１．８、１１６．９、１１５．５、１１５．３、１１１．７、１１１．７、１１１．５、１１１．５、１０４．４、１０４．２、１０４．０、９８．１、７９．１、６０．２、４７．５、３２．５、３０．５、３０．４、２１．４。ＨＲＭＳ（Ｍ＋Ｈ）+質量（Ｃ28Ｈ26Ｆ3Ｎ2Ｏ5）理論値５２７．１７９４、実測値５２７．１８０４。
【００８７】
代表的実施例３：
（１Ｒ，２Ｒ）−４−（１−（２−フルオロベンジル）−５−（４−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド（１２）
【００８８】
【化１５】
【００８９】
前駆体４−［５−（４−フルオロ−ベンジル）−１−（２−フルオロ−ベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロ?ピリジン−３−イル］−２−ヒドロキシ−４−オキソ−２−ブテン酸（１１）の生成は、化合物８に関する上記の方法に従って行った。化合物１１が、黄色固体として得られた。融点１８２℃から１８４℃、ＵＶ（ＭｅＯＨ）３９５ｎｍ（ε１４，３８９）、３１９ｎｍ（ε６０６６）。1Ｈ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3／ＭｅＯＨ?ｄ4、５００ＭＨｚ）：δ８．１４（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．６Ｈｚ）、７．８８（ｓ，１Ｈ）、７．４８−７．００（ｍ，９Ｈ）、５．１９（ｓ，２Ｈ）、３．７６（ｓ，２Ｈ）。13Ｃ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3／ＭｅＯＨ−ｄ4、１２５ＭＨｚ）：δ１８５．０、１７２．７、１６３．８、１６２．９、１６２．２、１６０．９、１６０．２、１５９．７、１４４．９、１４１．６、１３４．４、１３１．７、１３０．６、１３０．２、１２４．８、１２３．８、１２２．４、１１９．１、１１５．８、１１５．７、１０１．７、４７．５、３６．８。ＨＲＭＳ（Ｍ＋Ｈ）+質量（Ｃ23Ｈ18Ｆ2ＮＯ5）理論値４２６．１１５３、実測値４２６．１１８７。
【００９０】
（１Ｒ，２Ｒ）−４−（１−（２−フルオロベンジル）−５−（４−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド（１２）
【００９１】
【化１６】
【００９２】
目標化合物１２の生成は、化合物１１から出発し、化合物９に関する上記の方法を用いて行った。化合物１２が、黄色固体として得られた。融点６７℃から６９℃、［α20D］−２８．３、（ｃ０．１２、ＭｅＯＨ）、ＵＶ（ＭｅＯＨ）３９５ｎｍ（ε１２，６３８）、３１８ｎｍ（ε６７５９）。1Ｈ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、５００ＭＨｚ）：δ１５．３５（ｂｓ，１Ｈ）、８．１３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝３．０Ｈｚ）、８．０８（ｓ，１Ｈ）、７．６１−７．０３（ｍ，１０Ｈ）、５．２１（ｓ，２Ｈ）、４．１０−３．７６（ｍ，５Ｈ）、２．２５−１．５７（ｍ，６Ｈ）。13Ｃ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、１２５ＭＨｚ）：δ１８１．１、１６３．０、１６２．７、１６２．１、１６０．８、１６０．１、１５９．０、１４３．９、１４１．３、１４１．３、１３４．４、１３４．４、１３２．１、１３２．１、１３０．４、１３０．４、１３０．２、１３０．１、１３０．１、１２４．７、１２４．７、１２４．７、１２２．５、１２２．５、１２２．４、１１８．３、１１５．８、１１５．６、１１５．５、１１５．３、９８．１、７９．０、６０．５、４７．４、３６．７、３２．５、３０．３、２１．３。ＨＲＭＳ（Ｍ＋Ｈ）+質量（Ｃ28Ｈ27Ｆ2Ｎ2Ｏ5）理論値５０９．１８８８、実測値５０９．１８９３。
【００９３】
代表的実施例４：
（１Ｓ，２Ｓ）−４−（１−（２−フルオロベンジル）−５−（４−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド（１３）
【００９４】
【化１７】
【００９５】
目標化合物１３の生成は、化合物１１から出発し、化合物９に関する上記の方法を用いて行った。化合物１３が、黄色固体として得られた。融点７９℃から８０℃、［α］20D＋３３．０（ｃ０．２５、ＭｅＯＨ）、ＵＶ（ＭｅＯＨ）３９５ｎｍ（ε９，０００）、３１８ｎｍ（ε４９２３）。1Ｈ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、５００ＭＨｚ）：δ１５．３１（ｂｓ，１Ｈ）、８．１２（ｓ，１Ｈ）、８．０５（ｓ，１Ｈ）、７．５７−７．０２（ｍ，１０Ｈ）、５．２０（ｓ，２Ｈ）、４．１０（ｍ，１Ｈ）、３．９４（ｍ，１Ｈ）、３．７７４（ｓ，２Ｈ）、２．２３（ｍ，１Ｈ）、２．０９４（ｍ，１Ｈ）、１．８６６（ｍ，１Ｈ）、１．７５（ｍ，２Ｈ）、１．５９（ｍ，１Ｈ）。13Ｃ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、１２５ＭＨｚ）：δ１８１．１、１６３．１、１６２．８、１６２．２、１６０．９、１６０．２、１５９．１、１４３．９、１４１．３、１３４．５、１３４．４、１３２．２、１３２．２、１３０．５、１３０．４、１３０．２、１３０．１、１２４．８、１２４．７、１２２．６、１２２．５、１２２．４、１１８．３、１１５．９、１１５．７、１１５．６、１１５．４、９８．２、７９．２、７７．３、７７．１、７６．８、６０．７、４７．５、３６．８、３２．６、３０．５、２１．４。ＨＲＭＳ［Ｍ＋Ｈ］+質量（Ｃ28Ｈ27Ｆ2Ｎ2Ｏ5）理論値５０９．１８８８、実測値５０９．１８８２。
【００９６】
代表的実施例５：
（１Ｓ，２Ｓ）−４−（５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（４−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド（１５）
【００９７】
【化１８】
【００９８】
前駆体化合物１４は、前駆体８に関して上述したようにして合成された。化合物１４が、黄色固体として得られた。融点１９７℃から１９８℃、ＵＶ（ＭｅＯＨ）３９６ｎｍ（ε１４０７０）、３１９ｎｍ（ε６２２６）。1Ｈ?ＮＭＲ（ＤＭＳＯ?ｄ6、５００ＭＨｚ）：δ１５．１８（ｂｓ，１Ｈ）、１４．０２（ｂｓ，１Ｈ）、８．３３（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．０Ｈｚ）、８．１８（ｄ，１Ｈ，Ｊ＝２．５Ｈｚ）、７．８３（ｓ，１Ｈ）、７．４６−７．０７（ｍ，７Ｈ）、５．１９（ｓ，１Ｈ）、３．８４（ｓ，２Ｈ）。13Ｃ?ＮＭＲ（ＤＭＳＯ?ｄ6、１２５ＭＨｚ）：δ１８５．２、１７３．７、１６３．７、１６３．１、１６２．７、１６２．６、１６１．７、１６１．６、１６１．１、１６０．７、１６０．６、１５９．８、１５９．７、１５９．１、１４４．９、１４４．８、１３３．２、１３３．２、１３２．４、１３２．３、１３２．３、１３２．３、１３０．６、１３０．６、１３０．５、１２３．６、１２３．６、１２３．５、１２３．５、１２２．０、１１７．５、１１５．９、１１５．７、１１２．２、１１２．１、１１２．０、１１２．０、１０４．６、１０４．４、１０４．２、１０１．４、５２．１、２９．７。
【００９９】
（１Ｓ，２Ｓ）−４−（５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（４−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド（１５）
【０１００】
【化１９】
【０１０１】
目標化合物１５の生成は、化合物１４から出発し、化合物９に関する上記の方法を用いて行った。化合物１５が、黄色固体として得られた。融点８８℃から９０℃、［α］20D＋２８．８（ｃ０．２７、ＭｅＯＨ）、ＵＶ（ＭｅＯＨ）３９９ｎｍ（ε１１，６００）、３１８ｎｍ（ε６５１６）。1Ｈ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、５００ＭＨｚ）：δ８．１６（ｓ，１Ｈ）、８．０９（ｓ，１Ｈ）、７．４１（ｓ，１Ｈ）、７．３６−６．８４（ｍ，７Ｈ）、５．１６（ｓ，２Ｈ）、４．１１−４．０８（ｍ，１Ｈ）、３．９６−３．９０（ｍ，１Ｈ）、３．７５（ｓ，２Ｈ）、２．２６−２．２１（ｍ，１Ｈ）、２．１１−２．０６（ｍ，１Ｈ）、１．９０−１．７０（ｍ，４Ｈ）。13Ｃ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、１２５ＭＨｚ）：δ１８１．３、１８０．２、１６３．７、１６３．２、１６３．１、１６１．９、１６１．８、１６１．７、１６１．２、１６１．２、１６０．０、１５９．９、１５８．９、１４５．３、１４３．７、１４１．６、１４０．５、１３１．５、１３１．５、１３１．２、１３１．１、１３１．１、１３１．０、１３０．３、１３０．２、１３０．１、１２９．９、１２９．９、１２２．８、１２２．０、１２１．９、１２１．８、１２１．８、１１７．１、１１６．１、１１５．９、１１１．８、１１１．７、１１１．６、１１１．６、１０４．５、１０４．３、１０４．１、９８．２、７９．３、７９．１、６０．８、５２．３、３２．７、３２．４、３０．７、３０．５、３０．２、２１．５、２１．２。ＨＲＭＳ［Ｍ＋Ｈ］+質量（Ｃ28Ｈ26Ｆ3Ｎ2Ｏ5）理論値５２７．１７９４、実測値５２７．１７７９。
【０１０２】
代表的実施例６：
（１Ｒ，２Ｒ）−４−（５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（４−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド（１６）
【０１０３】
【化２０】
【０１０４】
目標化合物１６の生成は、化合物１４から出発し、化合物９に関する上記の方法を用いて行った。化合物１６が、黄色固体として得られた。融点８５℃から８６℃、［α］20D−２８．９（ｃ０．１９、ＭｅＯＨ）、ＵＶ（ＭｅＯＨ）３９８ｎｍ（ε１２，８００）、３２１ｎｍ（ε６４５９）。1Ｈ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、５００ＭＨｚ）：δ８．１５（ｓ，１Ｈ）、８．０７（ｓ，１Ｈ）、７．４２（ｓ，１Ｈ）、７．３５−６．８４（ｍ，７Ｈ）、５．１５（ｓ，２Ｈ）、４．１１（ｍ，１Ｈ）、３．９３（ｍ，１Ｈ）、３．７５（ｓ，２Ｈ）、２．２３（ｍ，１Ｈ）、２．０８（ｍ，１Ｈ）、１．８５−１．５８（ｍ，４Ｈ）。13Ｃ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、１２５ＭＨｚ）：δ１８１．３、１６３．７、１６３．１、１６１．７、１５９．０、１４３．７、１４０．６、１３１．５．１３１．５、１３１．２、１３１．１、１３１．１、１３１．０、１３０．３、１３０．２、１２２．８、１２１．９、１１７．１、１１６．１、１１５．９、１１１．８、１１１．７、１１１．６、１１１．６、１０４．５、１０４．３、１０４．１、９８．２、７９．２、７７．３、７７．１、７６．８、６０．７、５２．３、３２．６、３０．７、３０．５、２１．４、２１．２。ＨＲＭＳ［Ｍ＋Ｈ］+質量（Ｃ28Ｈ26Ｆ3Ｎ2Ｏ5）理論値５２７．１７９４、実測値５２７．１７９４。
【０１０５】
代表的実施例７：
４−（５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−４−オキソ−Ｎ−（２−オキソピロリジン−１−イル）−２−ブテンアミド（１７）
【０１０６】
【化２１】
【０１０７】
４−（１−（２−フルオロベンジル）−５−（４−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−４−オキソ−２−ブテン酸（８）（１５０ｍｇ、０．３３８ｍｍｏｌ）を含むジメチルホルムアミド（ＤＭＦ）（２．０ｍＬ）の冷却溶液に対して、ヒドロキシベンゾトリアゾール（ＨＯＢＴ）（５０ｍｇ、０．３７２ｍｍｏｌ）を添加し、続いて１−（３−ジメチルアミノプロピル）−３−エチルカルボジイミド塩酸塩ＥＤＣＩ−ＨＣｌ（７１ｍｇ、０．３７２ｍｍｏｌ）を添加した。この混合物を３０分間撹拌した。上記溶液に対して、１−（アミノ）−２−ピロリジノン、ｐ−トルエンスルホナート（１０１ｍｇ、０．３７２ｍｍｏｌ）、及びＮａＨＣＯ3 （３１ｍｇ、０．３７２ｍｍｏｌ）を添加した。得られた反応混合物を撹拌した（２時間、０℃から５℃）。薄層クロマトグラフィー（ＴＬＣ）分析が反応終了を示したので、冷水を反応混合物に添加して、酢酸エチル（２×２０ｍＬ）で抽出した。有機相をまとめて取り出し、水で２回洗浄し、次に１規定ＨＣｌ溶液で１回洗浄し、次に飽和ＮａＨＣＯ3水溶液を浸した。減圧濃縮して得た粗生成物（１４８ｍｇ、８６％）を、短経路のシリカゲル充填物（溶出液＝クロロホルム）に通した。溶出液を濃縮して残渣をペンタンと共に研和した。ろ過して乾燥し、反応産物１０５ｍｇ（６１．０％）を得た。生成物は黄色固体であった。融点８６．０℃から８８．０℃、ＵＶ（ＭｅＯＨ）３９９ｎｍ（ε８７５８）、３１９ｎｍ（ε６，７７０）。1Ｈ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、５００ＭＨｚ）：δ１５．２５（ｂｓ，１Ｈ）、８．８５（ｓ，１Ｈ）、８．１６（ｓ，１Ｈ）、８．０３（ｓ，１Ｈ）、７．５７−６．８５（ｍ，９Ｈ）、５．２１（ｓ，２Ｈ）、３．７８−３．７１（ｍ，４Ｈ）、２．５１（ｍ，２Ｈ）、２．２０（ｍ，２Ｈ）。13Ｃ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、１２５ＭＨｚ）：δ１８１．４、１７９．５、１７３．６、１６３．４、１６２．４、１６２．０、１６１．４、１６１．３、１６０．４、１６０．１、１６０．０、１５９．６、１４４．２、１４１．８、１３２．４、１３１．４、１３１．３、１３１．３、１３０．７、１３０．６、１２４．９、１２４．９、１２２．８、１２２．６、１２２．５、１２２．２、１２２．２、１２２．０、１１７．１、１１５．８、１１５．６、１１１．９、１１１．９、１１１．７、１０４．７、１０４．５、１０４．３、９８．８、４８．０、４７．７、３０．８、２８．６、１７．０。ＨＲＭＳ［Ｍ＋Ｈ］+質量（Ｃ27Ｈ23Ｆ3Ｎ3Ｏ5）理論値５２６．１５９０、実測値５２６．１５７８。
【０１０８】
代表的実施例８：
４−（５−（２，６−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−４−オキソ−Ｎ−（２−オキソピロリジン−１−イル）−２−ブテンアミド（１８）
【０１０９】
【化２２】
【０１１０】
目標化合物１８の生成は、対応するトリフルオロジケト酸から出発し、化合物１７に関する上記の方法を用いて行った。化合物１８が、黄色固体として得られた。融点１７５℃から１７６℃（アモルファス粉末）、ＵＶ（メタノール）、λmax４０１ｎｍ（ε９１３９）、λmax３１８ｎｍ（ε６２２５）。1Ｈ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、５００ＭＨｚ）：δ８．８８（ｓ，１Ｈ）、８．２４（ｓ，１Ｈ）、８．０１（ｓ，１Ｈ）、７．６５（ｓ，１Ｈ）、７．５５（ｔ，Ｊ1＝２Ｈｚ，Ｊ2＝２．５Ｈｚ，１Ｈ）、７．３３−７．１０（ｍ，５Ｈ）、６．９４（ｔ，Ｊ1＝７．５Ｈｚ，Ｊ2＝８Ｈｚ，２Ｈ）、５．２１（ｓ，２Ｈ）、３．８３（ｓ，２Ｈ）、３．７１（ｔ，Ｊ1＝７Ｈｚ，Ｊ2＝７．５Ｈｚ，２Ｈ）、２．５０（ｔ，Ｊ1＝７．５Ｈｚ，Ｊ2＝８Ｈｚ，２Ｈ）、２．１９（ｍ，２Ｈ）；13Ｃ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、１２５ＭＨｚ）：δ１８１．２、１７９．３、１７３．４、１６２．２、１６２．１、１６２．１、１６０．２、１６０．２、１６０．１、１５９．５、１５９．０、１４４．０、１４１．７、１３２．１、１３２．０、１３０．４、１３０．４、１２８．９、１２８．８、１２４．７、１２４．８、１２２．５、１２２．４、１２２．３、１１６．６、１１５．６、１１５．４、１１５．０、１１１．７、１１１．６、１１１．５、１１１．４、９８．５、４７．８、４７．４、２８．４、２４．３、１６．８。ＨＲＭＳ［Ｍ＋Ｈ］+質量（Ｃ27Ｈ23Ｆ3Ｎ3Ｏ5）理論値５２６．１５９０、実測値５２６．１５８９。
【０１１１】
代表的実施例９：
４−（５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（４−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−４−オキソ−Ｎ−（２−オキソピロリジン−１−イル）−２−ブテンアミド（１９）
【０１１２】
【化２３】
【０１１３】
目標化合物１９の生成は、化合物１４から出発し、化合物１７に関する上記の方法を用いて行った。化合物１９が、黄色固体として得られた。融点８７℃から８８℃、ＵＶ（ＭｅＯＨ）４００ｎｍ（ε８５００）、３２０ｎｍ（ε６４７２）。1Ｈ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、５００ＭＨｚ）：δ８．９０（ｓ，１Ｈ）、８．１６（ｓ，１Ｈ）、８．０４（ｓ，１Ｈ）、７．４３（ｓ，１Ｈ）、７．３５−６．８５（ｍ，７Ｈ）、５．１６（ｓ，２Ｈ）、３．７５（ｓ，２Ｈ）、３．７１（ｍ，２Ｈ）、２．５（ｍ，２Ｈ）、２．１９（ｍ，２Ｈ）。13Ｃ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、１２５ＭＨｚ）：δ１８１．０、１７９．５、１７３．５、１６３．７、１６３．２、１６３．１、１６１．９、１６１．８、１６１．７、１６１．２、１６１．１、１５９．９、１５９．８、１５９．４、１５９．０、１４３．９、１４０．８、１３１．５、１３１．４、１３１．２、１３１．１４、１３１．１１、１３１．０６、１３０．２５、１３０．１９、１２２．７、１２１．９６、１２１．９４、１２１．８４、１２１．８１、１１７．２、１１６．１、１１５．９、１１５．８、１１１．８、１１１．７、１１１．６、１１１．５８、１０４．５、１０４．３、１０４．１、９８．６、５２．３、４７．８、３０．７、２８．４、２８．３、１６．８。ＨＲＭＳ［Ｍ＋Ｈ］+質量（Ｃ27Ｈ23Ｆ3Ｎ3Ｏ5）理論値５２６．１５９０、実測値５２６．１５９０。
【０１１４】
代表的実施例１０：
４−（１，５−ビス（２，４−ジフルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−４−オキソ−Ｎ−（２−オキソピロリジン−１?イル）−２−ブテンアミド（２０）
【０１１５】
【化２４】
【０１１６】
目標化合物２０の生成は、対応するテトラフルオロジケト酸から出発して、化合物１７に関する上記の手順を用いて行った。化合物２０が、黄色固体として得られた。融点８２から８３℃、ＵＶ（ＭｅＯＨ）４００ｎｍ（ε７５００）、３２２ｎｍ（ε５４００）。1Ｈ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、５００ＭＨｚ）：δ８．９３（ｓ，１Ｈ）、８．１６（ｓ，１Ｈ）、８．１５（ｓ，１Ｈ）、８．００（ｓ，１Ｈ）、７．６３−６．８５（ｍ，６Ｈ）、５．１５（ｓ，２Ｈ）、３．７８（ｓ，２Ｈ）、３．７２（ｍ，２Ｈ）、２．５０（ｍ，２Ｈ）、２．１９（ｍ，２Ｈ）。13Ｃ?ＮＭＲ（ＣＤＣｌ3、１２５ＭＨｚ）：δ１８０．９、１７９．４、１７３．５、１６４．１、１６４．０、１６３．２２、１６３．１２、１６２．４、１６２．３、１６２．１、１６２．０、１６１．９、１６１．８、１６１．２、１６１．１、１６０．４、１６０．３、１６０．０、１５９．９、１５９．５、１５９．０、１４４．０、１４１．４、１３３．６、１３３．５、１３３．４７、１３３．４３、１３１．２、１３１．１６、１３１．１３、１３１．１、１２２．６、１２２．０、１２１．９、１２１．８２、１２１．７９、１１８．５、１１８．４７、１１８．４、１１８．３５、１１７．１、１１２．０４、１１２．０１、１１１．９、１１１．８、１１１．７７、１１１．７４、１１１．６、１１１．５７、１０４．５、１０４．３、１０４．１５、１０４．１、１０３．９、１０３．７、９８．６、４７．９、４７．２、３０．６、２８．４、１６．８。ＨＲＭＳ［Ｍ＋Ｈ］+質量（Ｃ27Ｈ22Ｆ4Ｎ3Ｏ5）理論値５４４．１４９６、実測値５４４．１５４１。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の一般構造式Ｉの化合物（すべてのキラル異性体、幾何異性体、互変異性体、位置異性体、又はそれらの薬理的に許容される塩を含む）又はその薬理的に許容される塩又はエステルであって、
【化１】
ここでＲ1、Ｒ2、Ｒ3、及びＲ4が、それぞれ独立にＨ又はハロゲンであり、
Ｘが、ＣＨ又はＮであり、
Ｚが、ＯＨ又は＝Ｏである、
化合物又はその薬理的に許容される塩又はエステル。
【請求項２】
前記ハロゲンがＦである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4が、
Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝Ｈ、Ｒ3＝ｐ−Ｆ、Ｒ4＝ｏ−Ｆ、
Ｒ1＝ｐ−Ｆ、Ｒ2＝Ｈ、Ｒ3＝ｐ−Ｆ、Ｒ4＝ｏ−Ｆ、
Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝ｏ−Ｆ、Ｒ3＝ｏ−Ｆ、Ｒ4＝Ｈ、
Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝Ｈ、Ｒ3＝ｏ−Ｆ、Ｒ4＝ｏ−Ｆ、
Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝Ｈ、Ｒ3＝ｐ−Ｆ、Ｒ4＝Ｈ、
Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝ｐ−Ｆ、Ｒ3＝ｐ−Ｆ、Ｒ4＝ｏ−Ｆ、又は
Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝ｏ−Ｆ、Ｒ3＝ｏ−Ｆ、Ｒ4＝ｏ−Ｆ、
に従って置換される、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
ＸがＣＨである、請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
ＸがＮである、請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
ＺがＯＨである、請求項１から５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｚが＝Ｏである、請求項１から５のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
前記化合物が薬理的に許容される塩である、請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
治療上有効な量の請求項１から８のいずれかに記載された化合物と、薬理的に許容される担体、添加剤又は賦形剤とを含む、ＨＩＶ感染を治療するための医薬組成物。
【請求項１０】
前記組成物が、ヒト宿主において、野生型ＨＩＶインテグラーゼ及び変異型ＨＩＶインテグラーゼの両方を阻害することによって前記ＨＩＶ感染を治療する、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
治療上有効な量の請求項１から８のいずれかに記載された化合物と、
薬理的に許容される担体、添加剤、又は賦形剤と、
ｉ）更なる抗ＨＩＶ剤、ｉｉ）抗ＨＩＶ剤以外の抗感染薬、ｉｉｉ）免疫調節物質、及びｉｖ）明細書の表１から選択された併用薬、からなる群から選択された少なくとも１つの治療上有効な量の化合物と、
を含む医薬組成物。
【請求項１２】
前記抗感染薬が、プロテアーゼ阻害剤、逆転写酵素阻害剤、更なるインテグラーゼ阻害剤、又はそれらの組み合わせからなる群から選択された抗ウイルス薬である、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記逆転写酵素阻害剤がヌクレオシド化合物である、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
前記逆転写酵素阻害剤が非ヌクレオシド化合物である、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
前記更なるインテグラーゼ阻害剤が、請求項１に記載されたピリジノンヒドロキシシクロペンチルカルボキサミド化合物以外の化合物である、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１６】
経口投与形態又は非経口投与形態である、請求項１１から１５のいずれかに記載の組成物。
【請求項１７】
吸入スプレー又は肛門坐剤として投与するように製剤された、請求項１１から１５のいずれかに記載の組成物。
【請求項１８】
患者に有効量の請求項１１から１７のいずれかに記載の組成物を投与することを含む、患者におけるＨＩＶ感染を治療する方法。
【請求項１９】
患者に有効量の請求項１１から１７のいずれかに記載の組成物を投与することを含む、ＨＩＶ感染の危険がある患者においてその感染の可能性を低減する方法。
【請求項２０】
患者に治療上有効な量の請求項１１から１７のいずれかに記載の組成物を投与することを含む、ＡＩＤＳ又はＡＲＣの患者を治療する方法。
【請求項２１】
対象に治療上有効な量の請求項１から８のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、対象におけるＨＩＶインテグラーゼを阻害する方法。
【請求項２２】
前記対象がヒトである、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
前記抗ＨＩＶ剤又はその他の薬剤が、明細書の表１に記載された化合物である、請求項１１から１４のいずれかに記載の方法。
【請求項２４】
有効量の請求項１から８のいずれかに記載された化合物と、
少なくとも１つの有効量の明細書の表１に記載された抗ＨＩＶ化合物又はその他の化合物と、
薬理的に許容される担体、添加剤、又は賦形剤と、
を組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項２５】
ヒト宿主におけるＨＩＶ感染を治療する方法であって、少なくとも１つの有効量の請求項１から８のいずれかに記載の化合物と、少なくとも１つの明細書の表１に記載された抗ＨＩＶ化合物又はその他の化合物と、薬理的に許容される担体、添加剤又は賦形剤とを組み合わせて前記ヒト宿主に投与することを含む、方法。
【請求項２６】
ヒト宿主のＨＩＶ感染を治療する方法であって、
有効量の次の構造の化合物と、
【化２】
少なくとも１つの明細書の表１に記載された抗ＨＩＶ化合物又はその他の化合物と、薬理的に許容される担体、添加剤、又は賦形剤とを組み合わせて前記ヒト宿主に投与することを含む、方法。
【請求項２７】
さらに次のものからなる群から選択された少なくとも１つの追加の化合物を含む、請求項９又は１０に記載の医薬組成物。
・（−）βジオキソラン−Ｇ；ＤＸＧ；
・（−）β−アルクチゲニン；アルクチゲニン；
・（−）−カルボビル；（−）−Ｃ−Ｄ４Ｇ；（−）−カルボビル；
・（−）−β−Ｄ−２，６−ジアミノプリンジオキソラン；アムドキソビル；ＤＡＰＤ；ＡＰＤ
・（＋）−２’−デオキシ−３’−オキサ−４'−チオシチジン；ｄＯＴＣ（＋）
・（＋）−２'−デオキシ−３'−オキサ−４’−チオ−５−フルオロシチジン；ｄＯＴＦＣ（＋）
・（＋／−）−シクロブタ−Ｇ；Ａ−６９９９２；（＋／−）−ロブカビル；Ｃ−Ｏｘｔ−Ｇ；シクロブタ−Ｇ；Ｃ−オキセタノシン−Ｇ
・（Ｒ）−２ＱｕｉｎＣＯＡｓｎＰｈｅ［ＣＨＯＨＣＨ２］ＰｉｐＣＯＮＨｔＢｕ
・（Ｒ）−３，６−ジアミノ−Ｎ−（アミノメチル）ヘキサンアミド；ベレナミン
・（Ｒ）−ＰＭＰＡ；（Ｒ）−９−（２−ホスホニルメトキシプロピル）アデニン；ＰＭＰＡ−（Ｒ）；テノホビル
・（Ｒ）−ＰＭＰＤＡＰ；ＰＭＰＤＡＰ−（Ｒ）
・（Ｓ）−ＰＭＰＡ；（Ｓ）−９−（２−ホスホニルメトキシプロピル）アデニン；ＰＭＰＡ（Ｓ）
・（Ｓ）−９−（２−ホスホニルメトキシプロピル）アデニン；（Ｓ）−ＰＭＰＡ
・α−ＡＰＡ；Ｒ８９４３９；ロビリド
・α−ＡＰＡ誘導体；Ｒ８７２３２
・α−ＡＰＡ誘導体；Ｒ８８７０３
・α−ＡＰＡ鏡像異性体；Ｒ９０３８５
・α−Ｌ−ＡＺＴ；ＡＺＴ−α−Ｌ
・α−Ｌ−ＤＸＣ；α−Ｌ−ジオキサラン−Ｃ；ＤＸＣ−α−Ｌ−
・α−Ｌ−ＦＴＣ；ＦＴＣ−α−Ｌ−
・α−モノフルオロメチルデヒドロオルニチンメチルエステル；ＭＦＭＯＭＥ
・１，１’−アゾビスホルムアミド；ＡＤＡ；アゾジカルボンアミド
・１（１１−オクチルアミノ−１０−ヒドロキシウンデシル）−３，７−ジメチルキサンチン；ＣＴ−２５７６
・１−（２’，３’−ジデオキシ−２’−フルオロ−β−Ｄ−トレオ−ペントフラノシル）シトシン；Ｒｏ３１−６８４０
・１−（２’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシ−Ｂ−Ｄ−エリスロ−ペントフラノシル）チミン；２’ＦｄｄＴ
・１−（２ＯＨＰｒ）−４−置換−ピペラジン、チエニルカルバメート誘導体
・１−（２ＯＨＰｒ）−４−置換−ピペラジン、チエニルカルバメート誘導体
・１−（２ＯＨＰｒ）−４−置換−ピペラジン、チエニルカルバメート誘導体
・１−（２ＯＨＰｒ）−４−置換−ピペラジン、チエニルカルバメート誘導体
・１−［（２−ヒドロキシエトキシ）メチル］−６−（３−メチルフェニルチオ）チミン；ＨＥＰＴ−Ｍ
・１−［（２−ヒドロキシエトキシ）メチル］−６−（フェニルチオ）−２−チオチミン；ＨＥＰＴ−Ｓ
・１−［（２−ヒドロキシエトキシ）メチル］−６−（フェニルチオ）チミン；ＨＥＰＴ
・１−デオキシノジリマイシン；デオキシノジリマイシン
・１４１Ｗ９４；ＶＸ−４７８；アンプレナビル；アゲネラーゼ（登録商標）；承認済み
・１５９２Ｕ８９スクシネート；コハク酸アバカビル；ザイアジェン（登録商標）承認済み
・１−アミノオキシエチルアミン；ＡＥＡ
・１−メトキシオキサリル−３，５−ジカフェオイルキナ酸；１−ＭＯ−３，５−ＤＣＱＡ；ジカフェオイルキナ酸誘導体
・１ＯＨ−２（Ｃｂｚ−Ｔｌｅ）３ＰｈＰｒ［１４］パラシクロファン誘導体
・１ＯＨ−２（Ｃｂｚ−ＶａｌＮＨ）３ＰｈＰｒ［１３］メタシクロファン誘導体
・１ＯＨ−２（Ｃｂｚ−ＶａｌＮＨ）３ＰｈＰｒ［１３］パラシクロファン誘導体
・１ＯＨ−２（Ｃｂｚ−ＶａｌＮＨ）３ＰｈＰｒ［１４］パラシクロファン誘導体
・１ＯＨ−２（Ｃｂｚ−ＶａｌＮＨ）３ＰｈＰｒ［１７］パラシクロファン誘導体
・１２−デオキシホルボール−１３−（３Ｅ，５Ｅ−デカジエノエート）；ホルボール誘導体
・１６α−ブロモエピアンドロステロン；Ｅｐｉ−Ｂｒ；インアクチビン（Inactivin）；ＨＥ２０００；ＨＥ２０００；ＰＰＢ２；ＤＨＥＡ誘導体
・１−β−Ｄ−アラビノフラノシル−５−（２−ブロモビニル）ウラシル；ＢＶ−ａｒａ−Ｕ；ＢＶａｒａＵ；ＢＶ ａｒａ−Ｕ；ソリブジン；ＳＱ−３２７５６；ブラバビル（Bravavir）；ブロバビル；ユースビル（Usevir）；ＹＮ−７２；ブロモビニル ａｒａＵ；ＢＶＡＵ
・２’，３’−ジデヒドロ−３’−デオキシシチジン；Ｄ４Ｃ
・２’，３’−ジデオキシジデヒドログアノシン；Ｄ４Ｇ
・２’，３’−ジデヒドロ−３’−デオキシチミジン；Ｄ４Ｔ；スタブジン；ゼリット（登録商標）承認済み
・２’，３’−ジデオキシ−３’−フルオロ−４−チオチミジン；３’−Ｆ−４−チオ−ｄｄＴ
・２’，３’−ジデオキシ−３’−フルオロ−５−ブロモウリジン；ＦｄｄＢｒＵ
・２’，３’−ジデオキシ−３’−フルオロ−５−クロロシチジン；３’−Ｆ−５−Ｃｌ−ｄｄＣ
・２’，３’−ジデオキシ−３’−フルオロ−５−クロロウリジン；９３５Ｕ８３；５−クロロ−２’，３’−ジデオキシ−３’−フルオロウリジン；ＦｄｄＣｌＵ；ラルウリジン（Raluridine）
・２’，３’−ジデオキシ−５−エチルシチジン；５−Ｅｔ−ｄｄＣ
・２’，３’−ジデオキシアデノシン；Ｄ２Ａ；ｄｄＡｄｏ；ｄｄＡ
・２’，３’−ジデオキシジデヒドロアデノシン；ｄ４Ａ
・２’，３’−ジデオキシグアノシン；Ｄ２Ｇ；ｄｄＧ
・２’，３’−ジデオキシ−３’−ヒドロキシメチルシチジン；３’−ヒドロキシメチル−ｄｄＣ；ＢＥＡ−００５
・２，５’−アンヒドロ−３’−アジド−２’，３’−ジデオキシウリジン；ＡＺＵ−２，５’−アンヒドロ
・２，５’−アンヒドロ−３’−アジド−３’−デオキシチミジン；ＡＺＴ−２，５’−アンヒドロ
・２’，５’ジシリスピロＴ；ＴＳＡＯ−Ｔ、２’，５’ジシリスピロＴ；ＴＳＡＯ−ｍｅ＾３Ｔ
