説明

インドール誘導体及びキナーゼ阻害剤としてのその使用

本発明は、キナーゼを阻害するために用いられ得る下記式(I)から構成される化合物並びにこれらの化合物を含む物質の組成物、キット及び方法に関する。


Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298

【特許請求の範囲】
【請求項1】
式:
【化1】


[式中、
、R、及びRは、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基からなる群より選択され(但し、J、K、及び/又はLがそれぞれ窒素である場合、R、R、及び/又はRは存在しない);
は、水素又は(C1−6)アルキルであり(但し、Mが窒素である場合、Rは存在しない);
は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基であり;
11、R12、及びR13は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、(C1−12)アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルコキシ、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択され(但し、(a)Q及び/又はVがそれぞれN、O又はSである場合、R11及び/又はR13は存在せず、かつ(b)UがNである場合、R12は存在しない);
J、K、L、及びMは、それぞれ独立して、C又はNからなる群より選択され;
Q及びVは、それぞれ独立して、C、N、O又はSからなる群より選択され(但し、Q及びVが二重結合の一部である場合、Q及びVはO又はSではない);かつ
Uは、CかまたはNかである(但し、(a)Q、U、及びVは、全てが同時にCではなく、かつ(b)QとUとの間又はUとVとの間のうちの1つに二重結合が存在し、かつQとUとの間あるいはUとVとの間の他方に単結合が存在する)]から構成される化合物。
【請求項2】
J、K、L、及びMが、それぞれ炭素である、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
J、K及びLが、それぞれ炭素であり、Mが窒素である、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
Q、U、及びVの少なくとも1つが窒素である、請求項1に記載の化合物。
【請求項5】
11及びR12又はR12及びR13が、一緒になって、Q、U、及びVを含む環と縮合した、さらなる環を形成する、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項6】
、R、R、及びRのうち2つが、一緒になって、J、K、L、及びMを含む環と縮合した環を形成する、請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項7】
縮合環が、置換又は無置換の5又は6員のアリール又はヘテロアリール環である、請求項5又は6に記載の化合物。
【請求項8】
縮合環が、脂環式の環である、請求項5又は6に記載の化合物。
【請求項9】
Q、U、及びVによって形成された環が、Q、U、及びVによって形成された環と縮合した環を形成する置換基を含み、J、K、L、及びMによって形成された環が、J、K、L、及びMによって形成された環と縮合した環を形成する置換基を含む、請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項10】
式:
【化2】


[式中、
、R、及びRは、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基からなる群より選択され(但し、J、K、及び/又はLがそれぞれ窒素である場合、R、R、及び/又はRは存在しない);
が水素又は(C1−6)アルキルであり(但し、Mが窒素である場合、Rは存在しない);
は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基であり;
13、R14、R14’、R15、R15’、R16及びR16’は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、(C1−12)アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルコキシ、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択され(但し、(a)V、W、X及び/又はYが各々O又はSである場合、R13、R14、R15、及び/又はR16は存在せず、(b)W、X及び/又はYが各々N、O又はSである場合、R14’、R15’、及び/又はR16’は存在しない);
J、K、L、及びMは、それぞれ独立して、C又はNからなる群より選択され;
Vは、N、O及びSからなる群より選択され;かつ
W、X及びYは、それぞれ独立して、C、N、O又はSからなる群より選択される(但し、W、X及びYが二重結合の一部である場合、W、X及びYはO又はSではない)]
からなる群より選択される式から構成される、請求項1に記載の化合物。
【請求項11】
式:
【化3】


[式中、
、R、及びRは、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基からなる群より選択され(但し、J、K、及び/又はLが各々窒素である場合、R、R、及び/又はRは存在しない);
が水素又は(C1−6)アルキルであり(但し、Mが窒素である場合、Rは存在しない);
は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基であり;
11、R13、R15、R15’、R16、R16’、R17、及びR17’は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、(C1−12)アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルコキシ、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択され(但し、(a)QがNである場合、R11は存在せず、(b)X、Y、及び/又はZがそれぞれO又はSである場合、R15、R16、及び/又はR17は存在せず、(d)X、Y、及び/又はZが各々N、O又はSである場合、R15’、R16’、及び/又はR17’は存在しない);
J、K、L、及びMは、それぞれ独立して、C又はNからなる群より選択され;
Qは、C及びNからなる群より選択され;
Vは、C及びNからなる群より選択され(但し、Q及びVは同時にCではない);かつ
X、Y及びZは、それぞれ独立して、C、N、O又はSからなる群より選択される(但し、X、Y及びZが二重結合の一部である場合、X、Y及びZはO又はSではない)]
からなる群より選択される式から構成される、請求項1に記載の化合物。
【請求項12】
式:
【化4】


