ＰＤＥ７を選択的に阻害する作用を有し、これによって、細胞内ｃＡＭＰレベルが高まり、さらにはＴ細胞の活性化を阻害することによって様々なアレルギー疾患、炎症・免疫疾患の予防および治療に有用である化合物の提供であり、下記の式（ＩＡ）または（ＩＢ）：


で表されるピリジニルピラゾロピリミジノン誘導体であり、特に、Ｒ^１がシクロヘキシル基またはシクロヘプチル基であり、Ｒ^２がメチル基であり、Ｒ^３が基：−ＮＲ^５Ｒ^６または−Ｓ(Ｏ)_０〜２であり、Ｒ^４がメトキシ基またはエトキシ基であるピリジニルピラゾロピリミジノン誘導体。

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本発明は、喘息および他のアレルギー疾患、並びに自己免疫病理（例えば、関節リウマチおよびアテローム硬化症）の予防に有用な、式（Ｉ）：


のケモカイン受容体活性のモジュレーター、並びにその製造方法および中間体を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、ならびにその塩、溶媒和物、および水和物に関する：


式（Ｉ）において、Ｒ_１は、分枝鎖または直鎖のＣ_１〜Ｃ_８アルキルであり；Ｒ_２は、式（ＩＩ）であり、ここで、ｎは、１〜８の範囲の整数であり；Ｒ_５は、Ｈまたは（ＣＨ_２）_ｐＣＨ_３であり、そしてＲ_６は、Ｈまたは（ＣＨ_２）_ｍＯＨであり、Ｒ_３は、式（ＩＩＩ）であり、ここで、ｑは、１〜８の範囲の整数であり；そしてＲ_７は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ_２、（ＣＨ_２）_ｔＯＨ、およびＲ_９ＣＯＯＨからなる群より選択され；Ｒ_４は、式（ＩＶ）であり、ここで、ｒは、１〜８の範囲の整数であり、そしてＲ_８は、Ｈ、ＯＨ、（ＣＨ_２）_ｆＮＨ_２、（ＣＨ_２）_ｓＯＨ、およびＲ_１０ＣＯＯＨからなる群より選択される。本発明は、式（Ｉ）の化合物を調製するための方法ならびに治療剤および診断剤としての使用をさらに提供する。
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本発明はピロール含有化合物およびその使用方法を提供する。本発明のピロール化合物を含むキットおよび薬学的組成物もまた提供する。本明細書で開示した化合物および組成物は好ましくは、神経変性疾患、心血管疾患、増殖性疾患、および視力障害の治療において使用される。特に、脳卒中の治療のための方法および組成物を本明細書で開示する。 （もっと読む）

ａ）ＰＸ^１Ｘ^２Ｘ^３Ｔ（配列番号１）；ｂ）ＰＳＸ^４Ｓ（配列番号２）；ｃ）ＱＸ^５Ｘ^６Ｘ^７Ｑ（配列番号３）およびｄ）ＳＸ^８Ｓ（配列番号４）（式中、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３は同一または異なっていてもよく、それぞれアミノ酸残基を表し、Ｘ^４は、アミノ酸残基を表し、Ｘ^５、およびＸ^７は同一または異なっていてもよく、それぞれアミノ酸残基を表し、そしてＸ^６はアミド側鎖を有するアミノ酸残基を表わし、Ｘ^８は脂肪族側鎖を有するアミノ酸残基を表す。）から選択されるアミノ酸配列よりなる、または含むペプチド。そのペプチドは樹状細胞および他のタイプの細胞に結合する。そのペプチドはそのような細胞に対して標的非ウイルスおよびウイルスベクターとして用いられる。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、性機能不全およびホスホリパーゼ５関連疾患の治療のための化合物を提供すること。
【解決手段】下記一般式Ｉで表される化合物。
【化１】

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本発明は、組成物におけるペプチドの少なくとも1セットの使用、および1つまたは複数のポリペプチド抗原に対する免疫応答を調節するための方法に関する。特定の態様において、ペプチドのそれぞれのセットの配列は、単一ポリペプチド抗原に、全部または一部、由来する。それぞれのペプチドセットの個々のペプチドは、単一ポリペプチド抗原に対応するアミノ酸配列の異なる部分を含み、かつペプチドの同じセットの少なくとも1つの他のペプチドとの部分的配列同一性または類似性を示す。本発明はまた、予防的、診断的および治療的適用の範囲における、そのようなペプチドを用いる方法にまで及ぶ。さらに、本発明は、活性化条件に供されていない、かつ抗原に接触した無培養抗原提示細胞またはそれらの前駆体の、それらの細胞のレシピエントにおける免疫応答を調節するための方法および組成物においての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は、本明細書中で定義したとおりである）あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を提供する。本発明の化合物は、β_２アドレナリン作用性レセプターアゴニスト活性およびムスカリン性レセプターアンタゴニスト活性の両方を有する。このような化合物は、肺障害（例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息）を治療するのに有用である。

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本発明は、グルココルチコイド誘導のＴＮＦ受容体（ＧＩＴＲ）の新規なリガンドに関連する新規に単離し精製したポリヌクレオチド及びポリペプチドを提供する。本発明はまた、ＧＩＴＲリガンド（ＧＩＴＲＬ）に対する抗体を提供する。本発明はまた、ＧＩＴＲＬ及び／又はＧＩＴＲＬの調節因子を用いて、免疫システムの非制御から生じる障害（例えば、自己免疫障害、炎症性疾患、及び移植拒絶、並びに癌及び感染症）の診断、予測、その経過の監視の新規な方法に指向する。本発明はさらに、ＧＩＴＲＬ及びＧＩＴＲに関連するような新規な治療薬及び治療標的に指向し、免疫システムの非制御から生じる前記障害の介入（治療）及び予防の試験化合物をスクリーニング及び評価する方法に指向する。

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本発明は、式Ｉの化合物を提供し、ここで、Ｒ^１は、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）−、ＨＣ（Ｏ）−、Ｒ^６ＳＯ_２−、Ｒ^６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−またはＲ^６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ^２は、水素、−ＣＦ_３、−ハロ、−ＯＲ^７、−ＮＯ_２、−ＯＣＦ_３、−ＣＮまたはＲ^８であり；Ｒ^３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；Ｒ^４は、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ^８であり；Ｒ^５は、−ＣＨ_２Ｆまたは−ＣＨ_２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルである。本発明はまた、薬学的組成物、およびこのような組成物を使用してカスパーゼ媒介性疾患を治療するための方法および本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。

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