・２．６−ジアミノ−２’，３’−ジデオキシプリン−９−リボフラノシド；ｄｄＤＡＰＲ；ＤＡＰＤＤＲ；２，６−ジアミノ−ｄｄＰ
・２，６−ジアミノプリン−２’，３’−ジデオキシジデヒドロリボシド；ｄｄｅＤＡＰＲ
・２，６−ジアミノプリン−３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシリボシド；３’−Ｆ−ｄｄＤＡＰＲ
・２−アミノベンジルスタチンバリルＣｂｚ誘導体；スタチン誘導体
・２−グリシンアミド−５−クロロフェニル２−ピリルケトン；ＧＣＰＫ
・［２−ピリドＣＨ２ＮＣＨ３ＣＯ−Ｖａｌ−ＮＨＣＨ（Ｂｚ）］ＣＨＯＨＣＨＯＨ；Ａ−７７００３
・２’−アジド−２’，３’−ジデオキシアデノシン；９−（２’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−β−Ｄ−エリスロペントフラノシル）アデニン；２’−Ｎ３ｄｄＡ
・２’−ＦｄｄＡ（Ｂ−Ｄ−トレオ）；Ｆ−ｄｄＡ；２’−Ｆ−ｄｄ−ａｒａ−Ａ；９−（２’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシ−Ｂ−Ｄ−トレオペンタフラノシル）アデニン；ロデンシン（Lodensine）
・２’−Ｎ３ｄｄＡ（Ｂ−Ｄ−トレオ）；９−（２’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−β−トレオペンタフラノシル）アデニン
・２−ＮａｐｈＣＯＡｓｎＰｈｅ［ＣＨＯＨＣＨ２］Ｐｒｏ−ＯｔＢｕ
・２−ニトロフェニルフェニルスルホン；ＮＰＰＳ
・３−（３−オキソ−１−プロペニル）−３’−アジド−３’−デオキシチミジン；３−（３−オキソ−１−プロペニル）ＡＺＴ
・３−（フェニルスルホニル）−インドール誘導体；Ｌ−７３７，１２６
・３，５−ＤＣＱＡ；３，５−ジカフェオイルキナ酸；ジカフェオイルキナ酸
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−［（シアノメチル）オキシ］ウリジン；３’−Ｎ３−５−シアノメチルオキシ−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−アミノウリジン；３’−Ｎ３−５−ＮＨ２−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−アザ−６−デアザウリジン；３’−Ｎ３−ｄｄＵ のＣ−類似体
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−ブロモウリジン；３’−Ｎ３−５−Ｂｒ−ｄｄＵ；ＡＺｄｄＢｒＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−クロロシチジン；３’−Ａｚ−５−Ｃｌ−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−ジメチルアミノウリジン；３’−Ｎ３−５−ＮＭｅ２−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−エチルウリジン；３’−Ｎ３−５−ＥｔｄｄＵ；ＣＳ−８５；ＡＺｄｄＥｔＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−フルオロシチジン；３’−Ｎ３−５−Ｆ−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−：フルオロウリジン；ＡＺｄｄＦＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−ヒドロキシウリジン；３’−Ｎ３−５−ＯＨ−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−Ｓ−ヨードウリジン；３’−Ｎ３−５−Ｉ−ｄｄＵ；ＡＺｄｄＩＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−メチアミノ（methyamino）ウリジン；３’−Ｎ３−５−ＮＨＭｅ−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−メチルシチジン；ＣＳ−９２；３’−Ｎ３−５−Ｍｅ−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−チオシアナトウリジン；３’−Ｎ３−５−ＳＣＮ−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−トリフルオロメチルウリジン；３’−Ｎ３−５−ＣＦ３−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシシチジン；ＣＳ−９１；３’−Ｎ３−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシグアノシン；ＡＺＧ；３’−Ｎ３ｄｄＧ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−Ｎ４−−５−ジメチルシチジン；３’−Ｎ３−Ｎ４−５−ジＭｅ−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−Ｎ４−ＯＨ−５−メチルシチジン；３’−Ｎ３−Ｎ４−ＯＨ−５−Ｍｅ−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシウリジン；ＣＳ−８７；３’−Ｎ３ｄｄＵ；ＡＺｄＵ；ウラビジン（Uravidine）
・３’−アジド−３’−デオキシ−６−アザチミジン；３’ＡＺ−６ＡｚａＴ
・３−アジド−３’−デオキシチミジル−（５’，５’）−２’，３’−ジデオキシ−５’−アデニル酸；ＡＺＴ−Ｐ−ｄｄＡ
・３’−アジド−３’−デオキシチミジル−（５’，５’）−２’，３’−ジデオキシ−５’−アデニル酸、２−シアノエチルエステル；ＡＺＴ−Ｐ（ＣｙＥ）−ｄｄＡ
・３’−アジド−３’−デオキシチミジル−（５’，５’）−２’，３’−ジデオキシ−５’−イノシン酸；ＡＺＴ−Ｐ−ｄｄＩ
・３’−アジド−３’−デオキシチミジン−５’−（ブチルメトキシバリニル）ホスフェート；５’ＭｅＯＶａｌＰＯ３（Ｂｕ）ＡＺＴ
・３’−アジド−５−クロロ−２’，３’−ジデオキシウリジン；ＡｚｄｄＣｌＵｒｄ；ＡｚｄｄＣｌＵ
・３’−デオキシチミジン；ｄｄＴ
・３’−ＦｄｄＡ（Ｂ−Ｄ−エリスロ）；９−（３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシ−Ｂ−Ｄ−エリスロペンタフラノシル）アデニン
・３’−ＦｄｄＣ；３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシシチジン
・３’−ＦｄｄＧ；３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシグアノシン
・３’−ＦｄｄＴ；アロブジン；ＦｄｄＴ；ＦｄｄＴｈＤ；３’−ＦＬＴ；ＦＬＴ
・３’−ＦｄｄＵ；３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシウリジン
・３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシ−５−ヨードウリジン；ＦｄｄＩＵ
・３’−Ｎ３−ｄｄＡ；９−（３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−Ｂ−Ｄ−エリスロペンタフラノシル）アデニン
・３ＴＣ；ラミブジン；エピビル（登録商標）承認済み；
・ラミブジン＆ジドブジン；コンビビル（登録商標）３ＴＣ＆ＡＺＴ；承認済み
・４’−アセトアミドフェニル４−グアジノベンゾエート；ＡＧＢ
・４’−Ａｚ−３’−ｄＴ；４’−アジド−３’−デオキシチミジン
・４’−Ａｚ−５ＣｌｄＵ；４’−アジド−５−クロロ−２’−デオキシウリジン
・４’−ＡｚｄＡ；４’−アジド−２’−デオキシアデノシン
・４’−ＡｚｄＣ；４’−アジド−２’−デオキシシチジン
・４’−ＡｚｄＧ；４’−アジド−２’−デオキシグアノシン
・４’−ＡｚｄＩ；４’−アジド−２’−デオキシイノシン
・４’−ＡｚｄＵ；４’−アジド−２’−デオキシウリジン
・４’−アジド−２’−デオキシ−β−Ｄ−エリスロ−ペントフラノシル−５−メチル−２，４−ジオキソピリミジン；４’−アジドチミジン
・４’−シアノチミジン；４’−ＣＮ−Ｔ
・４−メチル−５−（ピラジニル）−３Ｈ−１，２−ジチオール−３−チオン；オルチプラズ
・５’−［（１，４−ジヒドロ−１−メチル−３−ピリジニルカルボニル）オキシ］−３’−アジド−２’，３’−デオキシチミジン；ＤＰ−ＡＺＴ；ＨＰ−ＡＺＴ；ＡＺＴプロドラッグ；ＡＺＴ−ＤＨＰ
・５’−［［（Ｚ）−４−アミノ−２−ブテニル］メチルアミノ］−５’−デオキシアデノシン；ＭＤＬ７３８１１
・３’−アジド−３’−デオキシチミジンの５’−アルキルグリコシドカーボネート；ＡｃＮＨＧｌｃ−ヘキシル−ＣＯ３ＡＺＴ
・５Ｃ１３ＰｈＳ−２インドールＣＯＮＨ２
・５−フルオロ−２’，３’−ジデオキシシチジン；５−Ｆ−ｄｄＣ
・５−メチル−３’−アジド−２’，３’−ジデオキイソシチジン；ＭｅＡＺｄｄｌｓｏＣ
・６−Ｏ−ブタノイルカスタノスペルミン；ＢｕＣａｓｔ；ＭＤＬ２８，５７４；セルゴシビル
・６−クロロ−９−（２，３−ジデオキシ−ｂ−Ｄ−グリセロペントフラノシル）−９Ｈ−プリン；Ｄ２Ｃ１Ｐ；６−クロロ−ｄｄＰ；ＣＰＤＤＲ；６Ｃｌ−ｄｄＰ
・６−ジメチルアミノプリン−２’，３’−ジデオキシリボシド；Ｎ−６−ジメチルｄｄＡ；ＤＭＡＰＤＤＲ
・７−クロロ−Ｎ−メチル−５−（１Ｈ−ピロール−２−イル）−３Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２−アミン；Ｒｏ２４−７４２９
・７−クロロ−５−（２−ピリル）−３Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２（Ｈ）−オン；Ｒｏ５−３３３５
・８−クロロ−ＴＩＢＯ；チビラピン；Ｒ８６１８３
・９−（２，３−ジデオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−６−（メチルチオ）プリン；Ｄ２ＳＭｅＰ
・９−［Ｂｉｓ（ＯＨＭｅ）ｃＢｕ］Ａ；Ａ−６９４６３；シクロブチル−Ａ；シクロブタ−Ａ；Ｃ−オキセタノシンＡ
・Ａ−７６８９０
・Ａ−７７２１２
・Ａ−８０９８７；リトナビル誘導体
・Ａ−８１５２５；リトナビル誘導体
・Ａ−８３９６２；リトナビル誘導体
・Ａ−９８８８１；アザ環式尿素誘導体
・ＡＡ；Ｌ−アスコルビン酸；アスコルビン酸カルシウム
・ＡＡＰ−ＢＨＡＰ；Ｕ−１０４４８９；ＰＮＵ−１０４４８９
・アバカビル＆ラミブジン＆ジドブジン；トリジビル（登録商標）ＡＢＣ＆（−）−３ＴＣ＆ＡＺＴ
・ＡＢＴ−３７８；ロピナビル；カレトラの成分；アルビラン（Ａｌｕｖｉｒａｎ）（登録商標）
・ＡＢＴ−３７８＆ＡＢＴ−５３８；カレトラ（登録商標）；ロピナビル＆リトナビル；アルビラン（Aluviran）（登録商標）＆ノービア（登録商標）
・ＡＢＴ−５３８；ノービア（登録商標）；リトナビル；カレトラの成分；承認済み
・エースマンナン
・アデフォビル；ＰＭＥＡ；ＧＳ−０３９３
・アデフォビル ジピボキシル；ＢｉｓＰｏｍ ＰＭＥＡ；ＧＳ−８４０；プレベオン（Preveon）（登録商標）
・ＡＧ−１３４３；ビラセプト（登録商標）；ネルフィナビル；承認済み
・ＡＧ１３５０；ＬＹ３１６９５７；ネルフィナビル−オクタヒドロ−チエノピリジン類似体
・ＡＨＰＢＡ類似体；Ｒ−８７３６６
・α−リポ酸；α−リポ酸；チオクト酸
・ＡＬＸ４０−４Ｃ
・ＡＭＤ３１００；ＪＭ３１００
・リン酸アンプレナビル；ＶＸ−１７５；ＧＷ４３３９０８；ＧＷ４３３９０８Ａ（*ナトリウム塩*）；ＧＷ４３３９０８Ｇ（*カルシウム塩*）；ホスアンプレナビル
・アンサー２０；Ｚ−１００
・アンチセンス２５マーホスホロチオエート；ＧＥＭ９１
・アタザナビル；ＣＧＰ−７３５４７；ＢＭＳ−２３２６３２；ＢＭＳ２３２６３２；ジリバダ（Zrivada）；ラタザナビル；レイアタッツ（登録商標）
・アテビルジン（Atevirdine）；Ｕ−８７２０１Ｅ；ＢＨＡＰ誘導体
・アウリントリカルボン酸；デュポンＡＴＡ；デュポンＤＡ６３９；ＳＤ−０９５３４５；ＡＴＡ
・ＡＹ９９４４；トランス−１，４−ビス（２−ジクロロベンジルアミノエチル）シクロヘキサンジクロルヒドレート
・ＡＺＴ；ジドブジン；アジドチミジン；レトロビル（登録商標）
・ＡＺＴ−ＰＯ３（ＣＨ３）−ＡＺＴ；Ｏ，Ｏ’−ビス（３’−アジド−３’−デオキシチミジン−５’−イル）メチルホスホネート
・バイカリン；ＴＪＮ−１５１
・ベツリン酸；メイリン（Mairin）
・ベツリン酸、３−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシネート）
・ＢＨＡＰ誘導体
・ＢＨＡＰ誘導体
・ＢＨＡＰ誘導体
・ＢＨＡＰ誘導体
・ＢＨＡＰ誘導体
・ＢＨＡＰ誘導体；レスクリプター（登録商標）；デラビルジン；Ｕ−９０１５２
・ＢＨＡＰ誘導体；Ｕ−８８２０４Ｅ
・ＢＩ−ＲＧ−５８７；ネビラビン；ビラミューン（登録商標）承認済み
・ＢＩＬＡ１９０６ＢＳ
・ＢＩＬＡ２０１１ＢＳ；パリナビル
・ＢＩＬＡ２１８５ＢＳ
・ビス（２−ニトロフェニル）スルホン；ビス（２ＮＯ２Ｐｈ）ＳＯ２；ＮＳＣ６３３００１
・ビス−ＶａｌＨＯＥｔ−Ｎ２アザ−ペプチドイソスター；ＣＧＰ５３８２０
・ビス−ＶａｌＨＯＥｔ−Ｎ２アザ−ペプチドイソスター；ＣＧＰ５３８２０類似体
・ＢＭＳ−１８６３１８
・ＢｏｃＰｈｅ［ＣＨＯＨ（ＣＨ２）３ＣＨ＝ＣＨＰｈＣＯ］ＩｌｅＡＭＢＩ；Ｌ−６８７，９０８
・ＢｚＯＣＶａｌＰｈｅ［ジＣＨＯＨ（ＲＲ）］ＰｈｅＶａｌＢｚＯＣ
・ＢｚＯＣＶａｌＰｈｅ［ジＣＨＯＨ（ＳＳ）］ＰｈｅＶａｌＢｚＯＣ
・Ｃ２−Ｓｙｍホスフィン酸アミド誘導体（ＨＯＥＣＨＳＴ ＡＧ）
・カラノライドＡ；ＮＳＣ６７５４５１
・カラノライドＢ
・カプラビリン；Ｓ−１１５３
・カスタノスペルミン
・ＣｂｚＡＦ（ＣＨＯＨＣＨ２）ＡＶＶＯＭｅ
・Ｃｂｚ−Ａｓｎ−Ａｐｎｓ−Ｐｒｏ−ＮＨ−ｔＢｕ；ＫＮＩ−１０２
・ＣＧＰ６１７５５；ラシナビル（Lasinavir）
・ＣＧＰ６４２２２
・ＣＮＩ−Ｈ０２９４
・コアクチノン；Ｉ−ＥＢＵ；ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２；エミビリン
・コノカーボン（Conocurvone）；ＮＳＣ６５０８９１
・コビラシル（Coviracil）；（−）ＦＴＣ；（−）−２’，３’−ジデオキシ−５−フルオロ−３’−チアシチジン；エムトリシタビン；エムトリバ
・Ｃ−オキセタノシン−Ｇ；Ａ−６９９９２；（＋−）ロブカビル；Ｃ−Ｏｘｔ−Ｇ；シクロブタ−Ｇ；（＋−）シクロブタ−Ｇ
・クリキシバン（登録商標）；インジナビル；ＭＫ６３９；Ｌ−７３５，５２４；承認済み
・硫酸化カードラン
・ＣＶ−Ｎ；シアノビリン−Ｎ
・環状尿素アミド；ＳＤ１４６
・シクロスポリンＡ；サンディミュン（Sandimmune）（登録商標）
・［Ｍｅ−Ｉｌｅ−４］シクロスポリンＡ；ＳＤＺ ＮＩＭ８１１
・Ｄ４Ａ（Ｌ）；Ｌ−２’，３’−ジデヒドロ−２’，３’−ジデオキシアデノシン
・Ｄ４ＦＣ；Ｄ−Ｄ４ＦＣ；２’，３’−ジデヒドロ−２’，３’−ジデオキシ−５−フルオロシチジン；ＤＰＣ８１７
・Ｄ４ＦＣ（Ｌ）；Ｌ−２’，３’−ジデヒドロ−２’，３’−ジデオキシ−５−フルオロシチジン
・Ｄ４Ｇ（Ｌ）；Ｌ−２’，３’−ジデヒドロ−２’，３’−ジデオキシグアノシン
・Ｄ４Ｉ（Ｌ）；Ｌ−２’，３’−ジデヒドロ−２’，３’−ジデオキシイノシン
・ＤＡＢＯ
・ｄｄＣ；ジデオキシシチジン；ザルシタビン；ハイビッド（登録商標）
・ｄｄＩ；ジデオキシイノシン；ジダノシン；ヴァイデックス（登録商標）
・デヒドロエピアンドロステロン；ＤＨＥＡ；プラステロン；デヒドロイソアンドロステロン；ＥＬ−１０
・デキストラン硫酸
・ジコーヒー酸エステル；Ｌ−チコリ酸
・ＤＭＰ−２６６；サスティバ（登録商標）；エファビレンツ；承認済み
・ＤＭＰ−３２３；ＸＭ−３２３
・ＤＭＰ−４５０
・ドコサノール；ｎ−ドコサノール
・ｄＯＴＣ（−）；（−）−２’−デオキシ−３’−オキサ−４’−チオシチジン
・ｄＯＴＦＣ（−）；（−）−２’−デオキシ−３’−オキサ−４’−チオ−５−フルオロシチジン
・ＤＰ−１７８；ペンタフシド；Ｔ−２０；ＧＰ４１ １２７−１６２ ＡＡ；エンフビルチド；フューゼオン（Fuzeon）（登録商標）
・Ｅ−ＢＰＴＵ；ＨＥＰＴ誘導体；ＮＳＣ６４８４００
・Ｅ−ＥＢＵ；ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２誘導体
・Ｅ−ＥＢＵ−ｄＭ；ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２誘導体
・Ｅ−ＥＰＳｅＵ；ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２誘導体
・Ｅ−ＥＰＵ；ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２誘導体
・エブセレン
・エトポシド
・エポキシステロイド誘導体；（４α，５α，１７β）−１７−ヒドロキシ−３−オキソ−４，５−エポキシアンドロスタン−２−カルボキサミド
・ユーリシン（Ｅｕｌｉｃｉｎ）
・フェナラミドＡ１；フェナラミドＡ１；スチピアミド（Stipiamide）
・フリーフィロン（Fleephilone）
・フルオロキノロン誘導体；Ｋ−１２
・フォートベイス（登録商標）；インビラーゼ（登録商標）；サキナビル；Ｒｏ３１−８９５９；承認済み
・ホスカルネット；ホスホノギ酸；ホスカビル；
・ＦＰＭＤＡＰ；
・ＦＰＭＰＡ
・ＦＰＭＰＧ
・ＧＰＧＲＡＦオクトマー（Octomer）；ＳＰＣ３
・ハンマーヘッド型抗ｇａｇＲＮＡリボザイムＢ
・ハルジフィロン（Harziphilone）
・ＨＢＹ０９７；キノキサリン誘導体
・ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２誘導体
・ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２誘導体
・ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター；チエノピリドＣＯＮチエニルウレタン誘導体
・ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター；チエノピリドＣＯＮチエニルウレタン誘導体
・ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター；チエノピリドＣＯＮチエニルウレタン誘導体
・ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター；チエノピリドＣＯＮチエニルウレタン誘導体
・ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター；チエノピリドＣＯＮチエニルウレタン誘導体
・ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター；チエノピリドＣＯＮチエニルウレタン誘導体；ＬＹ３２６１８８
・ＨＰＭＰＡ
・ＨＰＭＰＤＡＰ
・ＨＵ；ヒドロキシウレア；ハイドレア
・ヒドロキソコバラミン
・ヒペリシン
・インゲノール３，５，２０−トリアセテート；ＩＴＡ；ＲＤ３−２１１８
・インゲノール誘導体；ＲＤ４−２１３８
・イノフィラム（Inophyllum）Ｂ
・イノフィラム（Inophyllum）Ｐ
・ｉＱｏａ−Ｍｔａ−Ａｐｎｓ−Ｔｈｚ−ＮＨ−ｔＢｕ；ＫＮＩ−２７２
・アイセントレス（ラルテグラビル）
・イソキンコン（IsoquinCON）フラニルウレタン類似体
・イソキンコン（IsoquinCON）チエニルウレタン類似体
・イソキンコン（IsoquinCON）チエニルウレタン類似体
・ＫＮＩ−１５４；Ｎｏａ−Ａｓｎ−Ａｐｎｓ−Ｔｈｚ−ＮＨ−ｔＢｕ
・ＫＮＩ−１７４；Ｎｏａ−Ａｓｎ−Ａｐｎｓ−Ｄｍｔ−ＮＨ−ｔＢｕ
・ＫＮＩ−２２７；Ｑｏａ−Ｍｔａ−Ａｐｎｓ−Ｔｈｚ−ＮＨ−ｔＢｕ
・Ｌ−６８５，４３４
・Ｌ−６８５，４３４−６−ヒドロキシ誘導体
・Ｌ−６８５，４３４−ＯＥｔＭｏｒｐｈ誘導体；Ｌ−６８９，５０２
・Ｌ−６８５，４３４−ＯＥｔＮＭｅ２
・Ｌ−６８５，４３４−ＯＰｒＭｏｒｐｈ誘導体
・Ｌ−６９７，５９３；２−ピリジノン誘導体
・Ｌ−６９７，６３９；２−ピリジノン誘導体
・Ｌ−６９７，６６１；２−ピリジノン誘導体
・Ｌ−ＦｄｄＣ；β−Ｌ−５Ｆ−ｄｄＣ
・ラミブジン＆ジドブジン；コンビビル（登録商標）３ＴＣ＆ＡＺＴ；承認済み
・ＬＹ２８９６１２
・ＬＹ２８９６１２類似体
・ＬＹ２８９６１２類似体
・ＬＹ−３０００４６−ＨＣｌ；ＰＥＴＴ誘導体；トロビルジン（Trovirdine）
・ＬＹ３１４１６３；サキナビル／ネルフィナビル誘導体
・ＬＹ−７３４９７；Ｎ−（２−フェネチル）−Ｎ’−（２−チアゾリル）チオウレア；ＰＥＴＴ
・ＭＡＰ；メチルアセチレンプトレシン
・ミケラミンＡ；ＮＳＣ６５０８９８
・ミケラミンＢ；ＮＳＣ６４９３２４
・ミケラミンＦ
・Ｎ−６−Ｅｔ−ｄｄＡ；Ｎ−エチル−２’，３’−ジデオキシアデノシン
・Ｎ−６−メチルｄｄＡ；Ｎ６−メチル−２’，３’−ジデオキシアデノシン
・ナフタレン２−スルホネートポリマー；ＰＲＯ２０００
・ネルフィナビル−オクタヒドロ−チエノピリジン類似体
・ノノキシノール９
・ＮＳＣ６２５４８７；チアゾロベンズイミダゾール；ＴＢＺ
・オキサチイン誘導体；ＵＣ−３８
・オキサチイン誘導体；ＵＣ−８４
・Ｐ９９４１
・ペニシリンＥｔ（ＮＨ）２Ｓｙｍ二量体
・ペニシリンＧ、ＥＴ（ＮＨ）２誘導体
・ペニシリン、２イソキン−ＯＨＰｒＮＨ２類似体
・ペニシリン、２イソキン−ＯＨＰｒＮＨ２類似体
・硫酸ペントサン；エルミロン；ＳＰ５４；硫酸キシラン；
・ＰＥＴＴ Ｃｌ、Ｆ誘導体
・ＰＥＴＴ誘導体
・ＰＥＴＴ誘導体
・ＰＥＴＴ誘導体
・ＰＥＴＴ誘導体
・フェノキサン（Phenoxan）
・ホルボール誘導体；プロストラチン
・プラタニックアシッド（Platanic acid）
・ＰＭＥＤＡＰ
・ＰＭＥＧ
・ＰＭＥＨｘ；ＰＭＥＩ
・ＰＭＥＭＡＰ
・ＰＭＥＴ
・ＰＮＵ−１４０６９０；Ｕ−１４０６９０；チプラナビル
・ピリジノン誘導体
・ピリジノン誘導体
・キノキサリン２チオン誘導体；Ｓ−２７２０
・Ｒ１４４５８；ＴＩＢＯ誘導体
・Ｒ８２１５０；ＴＩＢＯ誘導体
・Ｒ８２９１３；ＴＩＢＯ誘導体
・レソベン（Resobene）
・リバビリン；ビラゾール（Virazole）
・Ｒｏ３１−８９５９−ビス−ｔｈｆ誘導体
・サキナビル／ネルフィナビル誘導体
・サキナビル／ネルフィナビル誘導体
・ＳＢ−２０５５６９；Ｖａｌ−Ｐｈｅ−Ｐｈｅ−ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター類似体
・ＳＣ−５２１５１；テリナビル（Telinavir）
・ＳＤＺ ＰＲＩ０５３
・スラミンナトリウム
・Ｔ２２
・サリドマイド
・チアンガゾール（Thiangazole）；（−）−チアンガゾール（Thiangazole）
・チアゾロイソインドール−５−オン
・チアゾロイソインドール−５−オン、誘導体
・Ｔｌｅ−Ｖａｌ−Ｓｔａ、５ＰｈＢｕＣＯＯＨ誘導体；スタチン（Statine）誘導体
・Ｔｌｅ−Ｖａｌ−Ｓｔａ、５ＰｈＢｕＣＯＯＨ誘導体；スタチン（Statine）誘導体
・ＵＣ−７８１
・Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｓｔａ、５ＰｈＢｕＣＯＯＨ誘導体；スタチン（Statine）誘導体
・Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｓｔａ、５ＰｈＢｕＣＯＯＨ誘導体；スタチン（Statine）誘導体
・Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｓｔａ、５ＰｈＢｕＣＯＯＨ誘導体；スタチン（Statine）誘導体
・Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｓｔａ、５ＰｈＢｕＣＯＯＨ誘導体；スタチン（Statine）誘導体
・Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｓｔａ、５ＰｈＢｕＣＯＯＨ誘導体；スタチン（Statine）誘導体
・ＶＢ−１１，３２８
・ビリアード（登録商標）；テノホビルジソプロキシル
【請求項２８】
さらに次のものからなる群から選択された少なくとも１つの追加の化合物を含む、請求項９又は１０に記載の医薬組成物。
ＡＣＶ；ＡＫ６０２；ＡＭＤ０７０；ＡＰＶ；ＡＴＶ；ＡＴＺ；ＡＶＸ７５４（アプリシタビン（apricitabine））；ＡＺＴ；アバカビル；アバカビル／ラミブジン／ジドブジン；硫酸アバカビル；硫酸アバカビル／ラミブジン；アバカビル／ラミブジン；アベレセット（Abelecet）；アシクロビル；アデフォビル ジピボキシル；アドリアマイシン；アゲネラーゼ（Agenerase）；アルデスロイキン；アロブジン；アルビア（Aluvia）；アムビゾーム；アムドキソビル；アムホシン（Amphocin）；アムホテック（Amphotec）；アンホテリシンＢ；アンプリゲン（Ampligen）；アンプレナビル；アンドロダーム；アンドロゲル；アプリシタビン（Apricitabine）；アプティバス（Aptivus）；アタザナビル；アトリプラ；アジスロマイシン；ＢＭＳ−３７８８０６；ＢＭＳ−４８８０４３；バクトリム；バラクルード；ベビリマット（Bevirimat）；バイアキシン（Biaxin）；ブレカナビル（Brecanavir）；バッファーゲル（BufferGel）；Ｃ３１Ｇ；ＣＤ４−ＩｇＧ２；ＣＳ；ＣＶ−Ｎ；カラノライドＡ；カルシウムヒドロキシルアパタイト；カルボポール（Carbopol）９７４Ｐ；カラゲナン；キャラガード（Carraguard）；硫酸セルロース；クラリスロマイシン；コンビビル；コペガス；コトリモキサゾール；クリキシバン；シアノビリン（Cyanovirin）Ｎ；シトベン（Cytovene）；ＤＡＰＤ；ＤＬＶ；ＤＳ；ダルナビル；デラビルジン；デポ−テストステロン；デキストラン硫酸；ジダノシン；ジフルカン；ドキシル；ドキソルビシン（リポソーム）；ドロナビノール；ＥＦＶ；エファビレンツ；エルブシタビン（Elvucitabine）；エムトリシタビン；エムトリシタビン；エムトリシタビン；フマル酸テノホビルジソプロキシル；エムトリバ；エンフフィルチド（Enfufirtide）；エンテカビル；エピビル；エポエチンアルファ；エポジェン；エプジコム；エトポフォス（リン酸塩）；エトポシド；エトラビリン；ＦＴＣ；フルコナゾール；フォートベイス；ホスアンプレナビル；ホキシブジン（Foxivudine）チドキシル；ファンギゾン；フューゼオン（Fuzeon）；ＧＳ９１３７；ＧＳＫ−８７３，１４０（アプラビロック）；ＧＷ４３３９０８；ＧＷ６４０３８５（ブレカナビル（brecanavir））；ガンシクロビル；グロブリン、免疫；成長ホルモン（ヒト）；ヘプセラ；ハイビッド；ヒト成長ホルモン；ＩＬ−２；ＩＮＨ；免疫グロブリン静脈内（ヒト）；インジナビル；インターフェロンα−２；インターロイキン−２、組換えヒト；イントロンＡ（２ｂ）；インビラーゼ；アイセントレス；イソニアジド；イトラコナゾール；ＫＰ−１４６１；ラミブジン／ジドブジン；レクシヴァ；ロピナビル／リトナビル；ＭＫ−０５１８；ネブペント（Nebupent）；ネルフィナビル；ニュートレキシン（Neutrexin）；ネビラビン；ノービア；ニブラジド（Nydrazid）；ペプチドＴ；ＰＭＰＡプロドラッグ（ビリアード）’プレジスタ（ダルナビル）；ＰＲＯ１４０；ＰＲＯ２０００；ＰＲＯ５４２（ＣＤ４ ＩＧｇ２）；プロクリット（エポエチン）；プロリュウキン（Proleukin）；ラシビール（Racivir）；レディエッセ（Radiesse）；レベトール（Rrebetol）；レスクリプター；レトロビル；レイアタッツ；リバビリン；リファブチン；リファジン；リファンピン；リマクタン；リトナビル；ロフェロン−Ａ（２ａ）；サキナビル；ＳＣＨ−Ｄ（ビクリビロック）；ソマトロピン；スタブジニー（Stavudinie）；スルファメトキサゾール／トリメトプリム；サスタノン（Sustanon）；サスティバ；ＴＮＸ−３５５；タキソール；テノホビル；フマル酸テノホビルジソプロキシル；テストステロン；チプラナビル；トポサール（Toposar）；トリメトレキサート；トリジビル；ツルバダ（エムトリバ及びビリアードの組み合わせ）；Ｕ−９０１５２Ｓ（デラビリジン（Delaviridine））；ＵＣ−７８１；ＵＫ−４２７，８５７（マラビロック）；バルサイト（Valcyte）；バルガンシクロビル；バルプロ酸；ベプシド；ビクリビロック；ヴァイデックス；ビラセプト（テノホビル（Tennofovir）ＤＦ）；ビラミューン；ビラゾール（Virazole）；ビリアード；ビトラサート（Vitrasert）；ザルシタビン；ゼリット；ザイアジェン；ジドブジン；ジスロマックス；ゾビラックス、及びこれらの混合物
【請求項２９】
前記組成物が、ヒト宿主において、野生型ＨＩＶインテグラーゼ及び変異型ＨＩＶインテグラーゼの両方を阻害することによって前記ＨＩＶ感染を治療する、請求項１１から１７、２４、２７、２８のいずれかに記載の組成物。
【請求項３０】
経口投与形態又は非経口投与形態である、請求項２４、２７又は２８に記載の組成物。
【請求項３１】
吸入スプレー又は肛門坐剤として投与するように製剤された、請求項２４、２７又は２８に記載の医薬組成物。。
【請求項３２】
患者に有効量の請求項２４、２７又は２８に記載の組成物を投与することを含む、患者におけるＨＩＶ感染を治療する方法。
【請求項３３】
患者に有効量の請求項２４、２７又は２８に記載の組成物を投与することを含む、ＨＩＶ感染の危険がある患者においてその感染の可能性を低減する方法。
【請求項３４】
患者に治療上有効な量の請求項２４、２７又は２８に記載の組成物を投与することを含む、ＡＩＤＳ又はＡＲＣの患者を治療する方法。
【請求項３５】
前記対象に治療上有効な量の請求項２４、２７又は２８に記載の組成物を投与することを含む、対象におけるＨＩＶインテグラーゼを阻害する方法。
【請求項３６】
前記患者又は対象がヒトである、請求項３２から３５のいずれかに記載の方法。
【請求項３７】
患者におけるＨＩＶを治療するための医薬の製造における、請求項９から１７、２４、２７、２８のいずれかに記載の組成物の使用。
【請求項３８】
患者がＨＩＶ感染する可能性を低減するための医薬の製造における、請求項９から１７、２４、２７、２８のいずれかに記載の組成物の使用。
【請求項３９】
ＡＩＤＳ又はＡＲＣの患者を治療するための医薬の製造における、請求項９から１７、２４、２７、２８のいずれかに記載の組成物の使用。
【請求項４０】
対象においてＨＩＶインテグラーゼを阻害するための医薬の製造における、請求項９から１７、２４、２７、２８のいずれかに記載の組成物の使用。
【請求項４１】
前記対象がヒト患者である、請求項３７から４０のいずれかに記載の使用。
【請求項４２】
ヒト宿主におけるＨＩＶ感染を治療する方法であって、前記方法は、前記宿主に次の構造を持つ有効量の第一の化合物と、少なくとも１つの有効量の追加の薬剤とを組み合わせて投与することを含み、
【化３】
ここで、Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝Ｈ、Ｒ3＝ｐ−Ｆ、Ｒ4＝ｏ−Ｆ、
Ｒ1＝ｐ−Ｆ、Ｒ2＝Ｈ、Ｒ3＝ｐ−Ｆ、Ｒ4＝ｏ−Ｆ、
Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝ｏ−Ｆ、Ｒ3＝ｏ−Ｆ、Ｒ4＝Ｈ、
Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝Ｈ、Ｒ3＝ｏ−Ｆ、Ｒ4＝ｏ−Ｆ、
Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝Ｈ、Ｒ3＝ｐ−Ｆ、Ｒ4＝Ｈ、
Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝ｐ−Ｆ、Ｒ3＝ｐ−Ｆ、Ｒ4＝ｏ−Ｆ、又は
Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝ｏ−Ｆ、Ｒ3＝ｏ−Ｆ、Ｒ4＝ｏ−Ｆ
であり、
Ｘは、ＣＨ又はＮであり、
Ｚは、ＯＨ又は＝Ｏであり、
前記追加の薬剤が次のものである、方法。
・（−）βジオキソラン−Ｇ；ＤＸＧ；
・（−）β−アルクチゲニン；アルクチゲニン；
・（−）−カルボビル；（−）−Ｃ−Ｄ４Ｇ；（−）−カルボビル；
・（−）−β−Ｄ−２，６−ジアミノプリンジオキソラン；アムドキソビル；ＤＡＰＤ；ＡＰＤ
・（＋）−２’−デオキシ−３’−オキサ−４'−チオシチジン；ｄＯＴＣ（＋）
・（＋）−２'−デオキシ−３'−オキサ−４’−チオ−５−フルオロシチジン；ｄＯＴＦＣ（＋）
