【課題】 本発明は活性物質（例えば薬物）、特に易水溶性薬物を送達するための新規経口徐放性組成物に関するものである。さらに、本発明は電荷を有するミセル形成薬物と反対電荷を有する少なくとも一つの高分子とを含有する新規組成物に関するものである。
【解決手段】 また、新規組成物を用いた方法についても提供し、本発明の方法は、電荷を有するミセル形成薬物及び、反対電荷を有する少なくとも一つの高分子を含有する医薬組成物を経口投与し、それにより該ミセル形成薬物を徐放化することを特徴する、ミセル形成薬物の徐放化方法である。 （もっと読む）

本発明は、ホスホジエステラーゼタイプ(ｐｈｏｓｐｈｏｄｉｅｓｔｅｒａｓｅ ｔｙｐｅ)を阻害することで、血小板凝集を抑制して血管の弛緩を促進する効能がある薬理学的有効成分であるシルロスタゾール徐放錠に関する発明として、具体的には、服用の便利性のために１日１回服用が可能に溶出時間を延長し、既存のシルロスタゾール製剤の服用時の副作用である頭痛の発現を最小化することにより、女性や老人、児童の服用便宜性を向上させたシルロスタゾール徐放錠を提供する。また、ヒドロキシプロピルメチルセルロースとカルボマーの混合物を放出制御用高分子で使用することにより、薬物の放出を遅延させる効果と共に、胃腸でのｐＨによる溶出率の変化なしに一定な溶出パターンを示すシルロスタゾール徐放錠を提供する。 （もっと読む）

【課題】抗血栓剤、脳循環改善剤等として市販されているシロスタゾールの吸収性、殊に消化管下部での吸収性を改善した製剤の提供。
【解決手段】有効成分として、５μｍ以下の平均粒子径を有するシロスタゾールの微粉末を、シロスタゾール１重量部に対して、０．００５〜５０重量部のポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンヒマシ油、ショ糖脂肪酸エステル、およびアルキル硫酸塩から選ばれる界面活性剤の１種または２種以上に配合する、消化管下部においてもシロスタゾールの溶出能を有するシロスタゾール徐放剤。 （もっと読む）

本発明は、そのような治療を必要とする対象において、疾患又は症状についての治療方法を対象とし、それは注射による治療の代替手段を提供し、それは注射による治療と比較して、改善された治療結果、１００％治療服薬遵守、減少した副作用、及び実質的な定常状態薬物送達の迅速な確立及び／又は停止を与える。本方法は、典型的に、埋め込み型浸透圧式送達装置からの薬物の連続送達を提供すること、ここで、治療濃度での薬物の実質的な定常状態送達は、典型的には、対象への浸透圧式装置の埋め込み後７日以内で達成され、浸透圧式送達装置からの薬物の実質的な定常状態送達は、少なくとも３ヶ月の期間に亘って連続的である、を含む。一つの実施形態では、本発明は、インクレチン模倣薬を用いた２型糖尿病の治療を対象とする。
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本発明は浸透圧ポンプ型放出制御錠及びその製造方法に関する。その浸透圧ポンプ型放出制御錠はタブレットコア、半透膜及び任意のフィルムコーティングからなる。前記半透膜の材料は重量比が1：1〜1：4のエチルセルロースとポビドンである。前記タブレットコアは薬物含有層及び押し出し層を含む。その浸透圧ポンプ型放出制御錠は、（１）薬物含有層の外曲面と側面とからなる挟み角θ₁が120°〜180°であり、及び／又は（２）タブレットコアの半径ｒに対する薬物含有層の外曲面の中心の頂点から薬物含有層の外曲面と側面との交差線で形成される平面までの垂直距離Ｌ₁の比率が0.27〜1.0であることを特徴とする。
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【課題】食物作用（food effect）をほとんど、または全く示さない放出調節型タムスロシン錠の提供。
【解決手段】タムスロシンまたはその薬学的に許容可能な塩が分散している錠剤マトリックスと、任意選択的に前記マトリックスを覆っている腸溶被覆とを含む放出調節型錠剤。マトリックス成分は水膨潤性セルロース誘導体；アルギン酸ナトリウム；アクリレート類、メタクリレート類およびそれらの様々なコモノマー類とのコポリマー類；ならびにポリビニルピロリドン類を含む群から選ばれる。水膨潤性セルロース誘導体はヒドロキシプロピルメチルセルロースなどである。
【効果】ＳＩＦ、ＦａＳＳＩＦ、およびＦｅＳＳＩＦの各媒質中で、５０〜１００ｒｐｍのパドル速度で５００ｍＬの前記媒質を使用した米国薬局方第２法装置において、前記錠剤が２時間の経過後に前記タムスロシンの６０％以下を放出する溶出プロフィールを示す。 （もっと読む）

本発明は、ポリマー（Ｃ）を含むマトリックス中に包埋させた薬理学的に活性な成分（Ａ）の制御放出を示す、加熱溶融押出成型した医薬投与剤型に関し、前記投与剤型は、少なくとも３００Ｎの破壊強度を示し、長手方向の伸長、長手方向の伸長に対して直角の、横方向の伸長、前側、向かい合う後側、および前記前側と後側との間の周縁を含む楕円形の形状を有し、医薬投与剤型のコアが、加熱溶融押出成型により引き起こされた、投与剤型の長手方向の伸長に対して実質的に直角である形態学的方向性を有し、かつ／または薬理学的に活性な成分（Ａ）の、前側および向かい合う後側を通しての面積当たりの放出が、周縁を通しての放出よりも速い。 （もっと読む）

【課題】 薬量−ダンピングを生ずることのない親水性の制御放出製剤を提供する。
【解決手段】 そのような親水性の制御放出製剤は、前糊化したドラム乾燥ワクシートウモロコシ澱粉、１以上の有効成分、１以上の粘稠な親水性ポリマーおよび場合により医薬的に許容され得る配合剤を含んで成る。好適な親水性ポリマーは、ヒドロキシプロピル セルロースおよびヒドロキシプロピル メチルセルロースを含む。 （もっと読む）

哺乳動物の被験体において神経学的な病態、例えばパーキンソン病及び下肢静止不能症候群を治療する方法が開示される。該方法はプラミペキソールの１日１回型制御放出製剤の投与を含み、該製剤は、睡眠時間帯中に一貫して上昇するＰＫプロファイルをもたらす。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）により表されるトリペプチドボロン酸又はトリペプチドボロン酸エステルのプロテアソーム阻害剤、その調製方法及び使用を開示する。プロテアソーム阻害剤は、悪性腫瘍、多数種の神経系変性疾患、筋悪液質、又は糖尿病を治療するための治療剤であり、ここで悪性腫瘍は白血病、胃がん、肝臓がん又は上咽頭癌である。
【化１】

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