本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒはシクロアルキルであり、Ａは低級アルキレンであり、およびカルボスチリル環の３および４位の間の結合は単結合または二重結合である］のテトラゾリルアルコキシジヒドロカルボスチリル化合物またはその塩を活性成分として含む、新規なＰＴＥＮ阻害剤または大きな伝導性のＣａ^２＋で活性化されるＫ^＋チャンネル（Ｍａｘｉ−Ｋチャンネル）の新規なオープナーであり、正常の細胞、脳細胞、心臓細胞、および皮膚の生存を促進し、更にＰＴＥＮの阻害によるグラム陰性敗血症並びに細胞遊走および細胞浸潤を阻害する薬物として有用であり、更に神経系障害の治療剤、例えば、抗痙攣剤、神経保護剤、局所脳浮腫および神経性運動障害、認知障害、外傷性脳傷害、パーキンソン病、てんかん、片頭痛、およびアルツハイマー病などの治療剤として有用である。
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微生物の耐性、毒性、または増殖を低下させる抗感染症剤として有用な置換ベンズイミダゾール化合物が提供される。例えば抗生物質耐性を低下させる場合、およびバイオフィルムを阻害する場合の、置換ベンズイミダゾールおよびその薬学的調製品の作製方法ならびに使用方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、統合失調症を治療するためのＧｌｙＴ１阻害剤として式（Ｉ）の化合物


（式中、両方のｐは１または２であり、Ｒ^１は一般にヘテロアリールまたはシクロアルキルであり、Ｒ^２はＣ_３−６シクロアルキルまたはフェニルであり、Ｒ^３はヘテロアリールである。）およびこの医薬的に許容される塩、これを含む医薬組成物、ならびにこれらの調製のための方法を提供する。
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クワ科（Moraceae family）の様々な種の抽出物は、エストロゲン様特性を有する。例えば、Morus alba L.種の水溶性抽出物およびエタノール抽出物は、ERα+およびERβ+細胞の両方でエストロゲン様特性を持つ。これらのエストロゲン様効果は、腫瘍壊死因子（TNF）抑制と同様、エストロゲン応答要素（ERE）刺激を含む。更年期症状、乳房、および／または子宮癌、および骨粗鬆症の治療方法は提供される。 （もっと読む）

本発明は、ガバペンチンプロドラッグ、１−｛［（α−イソブタノイルオキシエトキシ）カルボニル］アミノメチル｝−１−シクロヘキサン酢酸の持続放出経口薬剤を開示する。当該薬剤は、ガバペンチンが治療に有効である疾患、及び障害を治療する又は予防するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、イオン調節型 GluR5 受容体の選択的及び非競合アンタゴニストとして有用である新規のアリールウレイド安息香酸誘導体に関する。
その生物学的活性の故に, 本発明のアリールウレイド誘導体は、アスパラギン酸受容体又はグルタミン酸受容体のモジュレーションに応答する疾患の治療に有用であるとみなされる。
更に、本発明は本発明にしたがって使用される化合物, 並びにこの化合物を含む医薬調合物, 及びアスパラギン酸受容体又はグルタミン酸受容体のモジュレーションに応答する疾患又は障害又は病態を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、下記の一般式Iを有する神経受容体活性カルボキサミド置換インドリジン誘導体に関する：
【化１】


(式中、Xは、下記の一般式X１の基：
【化２】


を示す)。
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Ｘが２つの水素原子、π結合、酸素又はメチレンを表わし、Ｒ２がＣ₆−Ｃ₁₂アリール又はアリールアルキル基であり、Ｒ３が水素、２−ヒドロキシエチル又は２−アミノエチルである一般式（Ｉ）の化合物は、バニロイド受容体タイプＩによって媒介される病変の治療に有用である。

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本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明の化合物は、式Ｉに記載の構造又はこの塩若しくは水和物の形態を有する。


（式中、
Ｘは、Ｓ又はＳＯ_２であり；Ｒ^１が、（１Ｃ−６Ｃ）アルキル、（３Ｃ−６Ｃ）アルケニル又は（３Ｃ−６Ｃ）アルキニルであり（それぞれ、（３Ｃ−６Ｃ）シクロアルキル、ＯＨ、ＯＣ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ホルミル、Ｃ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、ＣＯ_２Ｈ又はＣＯ_２（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^５Ｒ^６、Ｓ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキル又はＳ（Ｏ）_２（１Ｃ−４Ｃ）アルキルで必要に応じて置換されている。）；Ｒ^２は、水素、（１Ｃ−４Ｃ）アルキル又はＣ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；Ｒ^３は、（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、（１Ｃ−４Ｃ）フルオロアルキル、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、（１Ｃ−４Ｃ）フルオロアルコキシ、ハロゲン、シアノ若しくはニトロで必要に応じて置換されたフェニル基であり；又は、Ｒ^３は、（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、（１Ｃ−４Ｃ）フルオロアルキル、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、ハロゲン若しくはシアノで必要に応じて置換された５員若しくは６員の芳香族複素環式環構造であり；Ｒ^４は、オルト位において、１−ヒドロキシ（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、Ｃ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、ＣＯ_２（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、シアノ、ニトロ若しくはＣＨ＝ＮＯＲ^７で置換され、及び（１Ｃ−２Ｃ）アルキル、（１Ｃ−２Ｃ）フルオロアルキル若しくはハロゲンで必要に応じてさらに置換された、フェニル基又は芳香族６員複素環であり；Ｒ^５は、（１Ｃ−２Ｃ）アルキル、（１Ｃ−２Ｃ）フルオロアルキル若しくはハロゲンで必要に応じて置換された２−ピリジルであり；又は、Ｒ^５及びＲ^６は、独立に、水素又は（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；Ｒ^７は、水素又はＣ（Ｏ）（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０は、独立に、水素、（１Ｃ−２Ｃ）アルキル、フルオロ又はクロロである。）
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