本発明によれば、ピンドロールはＰＭＳ及び／又はＰＭＤＤの高度に有効な処置を可能にすることがわかった。即ち本発明は一般的にＰＭＳ又はそれに関連する症状、例えば月経前緊張又は月経前不快気分を処置及び／又は予防するための方法及び組成物に関する。本発明の方法及び組成物はまた既知の避妊薬と組み合わせて既知のベータアドレナリンブロッカーであるピンドロールの使用を包含する。本発明は、月経前症候群（ＰＭＳ）及びそれに関連する症状の処置及び／又は予防のための医薬の製造における、ラセミ体ピンドロール又はエナンチオマー的に純粋なＳ−（−）−ピンドロールから選択されるピンドロール化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、その発見法、およびその治療的使用に関する。特に本発明は、ベンゾジアゼピン誘導体および関連化合物、ならびにベンゾジアゼピン誘導体および関連化合物を治療剤として使用して、プログラム細胞死、自己免疫、炎症、過剰増殖などの過程の調節異常と関連するいくつかの状態を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉによる選択的エストロゲン受容体活性を有する１５β−置換ステロイド化合物を提供する。式中、Ｒ^１はＨ、Ｃ_１〜５アルキル、Ｃ_１〜１２アシル、ジ−（Ｃ_１〜５アルキル）アミノカルボニル、（Ｃ_１〜５アルキル）オキシカルボニルまたはスルファモイルであり、Ｒ^２はＨ、Ｃ_１〜３アルキル、Ｃ_２〜３アルケニルまたはＣ_２〜３アルキニルであり、これらのそれぞれはハロゲンで場合によって置換されていてもよく、Ｒ^３は、Ｃ_１〜２アルキル、エテニルまたはエチニルであり、これらのそれぞれはハロゲンで場合によって置換されていてもよく、Ｒ^４はＨまたはＣ_１〜１２アシルである。 （もっと読む）

本発明は、核内受容体（ＮＲ）又はＳＴＡＴ転写因子タンパク質の分解を増強するための方法、組成物、化粧品組成物及び薬学的組成物を含む。本発明の方法、組成物、化粧品及び医薬品は、核内受容体活性化経路又はＳＴＡＴ活性化経路に少なくとも部分的に影響される障害又は病状を予防又は治療するために用いられ得る。
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本発明は、構造式（Ｉ）のエストロゲン受容体（ＥＲ）リガンド、その医薬として許容し得る塩、立体異性体およびプロドラッグ、並びに該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を提供し、式中Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、ＸおよびＱは本明細書中に定義されるとおりである。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の式（Ｉ）の化合物、もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩、または、式（Ｉ）の化合物もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を含む医薬組成物を投与することからなる方法を提供する。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物と、フッ化ナトリウム、エストロゲン、骨アナボリック剤、成長ホルモンまたは成長ホルモン分泌促進物質、プロスタグランジンアゴニスト／アンタゴニストおよび副甲状腺ホルモンの１またはそれ以上との組合せからなる医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の該組合せを投与することからなる方法を提供する。
【化１】

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本発明は、Ｑ₁、Ｑ₂、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ_2a、Ｒ₃、Ｒ_3aおよびＸが本明細書中で定義されている構造（Ｉ）を有する式Ｉのエストロゲン受容体モジュレーターまたはこれらの薬学的に許容可能な塩を提供する。

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本発明は、プロゲステロン受容体拮抗薬として有用なピロール-オキシインドール誘導体、その誘導体を製造する方法を提供する。かかる誘導体を含む医薬組成物についても記載されており、かかる組成物を避妊及びホルモンに関連する状態に使用する。 （もっと読む）

本発明では、プロゲステロン受容体拮抗薬として有用なピロール−オキシインドール誘導体を提供する。かかる誘導体を含む医薬組成物が開示されており、かかる組成物を避妊及びホルモンに関連する状態に使用する。 （もっと読む）

本発明は概して卵巣特異的遺伝子（O1-180、O1-184およびO1-236）およびそれらがコードするタンパク質に関する。また、生殖組織における細胞増殖性障害または細胞変性障害を検出する方法も提供する。さらにまた本発明は、卵巣特異的遺伝子と相互作用する化合物および/または卵巣特異的遺伝子の発現または活性を調整する化合物のスクリーニング方法も提供する。これらの化合物は避妊薬および/または妊娠薬である可能性がある。
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タナプロゲト誘導体の合成代謝産物を作製する方法が提供される。これらの化合物、及び試料中のタナプロゲト代謝産物を検出するためにこれらの誘導体を使用する方法が、提供される。 （もっと読む）