本発明は、式（Ｉ）により表されるトリペプチドボロン酸又はトリペプチドボロン酸エステルのプロテアソーム阻害剤、その調製方法及び使用を開示する。プロテアソーム阻害剤は、悪性腫瘍、多数種の神経系変性疾患、筋悪液質、又は糖尿病を治療するための治療剤であり、ここで悪性腫瘍は白血病、胃がん、肝臓がん又は上咽頭癌である。
【化１】

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【課題】微小医療材料を生体内に埋入或いは血液中に投与した場合に、生体内での異物反応を抑制し、血液中での半減期を長くし、医薬などの物質を持続的に放出するための処理を施した微小医療材料を提供する。
【解決手段】生体内に適用される微小医療材料であって、ApoA-1のN末端欠損体で医療材料本体が表面被覆された微小医療材料。 （もっと読む）

本発明は、微生物汚染の予防または処置のための、一種または複数種の抗生物質剤を含む、絹フィブロインベースの組成物、抗生物質含有絹足場を作る方法、絹足場中で抗生物質を安定化させる方法、及び、抗生物質含有組成物を用いて微生物汚染を予防または処置するための方法を提供する。絹フィブロインベースの組成物に抗生物質を包埋するため、種々の方法を使用してもよい。本発明の抗生物質含有組成物は、特に抗生物質を安定化し、細菌感染を予防し、そして、医療移植片、組織工学、薬物送達系、または、他の薬学若しくは医学用途のために有用である。

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【課題】十二指腸より下部の消化管が生理活性発揮の場であるタンパク質を含む経口投与固形製剤の提供。
【解決手段】生理活性タンパク質である、免疫能を賦活し鎮痛消炎作用を発揮するラクトフェリン、免疫グロブリンおよびリゾチームなどを、シェラック、ツェイン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース・フタレート、カルボキシメチルエチルセルロース、酢酸フタル酸セルロース、メタクリル酸コポリマー、水に不溶のエチルセルロースおよびアミノアルキルメタアクリレートコポリマーからなる群より選択される基剤を含む腸溶性皮膜で被覆した経口製剤。 （もっと読む）

本発明は、風邪及びアレルギー兆候の治療のための経口製剤を提供する。各製剤は、抗ヒスタミン剤、鎮咳剤及び／又は充血緩和剤を１つの徐放性組成物にまとめたものである。本発明は、更にこれらの製剤の製造及び使用方法を提供すると同時に、抗ヒスタミン剤、鎮咳剤及び／又は充血緩和剤のうちの２種以上を含む経口徐放性組成物に含まれる単一の薬剤の乱用又は抽出を防ぐ方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】タンパク質−ポリマー結合体を迅速にかつ効率的に調製する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、インスリン−ポリマー結合体を含む、タンパク質−ポリマー結合体を迅速にかつ効率的に調製する単一工程の方法に関する。本発明の方法によると、タンパク質と親水性のポリマーを、少なくとも１種の有機溶媒および少なくとも１種の金属キレート剤の存在下で、上記タンパク質とポリマーの結合体の形成が促進される条件下で、接触させる。そのように、本発明は、インスリンのような選択されたタンパク質とポリ（エチレングリコール）との残基ＰｈｅＢ１での位置特異的改変に関する。本発明はまた、生分解性ポリマーの結合体をカプセル化する薬学的処方物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、医薬組成物と、１種以上のプロトンポンプ阻害剤を含む制御放出粒子の１つ以上の集団を含むかかる組成物の調製方法とに関する。本発明はまた、口腔内崩壊錠、錠剤、カプセル剤を含む医薬剤形と、それらの調製方法とにも関する。 （もっと読む）

【課題】水溶性の活性成分を徐放する微小球の形態の医薬組成物の製造方法の提供。
【解決手段】活性成分を適量の水に溶解させ、生成する活性成分の水溶液を、平均分子量が４００００〜８００００の範囲のd,l-ラクチド-コ-グリコリドマトリックスコポリマーを塩素化炭化水素に溶解したもので乳化し、第一の超微細で均質なエマルションを生成し、この生成する第一のエマルションを界面活性剤、増粘剤および浸透剤を含む外部水相中で乳化し、溶媒の抽出-蒸発により微小球を得て、これを濾過、洗浄および乾燥の後に回収する連続的工程を含んでなる。２ヶ月を上回る期間にわたって、有利には少なくとも３ヶ月の期間にわたって連続放出する微小球。 （もっと読む）

【課題】治療等を必要とするほ乳生物に、有効薬物の放出が望まれる部位にコントロールされた様式で持続放出できる薬物デリバリーシステムの提供
【解決手段】有効薬物を含む内核またはリザーバーと、有効薬物の通過に対し透過性である第１コーティング層と、有効薬物の通過に対し実質的に不透過性である第２コーティング層と、有効薬物の通過に対し透過性である第３コーティング層とを含み、第１コーティング層は、内核の少なくとも一部を覆い、第２コーティング層は、第１コーティング層及び内核の少なくとも一部を覆うが、第１コーティング層または内核の少なくとも一部は第２コーティング層により覆われず、第２コーティング層は、不透過性フィルム及び少なくとも１枚の不透過性ディスクを含み、第３コーティング層は、本質的に第２コーティング層及び第１コーティング層または内核の非被覆部を覆う構成体である薬物デリバリーシステム。 （もっと読む）

【課題】肝臓の成長を促進し、肝臓の病理状態を治療し、肝臓を障害から保護するためにＶＥＧＦＲアゴニストを利用する方法、およびＶＥＧＦＲ調節剤の診断及び治療用途の提供。
【解決手段】肝成長を促進させることが可能な、Ｆｌｔ−１に選択的に結合するＦｌｔ−１選択的ＶＥＧＦ変異体（Ｆｌｔ−ｓｅｌ）を含むＶＥＧＦＲ調節剤。さらに、ＫＤＲアゴニストが、ＶＥＧＦ、ＫＤＲ選択的ＶＥＧＦ変異体（ＫＤＲ−ｓｅｌ）、拮抗的抗ＫＤＲ抗体又は小分子である血管新生剤を更に含む組成物。 （もっと読む）