[式中、
、R、及びRは、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基からなる群より選択され(但し、J、K、及び/又はLが各々窒素である場合、R、R、及び/又はRは存在しない);
が水素又は(C1−6)アルキルであり(但し、Mが窒素である場合、Rは存在しない);
は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基であり;
11、R15、R15’、R16、R16’、R17、及びR17’は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、(C1−12)アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルコキシ、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択され(但し、(a)QがO又はSである場合、R11は存在せず、(b)X、Y、及び/又はZが各々O又はSである場合、R15、R16、及び/又はR17は存在せず、(c)X、Y、及び/又はZが各々N、O又はSである場合、R15’、R16’、及び/又はR17’は存在しない);
J、K、L、及びMは、それぞれ独立して、C又はNからなる群より選択され;
Qは、N、O及びSからなる群より選択され;かつ
X、Y及びZは、それぞれ独立して、C、N、O又はSからなる群より選択される(但し、X、Y及びZが二重結合の一部である場合、X、Y及びZはO又はSではない)]
からなる群より選択される式から構成される、請求項1に記載の化合物。
【請求項13】
式:
【化5】


[式中、
、R、及びRは、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基からなる群より選択され(但し、J、K、及び/又はLが各々窒素である場合、R、R、及び/又はRは存在しない);
が水素又は(C1−6)アルキルであり(但し、Mが窒素である場合、Rは存在しない);
は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基であり;
13、R14、R14’、R15、R15’、R16、R16’、R17、及びR17’は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、(C1−12)アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルコキシ、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択され(但し、(a)V、W、X、Y、及び/又はZが各々O又はSの場合、R13、R14、R15、R16、及び/又はR17は存在せず、(b)W、X、Y、及び/又はZが各々N、O又はSの場合、R14’、R15’、R16’、及び/又はR17’は存在しない);
J、K、L、及びMは、それぞれ独立して、C又はNからなる群より選択され;
Vは、N、O及びSからなる群より選択され;かつ
W、X、Y及びZは、それぞれ独立してC、N、O又はSからなる群より選択される(但し、W、X、Y及びZが二重結合の一部である場合、W、X、Y及びZはO又はSではない)]
からなる群より選択される式から構成される、請求項1に記載の化合物。
【請求項14】
式:
【化6】

[式中、
、R、及びRは、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基からなる群より選択され(但し、J、K、及び/又はLがそれぞれ窒素である場合、R、R、及び/又はRは存在しない);
が水素又は(C1−6)アルキルであり(但し、Mが窒素である場合、Rは存在しない);
は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基であり;
11、R13、R14、R14’、R15、R15’、R16、R16’、R17、及びR17’は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、(C1−12)アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルコキシ、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択され(但し、(a)QがNの場合、R11は存在せず、(b)W、X、Y、及び/又はZが各々O又はSである場合、R14、R15、R16、及び/又はR17は存在せず、(c)W、X、Y、及び/又はZが各々N、O又はSである場合、R14’、R15’、R16’、及び/又はR17’は存在しない);
J、K、L、及びMは、それぞれ独立して、C又はNからなる群より選択され;
Qは、C及びNからなる群より選択され;
Vは、C及びNからなる群より選択され(但し、Q及びVは同時にCではない);かつ
W、X、Y及びZは、それぞれ独立して、C、N、O又はSからなる群より選択される(但し、W、X、Y及びZが二重結合の一部である場合、W、X、Y及びZはO又はSではない)]
からなる群より選択される式から構成される、請求項1に記載の化合物。
【請求項15】
式:
【化7】


[式中、
、R、及びRは、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基からなる群より選択され(但し、J、K、及びLがそれぞれ窒素である場合、R、R、及び/又はRは存在しない);
が水素又は(C1−6)アルキルであり(但し、Mが窒素である場合、Rは存在しない);
は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基であり;
11、R13、R14、R14’、R15、R15’、R16、R16’、R17、及びR17’は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、(C1−12)アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルコキシ、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択され(但し、(a)QがO又はSの場合、R11は存在せず、(b)W、X、Y、及び/又はZが各々O又はSである場合、R14、R15、R16、及び/又はR17は存在せず、(c)W、X、Y、及び/又はZが各々N、O又はSである場合、R14’、R15’、R16’、及び/又はR17’は存在しない);
J、K、L、及びMは、それぞれ独立して、C又はNからなる群より選択され;
Qは、N、O及びSからなる群より選択され;かつ
W、X、Y及びZは、それぞれ独立して、C、N、O又はSからなる群より選択される(但し、W、X、Y及びZが二重結合の一部である場合、W、X、Y及びZはO又はSではない)]
からなる群より選択される式から構成される、請求項1に記載の化合物。
【請求項16】
式:
【化8】


