主題発明は、式Ｉ


［式中、Ｘは、Ｏ、ＮＯＨ、ＮＯ（１−４Ｃ）アルキル、ＮＯ（１−４Ｃ）アシルであり、Ａ１ないしＡ５は、Ｒ１で置換されたＣもしくはＮであり、但し、Ａ１ないしＡ５の少なくとも１個且つ３個以下は、Ｎであるか、あるいはＡ１、Ａ２およびＡ５の１個もしくは２個はＮであり、他のものはＲ１で置換されたＣであり、Ａ３およびＡ４は一緒に、場合により、共に１個以上のハロゲンおよび／または（１−４Ｃ）アルキルで置換された、縮合ベンゾ環もしくは縮合５員もしくは６員の窒素含有芳香族環を表し、Ｒ１は、Ｈ、ハロゲン、（１−４Ｃ）アルキル、（１−４Ｃ）アルコキシであり、Ｒ２は、Ｈ、共に場合により、（６−１０Ｃ）アリール基（場合により、１個以上のハロゲンおよび／または（１−４Ｃ）アルキルで置換されている）で置換された、（１−４Ｃ）アルキルもしくは（１−６Ｃ）アルケニルであり、Ｒ３は、Ｈもしくは場合により、１個以上のハロゲン原子で置換された（１−４Ｃ）アルキルであり、Ｒ４は、共に場合により、１個以上のハロゲンおよび／または（１−４Ｃ）アルキルで置換された、シクロプロピルもしくはシクロプロペニルであるか、あるいはＲ２はＲ３と一緒に、３員、４員、５員もしくは６員の炭素環式環を形成し、Ｒ４は、共に場合により、１個以上のハロゲンおよび／または（１−４Ｃ）アルキルで置換された、シクロプロピルもしくはシクロプロペニルであり、またはＲ２は、Ｈもしくは（１−４Ｃ）アルキルであり、Ｒ３はＲ４と一緒に、５員、６員もしくは７員の飽和もしくは不飽和炭素環式環を形成し、Ｒ５は、Ｈまたは（１−４Ｃ）アルキルである］に従った化合物またはこれらの医薬的に許容される塩および／または水和物形および／またはプロドラッグを提供する。
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本発明は、避妊薬の皮下投与またはホルモン補充療法のための、Ｘ線可視薬物送達デバイスを提供する。 （もっと読む）

送達システムが１つのコンパートメントからなる場合には、コンパートメントが、（ｉ）２５℃における飽和濃度よりも低い濃度でポリエチレン酢酸ビニル共重合体に溶解したプロゲストゲン化合物、およびエストロゲン化合物を含む熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体のコアと、（ｉｉ）両方の化合物に対して透過性であり、コアを覆う熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体の外皮とを含み、−薬物送達システムが１つを超えるコンパートメントからなる場合には、１つのコンパートメントだけが、（ｉｉｉ）２５℃における飽和濃度よりも低い濃度で熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体のコアに溶解したプロゲストゲン化合物、およびエストロゲン化合物と、（ｉｖ）両方の化合物に対して透過性であり、コアを覆う熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体の外皮とを含む、１つ以上のコンパートメントからなり、熱可塑性ポリエチレン酢酸ビニル共重合体に溶解したプロゲストゲン化合物を含む薬物送達システム。 （もっと読む）

本発明は、配列番号２０に対して少なくとも７０％の同一性を有するアミノ酸配列を有する単離されたポリペプチドを提供し、ここで、該ポリペプチドはＥＲ−α３６活性を有する。本発明は、さらに、かかるポリペプチドに結合する剤を同定する方法、かかるポリペプチドを検出するための方法、及びかかるポリペプチドの活性を変更する方法も提供する。配列番号１に示すアミノ酸配列に特異的に結合する抗体、又はその免疫原性断片、及びかかる抗体を作製し及び使用する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、標的分子の少なくとも４つのコピーと、標的分子に対して特異的な少なくとも２つの結合分子とを有する粒子を含む親和性結合アッセイであって、第１の結合分子が第１のラベルに関連付けられ、第２の結合分子が第２のラベルに関連付けられ、第１のラベルを有する粒子と第２のラベルを有する粒子とが、第１および第２のラベルの両方を有する分子から区別可能であり、第１の結合分子と第２の結合分子とがそれぞれ、標的分子に対して特異的な少なくとも２つの結合領域を含む、親和性結合アッセイを開示する。本発明はまた、第１のラベルに関連付けられた第１の結合分子と、第２のラベルに関連付けられた第２の結合分子とを含み、第１のラベルおよび第２のラベルから得られるシグナルが、第１および第２のラベルの組合せシグナルから区別可能である組成物であって、第１および第２の結合分子がそれぞれ、本質的に同一の標的分子に対して、好ましくは、標的分子上の本質的に同一のエピトープに対して、特異的な少なくとも２つの結合領域を有することを特徴とする組成物を開示し、本開示の組成物および方法を用いることを含む、少なくとも３つの抗原のコレクションから合成抗原を選択する方法を開示する。本発明はさらに、上述の方法によって得られ、初期免疫応答を含み得る抗原、前記方法を実行するための部品キット、ワクチンとしての使用のために前記方法によって選択される抗原の使用、および、抗原および抗体の治療薬としての使用を開示する。
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本発明は、口腔内に使用する平型システム(flat system)、およびそれを製造する方法に関する。前記平型システム(flat system)は、少なくとも１の上部水溶性被覆層、および少なくとも１の下部水溶性被覆層から成る。少なくとも１の中間層が、上部水溶性被覆層と下部水溶性被覆層との間に提供され、前記中間層が、両被覆層より小さい表面積を有し、そして平型システム(flat system)の端部に沿って凹んでいる。
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本発明は、癌、炎症性障害及び自己免疫疾患など、ヘパラナーゼの触媒活性に起因する又は関連する疾患及び障害の治療に適したヘパラナーゼ阻害剤を提供する。 （もっと読む）

長期にＧｎＲＨアゴニストまたはその塩を徐放するマイクロカプセルと短期にＧｎＲＨアゴニストまたはその塩を徐放するマイクロカプセルとを組み合わせてなる徐放性製剤。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ：


によるエチニルエストラジオールのジ−ステロイド型プロドラッグである。 （もっと読む）

本発明は以下の式：


を有するエストラジオールのジ−ステロイド型プロドラッグである。 （もっと読む）