・（＋／−）−シクロブタ−Ｇ；Ａ−６９９９２；（＋／−）−ロブカビル；Ｃ−Ｏｘｔ−Ｇ；シクロブタ−Ｇ；Ｃ−オキセタノシン−Ｇ
・（Ｒ）−２ＱｕｉｎＣＯＡｓｎＰｈｅ［ＣＨＯＨＣＨ２］ＰｉｐＣＯＮＨｔＢｕ
・（Ｒ）−３，６−ジアミノ−Ｎ−（アミノメチル）ヘキサンアミド；ベレナミン
・（Ｒ）−ＰＭＰＡ；（Ｒ）−９−（２−ホスホニルメトキシプロピル）アデニン；ＰＭＰＡ−（Ｒ）；テノホビル
・（Ｒ）−ＰＭＰＤＡＰ；ＰＭＰＤＡＰ−（Ｒ）
・（Ｓ）−ＰＭＰＡ；（Ｓ）−９−（２−ホスホニルメトキシプロピル）アデニン；ＰＭＰＡ（Ｓ）
・（Ｓ）−９−（２−ホスホニルメトキシプロピル）アデニン；（Ｓ）−ＰＭＰＡ
・α−ＡＰＡ；Ｒ８９４３９；ロビリド
・α−ＡＰＡ誘導体；Ｒ８７２３２
・α−ＡＰＡ誘導体；Ｒ８８７０３
・α−ＡＰＡ鏡像異性体；Ｒ９０３８５
・α−Ｌ−ＡＺＴ；ＡＺＴ−α−Ｌ
・α−Ｌ−ＤＸＣ；α−Ｌ−ジオキサラン−Ｃ；ＤＸＣ−α−Ｌ−
・α−Ｌ−ＦＴＣ；ＦＴＣ−α−Ｌ−
・α−モノフルオロメチルデヒドロオルニチンメチルエステル；ＭＦＭＯＭＥ
・１，１’−アゾビスホルムアミド；ＡＤＡ；アゾジカルボンアミド
・１（１１−オクチルアミノ−１０−ヒドロキシウンデシル）−３，７−ジメチルキサンチン；ＣＴ−２５７６
・１−（２’，３’−ジデオキシ−２’−フルオロ−β−Ｄ−トレオ−ペントフラノシル）シトシン；Ｒｏ３１−６８４０
・１−（２’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシ−Ｂ−Ｄ−エリスロ−ペントフラノシル）チミン；２’ＦｄｄＴ
・１−（２ＯＨＰｒ）−４−置換−ピペラジン、チエニルカルバメート誘導体
・１−（２ＯＨＰｒ）−４−置換−ピペラジン、チエニルカルバメート誘導体
・１−（２ＯＨＰｒ）−４−置換−ピペラジン、チエニルカルバメート誘導体
・１−（２ＯＨＰｒ）−４−置換−ピペラジン、チエニルカルバメート誘導体
・１−［（２−ヒドロキシエトキシ）メチル］−６−（３−メチルフェニルチオ）チミン；ＨＥＰＴ−Ｍ
・１−［（２−ヒドロキシエトキシ）メチル］−６−（フェニルチオ）−２−チオチミン；ＨＥＰＴ−Ｓ
・１−［（２−ヒドロキシエトキシ）メチル］−６−（フェニルチオ）チミン；ＨＥＰＴ
・１−デオキシノジリマイシン；デオキシノジリマイシン
・１４１Ｗ９４；ＶＸ−４７８；アンプレナビル；アゲネラーゼ（登録商標）；承認済み
・１５９２Ｕ８９スクシネート；コハク酸アバカビル；ザイアジェン（登録商標）承認済み
・１−アミノオキシエチルアミン；ＡＥＡ
・１−メトキシオキサリル−３，５−ジカフェオイルキナ酸；１−ＭＯ−３，５−ＤＣＱＡ；ジカフェオイルキナ酸誘導体
・１ＯＨ−２（Ｃｂｚ−Ｔｌｅ）３ＰｈＰｒ［１４］パラシクロファン誘導体
・１ＯＨ−２（Ｃｂｚ−ＶａｌＮＨ）３ＰｈＰｒ［１３］メタシクロファン誘導体
・１ＯＨ−２（Ｃｂｚ−ＶａｌＮＨ）３ＰｈＰｒ［１３］パラシクロファン誘導体
・１ＯＨ−２（Ｃｂｚ−ＶａｌＮＨ）３ＰｈＰｒ［１４］パラシクロファン誘導体
・１ＯＨ−２（Ｃｂｚ−ＶａｌＮＨ）３ＰｈＰｒ［１７］パラシクロファン誘導体
・１２−デオキシホルボール−１３−（３Ｅ，５Ｅ−デカジエノエート）；ホルボール誘導体
・１６α−ブロモエピアンドロステロン；Ｅｐｉ−Ｂｒ；インアクチビン（Inactivin）；ＨＥ２０００；ＨＥ２０００；ＰＰＢ２；ＤＨＥＡ誘導体
・１−β−Ｄ−アラビノフラノシル−５−（２−ブロモビニル）ウラシル；ＢＶ−ａｒａ−Ｕ；ＢＶａｒａＵ；ＢＶ ａｒａ−Ｕ；ソリブジン；ＳＱ−３２７５６；ブラバビル（Bravavir）；ブロバビル；ユースビル（Usevir）；ＹＮ−７２；ブロモビニル ａｒａＵ；ＢＶＡＵ
・２’，３’−ジデヒドロ−３’−デオキシシチジン；Ｄ４Ｃ
・２’，３’−ジデオキシジデヒドログアノシン；Ｄ４Ｇ
・２’，３’−ジデヒドロ−３’−デオキシチミジン；Ｄ４Ｔ；スタブジン；ゼリット（登録商標）承認済み
・２’，３’−ジデオキシ−３’−フルオロ−４−チオチミジン；３’−Ｆ−４−チオ−ｄｄＴ
・２’，３’−ジデオキシ−３’−フルオロ−５−ブロモウリジン；ＦｄｄＢｒＵ
・２’，３’−ジデオキシ−３’−フルオロ−５−クロロシチジン；３’−Ｆ−５−Ｃｌ−ｄｄＣ
・２’，３’−ジデオキシ−３’−フルオロ−５−クロロウリジン；９３５Ｕ８３；５−クロロ−２’，３’−ジデオキシ−３’−フルオロウリジン；ＦｄｄＣｌＵ；ラルウリジン（Raluridine）
・２’，３’−ジデオキシ−５−エチルシチジン；５−Ｅｔ−ｄｄＣ
・２’，３’−ジデオキシアデノシン；Ｄ２Ａ；ｄｄＡｄｏ；ｄｄＡ
・２’，３’−ジデオキシジデヒドロアデノシン；ｄ４Ａ
・２’，３’−ジデオキシグアノシン；Ｄ２Ｇ；ｄｄＧ
・２’，３’−ジデオキシ−３’−ヒドロキシメチルシチジン；３’−ヒドロキシメチル−ｄｄＣ；ＢＥＡ−００５
・２，５’−アンヒドロ−３’−アジド−２’，３’−ジデオキシウリジン；ＡＺＵ−２，５’−アンヒドロ
・２，５’−アンヒドロ−３’−アジド−３’−デオキシチミジン；ＡＺＴ−２，５’−アンヒドロ
・２’，５’ジシリスピロＴ；ＴＳＡＯ−Ｔ
・２’，５’ジシリスピロＴ；ＴＳＡＯ−ｍｅ＾３Ｔ
・２．６−ジアミノ−２’，３’−ジデオキシプリン−９−リボフラノシド；ｄｄＤＡＰＲ；ＤＡＰＤＤＲ；２，６−ジアミノ−ｄｄＰ
・２，６−ジアミノプリン−２’，３’−ジデオキシジデヒドロリボシド；ｄｄｅＤＡＰＲ
・２，６−ジアミノプリン−３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシリボシド；３’−Ｆ−ｄｄＤＡＰＲ
・２−アミノベンジルスタチンバリルＣｂｚ誘導体；スタチン誘導体
・２−グリシンアミド−５−クロロフェニル２−ピリルケトン；ＧＣＰＫ
・［２−ピリドＣＨ２ＮＣＨ３ＣＯ−Ｖａｌ−ＮＨＣＨ（Ｂｚ）］ＣＨＯＨＣＨＯＨ；Ａ−７７００３
・２’−アジド−２’，３’−ジデオキシアデノシン；９−（２’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−β−Ｄ−エリスロペントフラノシル）アデニン；２’−Ｎ３ｄｄＡ
・２’−ＦｄｄＡ（Ｂ−Ｄ−トレオ）；Ｆ−ｄｄＡ；２’−Ｆ−ｄｄ−ａｒａ−Ａ；９−（２’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシ−Ｂ−Ｄ−トレオペンタフラノシル）アデニン；ロデンシン（Lodensine）
・２’−Ｎ３ｄｄＡ（Ｂ−Ｄ−トレオ）；９−（２’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−β−トレオペンタフラノシル）アデニン
・２−ＮａｐｈＣＯＡｓｎＰｈｅ［ＣＨＯＨＣＨ２］Ｐｒｏ−ＯｔＢｕ
・２−ニトロフェニルフェニルスルホン；ＮＰＰＳ
・３−（３−オキソ−１−プロペニル）−３’−アジド−３’−デオキシチミジン；３−（３−オキソ−１−プロペニル）ＡＺＴ
・３−（フェニルスルホニル）−インドール誘導体；Ｌ−７３７，１２６
・３，５−ＤＣＱＡ；３，５−ジカフェオイルキナ酸；ジカフェオイルキナ酸
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−［（シアノメチル）オキシ］ウリジン；３’−Ｎ３−５−シアノメチルオキシ−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−アミノウリジン；３’−Ｎ３−５−ＮＨ２−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−アザ−６−デアザウリジン；３’−Ｎ３−ｄｄＵ のＣ−類似体
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−ブロモウリジン；３’−Ｎ３−５−Ｂｒ−ｄｄＵ；ＡＺｄｄＢｒＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−クロロシチジン；３’−Ａｚ−５−Ｃｌ−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−ジメチルアミノウリジン；３’−Ｎ３−５−ＮＭｅ２−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−エチルウリジン；３’−Ｎ３−５−ＥｔｄｄＵ；ＣＳ−８５；ＡＺｄｄＥｔＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−フルオロシチジン；３’−Ｎ３−５−Ｆ−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−：フルオロウリジン；ＡＺｄｄＦＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−ヒドロキシウリジン；３’−Ｎ３−５−ＯＨ−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−Ｓ−ヨードウリジン；３’−Ｎ３−５−Ｉ−ｄｄＵ；ＡＺｄｄＩＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−メチアミノ（methyamino）ウリジン；３’−Ｎ３−５−ＮＨＭｅ−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−メチルシチジン；ＣＳ−９２；３’−Ｎ３−５−Ｍｅ−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−チオシアナトウリジン；３’−Ｎ３−５−ＳＣＮ−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−トリフルオロメチルウリジン；３’−Ｎ３−５−ＣＦ３−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシシチジン；ＣＳ−９１；３’−Ｎ３−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシグアノシン；ＡＺＧ；３’−Ｎ３ｄｄＧ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−Ｎ４−−５−ジメチルシチジン；３’−Ｎ３−Ｎ４−５−ジＭｅ−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−Ｎ４−ＯＨ−５−メチルシチジン；３’−Ｎ３−Ｎ４−ＯＨ−５−Ｍｅ−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシウリジン；ＣＳ−８７；３’−Ｎ３ｄｄＵ；ＡＺｄＵ；ウラビジン（Uravidine）
・３’−アジド−３’−デオキシ−６−アザチミジン；３’ＡＺ−６ＡｚａＴ
・３−アジド−３’−デオキシチミジル−（５’，５’）−２’，３’−ジデオキシ−５’−アデニル酸；ＡＺＴ−Ｐ−ｄｄＡ
・３’−アジド−３’−デオキシチミジル−（５’，５’）−２’，３’−ジデオキシ−５’−アデニル酸、２−シアノエチルエステル；ＡＺＴ−Ｐ（ＣｙＥ）−ｄｄＡ
・３’−アジド−３’−デオキシチミジル−（５’，５’）−２’，３’−ジデオキシ−５’−イノシン酸；ＡＺＴ−Ｐ−ｄｄＩ
・３’−アジド−３’−デオキシチミジン−５’−（ブチルメトキシバリニル）ホスフェート；５’ＭｅＯＶａｌＰＯ３（Ｂｕ）ＡＺＴ
・３’−アジド−５−クロロ−２’，３’−ジデオキシウリジン；ＡｚｄｄＣｌＵｒｄ；ＡｚｄｄＣｌＵ
・３’−デオキシチミジン；ｄｄＴ
・３’−ＦｄｄＡ（Ｂ−Ｄ−エリスロ）；９−（３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシ−Ｂ−Ｄ−エリスロペンタフラノシル）アデニン
・３’−ＦｄｄＣ；３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシシチジン
・３’−ＦｄｄＧ；３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシグアノシン
・３’−ＦｄｄＴ；アロブジン；ＦｄｄＴ；ＦｄｄＴｈＤ；３’−ＦＬＴ；ＦＬＴ
・３’−ＦｄｄＵ；３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシウリジン
・３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシ−５−ヨードウリジン；ＦｄｄＩＵ
・３’−Ｎ３−ｄｄＡ；９−（３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−Ｂ−Ｄ−エリスロペンタフラノシル）アデニン
・３ＴＣ；ラミブジン；エピビル（登録商標）承認済み；
・ラミブジン＆ジドブジン；コンビビル（登録商標）３ＴＣ＆ＡＺＴ；承認済み
・４’−アセトアミドフェニル４−グアジノベンゾエート；ＡＧＢ
・４’−Ａｚ−３’−ｄＴ；４’−アジド−３’−デオキシチミジン
・４’−Ａｚ−５ＣｌｄＵ；４’−アジド−５−クロロ−２’−デオキシウリジン
・４’−ＡｚｄＡ；４’−アジド−２’−デオキシアデノシン
・４’−ＡｚｄＣ；４’−アジド−２’−デオキシシチジン
・４’−ＡｚｄＧ；４’−アジド−２’−デオキシグアノシン
・４’−ＡｚｄＩ；４’−アジド−２’−デオキシイノシン
・４’−ＡｚｄＵ；４’−アジド−２’−デオキシウリジン
・４’−アジド−２’−デオキシ−β−Ｄ−エリスロ−ペントフラノシル−５−メチル−２，４−ジオキソピリミジン；４’−アジドチミジン
・４’−シアノチミジン；４’−ＣＮ−Ｔ
・４−メチル−５−（ピラジニル）−３Ｈ−１，２−ジチオール−３−チオン；オルチプラズ
・５’−［（１，４−ジヒドロ−１−メチル−３−ピリジニルカルボニル）オキシ］−３’−アジド−２’，３’−デオキシチミジン；ＤＰ−ＡＺＴ；ＨＰ−ＡＺＴ；ＡＺＴプロドラッグ；ＡＺＴ−ＤＨＰ
・５’−［［（Ｚ）−４−アミノ−２−ブテニル］メチルアミノ］−５’−デオキシアデノシン；ＭＤＬ７３８１１
・３’−アジド−３’−デオキシチミジンの５’−アルキルグリコシドカーボネート；ＡｃＮＨＧｌｃ−ヘキシル−ＣＯ３ＡＺＴ
・５Ｃ１３ＰｈＳ−２インドールＣＯＮＨ２
・５−フルオロ−２’，３’−ジデオキシシチジン；５−Ｆ−ｄｄＣ
・５−メチル−３’−アジド−２’，３’−ジデオキイソシチジン；ＭｅＡＺｄｄｌｓｏＣ
・６−Ｏ−ブタノイルカスタノスペルミン；ＢｕＣａｓｔ；ＭＤＬ２８，５７４；セルゴシビル
・６−クロロ−９−（２，３−ジデオキシ−ｂ−Ｄ−グリセロペントフラノシル）−９Ｈ−プリン；Ｄ２Ｃ１Ｐ；６−クロロ−ｄｄＰ；ＣＰＤＤＲ；６Ｃｌ−ｄｄＰ
・６−ジメチルアミノプリン−２’，３’−ジデオキシリボシド；Ｎ−６−ジメチルｄｄＡ；ＤＭＡＰＤＤＲ
・７−クロロ−Ｎ−メチル−５−（１Ｈ−ピロール−２−イル）−３Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２−アミン；Ｒｏ２４−７４２９
・７−クロロ−５−（２−ピリル）−３Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２（Ｈ）−オン；Ｒｏ５−３３３５
・８−クロロ−ＴＩＢＯ；チビラピン；Ｒ８６１８３
・９−（２，３−ジデオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−６−（メチルチオ）プリン；Ｄ２ＳＭｅＰ
・９−［Ｂｉｓ（ＯＨＭｅ）ｃＢｕ］Ａ；Ａ−６９４６３；シクロブチル−Ａ；シクロブタ−Ａ；Ｃ−オキセタノシンＡ
・Ａ−７６８９０
・Ａ−７７２１２
・Ａ−８０９８７；リトナビル誘導体
・Ａ−８１５２５；リトナビル誘導体
・Ａ−８３９６２；リトナビル誘導体
・Ａ−９８８８１；アザ環式尿素誘導体
・ＡＡ；Ｌ−アスコルビン酸；アスコルビン酸カルシウム
・ＡＡＰ−ＢＨＡＰ；Ｕ−１０４４８９；ＰＮＵ−１０４４８９
・アバカビル＆ラミブジン＆ジドブジン；トリジビル（登録商標）ＡＢＣ＆（−）−３ＴＣ＆ＡＺＴ
・ＡＢＴ−３７８；ロピナビル；カレトラの成分；アルビラン（Ａｌｕｖｉｒａｎ）（登録商標）
・ＡＢＴ−３７８＆ＡＢＴ−５３８；カレトラ（登録商標）；ロピナビル＆リトナビル；アルビラン（Aluviran）（登録商標）＆ノービア（登録商標）
・ＡＢＴ−５３８；ノービア（登録商標）；リトナビル；カレトラの成分；承認済み
・エースマンナン
・アデフォビル；ＰＭＥＡ；ＧＳ−０３９３
・アデフォビル ジピボキシル；ＢｉｓＰｏｍ ＰＭＥＡ；ＧＳ−８４０；プレベオン（Preveon）（登録商標）
・ＡＧ−１３４３；ビラセプト（登録商標）；ネルフィナビル；承認済み
・ＡＧ１３５０；ＬＹ３１６９５７；ネルフィナビル−オクタヒドロ−チエノピリジン類似体
・ＡＨＰＢＡ類似体；Ｒ−８７３６６
・α−リポ酸；α−リポ酸；チオクト酸
・ＡＬＸ４０−４Ｃ
・ＡＭＤ３１００；ＪＭ３１００
・リン酸アンプレナビル；ＶＸ−１７５；ＧＷ４３３９０８；ＧＷ４３３９０８Ａ（*ナトリウム塩*）；ＧＷ４３３９０８Ｇ（*カルシウム塩*）；ホスアンプレナビル
・アンサー２０；Ｚ−１００
・アンチセンス２５マーホスホロチオエート；ＧＥＭ９１
・アタザナビル；ＣＧＰ−７３５４７；ＢＭＳ−２３２６３２；ＢＭＳ２３２６３２；ジリバダ（Zrivada）；ラタザナビル；レイアタッツ（登録商標）
・アテビルジン（Atevirdine）；Ｕ−８７２０１Ｅ；ＢＨＡＰ誘導体
・アウリントリカルボン酸；デュポンＡＴＡ；デュポンＤＡ６３９；ＳＤ−０９５３４５；ＡＴＡ
・ＡＹ９９４４；トランス−１，４−ビス（２−ジクロロベンジルアミノエチル）シクロヘキサンジクロルヒドレート
・ＡＺＴ；ジドブジン；アジドチミジン；レトロビル（登録商標）
・ＡＺＴ−ＰＯ３（ＣＨ３）−ＡＺＴ；Ｏ，Ｏ’−ビス（３’−アジド−３’−デオキシチミジン−５’−イル）メチルホスホネート
・バイカリン；ＴＪＮ−１５１
・ベツリン酸；メイリン（Mairin）
・ベツリン酸、３−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシネート）
・ＢＨＡＰ誘導体
・ＢＨＡＰ誘導体
・ＢＨＡＰ誘導体
・ＢＨＡＰ誘導体
・ＢＨＡＰ誘導体
・ＢＨＡＰ誘導体；レスクリプター（登録商標）；デラビルジン；Ｕ−９０１５２
・ＢＨＡＰ誘導体；Ｕ−８８２０４Ｅ
・ＢＩ−ＲＧ−５８７；ネビラビン；ビラミューン（登録商標）承認済み
・ＢＩＬＡ１９０６ＢＳ
・ＢＩＬＡ２０１１ＢＳ；パリナビル
・ＢＩＬＡ２１８５ＢＳ
・ビス（２−ニトロフェニル）スルホン；ビス（２ＮＯ２Ｐｈ）ＳＯ２；ＮＳＣ６３３００１
・ビス−ＶａｌＨＯＥｔ−Ｎ２アザ−ペプチドイソスター；ＣＧＰ５３８２０
・ビス−ＶａｌＨＯＥｔ−Ｎ２アザ−ペプチドイソスター；ＣＧＰ５３８２０類似体
・ＢＭＳ−１８６３１８
・ＢｏｃＰｈｅ［ＣＨＯＨ（ＣＨ２）３ＣＨ＝ＣＨＰｈＣＯ］ＩｌｅＡＭＢＩ；Ｌ−６８７，９０８
・ＢｚＯＣＶａｌＰｈｅ［ジＣＨＯＨ（ＲＲ）］ＰｈｅＶａｌＢｚＯＣ
・ＢｚＯＣＶａｌＰｈｅ［ジＣＨＯＨ（ＳＳ）］ＰｈｅＶａｌＢｚＯＣ
・Ｃ２−Ｓｙｍホスフィン酸アミド誘導体（ＨＯＥＣＨＳＴ ＡＧ）
・カラノライドＡ；ＮＳＣ６７５４５１
・カラノライドＢ
・カプラビリン；Ｓ−１１５３
・カスタノスペルミン
・ＣｂｚＡＦ（ＣＨＯＨＣＨ２）ＡＶＶＯＭｅ
・Ｃｂｚ−Ａｓｎ−Ａｐｎｓ−Ｐｒｏ−ＮＨ−ｔＢｕ；ＫＮＩ−１０２
・ＣＧＰ６１７５５；ラシナビル（Lasinavir）
・ＣＧＰ６４２２２
・ＣＮＩ−Ｈ０２９４
・コアクチノン；Ｉ−ＥＢＵ；ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２；エミビリン
・コノカーボン（Conocurvone）；ＮＳＣ６５０８９１
・コビラシル（Coviracil）；（−）ＦＴＣ；（−）−２’，３’−ジデオキシ−５−フルオロ−３’−チアシチジン；エムトリシタビン；エムトリバ
・Ｃ−オキセタノシン−Ｇ；Ａ−６９９９２；（＋−）ロブカビル；Ｃ−Ｏｘｔ−Ｇ；シクロブタ−Ｇ；（＋−）シクロブタ−Ｇ
・クリキシバン（登録商標）；インジナビル；ＭＫ６３９；Ｌ−７３５，５２４；承認済み
・硫酸化カードラン
・ＣＶ−Ｎ；シアノビリン−Ｎ
・環状尿素アミド；ＳＤ１４６
・シクロスポリンＡ；サンディミュン（Sandimmune）（登録商標）
・［Ｍｅ−Ｉｌｅ−４］シクロスポリンＡ；ＳＤＺ ＮＩＭ８１１
・Ｄ４Ａ（Ｌ）；Ｌ−２’，３’−ジデヒドロ−２’，３’−ジデオキシアデノシン
・Ｄ４ＦＣ；Ｄ−Ｄ４ＦＣ；２’，３’−ジデヒドロ−２’，３’−ジデオキシ−５−フルオロシチジン；ＤＰＣ８１７
・Ｄ４ＦＣ（Ｌ）；Ｌ−２’，３’−ジデヒドロ−２’，３’−ジデオキシ−５−フルオロシチジン
・Ｄ４Ｇ（Ｌ）；Ｌ−２’，３’−ジデヒドロ−２’，３’−ジデオキシグアノシン
・Ｄ４Ｉ（Ｌ）；Ｌ−２’，３’−ジデヒドロ−２’，３’−ジデオキシイノシン
・ＤＡＢＯ
・ｄｄＣ；ジデオキシシチジン；ザルシタビン；ハイビッド（登録商標）
・ｄｄＩ；ジデオキシイノシン；ジダノシン；ヴァイデックス（登録商標）
・デヒドロエピアンドロステロン；ＤＨＥＡ；プラステロン；デヒドロイソアンドロステロン；ＥＬ−１０
・デキストラン硫酸
・ジコーヒー酸エステル；Ｌ−チコリ酸
・ＤＭＰ−２６６；サスティバ（登録商標）；エファビレンツ；承認済み
・ＤＭＰ−３２３；ＸＭ−３２３
・ＤＭＰ−４５０
・ドコサノール；ｎ−ドコサノール
・ｄＯＴＣ（−）；（−）−２’−デオキシ−３’−オキサ−４’−チオシチジン
・ｄＯＴＦＣ（−）；（−）−２’−デオキシ−３’−オキサ−４’−チオ−５−フルオロシチジン
・ＤＰ−１７８；ペンタフシド；Ｔ−２０；ＧＰ４１ １２７−１６２ ＡＡ；エンフビルチド；フューゼオン（Fuzeon）（登録商標）
・Ｅ−ＢＰＴＵ；ＨＥＰＴ誘導体；ＮＳＣ６４８４００
・Ｅ−ＥＢＵ；ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２誘導体
・Ｅ−ＥＢＵ−ｄＭ；ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２誘導体
・Ｅ−ＥＰＳｅＵ；ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２誘導体
・Ｅ−ＥＰＵ；ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２誘導体
・エブセレン
・エトポシド
・エポキシステロイド誘導体；（４α，５α，１７β）−１７−ヒドロキシ−３−オキソ−４，５−エポキシアンドロスタン−２−カルボキサミド
・ユーリシン（Ｅｕｌｉｃｉｎ）
・フェナラミドＡ１；フェナラミドＡ１；スチピアミド（Stipiamide）
・フリーフィロン（Fleephilone）
・フルオロキノロン誘導体；Ｋ−１２
・フォートベイス（登録商標）；インビラーゼ（登録商標）；サキナビル；Ｒｏ３１−８９５９；承認済み
・ホスカルネット；ホスホノギ酸；ホスカビル；
・ＦＰＭＤＡＰ；
・ＦＰＭＰＡ
・ＦＰＭＰＧ
・ＧＰＧＲＡＦオクトマー（Octomer）；ＳＰＣ３
・ハンマーヘッド型抗ｇａｇＲＮＡリボザイムＢ
・ハルジフィロン（Harziphilone）
・ＨＢＹ０９７；キノキサリン誘導体
・ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２誘導体
・ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２誘導体
・ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター；チエノピリドＣＯＮチエニルウレタン誘導体
・ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター；チエノピリドＣＯＮチエニルウレタン誘導体
・ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター；チエノピリドＣＯＮチエニルウレタン誘導体
・ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター；チエノピリドＣＯＮチエニルウレタン誘導体
・ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター；チエノピリドＣＯＮチエニルウレタン誘導体
・ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター；チエノピリドＣＯＮチエニルウレタン誘導体；ＬＹ３２６１８８
・ＨＰＭＰＡ
・ＨＰＭＰＤＡＰ
・ＨＵ；ヒドロキシウレア；ハイドレア
・ヒドロキソコバラミン
・ヒペリシン
・インゲノール３，５，２０−トリアセテート；ＩＴＡ；ＲＤ３−２１１８
・インゲノール誘導体；ＲＤ４−２１３８
・イノフィラム（Inophyllum）Ｂ
・イノフィラム（Inophyllum）Ｐ
・ｉＱｏａ−Ｍｔａ−Ａｐｎｓ−Ｔｈｚ−ＮＨ−ｔＢｕ；ＫＮＩ−２７２
・アイセントレス（ラルテグラビル）
・イソキンコン（IsoquinCON）フラニルウレタン類似体
・イソキンコン（IsoquinCON）チエニルウレタン類似体
・イソキンコン（IsoquinCON）チエニルウレタン類似体
・ＫＮＩ−１５４；Ｎｏａ−Ａｓｎ−Ａｐｎｓ−Ｔｈｚ−ＮＨ−ｔＢｕ
・ＫＮＩ−１７４；Ｎｏａ−Ａｓｎ−Ａｐｎｓ−Ｄｍｔ−ＮＨ−ｔＢｕ
・ＫＮＩ−２２７；Ｑｏａ−Ｍｔａ−Ａｐｎｓ−Ｔｈｚ−ＮＨ−ｔＢｕ
・Ｌ−６８５，４３４
・Ｌ−６８５，４３４−６−ヒドロキシ誘導体
・Ｌ−６８５，４３４−ＯＥｔＭｏｒｐｈ誘導体；Ｌ−６８９，５０２
・Ｌ−６８５，４３４−ＯＥｔＮＭｅ２
・Ｌ−６８５，４３４−ＯＰｒＭｏｒｐｈ誘導体
・Ｌ−６９７，５９３；２−ピリジノン誘導体
・Ｌ−６９７，６３９；２−ピリジノン誘導体
・Ｌ−６９７，６６１；２−ピリジノン誘導体
・Ｌ−ＦｄｄＣ；β−Ｌ−５Ｆ−ｄｄＣ
・ラミブジン＆ジドブジン；コンビビル（登録商標）３ＴＣ＆ＡＺＴ；承認済み
・ＬＹ２８９６１２
・ＬＹ２８９６１２類似体
・ＬＹ２８９６１２類似体
・ＬＹ−３０００４６−ＨＣｌ；ＰＥＴＴ誘導体；トロビルジン（Trovirdine）
・ＬＹ３１４１６３；サキナビル／ネルフィナビル誘導体
・ＬＹ−７３４９７；Ｎ−（２−フェネチル）−Ｎ’−（２−チアゾリル）チオウレア；ＰＥＴＴ
・ＭＡＰ；メチルアセチレンプトレシン
・ミケラミンＡ；ＮＳＣ６５０８９８
・ミケラミンＢ；ＮＳＣ６４９３２４
・ミケラミンＦ
・Ｎ−６−Ｅｔ−ｄｄＡ；Ｎ−エチル−２’，３’−ジデオキシアデノシン
・Ｎ−６−メチルｄｄＡ；Ｎ６−メチル−２’，３’−ジデオキシアデノシン
・ナフタレン２−スルホネートポリマー；ＰＲＯ２０００
・ネルフィナビル−オクタヒドロ−チエノピリジン類似体
・ノノキシノール９
・ＮＳＣ６２５４８７；チアゾロベンズイミダゾール；ＴＢＺ
・オキサチイン誘導体；ＵＣ−３８
・オキサチイン誘導体；ＵＣ−８４
・Ｐ９９４１
・ペニシリンＥｔ（ＮＨ）２Ｓｙｍ二量体
・ペニシリンＧ、ＥＴ（ＮＨ）２誘導体
・ペニシリン、２イソキン−ＯＨＰｒＮＨ２類似体
・ペニシリン、２イソキン−ＯＨＰｒＮＨ２類似体
・硫酸ペントサン；エルミロン；ＳＰ５４；硫酸キシラン；
・ＰＥＴＴ Ｃｌ、Ｆ誘導体
・ＰＥＴＴ誘導体
・ＰＥＴＴ誘導体
・ＰＥＴＴ誘導体
・ＰＥＴＴ誘導体
・フェノキサン（Phenoxan）
・ホルボール誘導体；プロストラチン
・プラタニックアシッド（Platanic acid）
・ＰＭＥＤＡＰ
・ＰＭＥＧ
・ＰＭＥＨｘ；ＰＭＥＩ
・ＰＭＥＭＡＰ
・ＰＭＥＴ
・ＰＮＵ−１４０６９０；Ｕ−１４０６９０；チプラナビル
・ピリジノン誘導体
・ピリジノン誘導体
・キノキサリン２チオン誘導体；Ｓ−２７２０
・Ｒ１４４５８；ＴＩＢＯ誘導体
・Ｒ８２１５０；ＴＩＢＯ誘導体
・Ｒ８２９１３；ＴＩＢＯ誘導体
・レソベン（Resobene）
・リバビリン；ビラゾール（Virazole）
・Ｒｏ３１−８９５９−ビス−ｔｈｆ誘導体
・サキナビル／ネルフィナビル誘導体
・サキナビル／ネルフィナビル誘導体
・ＳＢ−２０５５６９；Ｖａｌ−Ｐｈｅ−Ｐｈｅ−ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター類似体
・ＳＣ−５２１５１；テリナビル（Telinavir）
・ＳＤＺ ＰＲＩ０５３
・スラミンナトリウム
・Ｔ２２
・サリドマイド
・チアンガゾール（Thiangazole）；（−）−チアンガゾール（Thiangazole）
・チアゾロイソインドール−５−オン
・チアゾロイソインドール−５−オン、誘導体
・Ｔｌｅ−Ｖａｌ−Ｓｔａ、５ＰｈＢｕＣＯＯＨ誘導体；スタチン（Statine）誘導体
・Ｔｌｅ−Ｖａｌ−Ｓｔａ、５ＰｈＢｕＣＯＯＨ誘導体；スタチン（Statine）誘導体
・ＵＣ−７８１
・Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｓｔａ、５ＰｈＢｕＣＯＯＨ誘導体；スタチン（Statine）誘導体
・Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｓｔａ、５ＰｈＢｕＣＯＯＨ誘導体；スタチン（Statine）誘導体
・Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｓｔａ、５ＰｈＢｕＣＯＯＨ誘導体；スタチン（Statine）誘導体
・Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｓｔａ、５ＰｈＢｕＣＯＯＨ誘導体；スタチン（Statine）誘導体
・Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｓｔａ、５ＰｈＢｕＣＯＯＨ誘導体；スタチン（Statine）誘導体
・ＶＢ−１１，３２８
・ビリアード（登録商標）；テノホビルジソプロキシル
・これらの混合物
【請求項４３】
前記第一の化合物が、
【化４】
である、請求項４２に記載の方法。
【請求項４４】
ヒト宿主のＨＩＶ感染を治療する方法であって、前記方法は、前記宿主に次の構造を持つ有効量の第一の化合物及びその薬理的に許容される塩を、少なくとも１つの追加の化合物と、さらに薬理的に許容される担体、添加剤又は賦形剤と組み合わせて投与することを含み、
【化５】
ここで、Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝Ｈ、Ｒ3＝ｐ−Ｆ、Ｒ4＝ｏ−Ｆ、
Ｒ1＝ｐ−Ｆ、Ｒ2＝Ｈ、Ｒ3＝ｐ−Ｆ、Ｒ4＝ｏ−Ｆ、
Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝ｏ−Ｆ、Ｒ3＝ｏ−Ｆ、Ｒ4＝Ｈ、
Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝Ｈ、Ｒ3＝ｏ−Ｆ、Ｒ4＝ｏ−Ｆ、
Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝Ｈ、Ｒ3＝ｐ−Ｆ、Ｒ4＝Ｈ、
Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝ｐ−Ｆ、Ｒ3＝ｐ−Ｆ、Ｒ4＝ｏ−Ｆ、又は
Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝ｏ−Ｆ、Ｒ3＝ｏ−Ｆ、Ｒ4＝ｏ−Ｆ
であり、
Ｘは、ＣＨ又はＮであり、
Ｚは、ＯＨ又は＝Ｏであり、
前記追加の化合物は次のものである、方法。
