本開示は、生分解性ポリマーを有する徐放性の薬物含有微粒子を形成する方法を提供している。当該方法は、ポリマー−薬物−有機溶剤相を形成するステップ、及び、ポリマー−薬物−有機溶剤相を、水酸燐灰石であり得る無機ゲルの水性懸濁液に分散するステップを含む。水酸燐灰石は、ポリマー−薬物−溶剤の液滴をコートしてそれらが合体するのを防いでいるように見える。次に、分散液の撹拌と共に溶剤は蒸発し、その時、液滴は薬物含有微粒子に凝固する。無機ゲルは、有機乳化剤を使用することなく適切に小さい微粒子が形を成すことを可能にする。
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本発明は、場合によっては薬学的に許容される添加剤と混合される１種または複数の有効成分のための容器を含む、薬物の時間制御放出を目的とした経口剤形に関し、前記容器は、内容物を密閉するように結合させることができる少なくとも２つの部分または要素からなり、前記要素の少なくとも１種は、ｐＨ値５を超えるときにのみ可溶性であるｐＨ依存性溶解性を有するポリマーを除いて、水性液体と接触したとき、ガラス−ゴム転移温度を低下させる１種または複数の親水性ポリマーから構成され、場合によっては薬学的に許容される添加剤と混合され、容器の要素の壁は、投与時間に関して含有する薬物の放出を遅延させるような厚さである。 （もっと読む）

本開示は、ペプチドを含む微粒子の調製プロセスおよびかかるプロセスにより調製された微粒子に関する。また、生理活性ペプチドによる治療を必要としている対象への生理活性ペプチドの送達方法も開示する。例えば、ペプチド含有微粒子を調製するためのプロセスであり、ａ．１つ以上のペプチドを提供すること、ｂ．プロピレングリコール含有溶液中に１つ以上のペプチドを溶解してペプチド溶液を形成すること；ｃ．その中で溶解または分散したポリマー賦形剤を含む溶液を提供すること；ｄ．（ｂ）からのペプチド溶液と（ｃ）からのポリマー賦形剤溶液を併合して分散相を形成すること；ｅ．含水連続相を提供すること；ｆ．分散相と連続相とを併合してエマルションを形成すること；ｇ．工程（ｆ）で形成されたエマルションと含水抽出相とを併合すること；およびｈ．微粒子を形成することを含むプロセスが提供される。 （もっと読む）

クエチアピン、または、その薬学的に許容される塩、その多形体、その溶媒和物、その水和物および１つ以上の非ゲル化放出制御ポリマーおよび１つ以上の薬学的に許容される添加材とを含む徐放性剤形。クエチアピン、または、その薬学的に許容される塩、その多形体、その溶媒和物、その水和物および１つ以上の放出制御材料を含む第１の造粒と、前記第１の造粒の１つ以上の放出制御材料と同じまたは異なる１つ以上の放出制御材料および任意にはクエチアピン、または、その薬学的に許容される塩、その多形体、その溶媒和物、その水和物とを含む第２の造粒と、を含む持続放出剤形。第１の造粒および第２の造粒に続いて粉砕することと、第２の造粒後の前記粉砕された顆粒と潤滑剤とを混合した後、圧縮して徐放性剤形を形成することとによる徐放性剤形の調製方法。クエチアピン、または、その薬学的に許容される塩、その多形体、その溶媒和物、その水和物および１つ以上の薬学的に許容される添加剤を含む即効型コアと、１つ以上の非ゲル化放出制御材料を含む徐放性コーティングとを含む徐放性剤形。 （もっと読む）