[式中、
、R、及びRは、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基からなる群より選択され(但し、J、K、及び/又はLがそれぞれ窒素である場合、R、R、及び/又はRは存在しない);
が水素又は(C1−6)アルキルであり(但し、Mが窒素である場合、Rは存在しない);
は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基であり;
14、R14’、R15、R15’、R16、R16’、R17、及びR17’は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、(C1−12)アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルコキシ、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択され(但し、(a)W、X、Y、及び/又はZが各々O又はSである場合、R14、R15、R16、及び/又はR17は存在せず、(b)W、X、Y、及び/又はZが各々N、O又はSである場合、R14’、R15’、R16’、及び/又はR17’は存在しない);
J、K、L、及びMは、それぞれ独立して、C又はNからなる群より選択され;かつ
W、X、Y及びZは、それぞれ独立して、C、N、O又はSからなる群より選択される(但し、W、X、Y及びZが二重結合の一部である場合、W、X、Y及びZはO又はSではない)]
から構成される、請求項1に記載の化合物。
【請求項17】
V、W、X、Y及びZの少なくとも1つがNである、請求項16に記載の化合物。
【請求項18】
WがNである、請求項10〜15のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項19】
式:
【化9】


[式中、
、R、及びRは、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基からなる群より選択され;
は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基であり;
11、R12、及びR13は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、(C1−12)アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルコキシ、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択され(但し、Q及びVが各々O又はSである場合、R11及びR13は存在しない);かつ
Q及びVは、それぞれN、O、及びSからなる群より選択される]
からなる群より選択される式から構成される、請求項1に記載の化合物。
【請求項20】
式:
【化10】

[式中、
、R、及びRは、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、パーハロ(C1−10)アルキル、アミノ、ニトロ、シアノ、チオ、スルホンアミド、(C1−10)アルキル、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、アリール(C1−10)アルキル、ヘテロアリール(C1−5)アルキル、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C4−12)ビシクロアリール、カルボニル(C1−3)アルキル、チオカルボニル(C1−3)アルキル、スルホニル(C1−3)アルキル、スルフィニル(C1−3)アルキル、イミノ(C1−3)アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基からなる群より選択され;
は、水素又はインビボで水素に変換可能な置換基であり;かつ
11、R13、R14、R14’、R15、R15’、R16、R16’、R17、及びR17’は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、(C1−12)アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルコキシ、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択され(但し、(a)Q及びVが各々O又はSである場合、R11及びR13は存在せず、(b)W、X、Y、及び/又はZが各々O又はSである場合、R14、R15、R16、及び/又はR17は存在せず、(c)W、X、Y、及び/又はZが各々N、O又はSである場合、R14’、R15’、R16’、及び/又はR17’は存在しない);
Q及びVは、それぞれN、O及びSからなる群より選択され;かつ
W、X、Y及びZは、それぞれ独立して、C、N、O又はSからなる群より選択される(但し、W、X、Y及びZが二重結合の一部である場合、W、X、Y及びZはO又はSではない)]
からなる群より選択される式から構成される、請求項1に記載の化合物。
【請求項21】
及びRが一緒になって、置換又は無置換の縮合環を形成する、請求項1〜20のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項22】
縮合環が、置換又は無置換の5又は6員のアリール又はヘテロアリール環である、請求項21に記載の化合物。
【請求項23】
縮合環が、置換又は無置換の脂環式の環である、請求項21に記載の化合物。
【請求項24】
及びRが一緒になって、チアゾール、イミダゾール、トリアゾール及びピリジンからなる群より選択される縮合環構造を形成する、請求項1〜20のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項25】
環が、ハロ、アミノ、(C1−6)アルキルアミノ、(C1−6)アルキル及び(C1−6)アルキルカルボニルからなる群より選択される1〜5つの置換基によって置換されている、請求項24に記載の化合物。
【請求項26】
環が、1つ又は2つのハロゲンあるいは1つ又は2つのメチルによって置換されたピリジンである、請求項24に記載の化合物。
【請求項27】
及びRが一緒になって、縮合環構造を形成し、かつ−NH−CH=N−、−NH−N=N−、−S−CH=N−、及び−CH=CH−CH=N−からなる群より一緒に選択される、請求項1〜20のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項28】
式:
【化11】


[式中、
Qは、NH、S、及びOからなる群より選択され;
U、V、W、X、Y、及びZは、それぞれ独立して、C及びNからなる群より選択され;
は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、アミノ、スルホニル、及びシアノからなる群より選択され;かつ
14、R’14、R15、R’15、R16、R’16、R17、及びR’17は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、(C1−12)アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルコキシ、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択される(但し、(a)Q、U、及びVは、全てが同時にCではなく;(b)QとUとの間、UとVとの間、又はVとVが結合している5員環の窒素との間のうちの1つに二重結合が存在し;かつ(c)W、X、Y、及び/又はZが各々Nである場合、NR’14、R’15、R’16、及び/又はR’17は存在しない)]
からなる群より選択される式から構成される、請求項1に記載の化合物。
【請求項29】
式:
【化12】