ＡＣＶ；ＡＫ６０２；ＡＭＤ０７０；ＡＰＶ；ＡＴＶ；ＡＴＺ；ＡＶＸ７５４（アプリシタビン（apricitabine））；ＡＺＴ；アバカビル；アバカビル／ラミブジン／ジドブジン；硫酸アバカビル；硫酸アバカビル／ラミブジン；アバカビル／ラミブジン；アベレセット（Abelecet）；アシクロビル；アデフォビル ジピボキシル；アドリアマイシン；アゲネラーゼ（Agenerase）；アルデスロイキン；アロブジン；アルビア（Aluvia）；アムビゾーム；アムドキソビル；アムホシン（Amphocin）；アムホテック（Amphotec）；アンホテリシンＢ；アンプリゲン（Ampligen）；アンプレナビル；アンドロダーム；アンドロゲル；アプリシタビン（Apricitabine）；アプティバス（Aptivus）；アタザナビル；アトリプラ；アジスロマイシン；ＢＭＳ−３７８８０６；ＢＭＳ−４８８０４３；バクトリム；バラクルード；ベビリマット（Bevirimat）；バイアキシン（Biaxin）；ブレカナビル（Brecanavir）；バッファーゲル（BufferGel）；Ｃ３１Ｇ；ＣＤ４−ＩｇＧ２；ＣＳ；ＣＶ−Ｎ；カラノライドＡ；カルシウムヒドロキシルアパタイト；カルボポール（Carbopol）９７４Ｐ；カラゲナン；キャラガード（Carraguard）；硫酸セルロース；クラリスロマイシン；コンビビル；コペガス；コトリモキサゾール；クリキシバン；シアノビリン（Cyanovirin）Ｎ；シトベン（Cytovene）；ＤＡＰＤ；ＤＬＶ；ＤＳ；ダルナビル；デラビルジン；デポ−テストステロン；デキストラン硫酸；ジダノシン；ジフルカン；ドキシル；ドキソルビシン（リポソーム）；ドロナビノール；ＥＦＶ；エファビレンツ；エルブシタビン（Elvucitabine）；エムトリシタビン；エムトリシタビン；エムトリシタビン；フマル酸テノホビルジソプロキシル；エムトリバ；エンフフィルチド（Enfufirtide）；エンテカビル；エピビル；エポエチンアルファ；エポジェン；エプジコム；エトポフォス（リン酸塩）；エトポシド；エトラビリン；ＦＴＣ；フルコナゾール；フォートベイス；ホスアンプレナビル；ホキシブジン（Foxivudine）チドキシル；ファンギゾン；フューゼオン（Fuzeon）；ＧＳ９１３７；ＧＳＫ−８７３，１４０（アプラビロック）；ＧＷ４３３９０８；ＧＷ６４０３８５（ブレカナビル（brecanavir））；ガンシクロビル；グロブリン、免疫；成長ホルモン（ヒト）；ヘプセラ；ハイビッド；ヒト成長ホルモン；ＩＬ−２；ＩＮＨ；免疫グロブリン静脈内（ヒト）；インジナビル；インターフェロンα−２；インターロイキン−２、組換えヒト；イントロンＡ（２ｂ）；インビラーゼ；アイセントレス；イソニアジド；イトラコナゾール；ＫＰ−１４６１；ラミブジン／ジドブジン；レクシヴァ；ロピナビル／リトナビル；ＭＫ−０５１８；ネブペント（Nebupent）；ネルフィナビル；ニュートレキシン（Neutrexin）；ネビラビン；ノービア；ニブラジド（Nydrazid）；ペプチドＴ；ＰＭＰＡプロドラッグ（ビリアード）’プレジスタ（ダルナビル）；ＰＲＯ１４０；ＰＲＯ２０００；ＰＲＯ５４２（ＣＤ４ ＩＧｇ２）；プロクリット（エポエチン）；プロリュウキン（Proleukin）；ラシビール（Racivir）；レディエッセ（Radiesse）；レベトール（Rrebetol）；レスクリプター；レトロビル；レイアタッツ；リバビリン；リファブチン；リファジン；リファンピン；リマクタン；リトナビル；ロフェロン−Ａ（２ａ）；サキナビル；ＳＣＨ−Ｄ（ビクリビロック）；ソマトロピン；スタブジニー（Stavudinie）；スルファメトキサゾール／トリメトプリム；サスタノン（Sustanon）；サスティバ；ＴＮＸ−３５５；タキソール；テノホビル；フマル酸テノホビルジソプロキシル；テストステロン；チプラナビル；トポサール（Toposar）；トリメトレキサート；トリジビル；ツルバダ（エムトリバ及びビリアードの組み合わせ）；Ｕ−９０１５２Ｓ（デラビリジン（Delaviridine））；ＵＣ−７８１；ＵＫ−４２７，８５７（マラビロック）；バルサイト（Valcyte）；バルガンシクロビル；バルプロ酸；ベプシド；ビクリビロック；ヴァイデックス；ビラセプト（テノホビル（Tennofovir）ＤＦ）；ビラミューン；ビラゾール（Virazole）；ビリアード；ビトラサート（Vitrasert）；ザルシタビン；ゼリット；ザイアジェン；ジドブジン；ジスロマックス；ゾビラックス、及びこれらの混合物
【請求項４５】
前記第一の化合物が、
【化６】
である、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
次の構造を持つ有効量の化合物
【化７】
と、下記の群から選択された少なくとも１つの有効量の追加の化合物と、さらに薬理的に許容される担体、添加剤又は賦形剤とを組み合わせて含む、医薬組成物。
・（−）βジオキソラン−Ｇ；ＤＸＧ；
・（−）β−アルクチゲニン；アルクチゲニン；
・（−）−カルボビル；（−）−Ｃ−Ｄ４Ｇ；（−）−カルボビル；
・（−）−β−Ｄ−２，６−ジアミノプリンジオキソラン；アムドキソビル；ＤＡＰＤ；ＡＰＤ
・（＋）−２’−デオキシ−３’−オキサ−４'−チオシチジン；ｄＯＴＣ（＋）
・（＋）−２'−デオキシ−３'−オキサ−４’−チオ−５−フルオロシチジン；ｄＯＴＦＣ（＋）
・（＋／−）−シクロブタ−Ｇ；Ａ−６９９９２；（＋／−）−ロブカビル；Ｃ−Ｏｘｔ−Ｇ；シクロブタ−Ｇ；Ｃ−オキセタノシン−Ｇ
・（Ｒ）−２ＱｕｉｎＣＯＡｓｎＰｈｅ［ＣＨＯＨＣＨ２］ＰｉｐＣＯＮＨｔＢｕ
・（Ｒ）−３，６−ジアミノ−Ｎ−（アミノメチル）ヘキサンアミド；ベレナミン
・（Ｒ）−ＰＭＰＡ；（Ｒ）−９−（２−ホスホニルメトキシプロピル）アデニン；ＰＭＰＡ−（Ｒ）；テノホビル
・（Ｒ）−ＰＭＰＤＡＰ；ＰＭＰＤＡＰ−（Ｒ）
・（Ｓ）−ＰＭＰＡ；（Ｓ）−９−（２−ホスホニルメトキシプロピル）アデニン；ＰＭＰＡ（Ｓ）
・（Ｓ）−９−（２−ホスホニルメトキシプロピル）アデニン；（Ｓ）−ＰＭＰＡ
・α−ＡＰＡ；Ｒ８９４３９；ロビリド
・α−ＡＰＡ誘導体；Ｒ８７２３２
・α−ＡＰＡ誘導体；Ｒ８８７０３
・α−ＡＰＡ鏡像異性体；Ｒ９０３８５
・α−Ｌ−ＡＺＴ；ＡＺＴ−α−Ｌ
・α−Ｌ−ＤＸＣ；α−Ｌ−ジオキサラン−Ｃ；ＤＸＣ−α−Ｌ−
・α−Ｌ−ＦＴＣ；ＦＴＣ−α−Ｌ−
・α−モノフルオロメチルデヒドロオルニチンメチルエステル；ＭＦＭＯＭＥ
・１，１’−アゾビスホルムアミド；ＡＤＡ；アゾジカルボンアミド
・１（１１−オクチルアミノ−１０−ヒドロキシウンデシル）−３，７−ジメチルキサンチン；ＣＴ−２５７６
・１−（２’，３’−ジデオキシ−２’−フルオロ−β−Ｄ−トレオ−ペントフラノシル）シトシン；Ｒｏ３１−６８４０
・１−（２’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシ−Ｂ−Ｄ−エリスロ−ペントフラノシル）チミン；２’ＦｄｄＴ
・１−（２ＯＨＰｒ）−４−置換−ピペラジン、チエニルカルバメート誘導体
・１−（２ＯＨＰｒ）−４−置換−ピペラジン、チエニルカルバメート誘導体
・１−（２ＯＨＰｒ）−４−置換−ピペラジン、チエニルカルバメート誘導体
・１−（２ＯＨＰｒ）−４−置換−ピペラジン、チエニルカルバメート誘導体
・１−［（２−ヒドロキシエトキシ）メチル］−６−（３−メチルフェニルチオ）チミン；ＨＥＰＴ−Ｍ
・１−［（２−ヒドロキシエトキシ）メチル］−６−（フェニルチオ）−２−チオチミン；ＨＥＰＴ−Ｓ
・１−［（２−ヒドロキシエトキシ）メチル］−６−（フェニルチオ）チミン；ＨＥＰＴ
・１−デオキシノジリマイシン；デオキシノジリマイシン
・１４１Ｗ９４；ＶＸ−４７８；アンプレナビル；アゲネラーゼ（登録商標）；承認済み
・１５９２Ｕ８９スクシネート；コハク酸アバカビル；ザイアジェン（登録商標）承認済み
・１−アミノオキシエチルアミン；ＡＥＡ
・１−メトキシオキサリル−３，５−ジカフェオイルキナ酸；１−ＭＯ−３，５−ＤＣＱＡ；ジカフェオイルキナ酸誘導体
・１ＯＨ−２（Ｃｂｚ−Ｔｌｅ）３ＰｈＰｒ［１４］パラシクロファン誘導体
・１ＯＨ−２（Ｃｂｚ−ＶａｌＮＨ）３ＰｈＰｒ［１３］メタシクロファン誘導体
・１ＯＨ−２（Ｃｂｚ−ＶａｌＮＨ）３ＰｈＰｒ［１３］パラシクロファン誘導体
・１ＯＨ−２（Ｃｂｚ−ＶａｌＮＨ）３ＰｈＰｒ［１４］パラシクロファン誘導体
・１ＯＨ−２（Ｃｂｚ−ＶａｌＮＨ）３ＰｈＰｒ［１７］パラシクロファン誘導体
・１２−デオキシホルボール−１３−（３Ｅ，５Ｅ−デカジエノエート）；ホルボール誘導体
・１６α−ブロモエピアンドロステロン；Ｅｐｉ−Ｂｒ；インアクチビン（Inactivin）；ＨＥ２０００；ＨＥ２０００；ＰＰＢ２；ＤＨＥＡ誘導体
・１−β−Ｄ−アラビノフラノシル−５−（２−ブロモビニル）ウラシル；ＢＶ−ａｒａ−Ｕ；ＢＶａｒａＵ；ＢＶ ａｒａ−Ｕ；ソリブジン；ＳＱ−３２７５６；ブラバビル（Bravavir）；ブロバビル；ユースビル（Usevir）；ＹＮ−７２；ブロモビニル ａｒａＵ；ＢＶＡＵ
・２’，３’−ジデヒドロ−３’−デオキシシチジン；Ｄ４Ｃ
・２’，３’−ジデオキシジデヒドログアノシン；Ｄ４Ｇ
・２’，３’−ジデヒドロ−３’−デオキシチミジン；Ｄ４Ｔ；スタブジン；ゼリット（登録商標）承認済み
・２’，３’−ジデオキシ−３’−フルオロ−４−チオチミジン；３’−Ｆ−４−チオ−ｄｄＴ
・２’，３’−ジデオキシ−３’−フルオロ−５−ブロモウリジン；ＦｄｄＢｒＵ
・２’，３’−ジデオキシ−３’−フルオロ−５−クロロシチジン；３’−Ｆ−５−Ｃｌ−ｄｄＣ
・２’，３’−ジデオキシ−３’−フルオロ−５−クロロウリジン；９３５Ｕ８３；５−クロロ−２’，３’−ジデオキシ−３’−フルオロウリジン；ＦｄｄＣｌＵ；ラルウリジン（Raluridine）
・２’，３’−ジデオキシ−５−エチルシチジン；５−Ｅｔ−ｄｄＣ
・２’，３’−ジデオキシアデノシン；Ｄ２Ａ；ｄｄＡｄｏ；ｄｄＡ
・２’，３’−ジデオキシジデヒドロアデノシン；ｄ４Ａ
・２’，３’−ジデオキシグアノシン；Ｄ２Ｇ；ｄｄＧ
・２’，３’−ジデオキシ−３’−ヒドロキシメチルシチジン；３’−ヒドロキシメチル−ｄｄＣ；ＢＥＡ−００５
・２，５’−アンヒドロ−３’−アジド−２’，３’−ジデオキシウリジン；ＡＺＵ−２，５’−アンヒドロ
・２，５’−アンヒドロ−３’−アジド−３’−デオキシチミジン；ＡＺＴ−２，５’−アンヒドロ
・２’，５’ジシリスピロＴ；ＴＳＡＯ−Ｔ
・２’，５’ジシリスピロＴ；ＴＳＡＯ−ｍｅ＾３Ｔ
・２．６−ジアミノ−２’，３’−ジデオキシプリン−９−リボフラノシド；ｄｄＤＡＰＲ；ＤＡＰＤＤＲ；２，６−ジアミノ−ｄｄＰ
・２，６−ジアミノプリン−２’，３’−ジデオキシジデヒドロリボシド；ｄｄｅＤＡＰＲ
・２，６−ジアミノプリン−３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシリボシド；３’−Ｆ−ｄｄＤＡＰＲ
・２−アミノベンジルスタチンバリルＣｂｚ誘導体；スタチン誘導体
・２−グリシンアミド−５−クロロフェニル２−ピリルケトン；ＧＣＰＫ
・［２−ピリドＣＨ２ＮＣＨ３ＣＯ−Ｖａｌ−ＮＨＣＨ（Ｂｚ）］ＣＨＯＨＣＨＯＨ；Ａ−７７００３
・２’−アジド−２’，３’−ジデオキシアデノシン；９−（２’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−β−Ｄ−エリスロペントフラノシル）アデニン；２’−Ｎ３ｄｄＡ
・２’−ＦｄｄＡ（Ｂ−Ｄ−トレオ）；Ｆ−ｄｄＡ；２’−Ｆ−ｄｄ−ａｒａ−Ａ；９−（２’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシ−Ｂ−Ｄ−トレオペンタフラノシル）アデニン；ロデンシン（Lodensine）
・２’−Ｎ３ｄｄＡ（Ｂ−Ｄ−トレオ）；９−（２’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−β−トレオペンタフラノシル）アデニン
・２−ＮａｐｈＣＯＡｓｎＰｈｅ［ＣＨＯＨＣＨ２］Ｐｒｏ−ＯｔＢｕ
・２−ニトロフェニルフェニルスルホン；ＮＰＰＳ
・３−（３−オキソ−１−プロペニル）−３’−アジド−３’−デオキシチミジン；３−（３−オキソ−１−プロペニル）ＡＺＴ
・３−（フェニルスルホニル）−インドール誘導体；Ｌ−７３７，１２６
・３，５−ＤＣＱＡ；３，５−ジカフェオイルキナ酸；ジカフェオイルキナ酸
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−［（シアノメチル）オキシ］ウリジン；３’−Ｎ３−５−シアノメチルオキシ−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−アミノウリジン；３’−Ｎ３−５−ＮＨ２−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−アザ−６−デアザウリジン；３’−Ｎ３−ｄｄＵ のＣ−類似体
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−ブロモウリジン；３’−Ｎ３−５−Ｂｒ−ｄｄＵ；ＡＺｄｄＢｒＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−クロロシチジン；３’−Ａｚ−５−Ｃｌ−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−ジメチルアミノウリジン；３’−Ｎ３−５−ＮＭｅ２−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−エチルウリジン；３’−Ｎ３−５−ＥｔｄｄＵ；ＣＳ−８５；ＡＺｄｄＥｔＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−フルオロシチジン；３’−Ｎ３−５−Ｆ−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−：フルオロウリジン；ＡＺｄｄＦＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−ヒドロキシウリジン；３’−Ｎ３−５−ＯＨ−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−Ｓ−ヨードウリジン；３’−Ｎ３−５−Ｉ−ｄｄＵ；ＡＺｄｄＩＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−メチアミノ（methyamino）ウリジン；３’−Ｎ３−５−ＮＨＭｅ−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−メチルシチジン；ＣＳ−９２；３’−Ｎ３−５−Ｍｅ−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−チオシアナトウリジン；３’−Ｎ３−５−ＳＣＮ−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−トリフルオロメチルウリジン；３’−Ｎ３−５−ＣＦ３−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシシチジン；ＣＳ−９１；３’−Ｎ３−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシグアノシン；ＡＺＧ；３’−Ｎ３ｄｄＧ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−Ｎ４−−５−ジメチルシチジン；３’−Ｎ３−Ｎ４−５−ジＭｅ−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−Ｎ４−ＯＨ−５−メチルシチジン；３’−Ｎ３−Ｎ４−ＯＨ−５−Ｍｅ−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシウリジン；ＣＳ−８７；３’−Ｎ３ｄｄＵ；ＡＺｄＵ；ウラビジン（Uravidine）
・３’−アジド−３’−デオキシ−６−アザチミジン；３’ＡＺ−６ＡｚａＴ
・３−アジド−３’−デオキシチミジル−（５’，５’）−２’，３’−ジデオキシ−５’−アデニル酸；ＡＺＴ−Ｐ−ｄｄＡ
・３’−アジド−３’−デオキシチミジル−（５’，５’）−２’，３’−ジデオキシ−５’−アデニル酸、２−シアノエチルエステル；ＡＺＴ−Ｐ（ＣｙＥ）−ｄｄＡ
・３’−アジド−３’−デオキシチミジル−（５’，５’）−２’，３’−ジデオキシ−５’−イノシン酸；ＡＺＴ−Ｐ−ｄｄＩ
・３’−アジド−３’−デオキシチミジン−５’−（ブチルメトキシバリニル）ホスフェート；５’ＭｅＯＶａｌＰＯ３（Ｂｕ）ＡＺＴ
・３’−アジド−５−クロロ−２’，３’−ジデオキシウリジン；ＡｚｄｄＣｌＵｒｄ；ＡｚｄｄＣｌＵ
・３’−デオキシチミジン；ｄｄＴ
・３’−ＦｄｄＡ（Ｂ−Ｄ−エリスロ）；９−（３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシ−Ｂ−Ｄ−エリスロペンタフラノシル）アデニン
・３’−ＦｄｄＣ；３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシシチジン
・３’−ＦｄｄＧ；３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシグアノシン
・３’−ＦｄｄＴ；アロブジン；ＦｄｄＴ；ＦｄｄＴｈＤ；３’−ＦＬＴ；ＦＬＴ
・３’−ＦｄｄＵ；３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシウリジン
・３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシ−５−ヨードウリジン；ＦｄｄＩＵ
・３’−Ｎ３−ｄｄＡ；９−（３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−Ｂ−Ｄ−エリスロペンタフラノシル）アデニン
・３ＴＣ；ラミブジン；エピビル（登録商標）承認済み；
・ラミブジン＆ジドブジン；コンビビル（登録商標）３ＴＣ＆ＡＺＴ；承認済み
・４’−アセトアミドフェニル４−グアジノベンゾエート；ＡＧＢ
・４’−Ａｚ−３’−ｄＴ；４’−アジド−３’−デオキシチミジン
・４’−Ａｚ−５ＣｌｄＵ；４’−アジド−５−クロロ−２’−デオキシウリジン
・４’−ＡｚｄＡ；４’−アジド−２’−デオキシアデノシン
・４’−ＡｚｄＣ；４’−アジド−２’−デオキシシチジン
・４’−ＡｚｄＧ；４’−アジド−２’−デオキシグアノシン
・４’−ＡｚｄＩ；４’−アジド−２’−デオキシイノシン
・４’−ＡｚｄＵ；４’−アジド−２’−デオキシウリジン
・４’−アジド−２’−デオキシ−β−Ｄ−エリスロ−ペントフラノシル−５−メチル−２，４−ジオキソピリミジン；４’−アジドチミジン
・４’−シアノチミジン；４’−ＣＮ−Ｔ
・４−メチル−５−（ピラジニル）−３Ｈ−１，２−ジチオール−３−チオン；オルチプラズ
・５’−［（１，４−ジヒドロ−１−メチル−３−ピリジニルカルボニル）オキシ］−３’−アジド−２’，３’−デオキシチミジン；ＤＰ−ＡＺＴ；ＨＰ−ＡＺＴ；ＡＺＴプロドラッグ；ＡＺＴ−ＤＨＰ
・５’−［［（Ｚ）−４−アミノ−２−ブテニル］メチルアミノ］−５’−デオキシアデノシン；ＭＤＬ７３８１１
・３’−アジド−３’−デオキシチミジンの５’−アルキルグリコシドカーボネート；ＡｃＮＨＧｌｃ−ヘキシル−ＣＯ３ＡＺＴ
・５Ｃ１３ＰｈＳ−２インドールＣＯＮＨ２
・５−フルオロ−２’，３’−ジデオキシシチジン；５−Ｆ−ｄｄＣ
・５−メチル−３’−アジド−２’，３’−ジデオキイソシチジン；ＭｅＡＺｄｄｌｓｏＣ
・６−Ｏ−ブタノイルカスタノスペルミン；ＢｕＣａｓｔ；ＭＤＬ２８，５７４；セルゴシビル
・６−クロロ−９−（２，３−ジデオキシ−ｂ−Ｄ−グリセロペントフラノシル）−９Ｈ−プリン；Ｄ２Ｃ１Ｐ；６−クロロ−ｄｄＰ；ＣＰＤＤＲ；６Ｃｌ−ｄｄＰ
・６−ジメチルアミノプリン−２’，３’−ジデオキシリボシド；Ｎ−６−ジメチルｄｄＡ；ＤＭＡＰＤＤＲ
・７−クロロ−Ｎ−メチル−５−（１Ｈ−ピロール−２−イル）−３Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２−アミン；Ｒｏ２４−７４２９
・７−クロロ−５−（２−ピリル）−３Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２（Ｈ）−オン；Ｒｏ５−３３３５
・８−クロロ−ＴＩＢＯ；チビラピン；Ｒ８６１８３
・９−（２，３−ジデオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−６−（メチルチオ）プリン；Ｄ２ＳＭｅＰ
・９−［Ｂｉｓ（ＯＨＭｅ）ｃＢｕ］Ａ；Ａ−６９４６３；シクロブチル−Ａ；シクロブタ−Ａ；Ｃ−オキセタノシンＡ
・Ａ−７６８９０
・Ａ−７７２１２
・Ａ−８０９８７；リトナビル誘導体
・Ａ−８１５２５；リトナビル誘導体
・Ａ−８３９６２；リトナビル誘導体
・Ａ−９８８８１；アザ環式尿素誘導体
・ＡＡ；Ｌ−アスコルビン酸；アスコルビン酸カルシウム
・ＡＡＰ−ＢＨＡＰ；Ｕ−１０４４８９；ＰＮＵ−１０４４８９
・アバカビル＆ラミブジン＆ジドブジン；トリジビル（登録商標）ＡＢＣ＆（−）−３ＴＣ＆ＡＺＴ
・ＡＢＴ−３７８；ロピナビル；カレトラの成分；アルビラン（Ａｌｕｖｉｒａｎ）（登録商標）
・ＡＢＴ−３７８＆ＡＢＴ−５３８；カレトラ（登録商標）；ロピナビル＆リトナビル；アルビラン（Aluviran）（登録商標）＆ノービア（登録商標）
・ＡＢＴ−５３８；ノービア（登録商標）；リトナビル；カレトラの成分；承認済み
・エースマンナン
・アデフォビル；ＰＭＥＡ；ＧＳ−０３９３
・アデフォビル ジピボキシル；ＢｉｓＰｏｍ ＰＭＥＡ；ＧＳ−８４０；プレベオン（Preveon）（登録商標）
・ＡＧ−１３４３；ビラセプト（登録商標）；ネルフィナビル；承認済み
・ＡＧ１３５０；ＬＹ３１６９５７；ネルフィナビル−オクタヒドロ−チエノピリジン類似体
・ＡＨＰＢＡ類似体；Ｒ−８７３６６
・α−リポ酸；α−リポ酸；チオクト酸
・ＡＬＸ４０−４Ｃ
・ＡＭＤ３１００；ＪＭ３１００
・リン酸アンプレナビル；ＶＸ−１７５；ＧＷ４３３９０８；ＧＷ４３３９０８Ａ（*ナトリウム塩*）；ＧＷ４３３９０８Ｇ（*カルシウム塩*）；ホスアンプレナビル
・アンサー２０；Ｚ−１００
・アンチセンス２５マーホスホロチオエート；ＧＥＭ９１
・アタザナビル；ＣＧＰ−７３５４７；ＢＭＳ−２３２６３２；ＢＭＳ２３２６３２；ジリバダ（Zrivada）；ラタザナビル；レイアタッツ（登録商標）
・アテビルジン（Atevirdine）；Ｕ−８７２０１Ｅ；ＢＨＡＰ誘導体
・アウリントリカルボン酸；デュポンＡＴＡ；デュポンＤＡ６３９；ＳＤ−０９５３４５；ＡＴＡ
・ＡＹ９９４４；トランス−１，４−ビス（２−ジクロロベンジルアミノエチル）シクロヘキサンジクロルヒドレート
・ＡＺＴ；ジドブジン；アジドチミジン；レトロビル（登録商標）
・ＡＺＴ−ＰＯ３（ＣＨ３）−ＡＺＴ；Ｏ，Ｏ’−ビス（３’−アジド−３’−デオキシチミジン−５’−イル）メチルホスホネート
・バイカリン；ＴＪＮ−１５１
・ベツリン酸；メイリン（Mairin）
・ベツリン酸、３−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシネート）
・ＢＨＡＰ誘導体
・ＢＨＡＰ誘導体
・ＢＨＡＰ誘導体
・ＢＨＡＰ誘導体
・ＢＨＡＰ誘導体
・ＢＨＡＰ誘導体；レスクリプター（登録商標）；デラビルジン；Ｕ−９０１５２
・ＢＨＡＰ誘導体；Ｕ−８８２０４Ｅ
・ＢＩ−ＲＧ−５８７；ネビラビン；ビラミューン（登録商標）承認済み
・ＢＩＬＡ１９０６ＢＳ
・ＢＩＬＡ２０１１ＢＳ；パリナビル
・ＢＩＬＡ２１８５ＢＳ
・ビス（２−ニトロフェニル）スルホン；ビス（２ＮＯ２Ｐｈ）ＳＯ２；ＮＳＣ６３３００１
・ビス−ＶａｌＨＯＥｔ−Ｎ２アザ−ペプチドイソスター；ＣＧＰ５３８２０
・ビス−ＶａｌＨＯＥｔ−Ｎ２アザ−ペプチドイソスター；ＣＧＰ５３８２０類似体
・ＢＭＳ−１８６３１８
・ＢｏｃＰｈｅ［ＣＨＯＨ（ＣＨ２）３ＣＨ＝ＣＨＰｈＣＯ］ＩｌｅＡＭＢＩ；Ｌ−６８７，９０８
・ＢｚＯＣＶａｌＰｈｅ［ジＣＨＯＨ（ＲＲ）］ＰｈｅＶａｌＢｚＯＣ
・ＢｚＯＣＶａｌＰｈｅ［ジＣＨＯＨ（ＳＳ）］ＰｈｅＶａｌＢｚＯＣ
・Ｃ２−Ｓｙｍホスフィン酸アミド誘導体（ＨＯＥＣＨＳＴ ＡＧ）
・カラノライドＡ；ＮＳＣ６７５４５１
・カラノライドＢ
・カプラビリン；Ｓ−１１５３
・カスタノスペルミン
・ＣｂｚＡＦ（ＣＨＯＨＣＨ２）ＡＶＶＯＭｅ
・Ｃｂｚ−Ａｓｎ−Ａｐｎｓ−Ｐｒｏ−ＮＨ−ｔＢｕ；ＫＮＩ−１０２
・ＣＧＰ６１７５５；ラシナビル（Lasinavir）
・ＣＧＰ６４２２２
・ＣＮＩ−Ｈ０２９４
・コアクチノン；Ｉ−ＥＢＵ；ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２；エミビリン
・コノカーボン（Conocurvone）；ＮＳＣ６５０８９１
・コビラシル（Coviracil）；（−）ＦＴＣ；（−）−２’，３’−ジデオキシ−５−フルオロ−３’−チアシチジン；エムトリシタビン；エムトリバ
・Ｃ−オキセタノシン−Ｇ；Ａ−６９９９２；（＋−）ロブカビル；Ｃ−Ｏｘｔ−Ｇ；シクロブタ−Ｇ；（＋−）シクロブタ−Ｇ
・クリキシバン（登録商標）；インジナビル；ＭＫ６３９；Ｌ−７３５，５２４；承認済み
・硫酸化カードラン
・ＣＶ−Ｎ；シアノビリン−Ｎ
・環状尿素アミド；ＳＤ１４６
・シクロスポリンＡ；サンディミュン（Sandimmune）（登録商標）
・［Ｍｅ−Ｉｌｅ−４］シクロスポリンＡ；ＳＤＺ ＮＩＭ８１１
・Ｄ４Ａ（Ｌ）；Ｌ−２’，３’−ジデヒドロ−２’，３’−ジデオキシアデノシン
・Ｄ４ＦＣ；Ｄ−Ｄ４ＦＣ；２’，３’−ジデヒドロ−２’，３’−ジデオキシ−５−フルオロシチジン；ＤＰＣ８１７
・Ｄ４ＦＣ（Ｌ）；Ｌ−２’，３’−ジデヒドロ−２’，３’−ジデオキシ−５−フルオロシチジン
・Ｄ４Ｇ（Ｌ）；Ｌ−２’，３’−ジデヒドロ−２’，３’−ジデオキシグアノシン
・Ｄ４Ｉ（Ｌ）；Ｌ−２’，３’−ジデヒドロ−２’，３’−ジデオキシイノシン
・ＤＡＢＯ
・ｄｄＣ；ジデオキシシチジン；ザルシタビン；ハイビッド（登録商標）
・ｄｄＩ；ジデオキシイノシン；ジダノシン；ヴァイデックス（登録商標）
・デヒドロエピアンドロステロン；ＤＨＥＡ；プラステロン；デヒドロイソアンドロステロン；ＥＬ−１０
・デキストラン硫酸
・ジコーヒー酸エステル；Ｌ−チコリ酸
・ＤＭＰ−２６６；サスティバ（登録商標）；エファビレンツ；承認済み
・ＤＭＰ−３２３；ＸＭ−３２３
・ＤＭＰ−４５０
・ドコサノール；ｎ−ドコサノール
・ｄＯＴＣ（−）；（−）−２’−デオキシ−３’−オキサ−４’−チオシチジン
・ｄＯＴＦＣ（−）；（−）−２’−デオキシ−３’−オキサ−４’−チオ−５−フルオロシチジン
・ＤＰ−１７８；ペンタフシド；Ｔ−２０；ＧＰ４１ １２７−１６２ ＡＡ；エンフビルチド；フューゼオン（Fuzeon）（登録商標）
・Ｅ−ＢＰＴＵ；ＨＥＰＴ誘導体；ＮＳＣ６４８４００
・Ｅ−ＥＢＵ；ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２誘導体
・Ｅ−ＥＢＵ−ｄＭ；ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２誘導体
・Ｅ−ＥＰＳｅＵ；ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２誘導体
・Ｅ−ＥＰＵ；ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２誘導体
・エブセレン
・エトポシド
・エポキシステロイド誘導体；（４α，５α，１７β）−１７−ヒドロキシ−３−オキソ−４，５−エポキシアンドロスタン−２−カルボキサミド
・ユーリシン（Ｅｕｌｉｃｉｎ）
・フェナラミドＡ１；フェナラミドＡ１；スチピアミド（Stipiamide）
・フリーフィロン（Fleephilone）
・フルオロキノロン誘導体；Ｋ−１２
・フォートベイス（登録商標）；インビラーゼ（登録商標）；サキナビル；Ｒｏ３１−８９５９；承認済み
・ホスカルネット；ホスホノギ酸；ホスカビル；
・ＦＰＭＤＡＰ；
・ＦＰＭＰＡ
・ＦＰＭＰＧ
・ＧＰＧＲＡＦオクトマー（Octomer）；ＳＰＣ３
・ハンマーヘッド型抗ｇａｇＲＮＡリボザイムＢ
・ハルジフィロン（Harziphilone）
・ＨＢＹ０９７；キノキサリン誘導体
・ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２誘導体
・ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２誘導体
・ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター；チエノピリドＣＯＮチエニルウレタン誘導体
・ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター；チエノピリドＣＯＮチエニルウレタン誘導体
・ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター；チエノピリドＣＯＮチエニルウレタン誘導体
・ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター；チエノピリドＣＯＮチエニルウレタン誘導体
・ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター；チエノピリドＣＯＮチエニルウレタン誘導体
・ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター；チエノピリドＣＯＮチエニルウレタン誘導体；ＬＹ３２６１８８
・ＨＰＭＰＡ
・ＨＰＭＰＤＡＰ
・ＨＵ；ヒドロキシウレア；ハイドレア
・ヒドロキソコバラミン
・ヒペリシン
・インゲノール３，５，２０−トリアセテート；ＩＴＡ；ＲＤ３−２１１８
・インゲノール誘導体；ＲＤ４−２１３８
・イノフィラム（Inophyllum）Ｂ
・イノフィラム（Inophyllum）Ｐ
・ｉＱｏａ−Ｍｔａ−Ａｐｎｓ−Ｔｈｚ−ＮＨ−ｔＢｕ；ＫＮＩ−２７２
・アイセントレス（ラルテグラビル）
・イソキンコン（IsoquinCON）フラニルウレタン類似体
・イソキンコン（IsoquinCON）チエニルウレタン類似体
・イソキンコン（IsoquinCON）チエニルウレタン類似体
・ＫＮＩ−１５４；Ｎｏａ−Ａｓｎ−Ａｐｎｓ−Ｔｈｚ−ＮＨ−ｔＢｕ
・ＫＮＩ−１７４；Ｎｏａ−Ａｓｎ−Ａｐｎｓ−Ｄｍｔ−ＮＨ−ｔＢｕ
・ＫＮＩ−２２７；Ｑｏａ−Ｍｔａ−Ａｐｎｓ−Ｔｈｚ−ＮＨ−ｔＢｕ
・Ｌ−６８５，４３４
・Ｌ−６８５，４３４−６−ヒドロキシ誘導体
・Ｌ−６８５，４３４−ＯＥｔＭｏｒｐｈ誘導体；Ｌ−６８９，５０２
・Ｌ−６８５，４３４−ＯＥｔＮＭｅ２
・Ｌ−６８５，４３４−ＯＰｒＭｏｒｐｈ誘導体
・Ｌ−６９７，５９３；２−ピリジノン誘導体
・Ｌ−６９７，６３９；２−ピリジノン誘導体
・Ｌ−６９７，６６１；２−ピリジノン誘導体
・Ｌ−ＦｄｄＣ；β−Ｌ−５Ｆ−ｄｄＣ
・ラミブジン＆ジドブジン；コンビビル（登録商標）３ＴＣ＆ＡＺＴ；承認済み
・ＬＹ２８９６１２
・ＬＹ２８９６１２類似体
・ＬＹ２８９６１２類似体
・ＬＹ−３０００４６−ＨＣｌ；ＰＥＴＴ誘導体；トロビルジン（Trovirdine）
・ＬＹ３１４１６３；サキナビル／ネルフィナビル誘導体
・ＬＹ−７３４９７；Ｎ−（２−フェネチル）−Ｎ’−（２−チアゾリル）チオウレア；ＰＥＴＴ
・ＭＡＰ；メチルアセチレンプトレシン
・ミケラミンＡ；ＮＳＣ６５０８９８
・ミケラミンＢ；ＮＳＣ６４９３２４
・ミケラミンＦ
・Ｎ−６−Ｅｔ−ｄｄＡ；Ｎ−エチル−２’，３’−ジデオキシアデノシン
・Ｎ−６−メチルｄｄＡ；Ｎ６−メチル−２’，３’−ジデオキシアデノシン
・ナフタレン２−スルホネートポリマー；ＰＲＯ２０００
・ネルフィナビル−オクタヒドロ−チエノピリジン類似体
・ノノキシノール９
・ＮＳＣ６２５４８７；チアゾロベンズイミダゾール；ＴＢＺ
・オキサチイン誘導体；ＵＣ−３８
・オキサチイン誘導体；ＵＣ−８４
・Ｐ９９４１
・ペニシリンＥｔ（ＮＨ）２Ｓｙｍ二量体
・ペニシリンＧ、ＥＴ（ＮＨ）２誘導体
・ペニシリン、２イソキン−ＯＨＰｒＮＨ２類似体
・ペニシリン、２イソキン−ＯＨＰｒＮＨ２類似体
・硫酸ペントサン；エルミロン；ＳＰ５４；硫酸キシラン；
・ＰＥＴＴ Ｃｌ、Ｆ誘導体
・ＰＥＴＴ誘導体
・ＰＥＴＴ誘導体
・ＰＥＴＴ誘導体
・ＰＥＴＴ誘導体
・フェノキサン（Phenoxan）
・ホルボール誘導体；プロストラチン
・プラタニックアシッド（Platanic acid）
・ＰＭＥＤＡＰ
・ＰＭＥＧ
・ＰＭＥＨｘ；ＰＭＥＩ
・ＰＭＥＭＡＰ
・ＰＭＥＴ
・ＰＮＵ−１４０６９０；Ｕ−１４０６９０；チプラナビル
・ピリジノン誘導体
・ピリジノン誘導体
・キノキサリン２チオン誘導体；Ｓ−２７２０
・Ｒ１４４５８；ＴＩＢＯ誘導体
・Ｒ８２１５０；ＴＩＢＯ誘導体
・Ｒ８２９１３；ＴＩＢＯ誘導体
・レソベン（Resobene）
・リバビリン；ビラゾール（Virazole）
・Ｒｏ３１−８９５９−ビス−ｔｈｆ誘導体
・サキナビル／ネルフィナビル誘導体
・サキナビル／ネルフィナビル誘導体
・ＳＢ−２０５５６９；Ｖａｌ−Ｐｈｅ−Ｐｈｅ−ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター類似体
・ＳＣ−５２１５１；テリナビル（Telinavir）
・ＳＤＺ ＰＲＩ０５３
・スラミンナトリウム
・Ｔ２２
・サリドマイド
・チアンガゾール（Thiangazole）；（−）−チアンガゾール（Thiangazole）
・チアゾロイソインドール−５−オン
・チアゾロイソインドール−５−オン、誘導体
・Ｔｌｅ−Ｖａｌ−Ｓｔａ、５ＰｈＢｕＣＯＯＨ誘導体；スタチン（Statine）誘導体
・Ｔｌｅ−Ｖａｌ−Ｓｔａ、５ＰｈＢｕＣＯＯＨ誘導体；スタチン（Statine）誘導体
・ＵＣ−７８１
・Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｓｔａ、５ＰｈＢｕＣＯＯＨ誘導体；スタチン（Statine）誘導体
・Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｓｔａ、５ＰｈＢｕＣＯＯＨ誘導体；スタチン（Statine）誘導体
・Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｓｔａ、５ＰｈＢｕＣＯＯＨ誘導体；スタチン（Statine）誘導体
・Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｓｔａ、５ＰｈＢｕＣＯＯＨ誘導体；スタチン（Statine）誘導体
・Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｓｔａ、５ＰｈＢｕＣＯＯＨ誘導体；スタチン（Statine）誘導体