本発明は、シクロベンザプリンを含む長時間放出性の医薬組成物の調製方法に関し、不活性粒子を、シクロベンザプリンを含有する薬物層形成組成物で被覆してＩＲビーズを形成し、次にそのＩＲビーズを長時間放出性コーティングで被覆してＥＲビーズを形成することを含む。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つおよび好ましくは数種の医薬上の活性成分のフェーズ制御型の時間治療的送達のための医薬剤形に関する。この剤形は、好ましくは生分解性の特徴を有するポリマーである担体プラットフォームを有する。プラットフォームは、そのプラットフォームポリマーが分解するにつれ、所定の期間にわたって放出される医薬上の活性成分を含んでいてもよい。ディスク型の少なくとも１つの医薬上の活性成分がプラットフォームに包埋され、そのプラットフォームポリマーが分解されると、プラットフォームと同じ場所でディスクが放出され、その成分が放出されるか、またはディスクが体内の別の領域に移って、そこでその成分が放出される。
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【課題】長期間にわたって放出し、かつ非常に制御されたゼロ次放出速度論を提供する、生分解性である制御放出デバイスを提供すること。
【解決手段】同軸インプラントが、完全に生分解性のポリマー性物質を用いて開発された。本明細書中でいう場合、同軸インプラントとは、コアからの放出速度を制御する半透過性膜によって取り囲まれた薬物含有コアを有するデバイスである。このデバイスは、ポリマー性物質内の薬物分散の均一性を最大化するために、予め製粉する工程および押出す工程を使用して、押出しによって形成される。１実施形態において、このポリマーは、非晶性ポリマーではなく、半結晶性ポリマーを得るために、処理される。薬物含有コアおよびポリマー膜は、同じポリマーであっても異なるポリマーであってもよい。このポリマーは、同じ組成でも異なる組成でもよく、同じかまたは異なる分子量でもよい。 （もっと読む）

本発明は、胃酸分泌阻害剤として不可逆性の胃Ｈ^＋／Ｋ^＋−ＡＴＰアーゼプロトンポンプ阻害剤（ＰＰＩ）と胃内腔における壁細胞活性化剤として１種または複数の低分子カルボン酸とを含む新規経口組成物に関する。予想外なことに、本発明の組成物は、胃内でのＰＰＩの抗酸活性を増強することができる。本発明はさらに、このような組成物を哺乳動物において胃酸分泌を低減させるために使用する方法に関する。他の一実施形態では、本発明は、胃酸分泌の抑制が必要とされる障害または胃酸分泌の抑制によって通常治療される障害を患う対象を治療する方法を目的とする。 （もっと読む）

【課題】核酸を細胞内に輸送する方法、貪食作用に適したサイズをもつ、核酸を含む微粒子を、核酸の完全性を損なうことなく、ポリヌクレオチドを貪食細胞の中に輸送するための有効なベクターを提供する。
【解決手段】ポリマー基質と核酸発現ベクターとからなる微粒子の調製物。このポリマー基質には、水への溶解度が約1 mg/lよりも小さい、一つ以上の合成ポリマーが含まれる。少なくとも90%の微粒子が、約100ミクロンよりも小さな直径を有する。この核酸は、その少なくとも50%が閉環状になっているRNAか、その少なくとも50%がスーパーコイル化した環状プラスミドDNA分子のいずれかである。 （もっと読む）

本発明は、チオ酸官能基と不飽和基との反応により得られたチオエステル結合を含有するポリマーを含む、活性薬剤の送達に適した粒子に関する。このポリマーは、線状であるか、枝分れしているか、または架橋されたものであり得る。粒子は、１０ｎｍ〜１０００μｍの範囲内、好ましくは、１００ｎｍ〜１００μｍの範囲内の平均粒径を有する。この粒子は、栄養剤、医薬品、タンパク質およびペプチド、ワクチン、遺伝物質、診断薬、または造影剤からなる群から選択される活性薬剤を含み得る。本発明は、さらに、上記粒子の皮膚科、筋骨格、腫瘍科、脈管用途、整形外科、眼科（ｏｐｈｔｈａｍｏｌｏｇｙ）、脊椎、腸、肺、鼻、または耳における使用に関する。 （もっと読む）