本発明は、下記一般式（I）：
[式中、基Zはステロイドに結合される]で表されるエストラジオールプロドラッグ類に関する。本発明はさらに、それらの生成方法、それらの化合物を含む医薬組成物、及びエストロゲン性作用を有する医薬剤の製造のためへのそれらの使用に関する。

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本明細書で開示されるのは、新規のジ−フェニル化合物並びにエストロゲン受容体に関連する疾病及び疾患を治療する及び予防するための種々のジ−フェニル化合物の使用方法である。 （もっと読む）

式Ｉ（式中、Ａ、Ｂ、Ｘ、ＱおよびＲ¹は、本明細書中で定義する）の化合物を精製するための方法を提供する。本方法は、式Ｉの化合物と溶媒とを混合すること；その溶媒に塩基を添加すること；および精製された式Ｉの化合物を沈殿させることを含む。

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本発明は、ホルモン避妊薬の一定の延長された使用に関連する出血問題を管理するために有用なホルモン避妊薬のための柔軟な延長された使用療法、及びそれぞれのホルモン避妊薬を含む医薬パッケージに関する。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼを阻害するために用いられ得る下記式（Ｉ）から構成される化合物並びにこれらの化合物を含む物質の組成物、キット及び方法に関する。
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本発明は、合成ゲスタゲンと混合された天然エストロゲンに基づく段階型避妊用製剤に関する。当該技術分野に知られる従来の排卵抑制剤は、高用量において信頼がありそして安全であると証明されてきた。本発明の目的は、性周期の全期間にわたり高い避妊安全性を提供し、月経出血を改善し、そして乳房の圧痛、頭痛、憂鬱な気分、及び性欲の変化などの副作用を低減するか又は取り除く製剤を提供することである。 （もっと読む）

本発明は、一般式 (I) の17α-フルオロステロイドに関し、ここでR¹ = HまたはCH₃、R²およびR³ = H、ClまたはCH₃、そして炭素原子6および7の間および炭素原子9および10の間に一重結合または二重結合が存在することができる。本発明は、また、前記化合物を含んでなる医薬組成物に関する。前記化合物は、ハイブリッド特性をもつ活性プロファイルを有し、5α-レダクターゼインヒビターとして、そして同時に高い効力のゲスタゲンとして作用し、こうして高濃度のアンドロゲンから生ずる男性および女性のある種の器官および組織における疾患の治療に適当である。他のホルモン物質、例えば、エストロゲン、テストステロンまたは他の強いアンドロゲンと関連して、前記化合物は男性および女性において避妊薬として使用するためにおよび他の同様な用途に適当である。

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本発明は、in vivoにおける吸収部位が本質的に消化管上部に限定される有効成分(AP)の、遅延性かつ調節性放出のための微粒子システムに関するものであって、該システムは経口投与が意図される微粒子システムに関する。本発明の目的は、「時間依存的」かつ「pH依存的」な放出という二重の機構によって有効成分が確実に放出されることを保証するシステムを提供することである。前記目的の達成のため、本発明は、治療上の効果を保証するよう設計され、有効成分の放出が「時間誘因」かつ「pH誘因」という二重の放出誘因機構により決定される、多微小カプセル経口ガレヌス製剤を提案することである。当該システムは、親水性重合体A(Eudragit(登録商標) L)と疎水性化合物B(植物油、融点が40-90℃)をB/A比が0.2から1.5の間の値にて含むフィルム(重量に対して最大40％)によってコーティングされた、有効成分のコアを含む、微小カプセル(200から600μm)を含む。当該微小カプセルは、in vitroにおいて、1.4の一定pHにて1から5時間の間の潜伏期間を示した後に有効成分を放出するという溶解の挙動を示し、ならびにin vitroにてpH1.4からpH6.8の変化によって潜伏期間なく有効成分を放出するという溶解の挙動を示す。 （もっと読む）

本発明は、バゼドキシフェンアセテートの結晶多形、それを含有する組成物、その製造及びその使用を対象とする。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）テトラヒドロ−インダゾール カンナビノイドモジュレーター化合物：およびカンナビノイド受容体媒介性症候群、障害または疾患を処置し、改善し、または防止するための使用法を対象とする。
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