・ＶＢ−１１，３２８
・ビリアード（登録商標）；テノホビルジソプロキシル
・これらの混合物
【請求項４７】
次の構造を持つ有効量の化合物
【化８】
と、下記の群から選択された少なくとも１つの追加の化合物と、さらに薬理的に許容される担体、添加剤又は賦形剤とを組み合わせて含む、医薬組成物。
ＡＣＶ；ＡＫ６０２；ＡＭＤ０７０；ＡＰＶ；ＡＴＶ；ＡＴＺ；ＡＶＸ７５４（アプリシタビン（apricitabine））；ＡＺＴ；アバカビル；アバカビル／ラミブジン／ジドブジン；硫酸アバカビル；硫酸アバカビル／ラミブジン；アバカビル／ラミブジン；アベレセット（Abelecet）；アシクロビル；アデフォビル ジピボキシル；アドリアマイシン；アゲネラーゼ（Agenerase）；アルデスロイキン；アロブジン；アルビア（Aluvia）；アムビゾーム；アムドキソビル；アムホシン（Amphocin）；アムホテック（Amphotec）；アンホテリシンＢ；アンプリゲン（Ampligen）；アンプレナビル；アンドロダーム；アンドロゲル；アプリシタビン（Apricitabine）；アプティバス（Aptivus）；アタザナビル；アトリプラ；アジスロマイシン；ＢＭＳ−３７８８０６；ＢＭＳ−４８８０４３；バクトリム；バラクルード；ベビリマット（Bevirimat）；バイアキシン（Biaxin）；ブレカナビル（Brecanavir）；バッファーゲル（BufferGel）；Ｃ３１Ｇ；ＣＤ４−ＩｇＧ２；ＣＳ；ＣＶ−Ｎ；カラノライドＡ；カルシウムヒドロキシルアパタイト；カルボポール（Carbopol）９７４Ｐ；カラゲナン；キャラガード（Carraguard）；硫酸セルロース；クラリスロマイシン；コンビビル；コペガス；コトリモキサゾール；クリキシバン；シアノビリン（Cyanovirin）Ｎ；シトベン（Cytovene）；ＤＡＰＤ；ＤＬＶ；ＤＳ；ダルナビル；デラビルジン；デポ−テストステロン；デキストラン硫酸；ジダノシン；ジフルカン；ドキシル；ドキソルビシン（リポソーム）；ドロナビノール；ＥＦＶ；エファビレンツ；エルブシタビン（Elvucitabine）；エムトリシタビン；エムトリシタビン；エムトリシタビン；フマル酸テノホビルジソプロキシル；エムトリバ；エンフフィルチド（Enfufirtide）；エンテカビル；エピビル；エポエチンアルファ；エポジェン；エプジコム；エトポフォス（リン酸塩）；エトポシド；エトラビリン；ＦＴＣ；フルコナゾール；フォートベイス；ホスアンプレナビル；ホキシブジン（Foxivudine）チドキシル；ファンギゾン；フューゼオン（Fuzeon）；ＧＳ９１３７；ＧＳＫ−８７３，１４０（アプラビロック）；ＧＷ４３３９０８；ＧＷ６４０３８５（ブレカナビル（brecanavir））；ガンシクロビル；グロブリン、免疫；成長ホルモン（ヒト）；ヘプセラ；ハイビッド；ヒト成長ホルモン；ＩＬ−２；ＩＮＨ；免疫グロブリン静脈内（ヒト）；インジナビル；インターフェロンα−２；インターロイキン−２、組換えヒト；イントロンＡ（２ｂ）；インビラーゼ；アイセントレス；イソニアジド；イトラコナゾール；ＫＰ−１４６１；ラミブジン／ジドブジン；レクシヴァ；ロピナビル／リトナビル；ＭＫ−０５１８；ネブペント（Nebupent）；ネルフィナビル；ニュートレキシン（Neutrexin）；ネビラビン；ノービア；ニブラジド（Nydrazid）；ペプチドＴ；ＰＭＰＡプロドラッグ（ビリアード）’プレジスタ（ダルナビル）；ＰＲＯ１４０；ＰＲＯ２０００；ＰＲＯ５４２（ＣＤ４ ＩＧｇ２）；プロクリット（エポエチン）；プロリュウキン（Proleukin）；ラシビール（Racivir）；レディエッセ（Radiesse）；レベトール（Rrebetol）；レスクリプター；レトロビル；レイアタッツ；リバビリン；リファブチン；リファジン；リファンピン；リマクタン；リトナビル；ロフェロン−Ａ（２ａ）；サキナビル；ＳＣＨ−Ｄ（ビクリビロック）；ソマトロピン；スタブジニー（Stavudinie）；スルファメトキサゾール／トリメトプリム；サスタノン（Sustanon）；サスティバ；ＴＮＸ−３５５；タキソール；テノホビル；フマル酸テノホビルジソプロキシル；テストステロン；チプラナビル；トポサール（Toposar）；トリメトレキサート；トリジビル；ツルバダ（エムトリバ及びビリアードの組み合わせ）；Ｕ−９０１５２Ｓ（デラビリジン（Delaviridine））；ＵＣ−７８１；ＵＫ−４２７，８５７（マラビロック）；バルサイト（Valcyte）；バルガンシクロビル；バルプロ酸；ベプシド；ビクリビロック；ヴァイデックス；ビラセプト（テノホビル（Tennofovir）ＤＦ）；ビラミューン；ビラゾール（Virazole）；ビリアード；ビトラサート（Vitrasert）；ザルシタビン；ゼリット；ザイアジェン；ジドブジン；ジスロマックス；ゾビラックス、及びこれらの混合物
【請求項４８】
次の化合物。
・（１Ｓ，２Ｓ）−４−（５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
・（１Ｒ，２Ｒ）−４−（５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
・４−（５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−４−オキソ−Ｎ−（２−オキソピロリジン−１−イル）−２−ブテンアミド
・（１Ｓ，２Ｓ）−４−（５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（４−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
・（１Ｒ，２Ｒ）−４−（５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（４−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
・４−（５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（４−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−４−オキソ−Ｎ−（２−オキソピロリジン−１?イル）−２−ブテンアミド
・（１Ｓ，２Ｓ）−４−（１−（２−フルオロベンジル）−５−（４−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
・（１Ｒ，２Ｒ）−４−（１−（２−フルオロベンジル）−５−（４−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
・４−（１?（２−フルオロベンジル）−５−（４−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−４−オキソ−Ｎ−（２−オキソピロリジン−１−イル）−２−ブテンアミド
・（１Ｓ，２Ｓ）−４−（１−（２，６−ジフルオロベンジル）−５−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
・（１Ｒ，２Ｒ）−４−（１−（２，６−ジフルオロベンジル）−５−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
・４−（１−（２，６−ジフルオロベンジル）−５−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−４−オキソ−Ｎ−（２−オキソピロリジン−１?イル）−２−ブテンアミド
・（１Ｓ，２Ｓ）−４−（１，５−ビス（２，４−ジフルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
・（１Ｒ，２Ｒ）−４−（１，５−ビス（２，４−ジフルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
・４−（１，５−ビス（２，４−ジフルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−４−オキソ−Ｎ−（２−オキソピロリジン−１?イル）−２−ブテンアミド
・（１Ｓ，２Ｓ）−４−（５−（２，６−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
・（１Ｒ，２Ｒ）−４−（５−（２，６−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
・４−（５−（２，６−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ?４−オキソ−Ｎ−（２−オキソピロリジン−１?イル）−２−ブテンアミド
・（１Ｓ，２Ｓ）−４−（１，５−ビス（２，６−ジフルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
・（１Ｒ，２Ｒ）−４−（１，５−ビス（２，６−ジフルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド、又は
・４−（１，５−ビス（２，６−ジフルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−４−オキソ−Ｎ−（２−オキソピロリジン−１?イル）−２−ブテンアミド
【請求項４９】
請求項４８に記載の化合物を、薬理的に許容される担体、添加剤、又は賦形剤と組み合わせて含む、医薬組成物。
【請求項５０】
経口投与形態又は非経口投与形態である、請求項４９に記載の組成物。
【請求項５１】
第一医薬用途についての医薬の製造における、請求項１から８のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項５２】
請求項１１から１７、２４、２７から３１、４６、４７、４９のいずれかに記載の医薬組成物と、医療従事者及び／又は患者への前記組成物の投与についての説明書とを含むキット。
【請求項１】
次の一般構造式Ｉの化合物（すべてのキラル異性体、幾何異性体、互変異性体、位置異性体、又はそれらの薬理的に許容される塩を含む）又はその薬理的に許容される塩又はエステルであって、
【化１】
ここでＲ1、Ｒ2、Ｒ3、及びＲ4が、それぞれ独立にＨ又はハロゲンであり、
Ｘが、ＣＨ又はＮであり、
Ｚが、ＯＨ又は＝Ｏである、
化合物又はその薬理的に許容される塩又はエステル。
【請求項２】
前記ハロゲンがＦである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4が、
Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝Ｈ、Ｒ3＝ｐ−Ｆ、Ｒ4＝ｏ−Ｆ、
Ｒ1＝ｐ−Ｆ、Ｒ2＝Ｈ、Ｒ3＝ｐ−Ｆ、Ｒ4＝ｏ−Ｆ、
Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝ｏ−Ｆ、Ｒ3＝ｏ−Ｆ、Ｒ4＝Ｈ、
Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝Ｈ、Ｒ3＝ｏ−Ｆ、Ｒ4＝ｏ−Ｆ、
Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝Ｈ、Ｒ3＝ｐ−Ｆ、Ｒ4＝Ｈ、
Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝ｐ−Ｆ、Ｒ3＝ｐ−Ｆ、Ｒ4＝ｏ−Ｆ、又は
Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝ｏ−Ｆ、Ｒ3＝ｏ−Ｆ、Ｒ4＝ｏ−Ｆ、
に従って置換される、請求項１又は２に記載の化合物。
【請求項４】
ＸがＣＨである、請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
ＸがＮである、請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
ＺがＯＨである、請求項１から５のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
Ｚが＝Ｏである、請求項１から５のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
前記化合物が薬理的に許容される塩である、請求項１から３のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
治療上有効な量の請求項１から８のいずれかに記載された化合物と、薬理的に許容される担体、添加剤又は賦形剤とを含む、ＨＩＶ感染を治療するための医薬組成物。
【請求項１０】
前記組成物が、ヒト宿主において、野生型ＨＩＶインテグラーゼ及び変異型ＨＩＶインテグラーゼの両方を阻害することによって前記ＨＩＶ感染を治療する、請求項９に記載の医薬組成物。
【請求項１１】
治療上有効な量の請求項１から８のいずれかに記載された化合物と、
薬理的に許容される担体、添加剤、又は賦形剤と、
ｉ）更なる抗ＨＩＶ剤、ｉｉ）抗ＨＩＶ剤以外の抗感染薬、ｉｉｉ）免疫調節物質、及びｉｖ）明細書の表１から選択された併用薬、からなる群から選択された少なくとも１つの治療上有効な量の化合物と、
を含む医薬組成物。
【請求項１２】
前記抗感染薬が、プロテアーゼ阻害剤、逆転写酵素阻害剤、更なるインテグラーゼ阻害剤、又はそれらの組み合わせからなる群から選択された抗ウイルス薬である、請求項１１に記載の組成物。
【請求項１３】
前記逆転写酵素阻害剤がヌクレオシド化合物である、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１４】
前記逆転写酵素阻害剤が非ヌクレオシド化合物である、請求項１３に記載の組成物。
【請求項１５】
前記更なるインテグラーゼ阻害剤が、請求項１に記載されたピリジノンヒドロキシシクロペンチルカルボキサミド化合物以外の化合物である、請求項１２に記載の組成物。
【請求項１６】
経口投与形態又は非経口投与形態である、請求項１１から１５のいずれかに記載の組成物。
【請求項１７】
吸入スプレー又は肛門坐剤として投与するように製剤された、請求項１１から１５のいずれかに記載の組成物。
【請求項１８】
患者に有効量の請求項１１から１７のいずれかに記載の組成物を投与することを含む、患者におけるＨＩＶ感染を治療する方法。
【請求項１９】
患者に有効量の請求項１１から１７のいずれかに記載の組成物を投与することを含む、ＨＩＶ感染の危険がある患者においてその感染の可能性を低減する方法。
【請求項２０】
患者に治療上有効な量の請求項１１から１７のいずれかに記載の組成物を投与することを含む、ＡＩＤＳ又はＡＲＣの患者を治療する方法。
【請求項２１】
対象に治療上有効な量の請求項１から８のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、対象におけるＨＩＶインテグラーゼを阻害する方法。
【請求項２２】
前記対象がヒトである、請求項２１に記載の方法。
【請求項２３】
前記抗ＨＩＶ剤又はその他の薬剤が、明細書の表１に記載された化合物である、請求項１１から１４のいずれかに記載の方法。
【請求項２４】
有効量の請求項１から８のいずれかに記載された化合物と、
少なくとも１つの有効量の明細書の表１に記載された抗ＨＩＶ化合物又はその他の化合物と、
薬理的に許容される担体、添加剤、又は賦形剤と、
を組み合わせて含む医薬組成物。
【請求項２５】
ヒト宿主におけるＨＩＶ感染を治療する方法であって、少なくとも１つの有効量の請求項１から８のいずれかに記載の化合物と、少なくとも１つの明細書の表１に記載された抗ＨＩＶ化合物又はその他の化合物と、薬理的に許容される担体、添加剤又は賦形剤とを組み合わせて前記ヒト宿主に投与することを含む、方法。
【請求項２６】
ヒト宿主のＨＩＶ感染を治療する方法であって、
有効量の次の構造の化合物と、
【化２】
少なくとも１つの明細書の表１に記載された抗ＨＩＶ化合物又はその他の化合物と、薬理的に許容される担体、添加剤、又は賦形剤とを組み合わせて前記ヒト宿主に投与することを含む、方法。
【請求項２７】
さらに次のものからなる群から選択された少なくとも１つの追加の化合物を含む、請求項９又は１０に記載の医薬組成物。
・（−）βジオキソラン−Ｇ；ＤＸＧ；
・（−）β−アルクチゲニン；アルクチゲニン；
・（−）−カルボビル；（−）−Ｃ−Ｄ４Ｇ；（−）−カルボビル；
・（−）−β−Ｄ−２，６−ジアミノプリンジオキソラン；アムドキソビル；ＤＡＰＤ；ＡＰＤ
・（＋）−２’−デオキシ−３’−オキサ−４'−チオシチジン；ｄＯＴＣ（＋）
・（＋）−２'−デオキシ−３'−オキサ−４’−チオ−５−フルオロシチジン；ｄＯＴＦＣ（＋）
・（＋／−）−シクロブタ−Ｇ；Ａ−６９９９２；（＋／−）−ロブカビル；Ｃ−Ｏｘｔ−Ｇ；シクロブタ−Ｇ；Ｃ−オキセタノシン−Ｇ
・（Ｒ）−２ＱｕｉｎＣＯＡｓｎＰｈｅ［ＣＨＯＨＣＨ２］ＰｉｐＣＯＮＨｔＢｕ
・（Ｒ）−３，６−ジアミノ−Ｎ−（アミノメチル）ヘキサンアミド；ベレナミン
・（Ｒ）−ＰＭＰＡ；（Ｒ）−９−（２−ホスホニルメトキシプロピル）アデニン；ＰＭＰＡ−（Ｒ）；テノホビル
・（Ｒ）−ＰＭＰＤＡＰ；ＰＭＰＤＡＰ−（Ｒ）
・（Ｓ）−ＰＭＰＡ；（Ｓ）−９−（２−ホスホニルメトキシプロピル）アデニン；ＰＭＰＡ（Ｓ）
・（Ｓ）−９−（２−ホスホニルメトキシプロピル）アデニン；（Ｓ）−ＰＭＰＡ
・α−ＡＰＡ；Ｒ８９４３９；ロビリド
・α−ＡＰＡ誘導体；Ｒ８７２３２
・α−ＡＰＡ誘導体；Ｒ８８７０３
・α−ＡＰＡ鏡像異性体；Ｒ９０３８５
・α−Ｌ−ＡＺＴ；ＡＺＴ−α−Ｌ
・α−Ｌ−ＤＸＣ；α−Ｌ−ジオキサラン−Ｃ；ＤＸＣ−α−Ｌ−
・α−Ｌ−ＦＴＣ；ＦＴＣ−α−Ｌ−
・α−モノフルオロメチルデヒドロオルニチンメチルエステル；ＭＦＭＯＭＥ
・１，１’−アゾビスホルムアミド；ＡＤＡ；アゾジカルボンアミド
・１（１１−オクチルアミノ−１０−ヒドロキシウンデシル）−３，７−ジメチルキサンチン；ＣＴ−２５７６
・１−（２’，３’−ジデオキシ−２’−フルオロ−β−Ｄ−トレオ−ペントフラノシル）シトシン；Ｒｏ３１−６８４０
・１−（２’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシ−Ｂ−Ｄ−エリスロ−ペントフラノシル）チミン；２’ＦｄｄＴ
・１−（２ＯＨＰｒ）−４−置換−ピペラジン、チエニルカルバメート誘導体
・１−（２ＯＨＰｒ）−４−置換−ピペラジン、チエニルカルバメート誘導体
・１−（２ＯＨＰｒ）−４−置換−ピペラジン、チエニルカルバメート誘導体
・１−（２ＯＨＰｒ）−４−置換−ピペラジン、チエニルカルバメート誘導体
・１−［（２−ヒドロキシエトキシ）メチル］−６−（３−メチルフェニルチオ）チミン；ＨＥＰＴ−Ｍ
・１−［（２−ヒドロキシエトキシ）メチル］−６−（フェニルチオ）−２−チオチミン；ＨＥＰＴ−Ｓ
・１−［（２−ヒドロキシエトキシ）メチル］−６−（フェニルチオ）チミン；ＨＥＰＴ
・１−デオキシノジリマイシン；デオキシノジリマイシン
・１４１Ｗ９４；ＶＸ−４７８；アンプレナビル；アゲネラーゼ（登録商標）；承認済み
・１５９２Ｕ８９スクシネート；コハク酸アバカビル；ザイアジェン（登録商標）承認済み
・１−アミノオキシエチルアミン；ＡＥＡ
・１−メトキシオキサリル−３，５−ジカフェオイルキナ酸；１−ＭＯ−３，５−ＤＣＱＡ；ジカフェオイルキナ酸誘導体
・１ＯＨ−２（Ｃｂｚ−Ｔｌｅ）３ＰｈＰｒ［１４］パラシクロファン誘導体
・１ＯＨ−２（Ｃｂｚ−ＶａｌＮＨ）３ＰｈＰｒ［１３］メタシクロファン誘導体
・１ＯＨ−２（Ｃｂｚ−ＶａｌＮＨ）３ＰｈＰｒ［１３］パラシクロファン誘導体
・１ＯＨ−２（Ｃｂｚ−ＶａｌＮＨ）３ＰｈＰｒ［１４］パラシクロファン誘導体
・１ＯＨ−２（Ｃｂｚ−ＶａｌＮＨ）３ＰｈＰｒ［１７］パラシクロファン誘導体
・１２−デオキシホルボール−１３−（３Ｅ，５Ｅ−デカジエノエート）；ホルボール誘導体
・１６α−ブロモエピアンドロステロン；Ｅｐｉ−Ｂｒ；インアクチビン（Inactivin）；ＨＥ２０００；ＨＥ２０００；ＰＰＢ２；ＤＨＥＡ誘導体
・１−β−Ｄ−アラビノフラノシル−５−（２−ブロモビニル）ウラシル；ＢＶ−ａｒａ−Ｕ；ＢＶａｒａＵ；ＢＶ ａｒａ−Ｕ；ソリブジン；ＳＱ−３２７５６；ブラバビル（Bravavir）；ブロバビル；ユースビル（Usevir）；ＹＮ−７２；ブロモビニル ａｒａＵ；ＢＶＡＵ
・２’，３’−ジデヒドロ−３’−デオキシシチジン；Ｄ４Ｃ
・２’，３’−ジデオキシジデヒドログアノシン；Ｄ４Ｇ
・２’，３’−ジデヒドロ−３’−デオキシチミジン；Ｄ４Ｔ；スタブジン；ゼリット（登録商標）承認済み
・２’，３’−ジデオキシ−３’−フルオロ−４−チオチミジン；３’−Ｆ−４−チオ−ｄｄＴ
・２’，３’−ジデオキシ−３’−フルオロ−５−ブロモウリジン；ＦｄｄＢｒＵ
・２’，３’−ジデオキシ−３’−フルオロ−５−クロロシチジン；３’−Ｆ−５−Ｃｌ−ｄｄＣ
・２’，３’−ジデオキシ−３’−フルオロ−５−クロロウリジン；９３５Ｕ８３；５−クロロ−２’，３’−ジデオキシ−３’−フルオロウリジン；ＦｄｄＣｌＵ；ラルウリジン（Raluridine）
・２’，３’−ジデオキシ−５−エチルシチジン；５−Ｅｔ−ｄｄＣ
・２’，３’−ジデオキシアデノシン；Ｄ２Ａ；ｄｄＡｄｏ；ｄｄＡ
・２’，３’−ジデオキシジデヒドロアデノシン；ｄ４Ａ
・２’，３’−ジデオキシグアノシン；Ｄ２Ｇ；ｄｄＧ
・２’，３’−ジデオキシ−３’−ヒドロキシメチルシチジン；３’−ヒドロキシメチル−ｄｄＣ；ＢＥＡ−００５
・２，５’−アンヒドロ−３’−アジド−２’，３’−ジデオキシウリジン；ＡＺＵ−２，５’−アンヒドロ
・２，５’−アンヒドロ−３’−アジド−３’−デオキシチミジン；ＡＺＴ−２，５’−アンヒドロ
・２’，５’ジシリスピロＴ；ＴＳＡＯ−Ｔ、２’，５’ジシリスピロＴ；ＴＳＡＯ−ｍｅ＾３Ｔ
・２．６−ジアミノ−２’，３’−ジデオキシプリン−９−リボフラノシド；ｄｄＤＡＰＲ；ＤＡＰＤＤＲ；２，６−ジアミノ−ｄｄＰ
・２，６−ジアミノプリン−２’，３’−ジデオキシジデヒドロリボシド；ｄｄｅＤＡＰＲ
・２，６−ジアミノプリン−３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシリボシド；３’−Ｆ−ｄｄＤＡＰＲ
・２−アミノベンジルスタチンバリルＣｂｚ誘導体；スタチン誘導体
・２−グリシンアミド−５−クロロフェニル２−ピリルケトン；ＧＣＰＫ
・［２−ピリドＣＨ２ＮＣＨ３ＣＯ−Ｖａｌ−ＮＨＣＨ（Ｂｚ）］ＣＨＯＨＣＨＯＨ；Ａ−７７００３
・２’−アジド−２’，３’−ジデオキシアデノシン；９−（２’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−β−Ｄ−エリスロペントフラノシル）アデニン；２’−Ｎ３ｄｄＡ
・２’−ＦｄｄＡ（Ｂ−Ｄ−トレオ）；Ｆ−ｄｄＡ；２’−Ｆ−ｄｄ−ａｒａ−Ａ；９−（２’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシ−Ｂ−Ｄ−トレオペンタフラノシル）アデニン；ロデンシン（Lodensine）
・２’−Ｎ３ｄｄＡ（Ｂ−Ｄ−トレオ）；９−（２’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−β−トレオペンタフラノシル）アデニン
・２−ＮａｐｈＣＯＡｓｎＰｈｅ［ＣＨＯＨＣＨ２］Ｐｒｏ−ＯｔＢｕ
・２−ニトロフェニルフェニルスルホン；ＮＰＰＳ
・３−（３−オキソ−１−プロペニル）−３’−アジド−３’−デオキシチミジン；３−（３−オキソ−１−プロペニル）ＡＺＴ
・３−（フェニルスルホニル）−インドール誘導体；Ｌ−７３７，１２６
・３，５−ＤＣＱＡ；３，５−ジカフェオイルキナ酸；ジカフェオイルキナ酸
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−［（シアノメチル）オキシ］ウリジン；３’−Ｎ３−５−シアノメチルオキシ−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−アミノウリジン；３’−Ｎ３−５−ＮＨ２−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−アザ−６−デアザウリジン；３’−Ｎ３−ｄｄＵ のＣ−類似体
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−ブロモウリジン；３’−Ｎ３−５−Ｂｒ−ｄｄＵ；ＡＺｄｄＢｒＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−クロロシチジン；３’−Ａｚ−５−Ｃｌ−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−ジメチルアミノウリジン；３’−Ｎ３−５−ＮＭｅ２−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−エチルウリジン；３’−Ｎ３−５−ＥｔｄｄＵ；ＣＳ−８５；ＡＺｄｄＥｔＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−フルオロシチジン；３’−Ｎ３−５−Ｆ−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−：フルオロウリジン；ＡＺｄｄＦＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−ヒドロキシウリジン；３’−Ｎ３−５−ＯＨ−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−Ｓ−ヨードウリジン；３’−Ｎ３−５−Ｉ−ｄｄＵ；ＡＺｄｄＩＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−メチアミノ（methyamino）ウリジン；３’−Ｎ３−５−ＮＨＭｅ−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−メチルシチジン；ＣＳ−９２；３’−Ｎ３−５−Ｍｅ−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−チオシアナトウリジン；３’−Ｎ３−５−ＳＣＮ−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−トリフルオロメチルウリジン；３’−Ｎ３−５−ＣＦ３−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシシチジン；ＣＳ−９１；３’−Ｎ３−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシグアノシン；ＡＺＧ；３’−Ｎ３ｄｄＧ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−Ｎ４−−５−ジメチルシチジン；３’−Ｎ３−Ｎ４−５−ジＭｅ−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−Ｎ４−ＯＨ−５−メチルシチジン；３’−Ｎ３−Ｎ４−ＯＨ−５−Ｍｅ−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシウリジン；ＣＳ−８７；３’−Ｎ３ｄｄＵ；ＡＺｄＵ；ウラビジン（Uravidine）
・３’−アジド−３’−デオキシ−６−アザチミジン；３’ＡＺ−６ＡｚａＴ
・３−アジド−３’−デオキシチミジル−（５’，５’）−２’，３’−ジデオキシ−５’−アデニル酸；ＡＺＴ−Ｐ−ｄｄＡ
・３’−アジド−３’−デオキシチミジル−（５’，５’）−２’，３’−ジデオキシ−５’−アデニル酸、２−シアノエチルエステル；ＡＺＴ−Ｐ（ＣｙＥ）−ｄｄＡ
・３’−アジド−３’−デオキシチミジル−（５’，５’）−２’，３’−ジデオキシ−５’−イノシン酸；ＡＺＴ−Ｐ−ｄｄＩ
・３’−アジド−３’−デオキシチミジン−５’−（ブチルメトキシバリニル）ホスフェート；５’ＭｅＯＶａｌＰＯ３（Ｂｕ）ＡＺＴ
・３’−アジド−５−クロロ−２’，３’−ジデオキシウリジン；ＡｚｄｄＣｌＵｒｄ；ＡｚｄｄＣｌＵ
・３’−デオキシチミジン；ｄｄＴ
・３’−ＦｄｄＡ（Ｂ−Ｄ−エリスロ）；９−（３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシ−Ｂ−Ｄ−エリスロペンタフラノシル）アデニン
・３’−ＦｄｄＣ；３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシシチジン
・３’−ＦｄｄＧ；３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシグアノシン
・３’−ＦｄｄＴ；アロブジン；ＦｄｄＴ；ＦｄｄＴｈＤ；３’−ＦＬＴ；ＦＬＴ
・３’−ＦｄｄＵ；３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシウリジン
・３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシ−５−ヨードウリジン；ＦｄｄＩＵ
・３’−Ｎ３−ｄｄＡ；９−（３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−Ｂ−Ｄ−エリスロペンタフラノシル）アデニン
・３ＴＣ；ラミブジン；エピビル（登録商標）承認済み；
・ラミブジン＆ジドブジン；コンビビル（登録商標）３ＴＣ＆ＡＺＴ；承認済み
・４’−アセトアミドフェニル４−グアジノベンゾエート；ＡＧＢ
・４’−Ａｚ−３’−ｄＴ；４’−アジド−３’−デオキシチミジン
・４’−Ａｚ−５ＣｌｄＵ；４’−アジド−５−クロロ−２’−デオキシウリジン
・４’−ＡｚｄＡ；４’−アジド−２’−デオキシアデノシン
・４’−ＡｚｄＣ；４’−アジド−２’−デオキシシチジン
・４’−ＡｚｄＧ；４’−アジド−２’−デオキシグアノシン
・４’−ＡｚｄＩ；４’−アジド−２’−デオキシイノシン
・４’−ＡｚｄＵ；４’−アジド−２’−デオキシウリジン
・４’−アジド−２’−デオキシ−β−Ｄ−エリスロ−ペントフラノシル−５−メチル−２，４−ジオキソピリミジン；４’−アジドチミジン
・４’−シアノチミジン；４’−ＣＮ−Ｔ
・４−メチル−５−（ピラジニル）−３Ｈ−１，２−ジチオール−３−チオン；オルチプラズ
・５’−［（１，４−ジヒドロ−１−メチル−３−ピリジニルカルボニル）オキシ］−３’−アジド−２’，３’−デオキシチミジン；ＤＰ−ＡＺＴ；ＨＰ−ＡＺＴ；ＡＺＴプロドラッグ；ＡＺＴ−ＤＨＰ
・５’−［［（Ｚ）−４−アミノ−２−ブテニル］メチルアミノ］−５’−デオキシアデノシン；ＭＤＬ７３８１１
・３’−アジド−３’−デオキシチミジンの５’−アルキルグリコシドカーボネート；ＡｃＮＨＧｌｃ−ヘキシル−ＣＯ３ＡＺＴ
・５Ｃ１３ＰｈＳ−２インドールＣＯＮＨ２
・５−フルオロ−２’，３’−ジデオキシシチジン；５−Ｆ−ｄｄＣ
・５−メチル−３’−アジド−２’，３’−ジデオキイソシチジン；ＭｅＡＺｄｄｌｓｏＣ
・６−Ｏ−ブタノイルカスタノスペルミン；ＢｕＣａｓｔ；ＭＤＬ２８，５７４；セルゴシビル
・６−クロロ−９−（２，３−ジデオキシ−ｂ−Ｄ−グリセロペントフラノシル）−９Ｈ−プリン；Ｄ２Ｃ１Ｐ；６−クロロ−ｄｄＰ；ＣＰＤＤＲ；６Ｃｌ−ｄｄＰ
・６−ジメチルアミノプリン−２’，３’−ジデオキシリボシド；Ｎ−６−ジメチルｄｄＡ；ＤＭＡＰＤＤＲ
・７−クロロ−Ｎ−メチル−５−（１Ｈ−ピロール−２−イル）−３Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２−アミン；Ｒｏ２４−７４２９
・７−クロロ−５−（２−ピリル）−３Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２（Ｈ）−オン；Ｒｏ５−３３３５
・８−クロロ−ＴＩＢＯ；チビラピン；Ｒ８６１８３
・９−（２，３−ジデオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−６−（メチルチオ）プリン；Ｄ２ＳＭｅＰ
・９−［Ｂｉｓ（ＯＨＭｅ）ｃＢｕ］Ａ；Ａ−６９４６３；シクロブチル−Ａ；シクロブタ−Ａ；Ｃ−オキセタノシンＡ
・Ａ−７６８９０
・Ａ−７７２１２
・Ａ−８０９８７；リトナビル誘導体
・Ａ−８１５２５；リトナビル誘導体
・Ａ−８３９６２；リトナビル誘導体
・Ａ−９８８８１；アザ環式尿素誘導体
・ＡＡ；Ｌ−アスコルビン酸；アスコルビン酸カルシウム
・ＡＡＰ−ＢＨＡＰ；Ｕ−１０４４８９；ＰＮＵ−１０４４８９
・アバカビル＆ラミブジン＆ジドブジン；トリジビル（登録商標）ＡＢＣ＆（−）−３ＴＣ＆ＡＺＴ
・ＡＢＴ−３７８；ロピナビル；カレトラの成分；アルビラン（Ａｌｕｖｉｒａｎ）（登録商標）
・ＡＢＴ−３７８＆ＡＢＴ−５３８；カレトラ（登録商標）；ロピナビル＆リトナビル；アルビラン（Aluviran）（登録商標）＆ノービア（登録商標）
・ＡＢＴ−５３８；ノービア（登録商標）；リトナビル；カレトラの成分；承認済み
・エースマンナン
