本発明は、ＣＯＸ−２及びＦＡＡＨのうちの少なくとも一方を阻害する化合物に関する
。ＣＯＸ−２阻害剤はＣＯＸ−１に比べＣＯＸ−２に対して選択的な、選択的ＣＯＸ−２
阻害剤である。一部のＦＡＡＨ阻害剤はＣＯＸ−２に比べＦＡＡＨに対して選択的である
。一部のＣＯＸ−２阻害剤は、ＣＯＸ−１に比べＣＯＸ−２に対して選択的であることに
加え、ＦＡＡＨに比べＣＯＸ−２に対して選択的である。
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本発明は、Ｒｈｏキナーゼ（ＲＯＫ、ＲＯＣＫ）阻害剤である式（Ｉ）及び式（ＩＩ）で表される化合物及び化合物の一群であって、これら式中のＲ１〜Ｒ６が請求項１の記載によって定義されるような化合物及び化合物の一群に関する。また本発明は、心臓血管疾患（冠攣縮、高血圧症、動脈硬化症）、卒中、癌、勃起障害、喘息、骨粗鬆症、緑内障及びＡＩＤＳを含めた多くの治療適応に適用するための治療法、並びにそれらに適用するための薬剤の製造においてそれら化合物を使用することに関する。これら化合物は、スクリーニングプログラムにおいてプロテインキナーゼに対して使用することができる。本発明はまた、化合物及びそれら化合物を含むライブラリーの作製方法も提供する。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５およびａ〜ｅは明細書の定義に従う）で表される化合物、または薬学的に許容されるその塩または溶媒和物または立体異性体に関する。さらに本発明は、そのような化合物を含む医薬組成物、そのような化合物を製造するために有用な方法ならびに中間体、およびそのような化合物を使用して、ムスカリン受容体が関係する医学的状態を治療する方法にも関する。本発明の化合物は、さまざまな性質に加えて、ｈＭ_２およびｈＭ_３ムスカリン受容体サブタイプに対して、関連化合物と比較して予想外に高い結合親和性を有することが判明した。加えて、本発明の化合物は、吸入投与した場合、予想外に高い肺選択性を有するため、全身的な副作用が少ないことも判明した。さらに、本発明の化合物は、吸入投与した場合、予想外に高い気管支保護効果を有することも判明した。

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本発明は、キナゾリン、キノキサリン、シンノリン、インダゾール、フタラジン、ナフチリジン、ベンゾチアゾール、ジヒドロインドロン、ジヒドロイソインドロン、ベンズイミダゾール、又はインドールにより置換される、一般式（I）のペンタノール誘導体類、それらの生成方法、及び抗炎症剤としてのそれらの使用に関する。

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本発明は、強力なバニロイドレセプターのアンタゴニストとしての新規な４−（メチルスルホニルアミノ）フェニルアナログおよびこれを含む医薬組成物に関する。本発明の化合物は、痛み、急性の痛み、慢性の痛み、神経障害性の痛み、手術後の痛み、片頭痛、関節痛、神経障害、神経損傷、糖尿病性神経障害、神経変性、神経症性皮膚疾患、脳卒中、膀胱過敏症、過敏性腸症候群、喘息または慢性閉塞性肺疾患などの呼吸器疾患、皮膚、眼、または粘膜の炎症、発熱、胃−十二指腸潰瘍、炎症性腸疾患、炎症性疾患および緊急性の尿失禁を含む痛み疾患または炎症性疾患を予防、緩和、または治療するための鎮痛剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、複合補体カスケードインヒビターおよび複合補体カスケードインヒビターを用いて患者を処置する方法に関する。
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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、
環Ｂは、６個の環原子を有する単環式アリール環を表すか、または６個までの環原子を有し、かつ１個以上の環ヘテロ原子(ここで、該ヘテロ原子はそれぞれ窒素である)を含む単環式ヘテロアリール環を表し；
Ｒ２は、Ｃ_１−６アルキルまたはアリールから選択される基を表し、該基は、１個以上のフッ素によって置換されており；
ｎは、１、２、または３であり；そして
Ｒ１は、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_５−７シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ_１−６アルキル−アリール、Ｃ_１−６アルキル−ヘテロアリール、Ｃ_１−６アルキル−シクロアルキル、またはＣ_１−６アルキル−ヘテロシクロアルキルから選択される、所望により置換された基を表す]の化合物、またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグ、もしくは溶媒和物を提供する。その製造方法、それらを含む医薬組成物；および治療におけるその使用もまた記載されている。

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本発明は、分子群CD4、CD18および／またはCD11a、CD49bが同時に存在するという決定に基づいて、ならびに適当であれば、CD4、PSGL-1、PECAM-1およびαV/β3分子をコードする遺伝子の過剰発現を示すことによって、生体試料におけるTr1リンパ球調節因子を同定する方法に関する。本発明はさらに、該同定法に基づいて、自己免疫もしくは炎症疾患に関する定量法、および予後または診断法に関する。本発明はまた、該分子の同時存在の決定に基づいて、Tr1リンパ球調節因子の濃縮法、および最終的に、自己免疫または炎症疾患、特にクローン病の治療のための該濃縮法から濃縮された組成物にも関する。 （もっと読む）

本発明は、例えば癌、炎症性又は代謝性疾患を含むがこれらに限定されない、疾患の発症の素因を個人に与える状態の医学的治療のための、ヒストンデアセチラーゼ活性を有する酵素の阻害剤として働く化合物の使用に関する。そのような状態は、この状態を有する個人に疾患表現型を発現する素因を与える決定的遺伝子の遺伝的に受け継がれた突然変異に関連している。そこで、本発明は、遺伝的素因疾患の発症又は進行を阻止する又は遅延させるための、抑制的治療アプローチ「抑制療法」のためのそのような化合物の使用に関する。さらに、本発明は、そのような遺伝的素因状態の抑制療法のために臨床的に使用される薬剤の製造を包含する。 （もっと読む）

薬学的に許容しうる担体または賦形剤と一緒に、多形晶形態Ａ：（１）にある式（１）の化合物を含む医薬組成物であって、式（１）の化合物が多形形態Ａ（例えば、図６参照）で存在し、他の多形形態を実質的に含まないものである、医薬組成物。
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