・アデフォビル；ＰＭＥＡ；ＧＳ−０３９３
・アデフォビル ジピボキシル；ＢｉｓＰｏｍ ＰＭＥＡ；ＧＳ−８４０；プレベオン（Preveon）（登録商標）
・ＡＧ−１３４３；ビラセプト（登録商標）；ネルフィナビル；承認済み
・ＡＧ１３５０；ＬＹ３１６９５７；ネルフィナビル−オクタヒドロ−チエノピリジン類似体
・ＡＨＰＢＡ類似体；Ｒ−８７３６６
・α−リポ酸；α−リポ酸；チオクト酸
・ＡＬＸ４０−４Ｃ
・ＡＭＤ３１００；ＪＭ３１００
・リン酸アンプレナビル；ＶＸ−１７５；ＧＷ４３３９０８；ＧＷ４３３９０８Ａ（*ナトリウム塩*）；ＧＷ４３３９０８Ｇ（*カルシウム塩*）；ホスアンプレナビル
・アンサー２０；Ｚ−１００
・アンチセンス２５マーホスホロチオエート；ＧＥＭ９１
・アタザナビル；ＣＧＰ−７３５４７；ＢＭＳ−２３２６３２；ＢＭＳ２３２６３２；ジリバダ（Zrivada）；ラタザナビル；レイアタッツ（登録商標）
・アテビルジン（Atevirdine）；Ｕ−８７２０１Ｅ；ＢＨＡＰ誘導体
・アウリントリカルボン酸；デュポンＡＴＡ；デュポンＤＡ６３９；ＳＤ−０９５３４５；ＡＴＡ
・ＡＹ９９４４；トランス−１，４−ビス（２−ジクロロベンジルアミノエチル）シクロヘキサンジクロルヒドレート
・ＡＺＴ；ジドブジン；アジドチミジン；レトロビル（登録商標）
・ＡＺＴ−ＰＯ３（ＣＨ３）−ＡＺＴ；Ｏ，Ｏ’−ビス（３’−アジド−３’−デオキシチミジン−５’−イル）メチルホスホネート
・バイカリン；ＴＪＮ−１５１
・ベツリン酸；メイリン（Mairin）
・ベツリン酸、３−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシネート）
・ＢＨＡＰ誘導体
・ＢＨＡＰ誘導体
・ＢＨＡＰ誘導体
・ＢＨＡＰ誘導体
・ＢＨＡＰ誘導体
・ＢＨＡＰ誘導体；レスクリプター（登録商標）；デラビルジン；Ｕ−９０１５２
・ＢＨＡＰ誘導体；Ｕ−８８２０４Ｅ
・ＢＩ−ＲＧ−５８７；ネビラビン；ビラミューン（登録商標）承認済み
・ＢＩＬＡ１９０６ＢＳ
・ＢＩＬＡ２０１１ＢＳ；パリナビル
・ＢＩＬＡ２１８５ＢＳ
・ビス（２−ニトロフェニル）スルホン；ビス（２ＮＯ２Ｐｈ）ＳＯ２；ＮＳＣ６３３００１
・ビス−ＶａｌＨＯＥｔ−Ｎ２アザ−ペプチドイソスター；ＣＧＰ５３８２０
・ビス−ＶａｌＨＯＥｔ−Ｎ２アザ−ペプチドイソスター；ＣＧＰ５３８２０類似体
・ＢＭＳ−１８６３１８
・ＢｏｃＰｈｅ［ＣＨＯＨ（ＣＨ２）３ＣＨ＝ＣＨＰｈＣＯ］ＩｌｅＡＭＢＩ；Ｌ−６８７，９０８
・ＢｚＯＣＶａｌＰｈｅ［ジＣＨＯＨ（ＲＲ）］ＰｈｅＶａｌＢｚＯＣ
・ＢｚＯＣＶａｌＰｈｅ［ジＣＨＯＨ（ＳＳ）］ＰｈｅＶａｌＢｚＯＣ
・Ｃ２−Ｓｙｍホスフィン酸アミド誘導体（ＨＯＥＣＨＳＴ ＡＧ）
・カラノライドＡ；ＮＳＣ６７５４５１
・カラノライドＢ
・カプラビリン；Ｓ−１１５３
・カスタノスペルミン
・ＣｂｚＡＦ（ＣＨＯＨＣＨ２）ＡＶＶＯＭｅ
・Ｃｂｚ−Ａｓｎ−Ａｐｎｓ−Ｐｒｏ−ＮＨ−ｔＢｕ；ＫＮＩ−１０２
・ＣＧＰ６１７５５；ラシナビル（Lasinavir）
・ＣＧＰ６４２２２
・ＣＮＩ−Ｈ０２９４
・コアクチノン；Ｉ−ＥＢＵ；ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２；エミビリン
・コノカーボン（Conocurvone）；ＮＳＣ６５０８９１
・コビラシル（Coviracil）；（−）ＦＴＣ；（−）−２’，３’−ジデオキシ−５−フルオロ−３’−チアシチジン；エムトリシタビン；エムトリバ
・Ｃ−オキセタノシン−Ｇ；Ａ−６９９９２；（＋−）ロブカビル；Ｃ−Ｏｘｔ−Ｇ；シクロブタ−Ｇ；（＋−）シクロブタ−Ｇ
・クリキシバン（登録商標）；インジナビル；ＭＫ６３９；Ｌ−７３５，５２４；承認済み
・硫酸化カードラン
・ＣＶ−Ｎ；シアノビリン−Ｎ
・環状尿素アミド；ＳＤ１４６
・シクロスポリンＡ；サンディミュン（Sandimmune）（登録商標）
・［Ｍｅ−Ｉｌｅ−４］シクロスポリンＡ；ＳＤＺ ＮＩＭ８１１
・Ｄ４Ａ（Ｌ）；Ｌ−２’，３’−ジデヒドロ−２’，３’−ジデオキシアデノシン
・Ｄ４ＦＣ；Ｄ−Ｄ４ＦＣ；２’，３’−ジデヒドロ−２’，３’−ジデオキシ−５−フルオロシチジン；ＤＰＣ８１７
・Ｄ４ＦＣ（Ｌ）；Ｌ−２’，３’−ジデヒドロ−２’，３’−ジデオキシ−５−フルオロシチジン
・Ｄ４Ｇ（Ｌ）；Ｌ−２’，３’−ジデヒドロ−２’，３’−ジデオキシグアノシン
・Ｄ４Ｉ（Ｌ）；Ｌ−２’，３’−ジデヒドロ−２’，３’−ジデオキシイノシン
・ＤＡＢＯ
・ｄｄＣ；ジデオキシシチジン；ザルシタビン；ハイビッド（登録商標）
・ｄｄＩ；ジデオキシイノシン；ジダノシン；ヴァイデックス（登録商標）
・デヒドロエピアンドロステロン；ＤＨＥＡ；プラステロン；デヒドロイソアンドロステロン；ＥＬ−１０
・デキストラン硫酸
・ジコーヒー酸エステル；Ｌ−チコリ酸
・ＤＭＰ−２６６；サスティバ（登録商標）；エファビレンツ；承認済み
・ＤＭＰ−３２３；ＸＭ−３２３
・ＤＭＰ−４５０
・ドコサノール；ｎ−ドコサノール
・ｄＯＴＣ（−）；（−）−２’−デオキシ−３’−オキサ−４’−チオシチジン
・ｄＯＴＦＣ（−）；（−）−２’−デオキシ−３’−オキサ−４’−チオ−５−フルオロシチジン
・ＤＰ−１７８；ペンタフシド；Ｔ−２０；ＧＰ４１ １２７−１６２ ＡＡ；エンフビルチド；フューゼオン（Fuzeon）（登録商標）
・Ｅ−ＢＰＴＵ；ＨＥＰＴ誘導体；ＮＳＣ６４８４００
・Ｅ−ＥＢＵ；ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２誘導体
・Ｅ−ＥＢＵ−ｄＭ；ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２誘導体
・Ｅ−ＥＰＳｅＵ；ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２誘導体
・Ｅ−ＥＰＵ；ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２誘導体
・エブセレン
・エトポシド
・エポキシステロイド誘導体；（４α，５α，１７β）−１７−ヒドロキシ−３−オキソ−４，５−エポキシアンドロスタン−２−カルボキサミド
・ユーリシン（Ｅｕｌｉｃｉｎ）
・フェナラミドＡ１；フェナラミドＡ１；スチピアミド（Stipiamide）
・フリーフィロン（Fleephilone）
・フルオロキノロン誘導体；Ｋ−１２
・フォートベイス（登録商標）；インビラーゼ（登録商標）；サキナビル；Ｒｏ３１−８９５９；承認済み
・ホスカルネット；ホスホノギ酸；ホスカビル；
・ＦＰＭＤＡＰ；
・ＦＰＭＰＡ
・ＦＰＭＰＧ
・ＧＰＧＲＡＦオクトマー（Octomer）；ＳＰＣ３
・ハンマーヘッド型抗ｇａｇＲＮＡリボザイムＢ
・ハルジフィロン（Harziphilone）
・ＨＢＹ０９７；キノキサリン誘導体
・ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２誘導体
・ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２誘導体
・ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター；チエノピリドＣＯＮチエニルウレタン誘導体
・ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター；チエノピリドＣＯＮチエニルウレタン誘導体
・ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター；チエノピリドＣＯＮチエニルウレタン誘導体
・ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター；チエノピリドＣＯＮチエニルウレタン誘導体
・ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター；チエノピリドＣＯＮチエニルウレタン誘導体
・ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター；チエノピリドＣＯＮチエニルウレタン誘導体；ＬＹ３２６１８８
・ＨＰＭＰＡ
・ＨＰＭＰＤＡＰ
・ＨＵ；ヒドロキシウレア；ハイドレア
・ヒドロキソコバラミン
・ヒペリシン
・インゲノール３，５，２０−トリアセテート；ＩＴＡ；ＲＤ３−２１１８
・インゲノール誘導体；ＲＤ４−２１３８
・イノフィラム（Inophyllum）Ｂ
・イノフィラム（Inophyllum）Ｐ
・ｉＱｏａ−Ｍｔａ−Ａｐｎｓ−Ｔｈｚ−ＮＨ−ｔＢｕ；ＫＮＩ−２７２
・アイセントレス（ラルテグラビル）
・イソキンコン（IsoquinCON）フラニルウレタン類似体
・イソキンコン（IsoquinCON）チエニルウレタン類似体
・イソキンコン（IsoquinCON）チエニルウレタン類似体
・ＫＮＩ−１５４；Ｎｏａ−Ａｓｎ−Ａｐｎｓ−Ｔｈｚ−ＮＨ−ｔＢｕ
・ＫＮＩ−１７４；Ｎｏａ−Ａｓｎ−Ａｐｎｓ−Ｄｍｔ−ＮＨ−ｔＢｕ
・ＫＮＩ−２２７；Ｑｏａ−Ｍｔａ−Ａｐｎｓ−Ｔｈｚ−ＮＨ−ｔＢｕ
・Ｌ−６８５，４３４
・Ｌ−６８５，４３４−６−ヒドロキシ誘導体
・Ｌ−６８５，４３４−ＯＥｔＭｏｒｐｈ誘導体；Ｌ−６８９，５０２
・Ｌ−６８５，４３４−ＯＥｔＮＭｅ２
・Ｌ−６８５，４３４−ＯＰｒＭｏｒｐｈ誘導体
・Ｌ−６９７，５９３；２−ピリジノン誘導体
・Ｌ−６９７，６３９；２−ピリジノン誘導体
・Ｌ−６９７，６６１；２−ピリジノン誘導体
・Ｌ−ＦｄｄＣ；β−Ｌ−５Ｆ−ｄｄＣ
・ラミブジン＆ジドブジン；コンビビル（登録商標）３ＴＣ＆ＡＺＴ；承認済み
・ＬＹ２８９６１２
・ＬＹ２８９６１２類似体
・ＬＹ２８９６１２類似体
・ＬＹ−３０００４６−ＨＣｌ；ＰＥＴＴ誘導体；トロビルジン（Trovirdine）
・ＬＹ３１４１６３；サキナビル／ネルフィナビル誘導体
・ＬＹ−７３４９７；Ｎ−（２−フェネチル）−Ｎ’−（２−チアゾリル）チオウレア；ＰＥＴＴ
・ＭＡＰ；メチルアセチレンプトレシン
・ミケラミンＡ；ＮＳＣ６５０８９８
・ミケラミンＢ；ＮＳＣ６４９３２４
・ミケラミンＦ
・Ｎ−６−Ｅｔ−ｄｄＡ；Ｎ−エチル−２’，３’−ジデオキシアデノシン
・Ｎ−６−メチルｄｄＡ；Ｎ６−メチル−２’，３’−ジデオキシアデノシン
・ナフタレン２−スルホネートポリマー；ＰＲＯ２０００
・ネルフィナビル−オクタヒドロ−チエノピリジン類似体
・ノノキシノール９
・ＮＳＣ６２５４８７；チアゾロベンズイミダゾール；ＴＢＺ
・オキサチイン誘導体；ＵＣ−３８
・オキサチイン誘導体；ＵＣ−８４
・Ｐ９９４１
・ペニシリンＥｔ（ＮＨ）２Ｓｙｍ二量体
・ペニシリンＧ、ＥＴ（ＮＨ）２誘導体
・ペニシリン、２イソキン−ＯＨＰｒＮＨ２類似体
・ペニシリン、２イソキン−ＯＨＰｒＮＨ２類似体
・硫酸ペントサン；エルミロン；ＳＰ５４；硫酸キシラン；
・ＰＥＴＴ Ｃｌ、Ｆ誘導体
・ＰＥＴＴ誘導体
・ＰＥＴＴ誘導体
・ＰＥＴＴ誘導体
・ＰＥＴＴ誘導体
・フェノキサン（Phenoxan）
・ホルボール誘導体；プロストラチン
・プラタニックアシッド（Platanic acid）
・ＰＭＥＤＡＰ
・ＰＭＥＧ
・ＰＭＥＨｘ；ＰＭＥＩ
・ＰＭＥＭＡＰ
・ＰＭＥＴ
・ＰＮＵ−１４０６９０；Ｕ−１４０６９０；チプラナビル
・ピリジノン誘導体
・ピリジノン誘導体
・キノキサリン２チオン誘導体；Ｓ−２７２０
・Ｒ１４４５８；ＴＩＢＯ誘導体
・Ｒ８２１５０；ＴＩＢＯ誘導体
・Ｒ８２９１３；ＴＩＢＯ誘導体
・レソベン（Resobene）
・リバビリン；ビラゾール（Virazole）
・Ｒｏ３１−８９５９−ビス−ｔｈｆ誘導体
・サキナビル／ネルフィナビル誘導体
・サキナビル／ネルフィナビル誘導体
・ＳＢ−２０５５６９；Ｖａｌ−Ｐｈｅ−Ｐｈｅ−ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター類似体
・ＳＣ−５２１５１；テリナビル（Telinavir）
・ＳＤＺ ＰＲＩ０５３
・スラミンナトリウム
・Ｔ２２
・サリドマイド
・チアンガゾール（Thiangazole）；（−）−チアンガゾール（Thiangazole）
・チアゾロイソインドール−５−オン
・チアゾロイソインドール−５−オン、誘導体
・Ｔｌｅ−Ｖａｌ−Ｓｔａ、５ＰｈＢｕＣＯＯＨ誘導体；スタチン（Statine）誘導体
・Ｔｌｅ−Ｖａｌ−Ｓｔａ、５ＰｈＢｕＣＯＯＨ誘導体；スタチン（Statine）誘導体
・ＵＣ−７８１
・Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｓｔａ、５ＰｈＢｕＣＯＯＨ誘導体；スタチン（Statine）誘導体
・Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｓｔａ、５ＰｈＢｕＣＯＯＨ誘導体；スタチン（Statine）誘導体
・Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｓｔａ、５ＰｈＢｕＣＯＯＨ誘導体；スタチン（Statine）誘導体
・Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｓｔａ、５ＰｈＢｕＣＯＯＨ誘導体；スタチン（Statine）誘導体
・Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｓｔａ、５ＰｈＢｕＣＯＯＨ誘導体；スタチン（Statine）誘導体
・ＶＢ−１１，３２８
・ビリアード（登録商標）；テノホビルジソプロキシル
【請求項２８】
さらに次のものからなる群から選択された少なくとも１つの追加の化合物を含む、請求項９又は１０に記載の医薬組成物。
ＡＣＶ；ＡＫ６０２；ＡＭＤ０７０；ＡＰＶ；ＡＴＶ；ＡＴＺ；ＡＶＸ７５４（アプリシタビン（apricitabine））；ＡＺＴ；アバカビル；アバカビル／ラミブジン／ジドブジン；硫酸アバカビル；硫酸アバカビル／ラミブジン；アバカビル／ラミブジン；アベレセット（Abelecet）；アシクロビル；アデフォビル ジピボキシル；アドリアマイシン；アゲネラーゼ（Agenerase）；アルデスロイキン；アロブジン；アルビア（Aluvia）；アムビゾーム；アムドキソビル；アムホシン（Amphocin）；アムホテック（Amphotec）；アンホテリシンＢ；アンプリゲン（Ampligen）；アンプレナビル；アンドロダーム；アンドロゲル；アプリシタビン（Apricitabine）；アプティバス（Aptivus）；アタザナビル；アトリプラ；アジスロマイシン；ＢＭＳ−３７８８０６；ＢＭＳ−４８８０４３；バクトリム；バラクルード；ベビリマット（Bevirimat）；バイアキシン（Biaxin）；ブレカナビル（Brecanavir）；バッファーゲル（BufferGel）；Ｃ３１Ｇ；ＣＤ４−ＩｇＧ２；ＣＳ；ＣＶ−Ｎ；カラノライドＡ；カルシウムヒドロキシルアパタイト；カルボポール（Carbopol）９７４Ｐ；カラゲナン；キャラガード（Carraguard）；硫酸セルロース；クラリスロマイシン；コンビビル；コペガス；コトリモキサゾール；クリキシバン；シアノビリン（Cyanovirin）Ｎ；シトベン（Cytovene）；ＤＡＰＤ；ＤＬＶ；ＤＳ；ダルナビル；デラビルジン；デポ−テストステロン；デキストラン硫酸；ジダノシン；ジフルカン；ドキシル；ドキソルビシン（リポソーム）；ドロナビノール；ＥＦＶ；エファビレンツ；エルブシタビン（Elvucitabine）；エムトリシタビン；エムトリシタビン；エムトリシタビン；フマル酸テノホビルジソプロキシル；エムトリバ；エンフフィルチド（Enfufirtide）；エンテカビル；エピビル；エポエチンアルファ；エポジェン；エプジコム；エトポフォス（リン酸塩）；エトポシド；エトラビリン；ＦＴＣ；フルコナゾール；フォートベイス；ホスアンプレナビル；ホキシブジン（Foxivudine）チドキシル；ファンギゾン；フューゼオン（Fuzeon）；ＧＳ９１３７；ＧＳＫ−８７３，１４０（アプラビロック）；ＧＷ４３３９０８；ＧＷ６４０３８５（ブレカナビル（brecanavir））；ガンシクロビル；グロブリン、免疫；成長ホルモン（ヒト）；ヘプセラ；ハイビッド；ヒト成長ホルモン；ＩＬ−２；ＩＮＨ；免疫グロブリン静脈内（ヒト）；インジナビル；インターフェロンα−２；インターロイキン−２、組換えヒト；イントロンＡ（２ｂ）；インビラーゼ；アイセントレス；イソニアジド；イトラコナゾール；ＫＰ−１４６１；ラミブジン／ジドブジン；レクシヴァ；ロピナビル／リトナビル；ＭＫ−０５１８；ネブペント（Nebupent）；ネルフィナビル；ニュートレキシン（Neutrexin）；ネビラビン；ノービア；ニブラジド（Nydrazid）；ペプチドＴ；ＰＭＰＡプロドラッグ（ビリアード）’プレジスタ（ダルナビル）；ＰＲＯ１４０；ＰＲＯ２０００；ＰＲＯ５４２（ＣＤ４ ＩＧｇ２）；プロクリット（エポエチン）；プロリュウキン（Proleukin）；ラシビール（Racivir）；レディエッセ（Radiesse）；レベトール（Rrebetol）；レスクリプター；レトロビル；レイアタッツ；リバビリン；リファブチン；リファジン；リファンピン；リマクタン；リトナビル；ロフェロン−Ａ（２ａ）；サキナビル；ＳＣＨ−Ｄ（ビクリビロック）；ソマトロピン；スタブジニー（Stavudinie）；スルファメトキサゾール／トリメトプリム；サスタノン（Sustanon）；サスティバ；ＴＮＸ−３５５；タキソール；テノホビル；フマル酸テノホビルジソプロキシル；テストステロン；チプラナビル；トポサール（Toposar）；トリメトレキサート；トリジビル；ツルバダ（エムトリバ及びビリアードの組み合わせ）；Ｕ−９０１５２Ｓ（デラビリジン（Delaviridine））；ＵＣ−７８１；ＵＫ−４２７，８５７（マラビロック）；バルサイト（Valcyte）；バルガンシクロビル；バルプロ酸；ベプシド；ビクリビロック；ヴァイデックス；ビラセプト（テノホビル（Tennofovir）ＤＦ）；ビラミューン；ビラゾール（Virazole）；ビリアード；ビトラサート（Vitrasert）；ザルシタビン；ゼリット；ザイアジェン；ジドブジン；ジスロマックス；ゾビラックス、及びこれらの混合物
【請求項２９】
前記組成物が、ヒト宿主において、野生型ＨＩＶインテグラーゼ及び変異型ＨＩＶインテグラーゼの両方を阻害することによって前記ＨＩＶ感染を治療する、請求項１１から１７、２４、２７、２８のいずれかに記載の組成物。
【請求項３０】
経口投与形態又は非経口投与形態である、請求項２４、２７又は２８に記載の組成物。
【請求項３１】
吸入スプレー又は肛門坐剤として投与するように製剤された、請求項２４、２７又は２８に記載の医薬組成物。。
【請求項３２】
患者に有効量の請求項２４、２７又は２８に記載の組成物を投与することを含む、患者におけるＨＩＶ感染を治療する方法。
【請求項３３】
患者に有効量の請求項２４、２７又は２８に記載の組成物を投与することを含む、ＨＩＶ感染の危険がある患者においてその感染の可能性を低減する方法。
【請求項３４】
患者に治療上有効な量の請求項２４、２７又は２８に記載の組成物を投与することを含む、ＡＩＤＳ又はＡＲＣの患者を治療する方法。
【請求項３５】
前記対象に治療上有効な量の請求項２４、２７又は２８に記載の組成物を投与することを含む、対象におけるＨＩＶインテグラーゼを阻害する方法。
【請求項３６】
前記患者又は対象がヒトである、請求項３２から３５のいずれかに記載の方法。
【請求項３７】
患者におけるＨＩＶを治療するための医薬の製造における、請求項９から１７、２４、２７、２８のいずれかに記載の組成物の使用。
【請求項３８】
患者がＨＩＶ感染する可能性を低減するための医薬の製造における、請求項９から１７、２４、２７、２８のいずれかに記載の組成物の使用。
【請求項３９】
ＡＩＤＳ又はＡＲＣの患者を治療するための医薬の製造における、請求項９から１７、２４、２７、２８のいずれかに記載の組成物の使用。
【請求項４０】
対象においてＨＩＶインテグラーゼを阻害するための医薬の製造における、請求項９から１７、２４、２７、２８のいずれかに記載の組成物の使用。
【請求項４１】
前記対象がヒト患者である、請求項３７から４０のいずれかに記載の使用。
【請求項４２】
ヒト宿主におけるＨＩＶ感染を治療する方法であって、前記方法は、前記宿主に次の構造を持つ有効量の第一の化合物と、少なくとも１つの有効量の追加の薬剤とを組み合わせて投与することを含み、
【化３】
ここで、Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝Ｈ、Ｒ3＝ｐ−Ｆ、Ｒ4＝ｏ−Ｆ、
Ｒ1＝ｐ−Ｆ、Ｒ2＝Ｈ、Ｒ3＝ｐ−Ｆ、Ｒ4＝ｏ−Ｆ、
Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝ｏ−Ｆ、Ｒ3＝ｏ−Ｆ、Ｒ4＝Ｈ、
Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝Ｈ、Ｒ3＝ｏ−Ｆ、Ｒ4＝ｏ−Ｆ、
Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝Ｈ、Ｒ3＝ｐ−Ｆ、Ｒ4＝Ｈ、
Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝ｐ−Ｆ、Ｒ3＝ｐ−Ｆ、Ｒ4＝ｏ−Ｆ、又は
Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝ｏ−Ｆ、Ｒ3＝ｏ−Ｆ、Ｒ4＝ｏ−Ｆ
であり、
Ｘは、ＣＨ又はＮであり、
Ｚは、ＯＨ又は＝Ｏであり、
前記追加の薬剤が次のものである、方法。
・（−）βジオキソラン−Ｇ；ＤＸＧ；
・（−）β−アルクチゲニン；アルクチゲニン；
・（−）−カルボビル；（−）−Ｃ−Ｄ４Ｇ；（−）−カルボビル；
・（−）−β−Ｄ−２，６−ジアミノプリンジオキソラン；アムドキソビル；ＤＡＰＤ；ＡＰＤ
・（＋）−２’−デオキシ−３’−オキサ−４'−チオシチジン；ｄＯＴＣ（＋）
・（＋）−２'−デオキシ−３'−オキサ−４’−チオ−５−フルオロシチジン；ｄＯＴＦＣ（＋）
・（＋／−）−シクロブタ−Ｇ；Ａ−６９９９２；（＋／−）−ロブカビル；Ｃ−Ｏｘｔ−Ｇ；シクロブタ−Ｇ；Ｃ−オキセタノシン−Ｇ
・（Ｒ）−２ＱｕｉｎＣＯＡｓｎＰｈｅ［ＣＨＯＨＣＨ２］ＰｉｐＣＯＮＨｔＢｕ
・（Ｒ）−３，６−ジアミノ−Ｎ−（アミノメチル）ヘキサンアミド；ベレナミン
・（Ｒ）−ＰＭＰＡ；（Ｒ）−９−（２−ホスホニルメトキシプロピル）アデニン；ＰＭＰＡ−（Ｒ）；テノホビル
・（Ｒ）−ＰＭＰＤＡＰ；ＰＭＰＤＡＰ−（Ｒ）
・（Ｓ）−ＰＭＰＡ；（Ｓ）−９−（２−ホスホニルメトキシプロピル）アデニン；ＰＭＰＡ（Ｓ）
・（Ｓ）−９−（２−ホスホニルメトキシプロピル）アデニン；（Ｓ）−ＰＭＰＡ
・α−ＡＰＡ；Ｒ８９４３９；ロビリド
・α−ＡＰＡ誘導体；Ｒ８７２３２
・α−ＡＰＡ誘導体；Ｒ８８７０３
・α−ＡＰＡ鏡像異性体；Ｒ９０３８５
・α−Ｌ−ＡＺＴ；ＡＺＴ−α−Ｌ
・α−Ｌ−ＤＸＣ；α−Ｌ−ジオキサラン−Ｃ；ＤＸＣ−α−Ｌ−
・α−Ｌ−ＦＴＣ；ＦＴＣ−α−Ｌ−
・α−モノフルオロメチルデヒドロオルニチンメチルエステル；ＭＦＭＯＭＥ
・１，１’−アゾビスホルムアミド；ＡＤＡ；アゾジカルボンアミド
・１（１１−オクチルアミノ−１０−ヒドロキシウンデシル）−３，７−ジメチルキサンチン；ＣＴ−２５７６
・１−（２’，３’−ジデオキシ−２’−フルオロ−β−Ｄ−トレオ−ペントフラノシル）シトシン；Ｒｏ３１−６８４０
・１−（２’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシ−Ｂ−Ｄ−エリスロ−ペントフラノシル）チミン；２’ＦｄｄＴ
・１−（２ＯＨＰｒ）−４−置換−ピペラジン、チエニルカルバメート誘導体
・１−（２ＯＨＰｒ）−４−置換−ピペラジン、チエニルカルバメート誘導体
・１−（２ＯＨＰｒ）−４−置換−ピペラジン、チエニルカルバメート誘導体
・１−（２ＯＨＰｒ）−４−置換−ピペラジン、チエニルカルバメート誘導体
・１−［（２−ヒドロキシエトキシ）メチル］−６−（３−メチルフェニルチオ）チミン；ＨＥＰＴ−Ｍ
・１−［（２−ヒドロキシエトキシ）メチル］−６−（フェニルチオ）−２−チオチミン；ＨＥＰＴ−Ｓ
・１−［（２−ヒドロキシエトキシ）メチル］−６−（フェニルチオ）チミン；ＨＥＰＴ
・１−デオキシノジリマイシン；デオキシノジリマイシン
・１４１Ｗ９４；ＶＸ−４７８；アンプレナビル；アゲネラーゼ（登録商標）；承認済み
・１５９２Ｕ８９スクシネート；コハク酸アバカビル；ザイアジェン（登録商標）承認済み
・１−アミノオキシエチルアミン；ＡＥＡ
・１−メトキシオキサリル−３，５−ジカフェオイルキナ酸；１−ＭＯ−３，５−ＤＣＱＡ；ジカフェオイルキナ酸誘導体
・１ＯＨ−２（Ｃｂｚ−Ｔｌｅ）３ＰｈＰｒ［１４］パラシクロファン誘導体
・１ＯＨ−２（Ｃｂｚ−ＶａｌＮＨ）３ＰｈＰｒ［１３］メタシクロファン誘導体
・１ＯＨ−２（Ｃｂｚ−ＶａｌＮＨ）３ＰｈＰｒ［１３］パラシクロファン誘導体
・１ＯＨ−２（Ｃｂｚ−ＶａｌＮＨ）３ＰｈＰｒ［１４］パラシクロファン誘導体
・１ＯＨ−２（Ｃｂｚ−ＶａｌＮＨ）３ＰｈＰｒ［１７］パラシクロファン誘導体
・１２−デオキシホルボール−１３−（３Ｅ，５Ｅ−デカジエノエート）；ホルボール誘導体
・１６α−ブロモエピアンドロステロン；Ｅｐｉ−Ｂｒ；インアクチビン（Inactivin）；ＨＥ２０００；ＨＥ２０００；ＰＰＢ２；ＤＨＥＡ誘導体
・１−β−Ｄ−アラビノフラノシル−５−（２−ブロモビニル）ウラシル；ＢＶ−ａｒａ−Ｕ；ＢＶａｒａＵ；ＢＶ ａｒａ−Ｕ；ソリブジン；ＳＱ−３２７５６；ブラバビル（Bravavir）；ブロバビル；ユースビル（Usevir）；ＹＮ−７２；ブロモビニル ａｒａＵ；ＢＶＡＵ
・２’，３’−ジデヒドロ−３’−デオキシシチジン；Ｄ４Ｃ
・２’，３’−ジデオキシジデヒドログアノシン；Ｄ４Ｇ
・２’，３’−ジデヒドロ−３’−デオキシチミジン；Ｄ４Ｔ；スタブジン；ゼリット（登録商標）承認済み
・２’，３’−ジデオキシ−３’−フルオロ−４−チオチミジン；３’−Ｆ−４−チオ−ｄｄＴ
・２’，３’−ジデオキシ−３’−フルオロ−５−ブロモウリジン；ＦｄｄＢｒＵ
・２’，３’−ジデオキシ−３’−フルオロ−５−クロロシチジン；３’−Ｆ−５−Ｃｌ−ｄｄＣ
・２’，３’−ジデオキシ−３’−フルオロ−５−クロロウリジン；９３５Ｕ８３；５−クロロ−２’，３’−ジデオキシ−３’−フルオロウリジン；ＦｄｄＣｌＵ；ラルウリジン（Raluridine）
・２’，３’−ジデオキシ−５−エチルシチジン；５−Ｅｔ−ｄｄＣ
・２’，３’−ジデオキシアデノシン；Ｄ２Ａ；ｄｄＡｄｏ；ｄｄＡ
・２’，３’−ジデオキシジデヒドロアデノシン；ｄ４Ａ
・２’，３’−ジデオキシグアノシン；Ｄ２Ｇ；ｄｄＧ
・２’，３’−ジデオキシ−３’−ヒドロキシメチルシチジン；３’−ヒドロキシメチル−ｄｄＣ；ＢＥＡ−００５
・２，５’−アンヒドロ−３’−アジド−２’，３’−ジデオキシウリジン；ＡＺＵ−２，５’−アンヒドロ
・２，５’−アンヒドロ−３’−アジド−３’−デオキシチミジン；ＡＺＴ−２，５’−アンヒドロ
・２’，５’ジシリスピロＴ；ＴＳＡＯ−Ｔ
・２’，５’ジシリスピロＴ；ＴＳＡＯ−ｍｅ＾３Ｔ
・２．６−ジアミノ−２’，３’−ジデオキシプリン−９−リボフラノシド；ｄｄＤＡＰＲ；ＤＡＰＤＤＲ；２，６−ジアミノ−ｄｄＰ
・２，６−ジアミノプリン−２’，３’−ジデオキシジデヒドロリボシド；ｄｄｅＤＡＰＲ
・２，６−ジアミノプリン−３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシリボシド；３’−Ｆ−ｄｄＤＡＰＲ
・２−アミノベンジルスタチンバリルＣｂｚ誘導体；スタチン誘導体
・２−グリシンアミド−５−クロロフェニル２−ピリルケトン；ＧＣＰＫ
・［２−ピリドＣＨ２ＮＣＨ３ＣＯ−Ｖａｌ−ＮＨＣＨ（Ｂｚ）］ＣＨＯＨＣＨＯＨ；Ａ−７７００３
・２’−アジド−２’，３’−ジデオキシアデノシン；９−（２’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−β−Ｄ−エリスロペントフラノシル）アデニン；２’−Ｎ３ｄｄＡ
・２’−ＦｄｄＡ（Ｂ−Ｄ−トレオ）；Ｆ−ｄｄＡ；２’−Ｆ−ｄｄ−ａｒａ−Ａ；９−（２’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシ−Ｂ−Ｄ−トレオペンタフラノシル）アデニン；ロデンシン（Lodensine）
・２’−Ｎ３ｄｄＡ（Ｂ−Ｄ−トレオ）；９−（２’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−β−トレオペンタフラノシル）アデニン
・２−ＮａｐｈＣＯＡｓｎＰｈｅ［ＣＨＯＨＣＨ２］Ｐｒｏ−ＯｔＢｕ
・２−ニトロフェニルフェニルスルホン；ＮＰＰＳ
・３−（３−オキソ−１−プロペニル）−３’−アジド−３’−デオキシチミジン；３−（３−オキソ−１−プロペニル）ＡＺＴ
・３−（フェニルスルホニル）−インドール誘導体；Ｌ−７３７，１２６
・３，５−ＤＣＱＡ；３，５−ジカフェオイルキナ酸；ジカフェオイルキナ酸
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−［（シアノメチル）オキシ］ウリジン；３’−Ｎ３−５−シアノメチルオキシ−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−アミノウリジン；３’−Ｎ３−５−ＮＨ２−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−アザ−６−デアザウリジン；３’−Ｎ３−ｄｄＵ のＣ−類似体
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−ブロモウリジン；３’−Ｎ３−５−Ｂｒ−ｄｄＵ；ＡＺｄｄＢｒＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−クロロシチジン；３’−Ａｚ−５−Ｃｌ−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−ジメチルアミノウリジン；３’−Ｎ３−５−ＮＭｅ２−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−エチルウリジン；３’−Ｎ３−５−ＥｔｄｄＵ；ＣＳ−８５；ＡＺｄｄＥｔＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−フルオロシチジン；３’−Ｎ３−５−Ｆ−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−：フルオロウリジン；ＡＺｄｄＦＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−ヒドロキシウリジン；３’−Ｎ３−５−ＯＨ−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−Ｓ−ヨードウリジン；３’−Ｎ３−５−Ｉ−ｄｄＵ；ＡＺｄｄＩＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−メチアミノ（methyamino）ウリジン；３’−Ｎ３−５−ＮＨＭｅ−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−メチルシチジン；ＣＳ−９２；３’−Ｎ３−５−Ｍｅ−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−チオシアナトウリジン；３’−Ｎ３−５−ＳＣＮ−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−トリフルオロメチルウリジン；３’−Ｎ３−５−ＣＦ３−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシシチジン；ＣＳ−９１；３’−Ｎ３−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシグアノシン；ＡＺＧ；３’−Ｎ３ｄｄＧ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−Ｎ４−−５−ジメチルシチジン；３’−Ｎ３−Ｎ４−５−ジＭｅ−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−Ｎ４−ＯＨ−５−メチルシチジン；３’−Ｎ３−Ｎ４−ＯＨ−５−Ｍｅ−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシウリジン；ＣＳ−８７；３’−Ｎ３ｄｄＵ；ＡＺｄＵ；ウラビジン（Uravidine）
・３’−アジド−３’−デオキシ−６−アザチミジン；３’ＡＺ−６ＡｚａＴ
・３−アジド−３’−デオキシチミジル−（５’，５’）−２’，３’−ジデオキシ−５’−アデニル酸；ＡＺＴ−Ｐ−ｄｄＡ
・３’−アジド−３’−デオキシチミジル−（５’，５’）−２’，３’−ジデオキシ−５’−アデニル酸、２−シアノエチルエステル；ＡＺＴ−Ｐ（ＣｙＥ）−ｄｄＡ
・３’−アジド−３’−デオキシチミジル−（５’，５’）−２’，３’−ジデオキシ−５’−イノシン酸；ＡＺＴ−Ｐ−ｄｄＩ
・３’−アジド−３’−デオキシチミジン−５’−（ブチルメトキシバリニル）ホスフェート；５’ＭｅＯＶａｌＰＯ３（Ｂｕ）ＡＺＴ
・３’−アジド−５−クロロ−２’，３’−ジデオキシウリジン；ＡｚｄｄＣｌＵｒｄ；ＡｚｄｄＣｌＵ
・３’−デオキシチミジン；ｄｄＴ
・３’−ＦｄｄＡ（Ｂ−Ｄ−エリスロ）；９−（３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシ−Ｂ−Ｄ−エリスロペンタフラノシル）アデニン
・３’−ＦｄｄＣ；３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシシチジン
・３’−ＦｄｄＧ；３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシグアノシン
・３’−ＦｄｄＴ；アロブジン；ＦｄｄＴ；ＦｄｄＴｈＤ；３’−ＦＬＴ；ＦＬＴ
・３’−ＦｄｄＵ；３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシウリジン
・３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシ−５−ヨードウリジン；ＦｄｄＩＵ
・３’−Ｎ３−ｄｄＡ；９−（３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−Ｂ−Ｄ−エリスロペンタフラノシル）アデニン
・３ＴＣ；ラミブジン；エピビル（登録商標）承認済み；
・ラミブジン＆ジドブジン；コンビビル（登録商標）３ＴＣ＆ＡＺＴ；承認済み
・４’−アセトアミドフェニル４−グアジノベンゾエート；ＡＧＢ
・４’−Ａｚ−３’−ｄＴ；４’−アジド−３’−デオキシチミジン
・４’−Ａｚ−５ＣｌｄＵ；４’−アジド−５−クロロ−２’−デオキシウリジン
・４’−ＡｚｄＡ；４’−アジド−２’−デオキシアデノシン
・４’−ＡｚｄＣ；４’−アジド−２’−デオキシシチジン
・４’−ＡｚｄＧ；４’−アジド−２’−デオキシグアノシン
・４’−ＡｚｄＩ；４’−アジド−２’−デオキシイノシン
・４’−ＡｚｄＵ；４’−アジド−２’−デオキシウリジン
・４’−アジド−２’−デオキシ−β−Ｄ−エリスロ−ペントフラノシル−５−メチル−２，４−ジオキソピリミジン；４’−アジドチミジン
・４’−シアノチミジン；４’−ＣＮ−Ｔ
・４−メチル−５−（ピラジニル）−３Ｈ−１，２−ジチオール−３−チオン；オルチプラズ
・５’−［（１，４−ジヒドロ−１−メチル−３−ピリジニルカルボニル）オキシ］−３’−アジド−２’，３’−デオキシチミジン；ＤＰ−ＡＺＴ；ＨＰ−ＡＺＴ；ＡＺＴプロドラッグ；ＡＺＴ−ＤＨＰ
・５’−［［（Ｚ）−４−アミノ−２−ブテニル］メチルアミノ］−５’−デオキシアデノシン；ＭＤＬ７３８１１
・３’−アジド−３’−デオキシチミジンの５’−アルキルグリコシドカーボネート；ＡｃＮＨＧｌｃ−ヘキシル−ＣＯ３ＡＺＴ
・５Ｃ１３ＰｈＳ−２インドールＣＯＮＨ２
・５−フルオロ−２’，３’−ジデオキシシチジン；５−Ｆ−ｄｄＣ
・５−メチル−３’−アジド−２’，３’−ジデオキイソシチジン；ＭｅＡＺｄｄｌｓｏＣ
・６−Ｏ−ブタノイルカスタノスペルミン；ＢｕＣａｓｔ；ＭＤＬ２８，５７４；セルゴシビル
・６−クロロ−９−（２，３−ジデオキシ−ｂ−Ｄ−グリセロペントフラノシル）−９Ｈ−プリン；Ｄ２Ｃ１Ｐ；６−クロロ−ｄｄＰ；ＣＰＤＤＲ；６Ｃｌ−ｄｄＰ
・６−ジメチルアミノプリン−２’，３’−ジデオキシリボシド；Ｎ−６−ジメチルｄｄＡ；ＤＭＡＰＤＤＲ
・７−クロロ−Ｎ−メチル−５−（１Ｈ−ピロール−２−イル）−３Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２−アミン；Ｒｏ２４−７４２９
・７−クロロ−５−（２−ピリル）−３Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２（Ｈ）−オン；Ｒｏ５−３３３５
・８−クロロ−ＴＩＢＯ；チビラピン；Ｒ８６１８３
・９−（２，３−ジデオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−６−（メチルチオ）プリン；Ｄ２ＳＭｅＰ
・９−［Ｂｉｓ（ＯＨＭｅ）ｃＢｕ］Ａ；Ａ−６９４６３；シクロブチル−Ａ；シクロブタ−Ａ；Ｃ−オキセタノシンＡ
・Ａ−７６８９０
・Ａ−７７２１２
・Ａ−８０９８７；リトナビル誘導体
・Ａ−８１５２５；リトナビル誘導体
・Ａ−８３９６２；リトナビル誘導体
・Ａ−９８８８１；アザ環式尿素誘導体
・ＡＡ；Ｌ−アスコルビン酸；アスコルビン酸カルシウム
・ＡＡＰ−ＢＨＡＰ；Ｕ−１０４４８９；ＰＮＵ−１０４４８９
・アバカビル＆ラミブジン＆ジドブジン；トリジビル（登録商標）ＡＢＣ＆（−）−３ＴＣ＆ＡＺＴ
・ＡＢＴ−３７８；ロピナビル；カレトラの成分；アルビラン（Ａｌｕｖｉｒａｎ）（登録商標）
・ＡＢＴ−３７８＆ＡＢＴ−５３８；カレトラ（登録商標）；ロピナビル＆リトナビル；アルビラン（Aluviran）（登録商標）＆ノービア（登録商標）
・ＡＢＴ−５３８；ノービア（登録商標）；リトナビル；カレトラの成分；承認済み
・エースマンナン
・アデフォビル；ＰＭＥＡ；ＧＳ−０３９３
・アデフォビル ジピボキシル；ＢｉｓＰｏｍ ＰＭＥＡ；ＧＳ−８４０；プレベオン（Preveon）（登録商標）
・ＡＧ−１３４３；ビラセプト（登録商標）；ネルフィナビル；承認済み
・ＡＧ１３５０；ＬＹ３１６９５７；ネルフィナビル−オクタヒドロ−チエノピリジン類似体
・ＡＨＰＢＡ類似体；Ｒ−８７３６６
・α−リポ酸；α−リポ酸；チオクト酸
・ＡＬＸ４０−４Ｃ
・ＡＭＤ３１００；ＪＭ３１００
・リン酸アンプレナビル；ＶＸ−１７５；ＧＷ４３３９０８；ＧＷ４３３９０８Ａ（*ナトリウム塩*）；ＧＷ４３３９０８Ｇ（*カルシウム塩*）；ホスアンプレナビル
・アンサー２０；Ｚ−１００
・アンチセンス２５マーホスホロチオエート；ＧＥＭ９１
・アタザナビル；ＣＧＰ−７３５４７；ＢＭＳ−２３２６３２；ＢＭＳ２３２６３２；ジリバダ（Zrivada）；ラタザナビル；レイアタッツ（登録商標）
・アテビルジン（Atevirdine）；Ｕ−８７２０１Ｅ；ＢＨＡＰ誘導体
・アウリントリカルボン酸；デュポンＡＴＡ；デュポンＤＡ６３９；ＳＤ−０９５３４５；ＡＴＡ
・ＡＹ９９４４；トランス−１，４−ビス（２−ジクロロベンジルアミノエチル）シクロヘキサンジクロルヒドレート
・ＡＺＴ；ジドブジン；アジドチミジン；レトロビル（登録商標）
・ＡＺＴ−ＰＯ３（ＣＨ３）−ＡＺＴ；Ｏ，Ｏ’−ビス（３’−アジド−３’−デオキシチミジン−５’−イル）メチルホスホネート
・バイカリン；ＴＪＮ−１５１
・ベツリン酸；メイリン（Mairin）
・ベツリン酸、３−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシネート）
・ＢＨＡＰ誘導体
・ＢＨＡＰ誘導体
・ＢＨＡＰ誘導体
・ＢＨＡＰ誘導体
・ＢＨＡＰ誘導体
・ＢＨＡＰ誘導体；レスクリプター（登録商標）；デラビルジン；Ｕ−９０１５２
・ＢＨＡＰ誘導体；Ｕ−８８２０４Ｅ
・ＢＩ−ＲＧ−５８７；ネビラビン；ビラミューン（登録商標）承認済み
・ＢＩＬＡ１９０６ＢＳ
・ＢＩＬＡ２０１１ＢＳ；パリナビル
・ＢＩＬＡ２１８５ＢＳ
・ビス（２−ニトロフェニル）スルホン；ビス（２ＮＯ２Ｐｈ）ＳＯ２；ＮＳＣ６３３００１
・ビス−ＶａｌＨＯＥｔ−Ｎ２アザ−ペプチドイソスター；ＣＧＰ５３８２０
・ビス−ＶａｌＨＯＥｔ−Ｎ２アザ−ペプチドイソスター；ＣＧＰ５３８２０類似体
・ＢＭＳ−１８６３１８
・ＢｏｃＰｈｅ［ＣＨＯＨ（ＣＨ２）３ＣＨ＝ＣＨＰｈＣＯ］ＩｌｅＡＭＢＩ；Ｌ−６８７，９０８
・ＢｚＯＣＶａｌＰｈｅ［ジＣＨＯＨ（ＲＲ）］ＰｈｅＶａｌＢｚＯＣ
・ＢｚＯＣＶａｌＰｈｅ［ジＣＨＯＨ（ＳＳ）］ＰｈｅＶａｌＢｚＯＣ
・Ｃ２−Ｓｙｍホスフィン酸アミド誘導体（ＨＯＥＣＨＳＴ ＡＧ）
・カラノライドＡ；ＮＳＣ６７５４５１
・カラノライドＢ
・カプラビリン；Ｓ−１１５３
・カスタノスペルミン
・ＣｂｚＡＦ（ＣＨＯＨＣＨ２）ＡＶＶＯＭｅ
・Ｃｂｚ−Ａｓｎ−Ａｐｎｓ−Ｐｒｏ−ＮＨ−ｔＢｕ；ＫＮＩ−１０２
・ＣＧＰ６１７５５；ラシナビル（Lasinavir）
・ＣＧＰ６４２２２
・ＣＮＩ−Ｈ０２９４
・コアクチノン；Ｉ−ＥＢＵ；ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２；エミビリン
・コノカーボン（Conocurvone）；ＮＳＣ６５０８９１
・コビラシル（Coviracil）；（−）ＦＴＣ；（−）−２’，３’−ジデオキシ−５−フルオロ−３’−チアシチジン；エムトリシタビン；エムトリバ
・Ｃ−オキセタノシン−Ｇ；Ａ−６９９９２；（＋−）ロブカビル；Ｃ−Ｏｘｔ−Ｇ；シクロブタ−Ｇ；（＋−）シクロブタ−Ｇ
・クリキシバン（登録商標）；インジナビル；ＭＫ６３９；Ｌ−７３５，５２４；承認済み
・硫酸化カードラン
・ＣＶ−Ｎ；シアノビリン−Ｎ
・環状尿素アミド；ＳＤ１４６
・シクロスポリンＡ；サンディミュン（Sandimmune）（登録商標）
・［Ｍｅ−Ｉｌｅ−４］シクロスポリンＡ；ＳＤＺ ＮＩＭ８１１
・Ｄ４Ａ（Ｌ）；Ｌ−２’，３’−ジデヒドロ−２’，３’−ジデオキシアデノシン
・Ｄ４ＦＣ；Ｄ−Ｄ４ＦＣ；２’，３’−ジデヒドロ−２’，３’−ジデオキシ−５−フルオロシチジン；ＤＰＣ８１７
・Ｄ４ＦＣ（Ｌ）；Ｌ−２’，３’−ジデヒドロ−２’，３’−ジデオキシ−５−フルオロシチジン
・Ｄ４Ｇ（Ｌ）；Ｌ−２’，３’−ジデヒドロ−２’，３’−ジデオキシグアノシン
・Ｄ４Ｉ（Ｌ）；Ｌ−２’，３’−ジデヒドロ−２’，３’−ジデオキシイノシン
・ＤＡＢＯ
・ｄｄＣ；ジデオキシシチジン；ザルシタビン；ハイビッド（登録商標）
・ｄｄＩ；ジデオキシイノシン；ジダノシン；ヴァイデックス（登録商標）
・デヒドロエピアンドロステロン；ＤＨＥＡ；プラステロン；デヒドロイソアンドロステロン；ＥＬ−１０
・デキストラン硫酸
・ジコーヒー酸エステル；Ｌ−チコリ酸
・ＤＭＰ−２６６；サスティバ（登録商標）；エファビレンツ；承認済み
・ＤＭＰ−３２３；ＸＭ−３２３
・ＤＭＰ−４５０
・ドコサノール；ｎ−ドコサノール
・ｄＯＴＣ（−）；（−）−２’−デオキシ−３’−オキサ−４’−チオシチジン
・ｄＯＴＦＣ（−）；（−）−２’−デオキシ−３’−オキサ−４’−チオ−５−フルオロシチジン
・ＤＰ−１７８；ペンタフシド；Ｔ−２０；ＧＰ４１ １２７−１６２ ＡＡ；エンフビルチド；フューゼオン（Fuzeon）（登録商標）
・Ｅ−ＢＰＴＵ；ＨＥＰＴ誘導体；ＮＳＣ６４８４００
・Ｅ−ＥＢＵ；ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２誘導体
・Ｅ−ＥＢＵ−ｄＭ；ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２誘導体
・Ｅ−ＥＰＳｅＵ；ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２誘導体
・Ｅ−ＥＰＵ；ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２誘導体
・エブセレン
・エトポシド
・エポキシステロイド誘導体；（４α，５α，１７β）−１７−ヒドロキシ−３−オキソ−４，５−エポキシアンドロスタン−２−カルボキサミド
・ユーリシン（Ｅｕｌｉｃｉｎ）
・フェナラミドＡ１；フェナラミドＡ１；スチピアミド（Stipiamide）
・フリーフィロン（Fleephilone）
・フルオロキノロン誘導体；Ｋ−１２
・フォートベイス（登録商標）；インビラーゼ（登録商標）；サキナビル；Ｒｏ３１−８９５９；承認済み
・ホスカルネット；ホスホノギ酸；ホスカビル；
・ＦＰＭＤＡＰ；
・ＦＰＭＰＡ
・ＦＰＭＰＧ
・ＧＰＧＲＡＦオクトマー（Octomer）；ＳＰＣ３
・ハンマーヘッド型抗ｇａｇＲＮＡリボザイムＢ
・ハルジフィロン（Harziphilone）
・ＨＢＹ０９７；キノキサリン誘導体
・ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２誘導体
・ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２誘導体
・ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター；チエノピリドＣＯＮチエニルウレタン誘導体
・ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター；チエノピリドＣＯＮチエニルウレタン誘導体
・ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター；チエノピリドＣＯＮチエニルウレタン誘導体
・ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター；チエノピリドＣＯＮチエニルウレタン誘導体
・ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター；チエノピリドＣＯＮチエニルウレタン誘導体
・ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター；チエノピリドＣＯＮチエニルウレタン誘導体；ＬＹ３２６１８８
・ＨＰＭＰＡ
・ＨＰＭＰＤＡＰ
・ＨＵ；ヒドロキシウレア；ハイドレア
・ヒドロキソコバラミン
・ヒペリシン
・インゲノール３，５，２０−トリアセテート；ＩＴＡ；ＲＤ３−２１１８
・インゲノール誘導体；ＲＤ４−２１３８
・イノフィラム（Inophyllum）Ｂ
・イノフィラム（Inophyllum）Ｐ
・ｉＱｏａ−Ｍｔａ−Ａｐｎｓ−Ｔｈｚ−ＮＨ−ｔＢｕ；ＫＮＩ−２７２
・アイセントレス（ラルテグラビル）
・イソキンコン（IsoquinCON）フラニルウレタン類似体
・イソキンコン（IsoquinCON）チエニルウレタン類似体
・イソキンコン（IsoquinCON）チエニルウレタン類似体
・ＫＮＩ−１５４；Ｎｏａ−Ａｓｎ−Ａｐｎｓ−Ｔｈｚ−ＮＨ−ｔＢｕ
・ＫＮＩ−１７４；Ｎｏａ−Ａｓｎ−Ａｐｎｓ−Ｄｍｔ−ＮＨ−ｔＢｕ
・ＫＮＩ−２２７；Ｑｏａ−Ｍｔａ−Ａｐｎｓ−Ｔｈｚ−ＮＨ−ｔＢｕ
・Ｌ−６８５，４３４
・Ｌ−６８５，４３４−６−ヒドロキシ誘導体
・Ｌ−６８５，４３４−ＯＥｔＭｏｒｐｈ誘導体；Ｌ−６８９，５０２
・Ｌ−６８５，４３４−ＯＥｔＮＭｅ２
・Ｌ−６８５，４３４−ＯＰｒＭｏｒｐｈ誘導体
・Ｌ−６９７，５９３；２−ピリジノン誘導体
・Ｌ−６９７，６３９；２−ピリジノン誘導体
・Ｌ−６９７，６６１；２−ピリジノン誘導体
・Ｌ−ＦｄｄＣ；β−Ｌ−５Ｆ−ｄｄＣ
・ラミブジン＆ジドブジン；コンビビル（登録商標）３ＴＣ＆ＡＺＴ；承認済み
・ＬＹ２８９６１２
・ＬＹ２８９６１２類似体
・ＬＹ２８９６１２類似体
・ＬＹ−３０００４６−ＨＣｌ；ＰＥＴＴ誘導体；トロビルジン（Trovirdine）
・ＬＹ３１４１６３；サキナビル／ネルフィナビル誘導体
・ＬＹ−７３４９７；Ｎ−（２−フェネチル）−Ｎ’−（２−チアゾリル）チオウレア；ＰＥＴＴ
・ＭＡＰ；メチルアセチレンプトレシン
・ミケラミンＡ；ＮＳＣ６５０８９８
・ミケラミンＢ；ＮＳＣ６４９３２４
・ミケラミンＦ
・Ｎ−６−Ｅｔ−ｄｄＡ；Ｎ−エチル−２’，３’−ジデオキシアデノシン
・Ｎ−６−メチルｄｄＡ；Ｎ６−メチル−２’，３’−ジデオキシアデノシン
・ナフタレン２−スルホネートポリマー；ＰＲＯ２０００
・ネルフィナビル−オクタヒドロ−チエノピリジン類似体
・ノノキシノール９
・ＮＳＣ６２５４８７；チアゾロベンズイミダゾール；ＴＢＺ
・オキサチイン誘導体；ＵＣ−３８
・オキサチイン誘導体；ＵＣ−８４
・Ｐ９９４１
・ペニシリンＥｔ（ＮＨ）２Ｓｙｍ二量体
・ペニシリンＧ、ＥＴ（ＮＨ）２誘導体
・ペニシリン、２イソキン−ＯＨＰｒＮＨ２類似体
・ペニシリン、２イソキン−ＯＨＰｒＮＨ２類似体
・硫酸ペントサン；エルミロン；ＳＰ５４；硫酸キシラン；
・ＰＥＴＴ Ｃｌ、Ｆ誘導体
・ＰＥＴＴ誘導体
・ＰＥＴＴ誘導体
・ＰＥＴＴ誘導体
・ＰＥＴＴ誘導体
・フェノキサン（Phenoxan）
・ホルボール誘導体；プロストラチン
・プラタニックアシッド（Platanic acid）
・ＰＭＥＤＡＰ
・ＰＭＥＧ
・ＰＭＥＨｘ；ＰＭＥＩ
・ＰＭＥＭＡＰ
・ＰＭＥＴ
・ＰＮＵ−１４０６９０；Ｕ−１４０６９０；チプラナビル
・ピリジノン誘導体
・ピリジノン誘導体
・キノキサリン２チオン誘導体；Ｓ−２７２０
・Ｒ１４４５８；ＴＩＢＯ誘導体
・Ｒ８２１５０；ＴＩＢＯ誘導体
・Ｒ８２９１３；ＴＩＢＯ誘導体
・レソベン（Resobene）
・リバビリン；ビラゾール（Virazole）
・Ｒｏ３１−８９５９−ビス−ｔｈｆ誘導体
・サキナビル／ネルフィナビル誘導体
・サキナビル／ネルフィナビル誘導体
・ＳＢ−２０５５６９；Ｖａｌ−Ｐｈｅ−Ｐｈｅ−ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター類似体
・ＳＣ−５２１５１；テリナビル（Telinavir）
・ＳＤＺ ＰＲＩ０５３
・スラミンナトリウム
・Ｔ２２
・サリドマイド
・チアンガゾール（Thiangazole）；（−）−チアンガゾール（Thiangazole）
・チアゾロイソインドール−５−オン
・チアゾロイソインドール−５−オン、誘導体
・Ｔｌｅ−Ｖａｌ−Ｓｔａ、５ＰｈＢｕＣＯＯＨ誘導体；スタチン（Statine）誘導体
・Ｔｌｅ−Ｖａｌ−Ｓｔａ、５ＰｈＢｕＣＯＯＨ誘導体；スタチン（Statine）誘導体
・ＵＣ−７８１
・Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｓｔａ、５ＰｈＢｕＣＯＯＨ誘導体；スタチン（Statine）誘導体
・Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｓｔａ、５ＰｈＢｕＣＯＯＨ誘導体；スタチン（Statine）誘導体
・Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｓｔａ、５ＰｈＢｕＣＯＯＨ誘導体；スタチン（Statine）誘導体
・Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｓｔａ、５ＰｈＢｕＣＯＯＨ誘導体；スタチン（Statine）誘導体
・Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｓｔａ、５ＰｈＢｕＣＯＯＨ誘導体；スタチン（Statine）誘導体
・ＶＢ−１１，３２８
・ビリアード（登録商標）；テノホビルジソプロキシル
・これらの混合物
【請求項４３】
前記第一の化合物が、
【化４】
である、請求項４２に記載の方法。
【請求項４４】
ヒト宿主のＨＩＶ感染を治療する方法であって、前記方法は、前記宿主に次の構造を持つ有効量の第一の化合物及びその薬理的に許容される塩を、少なくとも１つの追加の化合物と、さらに薬理的に許容される担体、添加剤又は賦形剤と組み合わせて投与することを含み、
【化５】
ここで、Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝Ｈ、Ｒ3＝ｐ−Ｆ、Ｒ4＝ｏ−Ｆ、
Ｒ1＝ｐ−Ｆ、Ｒ2＝Ｈ、Ｒ3＝ｐ−Ｆ、Ｒ4＝ｏ−Ｆ、
Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝ｏ−Ｆ、Ｒ3＝ｏ−Ｆ、Ｒ4＝Ｈ、
Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝Ｈ、Ｒ3＝ｏ−Ｆ、Ｒ4＝ｏ−Ｆ、
Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝Ｈ、Ｒ3＝ｐ−Ｆ、Ｒ4＝Ｈ、
Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝ｐ−Ｆ、Ｒ3＝ｐ−Ｆ、Ｒ4＝ｏ−Ｆ、又は
Ｒ1＝ｏ−Ｆ、Ｒ2＝ｏ−Ｆ、Ｒ3＝ｏ−Ｆ、Ｒ4＝ｏ−Ｆ
であり、
Ｘは、ＣＨ又はＮであり、
Ｚは、ＯＨ又は＝Ｏであり、
前記追加の化合物は次のものである、方法。
ＡＣＶ；ＡＫ６０２；ＡＭＤ０７０；ＡＰＶ；ＡＴＶ；ＡＴＺ；ＡＶＸ７５４（アプリシタビン（apricitabine））；ＡＺＴ；アバカビル；アバカビル／ラミブジン／ジドブジン；硫酸アバカビル；硫酸アバカビル／ラミブジン；アバカビル／ラミブジン；アベレセット（Abelecet）；アシクロビル；アデフォビル ジピボキシル；アドリアマイシン；アゲネラーゼ（Agenerase）；アルデスロイキン；アロブジン；アルビア（Aluvia）；アムビゾーム；アムドキソビル；アムホシン（Amphocin）；アムホテック（Amphotec）；アンホテリシンＢ；アンプリゲン（Ampligen）；アンプレナビル；アンドロダーム；アンドロゲル；アプリシタビン（Apricitabine）；アプティバス（Aptivus）；アタザナビル；アトリプラ；アジスロマイシン；ＢＭＳ−３７８８０６；ＢＭＳ−４８８０４３；バクトリム；バラクルード；ベビリマット（Bevirimat）；バイアキシン（Biaxin）；ブレカナビル（Brecanavir）；バッファーゲル（BufferGel）；Ｃ３１Ｇ；ＣＤ４−ＩｇＧ２；ＣＳ；ＣＶ−Ｎ；カラノライドＡ；カルシウムヒドロキシルアパタイト；カルボポール（Carbopol）９７４Ｐ；カラゲナン；キャラガード（Carraguard）；硫酸セルロース；クラリスロマイシン；コンビビル；コペガス；コトリモキサゾール；クリキシバン；シアノビリン（Cyanovirin）Ｎ；シトベン（Cytovene）；ＤＡＰＤ；ＤＬＶ；ＤＳ；ダルナビル；デラビルジン；デポ−テストステロン；デキストラン硫酸；ジダノシン；ジフルカン；ドキシル；ドキソルビシン（リポソーム）；ドロナビノール；ＥＦＶ；エファビレンツ；エルブシタビン（Elvucitabine）；エムトリシタビン；エムトリシタビン；エムトリシタビン；フマル酸テノホビルジソプロキシル；エムトリバ；エンフフィルチド（Enfufirtide）；エンテカビル；エピビル；エポエチンアルファ；エポジェン；エプジコム；エトポフォス（リン酸塩）；エトポシド；エトラビリン；ＦＴＣ；フルコナゾール；フォートベイス；ホスアンプレナビル；ホキシブジン（Foxivudine）チドキシル；ファンギゾン；フューゼオン（Fuzeon）；ＧＳ９１３７；ＧＳＫ−８７３，１４０（アプラビロック）；ＧＷ４３３９０８；ＧＷ６４０３８５（ブレカナビル（brecanavir））；ガンシクロビル；グロブリン、免疫；成長ホルモン（ヒト）；ヘプセラ；ハイビッド；ヒト成長ホルモン；ＩＬ−２；ＩＮＨ；免疫グロブリン静脈内（ヒト）；インジナビル；インターフェロンα−２；インターロイキン−２、組換えヒト；イントロンＡ（２ｂ）；インビラーゼ；アイセントレス；イソニアジド；イトラコナゾール；ＫＰ−１４６１；ラミブジン／ジドブジン；レクシヴァ；ロピナビル／リトナビル；ＭＫ−０５１８；ネブペント（Nebupent）；ネルフィナビル；ニュートレキシン（Neutrexin）；ネビラビン；ノービア；ニブラジド（Nydrazid）；ペプチドＴ；ＰＭＰＡプロドラッグ（ビリアード）’プレジスタ（ダルナビル）；ＰＲＯ１４０；ＰＲＯ２０００；ＰＲＯ５４２（ＣＤ４ ＩＧｇ２）；プロクリット（エポエチン）；プロリュウキン（Proleukin）；ラシビール（Racivir）；レディエッセ（Radiesse）；レベトール（Rrebetol）；レスクリプター；レトロビル；レイアタッツ；リバビリン；リファブチン；リファジン；リファンピン；リマクタン；リトナビル；ロフェロン−Ａ（２ａ）；サキナビル；ＳＣＨ−Ｄ（ビクリビロック）；ソマトロピン；スタブジニー（Stavudinie）；スルファメトキサゾール／トリメトプリム；サスタノン（Sustanon）；サスティバ；ＴＮＸ−３５５；タキソール；テノホビル；フマル酸テノホビルジソプロキシル；テストステロン；チプラナビル；トポサール（Toposar）；トリメトレキサート；トリジビル；ツルバダ（エムトリバ及びビリアードの組み合わせ）；Ｕ−９０１５２Ｓ（デラビリジン（Delaviridine））；ＵＣ−７８１；ＵＫ−４２７，８５７（マラビロック）；バルサイト（Valcyte）；バルガンシクロビル；バルプロ酸；ベプシド；ビクリビロック；ヴァイデックス；ビラセプト（テノホビル（Tennofovir）ＤＦ）；ビラミューン；ビラゾール（Virazole）；ビリアード；ビトラサート（Vitrasert）；ザルシタビン；ゼリット；ザイアジェン；ジドブジン；ジスロマックス；ゾビラックス、及びこれらの混合物
【請求項４５】
前記第一の化合物が、
【化６】
である、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
次の構造を持つ有効量の化合物
【化７】
と、下記の群から選択された少なくとも１つの有効量の追加の化合物と、さらに薬理的に許容される担体、添加剤又は賦形剤とを組み合わせて含む、医薬組成物。
・（−）βジオキソラン−Ｇ；ＤＸＧ；
・（−）β−アルクチゲニン；アルクチゲニン；
・（−）−カルボビル；（−）−Ｃ−Ｄ４Ｇ；（−）−カルボビル；
・（−）−β−Ｄ−２，６−ジアミノプリンジオキソラン；アムドキソビル；ＤＡＰＤ；ＡＰＤ
・（＋）−２’−デオキシ−３’−オキサ−４'−チオシチジン；ｄＯＴＣ（＋）
・（＋）−２'−デオキシ−３'−オキサ−４’−チオ−５−フルオロシチジン；ｄＯＴＦＣ（＋）
・（＋／−）−シクロブタ−Ｇ；Ａ−６９９９２；（＋／−）−ロブカビル；Ｃ−Ｏｘｔ−Ｇ；シクロブタ−Ｇ；Ｃ−オキセタノシン−Ｇ
・（Ｒ）−２ＱｕｉｎＣＯＡｓｎＰｈｅ［ＣＨＯＨＣＨ２］ＰｉｐＣＯＮＨｔＢｕ
・（Ｒ）−３，６−ジアミノ−Ｎ−（アミノメチル）ヘキサンアミド；ベレナミン
・（Ｒ）−ＰＭＰＡ；（Ｒ）−９−（２−ホスホニルメトキシプロピル）アデニン；ＰＭＰＡ−（Ｒ）；テノホビル
・（Ｒ）−ＰＭＰＤＡＰ；ＰＭＰＤＡＰ−（Ｒ）
・（Ｓ）−ＰＭＰＡ；（Ｓ）−９−（２−ホスホニルメトキシプロピル）アデニン；ＰＭＰＡ（Ｓ）
・（Ｓ）−９−（２−ホスホニルメトキシプロピル）アデニン；（Ｓ）−ＰＭＰＡ
・α−ＡＰＡ；Ｒ８９４３９；ロビリド
・α−ＡＰＡ誘導体；Ｒ８７２３２
・α−ＡＰＡ誘導体；Ｒ８８７０３
・α−ＡＰＡ鏡像異性体；Ｒ９０３８５
・α−Ｌ−ＡＺＴ；ＡＺＴ−α−Ｌ
・α−Ｌ−ＤＸＣ；α−Ｌ−ジオキサラン−Ｃ；ＤＸＣ−α−Ｌ−
・α−Ｌ−ＦＴＣ；ＦＴＣ−α−Ｌ−
・α−モノフルオロメチルデヒドロオルニチンメチルエステル；ＭＦＭＯＭＥ
・１，１’−アゾビスホルムアミド；ＡＤＡ；アゾジカルボンアミド
・１（１１−オクチルアミノ−１０−ヒドロキシウンデシル）−３，７−ジメチルキサンチン；ＣＴ−２５７６
・１−（２’，３’−ジデオキシ−２’−フルオロ−β−Ｄ−トレオ−ペントフラノシル）シトシン；Ｒｏ３１−６８４０
・１−（２’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシ−Ｂ−Ｄ−エリスロ−ペントフラノシル）チミン；２’ＦｄｄＴ
・１−（２ＯＨＰｒ）−４−置換−ピペラジン、チエニルカルバメート誘導体
・１−（２ＯＨＰｒ）−４−置換−ピペラジン、チエニルカルバメート誘導体
・１−（２ＯＨＰｒ）−４−置換−ピペラジン、チエニルカルバメート誘導体
・１−（２ＯＨＰｒ）−４−置換−ピペラジン、チエニルカルバメート誘導体
・１−［（２−ヒドロキシエトキシ）メチル］−６−（３−メチルフェニルチオ）チミン；ＨＥＰＴ−Ｍ
・１−［（２−ヒドロキシエトキシ）メチル］−６−（フェニルチオ）−２−チオチミン；ＨＥＰＴ−Ｓ
・１−［（２−ヒドロキシエトキシ）メチル］−６−（フェニルチオ）チミン；ＨＥＰＴ
・１−デオキシノジリマイシン；デオキシノジリマイシン
・１４１Ｗ９４；ＶＸ−４７８；アンプレナビル；アゲネラーゼ（登録商標）；承認済み
・１５９２Ｕ８９スクシネート；コハク酸アバカビル；ザイアジェン（登録商標）承認済み
・１−アミノオキシエチルアミン；ＡＥＡ
・１−メトキシオキサリル−３，５−ジカフェオイルキナ酸；１−ＭＯ−３，５−ＤＣＱＡ；ジカフェオイルキナ酸誘導体
・１ＯＨ−２（Ｃｂｚ−Ｔｌｅ）３ＰｈＰｒ［１４］パラシクロファン誘導体
・１ＯＨ−２（Ｃｂｚ−ＶａｌＮＨ）３ＰｈＰｒ［１３］メタシクロファン誘導体
・１ＯＨ−２（Ｃｂｚ−ＶａｌＮＨ）３ＰｈＰｒ［１３］パラシクロファン誘導体
・１ＯＨ−２（Ｃｂｚ−ＶａｌＮＨ）３ＰｈＰｒ［１４］パラシクロファン誘導体
・１ＯＨ−２（Ｃｂｚ−ＶａｌＮＨ）３ＰｈＰｒ［１７］パラシクロファン誘導体
・１２−デオキシホルボール−１３−（３Ｅ，５Ｅ−デカジエノエート）；ホルボール誘導体
・１６α−ブロモエピアンドロステロン；Ｅｐｉ−Ｂｒ；インアクチビン（Inactivin）；ＨＥ２０００；ＨＥ２０００；ＰＰＢ２；ＤＨＥＡ誘導体
・１−β−Ｄ−アラビノフラノシル−５−（２−ブロモビニル）ウラシル；ＢＶ−ａｒａ−Ｕ；ＢＶａｒａＵ；ＢＶ ａｒａ−Ｕ；ソリブジン；ＳＱ−３２７５６；ブラバビル（Bravavir）；ブロバビル；ユースビル（Usevir）；ＹＮ−７２；ブロモビニル ａｒａＵ；ＢＶＡＵ
・２’，３’−ジデヒドロ−３’−デオキシシチジン；Ｄ４Ｃ
・２’，３’−ジデオキシジデヒドログアノシン；Ｄ４Ｇ
・２’，３’−ジデヒドロ−３’−デオキシチミジン；Ｄ４Ｔ；スタブジン；ゼリット（登録商標）承認済み
・２’，３’−ジデオキシ−３’−フルオロ−４−チオチミジン；３’−Ｆ−４−チオ−ｄｄＴ
・２’，３’−ジデオキシ−３’−フルオロ−５−ブロモウリジン；ＦｄｄＢｒＵ
・２’，３’−ジデオキシ−３’−フルオロ−５−クロロシチジン；３’−Ｆ−５−Ｃｌ−ｄｄＣ
・２’，３’−ジデオキシ−３’−フルオロ−５−クロロウリジン；９３５Ｕ８３；５−クロロ−２’，３’−ジデオキシ−３’−フルオロウリジン；ＦｄｄＣｌＵ；ラルウリジン（Raluridine）
・２’，３’−ジデオキシ−５−エチルシチジン；５−Ｅｔ−ｄｄＣ
・２’，３’−ジデオキシアデノシン；Ｄ２Ａ；ｄｄＡｄｏ；ｄｄＡ
・２’，３’−ジデオキシジデヒドロアデノシン；ｄ４Ａ
・２’，３’−ジデオキシグアノシン；Ｄ２Ｇ；ｄｄＧ
・２’，３’−ジデオキシ−３’−ヒドロキシメチルシチジン；３’−ヒドロキシメチル−ｄｄＣ；ＢＥＡ−００５
・２，５’−アンヒドロ−３’−アジド−２’，３’−ジデオキシウリジン；ＡＺＵ−２，５’−アンヒドロ
・２，５’−アンヒドロ−３’−アジド−３’−デオキシチミジン；ＡＺＴ−２，５’−アンヒドロ
・２’，５’ジシリスピロＴ；ＴＳＡＯ−Ｔ
・２’，５’ジシリスピロＴ；ＴＳＡＯ−ｍｅ＾３Ｔ
・２．６−ジアミノ−２’，３’−ジデオキシプリン−９−リボフラノシド；ｄｄＤＡＰＲ；ＤＡＰＤＤＲ；２，６−ジアミノ−ｄｄＰ
・２，６−ジアミノプリン−２’，３’−ジデオキシジデヒドロリボシド；ｄｄｅＤＡＰＲ
・２，６−ジアミノプリン−３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシリボシド；３’−Ｆ−ｄｄＤＡＰＲ
・２−アミノベンジルスタチンバリルＣｂｚ誘導体；スタチン誘導体
・２−グリシンアミド−５−クロロフェニル２−ピリルケトン；ＧＣＰＫ
・［２−ピリドＣＨ２ＮＣＨ３ＣＯ−Ｖａｌ−ＮＨＣＨ（Ｂｚ）］ＣＨＯＨＣＨＯＨ；Ａ−７７００３
・２’−アジド−２’，３’−ジデオキシアデノシン；９−（２’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−β−Ｄ−エリスロペントフラノシル）アデニン；２’−Ｎ３ｄｄＡ
・２’−ＦｄｄＡ（Ｂ−Ｄ−トレオ）；Ｆ−ｄｄＡ；２’−Ｆ−ｄｄ−ａｒａ−Ａ；９−（２’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシ−Ｂ−Ｄ−トレオペンタフラノシル）アデニン；ロデンシン（Lodensine）
・２’−Ｎ３ｄｄＡ（Ｂ−Ｄ−トレオ）；９−（２’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−β−トレオペンタフラノシル）アデニン
・２−ＮａｐｈＣＯＡｓｎＰｈｅ［ＣＨＯＨＣＨ２］Ｐｒｏ−ＯｔＢｕ
・２−ニトロフェニルフェニルスルホン；ＮＰＰＳ
・３−（３−オキソ−１−プロペニル）−３’−アジド−３’−デオキシチミジン；３−（３−オキソ−１−プロペニル）ＡＺＴ
・３−（フェニルスルホニル）−インドール誘導体；Ｌ−７３７，１２６
・３，５−ＤＣＱＡ；３，５−ジカフェオイルキナ酸；ジカフェオイルキナ酸
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−［（シアノメチル）オキシ］ウリジン；３’−Ｎ３−５−シアノメチルオキシ−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−アミノウリジン；３’−Ｎ３−５−ＮＨ２−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−アザ−６−デアザウリジン；３’−Ｎ３−ｄｄＵ のＣ−類似体
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−ブロモウリジン；３’−Ｎ３−５−Ｂｒ−ｄｄＵ；ＡＺｄｄＢｒＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−クロロシチジン；３’−Ａｚ−５−Ｃｌ−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−ジメチルアミノウリジン；３’−Ｎ３−５−ＮＭｅ２−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−エチルウリジン；３’−Ｎ３−５−ＥｔｄｄＵ；ＣＳ−８５；ＡＺｄｄＥｔＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−フルオロシチジン；３’−Ｎ３−５−Ｆ−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−：フルオロウリジン；ＡＺｄｄＦＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−ヒドロキシウリジン；３’−Ｎ３−５−ＯＨ−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−Ｓ−ヨードウリジン；３’−Ｎ３−５−Ｉ−ｄｄＵ；ＡＺｄｄＩＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−メチアミノ（methyamino）ウリジン；３’−Ｎ３−５−ＮＨＭｅ−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−メチルシチジン；ＣＳ−９２；３’−Ｎ３−５−Ｍｅ−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−チオシアナトウリジン；３’−Ｎ３−５−ＳＣＮ−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−５−トリフルオロメチルウリジン；３’−Ｎ３−５−ＣＦ３−ｄｄＵ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシシチジン；ＣＳ−９１；３’−Ｎ３−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシグアノシン；ＡＺＧ；３’−Ｎ３ｄｄＧ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−Ｎ４−−５−ジメチルシチジン；３’−Ｎ３−Ｎ４−５−ジＭｅ−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−Ｎ４−ＯＨ−５−メチルシチジン；３’−Ｎ３−Ｎ４−ＯＨ−５−Ｍｅ−ｄｄＣ
・３’−アジド−２’，３’−ジデオキシウリジン；ＣＳ−８７；３’−Ｎ３ｄｄＵ；ＡＺｄＵ；ウラビジン（Uravidine）
・３’−アジド−３’−デオキシ−６−アザチミジン；３’ＡＺ−６ＡｚａＴ
・３−アジド−３’−デオキシチミジル−（５’，５’）−２’，３’−ジデオキシ−５’−アデニル酸；ＡＺＴ−Ｐ−ｄｄＡ
・３’−アジド−３’−デオキシチミジル−（５’，５’）−２’，３’−ジデオキシ−５’−アデニル酸、２−シアノエチルエステル；ＡＺＴ−Ｐ（ＣｙＥ）−ｄｄＡ
・３’−アジド−３’−デオキシチミジル−（５’，５’）−２’，３’−ジデオキシ−５’−イノシン酸；ＡＺＴ−Ｐ−ｄｄＩ
・３’−アジド−３’−デオキシチミジン−５’−（ブチルメトキシバリニル）ホスフェート；５’ＭｅＯＶａｌＰＯ３（Ｂｕ）ＡＺＴ
・３’−アジド−５−クロロ−２’，３’−ジデオキシウリジン；ＡｚｄｄＣｌＵｒｄ；ＡｚｄｄＣｌＵ
・３’−デオキシチミジン；ｄｄＴ
・３’−ＦｄｄＡ（Ｂ−Ｄ−エリスロ）；９−（３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシ−Ｂ−Ｄ−エリスロペンタフラノシル）アデニン
・３’−ＦｄｄＣ；３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシシチジン
・３’−ＦｄｄＧ；３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシグアノシン
・３’−ＦｄｄＴ；アロブジン；ＦｄｄＴ；ＦｄｄＴｈＤ；３’−ＦＬＴ；ＦＬＴ
・３’−ＦｄｄＵ；３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシウリジン
・３’−フルオロ−２’，３’−ジデオキシ−５−ヨードウリジン；ＦｄｄＩＵ
・３’−Ｎ３−ｄｄＡ；９−（３’−アジド−２’，３’−ジデオキシ−Ｂ−Ｄ−エリスロペンタフラノシル）アデニン
・３ＴＣ；ラミブジン；エピビル（登録商標）承認済み；
・ラミブジン＆ジドブジン；コンビビル（登録商標）３ＴＣ＆ＡＺＴ；承認済み
・４’−アセトアミドフェニル４−グアジノベンゾエート；ＡＧＢ
・４’−Ａｚ−３’−ｄＴ；４’−アジド−３’−デオキシチミジン
・４’−Ａｚ−５ＣｌｄＵ；４’−アジド−５−クロロ−２’−デオキシウリジン
・４’−ＡｚｄＡ；４’−アジド−２’−デオキシアデノシン
・４’−ＡｚｄＣ；４’−アジド−２’−デオキシシチジン
・４’−ＡｚｄＧ；４’−アジド−２’−デオキシグアノシン
・４’−ＡｚｄＩ；４’−アジド−２’−デオキシイノシン
・４’−ＡｚｄＵ；４’−アジド−２’−デオキシウリジン
・４’−アジド−２’−デオキシ−β−Ｄ−エリスロ−ペントフラノシル−５−メチル−２，４−ジオキソピリミジン；４’−アジドチミジン
・４’−シアノチミジン；４’−ＣＮ−Ｔ
・４−メチル−５−（ピラジニル）−３Ｈ−１，２−ジチオール−３−チオン；オルチプラズ
・５’−［（１，４−ジヒドロ−１−メチル−３−ピリジニルカルボニル）オキシ］−３’−アジド−２’，３’−デオキシチミジン；ＤＰ−ＡＺＴ；ＨＰ−ＡＺＴ；ＡＺＴプロドラッグ；ＡＺＴ−ＤＨＰ
・５’−［［（Ｚ）−４−アミノ−２−ブテニル］メチルアミノ］−５’−デオキシアデノシン；ＭＤＬ７３８１１
・３’−アジド−３’−デオキシチミジンの５’−アルキルグリコシドカーボネート；ＡｃＮＨＧｌｃ−ヘキシル−ＣＯ３ＡＺＴ
・５Ｃ１３ＰｈＳ−２インドールＣＯＮＨ２
・５−フルオロ−２’，３’−ジデオキシシチジン；５−Ｆ−ｄｄＣ
・５−メチル−３’−アジド−２’，３’−ジデオキイソシチジン；ＭｅＡＺｄｄｌｓｏＣ
・６−Ｏ−ブタノイルカスタノスペルミン；ＢｕＣａｓｔ；ＭＤＬ２８，５７４；セルゴシビル
・６−クロロ−９−（２，３−ジデオキシ−ｂ−Ｄ−グリセロペントフラノシル）−９Ｈ−プリン；Ｄ２Ｃ１Ｐ；６−クロロ−ｄｄＰ；ＣＰＤＤＲ；６Ｃｌ−ｄｄＰ
・６−ジメチルアミノプリン−２’，３’−ジデオキシリボシド；Ｎ−６−ジメチルｄｄＡ；ＤＭＡＰＤＤＲ
・７−クロロ−Ｎ−メチル−５−（１Ｈ−ピロール−２−イル）−３Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２−アミン；Ｒｏ２４−７４２９
・７−クロロ−５−（２−ピリル）−３Ｈ−１，４−ベンゾジアゼピン−２（Ｈ）−オン；Ｒｏ５−３３３５
・８−クロロ−ＴＩＢＯ；チビラピン；Ｒ８６１８３
・９−（２，３−ジデオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−６−（メチルチオ）プリン；Ｄ２ＳＭｅＰ
・９−［Ｂｉｓ（ＯＨＭｅ）ｃＢｕ］Ａ；Ａ−６９４６３；シクロブチル−Ａ；シクロブタ−Ａ；Ｃ−オキセタノシンＡ
・Ａ−７６８９０
・Ａ−７７２１２
・Ａ−８０９８７；リトナビル誘導体
・Ａ−８１５２５；リトナビル誘導体
・Ａ−８３９６２；リトナビル誘導体
・Ａ−９８８８１；アザ環式尿素誘導体
・ＡＡ；Ｌ−アスコルビン酸；アスコルビン酸カルシウム
・ＡＡＰ−ＢＨＡＰ；Ｕ−１０４４８９；ＰＮＵ−１０４４８９
・アバカビル＆ラミブジン＆ジドブジン；トリジビル（登録商標）ＡＢＣ＆（−）−３ＴＣ＆ＡＺＴ
・ＡＢＴ−３７８；ロピナビル；カレトラの成分；アルビラン（Ａｌｕｖｉｒａｎ）（登録商標）
・ＡＢＴ−３７８＆ＡＢＴ−５３８；カレトラ（登録商標）；ロピナビル＆リトナビル；アルビラン（Aluviran）（登録商標）＆ノービア（登録商標）
・ＡＢＴ−５３８；ノービア（登録商標）；リトナビル；カレトラの成分；承認済み
・エースマンナン
・アデフォビル；ＰＭＥＡ；ＧＳ−０３９３
・アデフォビル ジピボキシル；ＢｉｓＰｏｍ ＰＭＥＡ；ＧＳ−８４０；プレベオン（Preveon）（登録商標）
・ＡＧ−１３４３；ビラセプト（登録商標）；ネルフィナビル；承認済み
・ＡＧ１３５０；ＬＹ３１６９５７；ネルフィナビル−オクタヒドロ−チエノピリジン類似体
・ＡＨＰＢＡ類似体；Ｒ−８７３６６
・α−リポ酸；α−リポ酸；チオクト酸
・ＡＬＸ４０−４Ｃ
・ＡＭＤ３１００；ＪＭ３１００
・リン酸アンプレナビル；ＶＸ−１７５；ＧＷ４３３９０８；ＧＷ４３３９０８Ａ（*ナトリウム塩*）；ＧＷ４３３９０８Ｇ（*カルシウム塩*）；ホスアンプレナビル
・アンサー２０；Ｚ−１００
・アンチセンス２５マーホスホロチオエート；ＧＥＭ９１
・アタザナビル；ＣＧＰ−７３５４７；ＢＭＳ−２３２６３２；ＢＭＳ２３２６３２；ジリバダ（Zrivada）；ラタザナビル；レイアタッツ（登録商標）
・アテビルジン（Atevirdine）；Ｕ−８７２０１Ｅ；ＢＨＡＰ誘導体
・アウリントリカルボン酸；デュポンＡＴＡ；デュポンＤＡ６３９；ＳＤ−０９５３４５；ＡＴＡ
・ＡＹ９９４４；トランス−１，４−ビス（２−ジクロロベンジルアミノエチル）シクロヘキサンジクロルヒドレート
・ＡＺＴ；ジドブジン；アジドチミジン；レトロビル（登録商標）
・ＡＺＴ−ＰＯ３（ＣＨ３）−ＡＺＴ；Ｏ，Ｏ’−ビス（３’−アジド−３’−デオキシチミジン−５’−イル）メチルホスホネート
・バイカリン；ＴＪＮ−１５１
・ベツリン酸；メイリン（Mairin）
・ベツリン酸、３−Ｏ−（３’，３’−ジメチルスクシネート）
・ＢＨＡＰ誘導体
・ＢＨＡＰ誘導体
・ＢＨＡＰ誘導体
・ＢＨＡＰ誘導体
・ＢＨＡＰ誘導体
・ＢＨＡＰ誘導体；レスクリプター（登録商標）；デラビルジン；Ｕ−９０１５２
・ＢＨＡＰ誘導体；Ｕ−８８２０４Ｅ
・ＢＩ−ＲＧ−５８７；ネビラビン；ビラミューン（登録商標）承認済み
・ＢＩＬＡ１９０６ＢＳ
・ＢＩＬＡ２０１１ＢＳ；パリナビル
・ＢＩＬＡ２１８５ＢＳ
・ビス（２−ニトロフェニル）スルホン；ビス（２ＮＯ２Ｐｈ）ＳＯ２；ＮＳＣ６３３００１
・ビス−ＶａｌＨＯＥｔ−Ｎ２アザ−ペプチドイソスター；ＣＧＰ５３８２０
・ビス−ＶａｌＨＯＥｔ−Ｎ２アザ−ペプチドイソスター；ＣＧＰ５３８２０類似体
・ＢＭＳ−１８６３１８
・ＢｏｃＰｈｅ［ＣＨＯＨ（ＣＨ２）３ＣＨ＝ＣＨＰｈＣＯ］ＩｌｅＡＭＢＩ；Ｌ−６８７，９０８
・ＢｚＯＣＶａｌＰｈｅ［ジＣＨＯＨ（ＲＲ）］ＰｈｅＶａｌＢｚＯＣ
・ＢｚＯＣＶａｌＰｈｅ［ジＣＨＯＨ（ＳＳ）］ＰｈｅＶａｌＢｚＯＣ
・Ｃ２−Ｓｙｍホスフィン酸アミド誘導体（ＨＯＥＣＨＳＴ ＡＧ）
・カラノライドＡ；ＮＳＣ６７５４５１
・カラノライドＢ
・カプラビリン；Ｓ−１１５３
・カスタノスペルミン
・ＣｂｚＡＦ（ＣＨＯＨＣＨ２）ＡＶＶＯＭｅ
・Ｃｂｚ−Ａｓｎ−Ａｐｎｓ−Ｐｒｏ−ＮＨ−ｔＢｕ；ＫＮＩ−１０２
・ＣＧＰ６１７５５；ラシナビル（Lasinavir）
・ＣＧＰ６４２２２
・ＣＮＩ−Ｈ０２９４
・コアクチノン；Ｉ−ＥＢＵ；ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２；エミビリン
・コノカーボン（Conocurvone）；ＮＳＣ６５０８９１
・コビラシル（Coviracil）；（−）ＦＴＣ；（−）−２’，３’−ジデオキシ−５−フルオロ−３’−チアシチジン；エムトリシタビン；エムトリバ
・Ｃ−オキセタノシン−Ｇ；Ａ−６９９９２；（＋−）ロブカビル；Ｃ−Ｏｘｔ−Ｇ；シクロブタ−Ｇ；（＋−）シクロブタ−Ｇ
・クリキシバン（登録商標）；インジナビル；ＭＫ６３９；Ｌ−７３５，５２４；承認済み
・硫酸化カードラン
・ＣＶ−Ｎ；シアノビリン−Ｎ
・環状尿素アミド；ＳＤ１４６
・シクロスポリンＡ；サンディミュン（Sandimmune）（登録商標）
・［Ｍｅ−Ｉｌｅ−４］シクロスポリンＡ；ＳＤＺ ＮＩＭ８１１
・Ｄ４Ａ（Ｌ）；Ｌ−２’，３’−ジデヒドロ−２’，３’−ジデオキシアデノシン
・Ｄ４ＦＣ；Ｄ−Ｄ４ＦＣ；２’，３’−ジデヒドロ−２’，３’−ジデオキシ−５−フルオロシチジン；ＤＰＣ８１７
・Ｄ４ＦＣ（Ｌ）；Ｌ−２’，３’−ジデヒドロ−２’，３’−ジデオキシ−５−フルオロシチジン
・Ｄ４Ｇ（Ｌ）；Ｌ−２’，３’−ジデヒドロ−２’，３’−ジデオキシグアノシン
・Ｄ４Ｉ（Ｌ）；Ｌ−２’，３’−ジデヒドロ−２’，３’−ジデオキシイノシン
・ＤＡＢＯ
・ｄｄＣ；ジデオキシシチジン；ザルシタビン；ハイビッド（登録商標）
・ｄｄＩ；ジデオキシイノシン；ジダノシン；ヴァイデックス（登録商標）
・デヒドロエピアンドロステロン；ＤＨＥＡ；プラステロン；デヒドロイソアンドロステロン；ＥＬ−１０
・デキストラン硫酸
・ジコーヒー酸エステル；Ｌ−チコリ酸
・ＤＭＰ−２６６；サスティバ（登録商標）；エファビレンツ；承認済み
・ＤＭＰ−３２３；ＸＭ−３２３
・ＤＭＰ−４５０
・ドコサノール；ｎ−ドコサノール
・ｄＯＴＣ（−）；（−）−２’−デオキシ−３’−オキサ−４’−チオシチジン
・ｄＯＴＦＣ（−）；（−）−２’−デオキシ−３’−オキサ−４’−チオ−５−フルオロシチジン
・ＤＰ−１７８；ペンタフシド；Ｔ−２０；ＧＰ４１ １２７−１６２ ＡＡ；エンフビルチド；フューゼオン（Fuzeon）（登録商標）
・Ｅ−ＢＰＴＵ；ＨＥＰＴ誘導体；ＮＳＣ６４８４００
・Ｅ−ＥＢＵ；ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２誘導体
・Ｅ−ＥＢＵ−ｄＭ；ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２誘導体
・Ｅ−ＥＰＳｅＵ；ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２誘導体
・Ｅ−ＥＰＵ；ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２誘導体
・エブセレン
・エトポシド
・エポキシステロイド誘導体；（４α，５α，１７β）−１７−ヒドロキシ−３−オキソ−４，５−エポキシアンドロスタン−２−カルボキサミド
・ユーリシン（Ｅｕｌｉｃｉｎ）
・フェナラミドＡ１；フェナラミドＡ１；スチピアミド（Stipiamide）
・フリーフィロン（Fleephilone）
・フルオロキノロン誘導体；Ｋ−１２
・フォートベイス（登録商標）；インビラーゼ（登録商標）；サキナビル；Ｒｏ３１−８９５９；承認済み
・ホスカルネット；ホスホノギ酸；ホスカビル；
・ＦＰＭＤＡＰ；
・ＦＰＭＰＡ
・ＦＰＭＰＧ
・ＧＰＧＲＡＦオクトマー（Octomer）；ＳＰＣ３
・ハンマーヘッド型抗ｇａｇＲＮＡリボザイムＢ
・ハルジフィロン（Harziphilone）
・ＨＢＹ０９７；キノキサリン誘導体
・ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２誘導体
・ＨＥＰＴ誘導体；ＭＫＣ−４４２誘導体
・ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター；チエノピリドＣＯＮチエニルウレタン誘導体
・ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター；チエノピリドＣＯＮチエニルウレタン誘導体
・ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター；チエノピリドＣＯＮチエニルウレタン誘導体
・ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター；チエノピリドＣＯＮチエニルウレタン誘導体
・ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター；チエノピリドＣＯＮチエニルウレタン誘導体
・ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター；チエノピリドＣＯＮチエニルウレタン誘導体；ＬＹ３２６１８８
・ＨＰＭＰＡ
・ＨＰＭＰＤＡＰ
・ＨＵ；ヒドロキシウレア；ハイドレア
・ヒドロキソコバラミン
・ヒペリシン
・インゲノール３，５，２０−トリアセテート；ＩＴＡ；ＲＤ３−２１１８
・インゲノール誘導体；ＲＤ４−２１３８
・イノフィラム（Inophyllum）Ｂ
・イノフィラム（Inophyllum）Ｐ
・ｉＱｏａ−Ｍｔａ−Ａｐｎｓ−Ｔｈｚ−ＮＨ−ｔＢｕ；ＫＮＩ−２７２
・アイセントレス（ラルテグラビル）
・イソキンコン（IsoquinCON）フラニルウレタン類似体
・イソキンコン（IsoquinCON）チエニルウレタン類似体
・イソキンコン（IsoquinCON）チエニルウレタン類似体
・ＫＮＩ−１５４；Ｎｏａ−Ａｓｎ−Ａｐｎｓ−Ｔｈｚ−ＮＨ−ｔＢｕ
・ＫＮＩ−１７４；Ｎｏａ−Ａｓｎ−Ａｐｎｓ−Ｄｍｔ−ＮＨ−ｔＢｕ
・ＫＮＩ−２２７；Ｑｏａ−Ｍｔａ−Ａｐｎｓ−Ｔｈｚ−ＮＨ−ｔＢｕ
・Ｌ−６８５，４３４
・Ｌ−６８５，４３４−６−ヒドロキシ誘導体
・Ｌ−６８５，４３４−ＯＥｔＭｏｒｐｈ誘導体；Ｌ−６８９，５０２
・Ｌ−６８５，４３４−ＯＥｔＮＭｅ２
・Ｌ−６８５，４３４−ＯＰｒＭｏｒｐｈ誘導体
・Ｌ−６９７，５９３；２−ピリジノン誘導体
・Ｌ−６９７，６３９；２−ピリジノン誘導体
・Ｌ−６９７，６６１；２−ピリジノン誘導体
・Ｌ−ＦｄｄＣ；β−Ｌ−５Ｆ−ｄｄＣ
・ラミブジン＆ジドブジン；コンビビル（登録商標）３ＴＣ＆ＡＺＴ；承認済み
・ＬＹ２８９６１２
・ＬＹ２８９６１２類似体
・ＬＹ２８９６１２類似体
・ＬＹ−３０００４６−ＨＣｌ；ＰＥＴＴ誘導体；トロビルジン（Trovirdine）
・ＬＹ３１４１６３；サキナビル／ネルフィナビル誘導体
・ＬＹ−７３４９７；Ｎ−（２−フェネチル）−Ｎ’−（２−チアゾリル）チオウレア；ＰＥＴＴ
・ＭＡＰ；メチルアセチレンプトレシン
・ミケラミンＡ；ＮＳＣ６５０８９８
・ミケラミンＢ；ＮＳＣ６４９３２４
・ミケラミンＦ
・Ｎ−６−Ｅｔ−ｄｄＡ；Ｎ−エチル−２’，３’−ジデオキシアデノシン
・Ｎ−６−メチルｄｄＡ；Ｎ６−メチル−２’，３’−ジデオキシアデノシン
・ナフタレン２−スルホネートポリマー；ＰＲＯ２０００
・ネルフィナビル−オクタヒドロ−チエノピリジン類似体
・ノノキシノール９
・ＮＳＣ６２５４８７；チアゾロベンズイミダゾール；ＴＢＺ
・オキサチイン誘導体；ＵＣ−３８
・オキサチイン誘導体；ＵＣ−８４
・Ｐ９９４１
・ペニシリンＥｔ（ＮＨ）２Ｓｙｍ二量体
・ペニシリンＧ、ＥＴ（ＮＨ）２誘導体
・ペニシリン、２イソキン−ＯＨＰｒＮＨ２類似体
・ペニシリン、２イソキン−ＯＨＰｒＮＨ２類似体
・硫酸ペントサン；エルミロン；ＳＰ５４；硫酸キシラン；
・ＰＥＴＴ Ｃｌ、Ｆ誘導体
・ＰＥＴＴ誘導体
・ＰＥＴＴ誘導体
・ＰＥＴＴ誘導体
・ＰＥＴＴ誘導体
・フェノキサン（Phenoxan）
・ホルボール誘導体；プロストラチン
・プラタニックアシッド（Platanic acid）
・ＰＭＥＤＡＰ
・ＰＭＥＧ
・ＰＭＥＨｘ；ＰＭＥＩ
・ＰＭＥＭＡＰ
・ＰＭＥＴ
・ＰＮＵ−１４０６９０；Ｕ−１４０６９０；チプラナビル
・ピリジノン誘導体
・ピリジノン誘導体
・キノキサリン２チオン誘導体；Ｓ−２７２０
・Ｒ１４４５８；ＴＩＢＯ誘導体
・Ｒ８２１５０；ＴＩＢＯ誘導体
・Ｒ８２９１３；ＴＩＢＯ誘導体
・レソベン（Resobene）
・リバビリン；ビラゾール（Virazole）
・Ｒｏ３１−８９５９−ビス−ｔｈｆ誘導体
・サキナビル／ネルフィナビル誘導体
・サキナビル／ネルフィナビル誘導体
・ＳＢ−２０５５６９；Ｖａｌ−Ｐｈｅ−Ｐｈｅ−ＨＯＣＨ２ＣＨ２イソスター類似体
・ＳＣ−５２１５１；テリナビル（Telinavir）
・ＳＤＺ ＰＲＩ０５３
・スラミンナトリウム
・Ｔ２２
・サリドマイド
・チアンガゾール（Thiangazole）；（−）−チアンガゾール（Thiangazole）
・チアゾロイソインドール−５−オン
・チアゾロイソインドール−５−オン、誘導体
・Ｔｌｅ−Ｖａｌ−Ｓｔａ、５ＰｈＢｕＣＯＯＨ誘導体；スタチン（Statine）誘導体
・Ｔｌｅ−Ｖａｌ−Ｓｔａ、５ＰｈＢｕＣＯＯＨ誘導体；スタチン（Statine）誘導体
・ＵＣ−７８１
・Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｓｔａ、５ＰｈＢｕＣＯＯＨ誘導体；スタチン（Statine）誘導体
・Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｓｔａ、５ＰｈＢｕＣＯＯＨ誘導体；スタチン（Statine）誘導体
・Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｓｔａ、５ＰｈＢｕＣＯＯＨ誘導体；スタチン（Statine）誘導体
・Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｓｔａ、５ＰｈＢｕＣＯＯＨ誘導体；スタチン（Statine）誘導体
・Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｓｔａ、５ＰｈＢｕＣＯＯＨ誘導体；スタチン（Statine）誘導体
・ＶＢ−１１，３２８
・ビリアード（登録商標）；テノホビルジソプロキシル
・これらの混合物
【請求項４７】
次の構造を持つ有効量の化合物
【化８】
と、下記の群から選択された少なくとも１つの追加の化合物と、さらに薬理的に許容される担体、添加剤又は賦形剤とを組み合わせて含む、医薬組成物。
ＡＣＶ；ＡＫ６０２；ＡＭＤ０７０；ＡＰＶ；ＡＴＶ；ＡＴＺ；ＡＶＸ７５４（アプリシタビン（apricitabine））；ＡＺＴ；アバカビル；アバカビル／ラミブジン／ジドブジン；硫酸アバカビル；硫酸アバカビル／ラミブジン；アバカビル／ラミブジン；アベレセット（Abelecet）；アシクロビル；アデフォビル ジピボキシル；アドリアマイシン；アゲネラーゼ（Agenerase）；アルデスロイキン；アロブジン；アルビア（Aluvia）；アムビゾーム；アムドキソビル；アムホシン（Amphocin）；アムホテック（Amphotec）；アンホテリシンＢ；アンプリゲン（Ampligen）；アンプレナビル；アンドロダーム；アンドロゲル；アプリシタビン（Apricitabine）；アプティバス（Aptivus）；アタザナビル；アトリプラ；アジスロマイシン；ＢＭＳ−３７８８０６；ＢＭＳ−４８８０４３；バクトリム；バラクルード；ベビリマット（Bevirimat）；バイアキシン（Biaxin）；ブレカナビル（Brecanavir）；バッファーゲル（BufferGel）；Ｃ３１Ｇ；ＣＤ４−ＩｇＧ２；ＣＳ；ＣＶ−Ｎ；カラノライドＡ；カルシウムヒドロキシルアパタイト；カルボポール（Carbopol）９７４Ｐ；カラゲナン；キャラガード（Carraguard）；硫酸セルロース；クラリスロマイシン；コンビビル；コペガス；コトリモキサゾール；クリキシバン；シアノビリン（Cyanovirin）Ｎ；シトベン（Cytovene）；ＤＡＰＤ；ＤＬＶ；ＤＳ；ダルナビル；デラビルジン；デポ−テストステロン；デキストラン硫酸；ジダノシン；ジフルカン；ドキシル；ドキソルビシン（リポソーム）；ドロナビノール；ＥＦＶ；エファビレンツ；エルブシタビン（Elvucitabine）；エムトリシタビン；エムトリシタビン；エムトリシタビン；フマル酸テノホビルジソプロキシル；エムトリバ；エンフフィルチド（Enfufirtide）；エンテカビル；エピビル；エポエチンアルファ；エポジェン；エプジコム；エトポフォス（リン酸塩）；エトポシド；エトラビリン；ＦＴＣ；フルコナゾール；フォートベイス；ホスアンプレナビル；ホキシブジン（Foxivudine）チドキシル；ファンギゾン；フューゼオン（Fuzeon）；ＧＳ９１３７；ＧＳＫ−８７３，１４０（アプラビロック）；ＧＷ４３３９０８；ＧＷ６４０３８５（ブレカナビル（brecanavir））；ガンシクロビル；グロブリン、免疫；成長ホルモン（ヒト）；ヘプセラ；ハイビッド；ヒト成長ホルモン；ＩＬ−２；ＩＮＨ；免疫グロブリン静脈内（ヒト）；インジナビル；インターフェロンα−２；インターロイキン−２、組換えヒト；イントロンＡ（２ｂ）；インビラーゼ；アイセントレス；イソニアジド；イトラコナゾール；ＫＰ−１４６１；ラミブジン／ジドブジン；レクシヴァ；ロピナビル／リトナビル；ＭＫ−０５１８；ネブペント（Nebupent）；ネルフィナビル；ニュートレキシン（Neutrexin）；ネビラビン；ノービア；ニブラジド（Nydrazid）；ペプチドＴ；ＰＭＰＡプロドラッグ（ビリアード）’プレジスタ（ダルナビル）；ＰＲＯ１４０；ＰＲＯ２０００；ＰＲＯ５４２（ＣＤ４ ＩＧｇ２）；プロクリット（エポエチン）；プロリュウキン（Proleukin）；ラシビール（Racivir）；レディエッセ（Radiesse）；レベトール（Rrebetol）；レスクリプター；レトロビル；レイアタッツ；リバビリン；リファブチン；リファジン；リファンピン；リマクタン；リトナビル；ロフェロン−Ａ（２ａ）；サキナビル；ＳＣＨ−Ｄ（ビクリビロック）；ソマトロピン；スタブジニー（Stavudinie）；スルファメトキサゾール／トリメトプリム；サスタノン（Sustanon）；サスティバ；ＴＮＸ−３５５；タキソール；テノホビル；フマル酸テノホビルジソプロキシル；テストステロン；チプラナビル；トポサール（Toposar）；トリメトレキサート；トリジビル；ツルバダ（エムトリバ及びビリアードの組み合わせ）；Ｕ−９０１５２Ｓ（デラビリジン（Delaviridine））；ＵＣ−７８１；ＵＫ−４２７，８５７（マラビロック）；バルサイト（Valcyte）；バルガンシクロビル；バルプロ酸；ベプシド；ビクリビロック；ヴァイデックス；ビラセプト（テノホビル（Tennofovir）ＤＦ）；ビラミューン；ビラゾール（Virazole）；ビリアード；ビトラサート（Vitrasert）；ザルシタビン；ゼリット；ザイアジェン；ジドブジン；ジスロマックス；ゾビラックス、及びこれらの混合物
【請求項４８】
次の化合物。
・（１Ｓ，２Ｓ）−４−（５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
・（１Ｒ，２Ｒ）−４−（５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
・４−（５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−４−オキソ−Ｎ−（２−オキソピロリジン−１−イル）−２−ブテンアミド
・（１Ｓ，２Ｓ）−４−（５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（４−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
・（１Ｒ，２Ｒ）−４−（５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（４−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
・４−（５−（２，４−ジフルオロベンジル）−１−（４−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−４−オキソ−Ｎ−（２−オキソピロリジン−１?イル）−２−ブテンアミド
・（１Ｓ，２Ｓ）−４−（１−（２−フルオロベンジル）−５−（４−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
・（１Ｒ，２Ｒ）−４−（１−（２−フルオロベンジル）−５−（４−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
・４−（１?（２−フルオロベンジル）−５−（４−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−４−オキソ−Ｎ−（２−オキソピロリジン−１−イル）−２−ブテンアミド
・（１Ｓ，２Ｓ）−４−（１−（２，６−ジフルオロベンジル）−５−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
・（１Ｒ，２Ｒ）−４−（１−（２，６−ジフルオロベンジル）−５−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
・４−（１−（２，６−ジフルオロベンジル）−５−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−４−オキソ−Ｎ−（２−オキソピロリジン−１?イル）−２−ブテンアミド
・（１Ｓ，２Ｓ）−４−（１，５−ビス（２，４−ジフルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
・（１Ｒ，２Ｒ）−４−（１，５−ビス（２，４−ジフルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
・４−（１，５−ビス（２，４−ジフルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−４−オキソ−Ｎ−（２−オキソピロリジン−１?イル）−２−ブテンアミド
・（１Ｓ，２Ｓ）−４−（５−（２，６−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
・（１Ｒ，２Ｒ）−４−（５−（２，６−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
・４−（５−（２，６−ジフルオロベンジル）−１−（２−フルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ?４−オキソ−Ｎ−（２−オキソピロリジン−１?イル）−２−ブテンアミド
・（１Ｓ，２Ｓ）−４−（１，５−ビス（２，６−ジフルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド
・（１Ｒ，２Ｒ）−４−（１，５−ビス（２，６−ジフルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−Ｎ−（２−ヒドロキシシクロペンチル）−４−オキソ−２−ブテンアミド、又は
・４−（１，５−ビス（２，６−ジフルオロベンジル）−２−オキソ−１，２−ジヒドロピリジン−３−イル）−２−ヒドロキシ−４−オキソ−Ｎ−（２−オキソピロリジン−１?イル）−２−ブテンアミド
【請求項４９】
請求項４８に記載の化合物を、薬理的に許容される担体、添加剤、又は賦形剤と組み合わせて含む、医薬組成物。
【請求項５０】
経口投与形態又は非経口投与形態である、請求項４９に記載の組成物。
【請求項５１】
第一医薬用途についての医薬の製造における、請求項１から８のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項５２】
請求項１１から１７、２４、２７から３１、４６、４７、４９のいずれかに記載の医薬組成物と、医療従事者及び／又は患者への前記組成物の投与についての説明書とを含むキット。
【公表番号】特表２０１３−５１２９５７（Ｐ２０１３−５１２９５７Ａ）
【公表日】平成２５年４月１８日（２０１３．４．１８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５４３１８９（Ｐ２０１２−５４３１８９）
【出願日】平成２２年１２月７日（２０１０．１２．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０５９１８３
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０７１８４９
【国際公開日】平成２３年６月１６日（２０１１．６．１６）
【出願人】（５１２１２８５１９）ユニバーシティ オブ ジョージア リサーチ ファウンデーション， インコーポレーテッド (2)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年４月１８日（２０１３．４．１８）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１２月７日（２０１０．１２．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０５９１８３
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０７１８４９
【国際公開日】平成２３年６月１６日（２０１１．６．１６）
【出願人】（５１２１２８５１９）ユニバーシティ オブ ジョージア リサーチ ファウンデーション， インコーポレーテッド (2)
【Ｆターム（参考）】
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