[式中、
Qは、NH、S、及びOからなる群より選択され;
はそれぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、(C1−10)アルキル、アミノ、スルホニル、及びシアノからなる群より選択され;かつ
15及びR16は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、(C1−12)アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルコキシ、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択される]
からなる群より選択される式から構成される、請求項1に記載の化合物。
【請求項30】
式:
【化13】


[式中、
は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、(C1−10)アルキル、アミノ、スルホニル、及びシアノからなる群より選択され;かつ
15及びR16は、それぞれ独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、(C1−12)アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルコキシ、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択される]
からなる群より選択される式から構成される、請求項1に記載の化合物。
【請求項31】
式:
【化14】


[式中、
Qは、NH、S、及びOからなる群より選択され;
W、Y、及びZは、それぞれ独立して、C及びNからなる群より選択され;
は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、(C1−10)アルキル、アミノ、スルホニル及びシアノからなる群より選択され;かつ
15及びR16は、それぞれ置換又は無置換の、水素、(C1−12)アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルコキシ、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択される(但し、YがNである場合、R16は存在しない)]
からなる群より選択される式から構成される、請求項1に記載の化合物。
【請求項32】
式:
【化15】


[式中、
Qは、NH、S、及びOからなる群より選択され;
W、X、及びZは、それぞれ独立して、C及びNからなる群より選択され;
は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、(C1−10)アルキル、アミノ、スルホニル及びシアノからなる群より選択され;かつ
15及びR16は、それぞれ置換又は無置換の、水素、(C1−12)アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルコキシ、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択される(但し、XがNである場合、R15は存在しない)]
からなる群より選択される式から構成される、請求項1に記載の化合物。
【請求項33】
式:
【化16】


[式中、
Qは、NH、S、及びOからなる群より選択され;
は、それぞれ置換又は無置換の、水素、ハロ、(C1−10)アルキル、アミノ、スルホニル及びシアノからなる群より選択され;かつ
15及びR16は、それぞれ置換又は無置換の、水素、(C1−12)アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルコキシ、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択される]
からなる群より選択される式から構成される、請求項1に記載の化合物。
【請求項34】
15が、(T)−N(R19からなる群より選択され;式中、それぞれのTは独立して、NH、O、(CH(式中nは1、2、3、又は4である)、CO、及びSからなる群より選択され;aは0、1、2、又は3であり;かつそれぞれのR19が独立して、NHSO18、SONHR18、SO18、C(NH)=N(OH)、CN、及びFからなる群より選択され;式中、R18が、それぞれ置換又は無置換の、水素、(C1−12)アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルコキシ、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択されるか、又はR19基が一緒になって、それぞれ置換又は無置換の、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、ヘテロアリールオキシ、及びヘテロ(C3−12)シクロアルコキシからなる群より選択される環構造を形成する、請求項10〜18及び20〜33のいずれかに記載の化合物。
【請求項35】
16が、(T)−N(R19からなる群より選択され;式中、それぞれのTは独立して、NH、O、(CH(式中nは1、2、3、又は4である)、CO、及びSからなる群より選択され;aは0、1、2、又は3であり;かつそれぞれのR19が独立して、それぞれ置換又は無置換の、水素、(C1−12)アルキル、アルコキシ、チオ、ヒドロキシ、(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロ(C3−12)シクロアルコキシ、(C9−12)ビシクロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシ、アミノ、カルボニル基、イミノ基、スルホニル基及びスルフィニル基、ハロ、シアノ、ニトロ、並びにトリフルオロメトキシからなる群より選択されるか、又はR19基が一緒になって、それぞれ置換又は無置換の、ヘテロ(C3−12)シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロ(C8−12)ビシクロアリール、ヘテロアリールオキシ、及びヘテロ(C3−12)シクロアルコキシからなる群より選択される環構造を形成する、請求項10〜18及び20〜34のいずれかに記載の化合物。
【請求項36】
16が、H及び(C1−6)アルキルからなる群より選択される、請求項10〜18、20、28、及び32〜34のいずれかに記載の化合物。
【請求項37】
が、NHSO18、SONHR18、SO18、C(NH)=N(OH)、CN、及びFからなる群より選択され;かつR18が、それぞれ置換又は無置換の、(C1−10)アルキル、(C4−12)アリール、及び(C4−12)ヘテロアリールからなる群より選択される、請求項1〜20及び28〜36のいずれかに記載の化合物。
【請求項38】
3−(1−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1H−インドール−2−オール;
3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1H−インドール−2−オール
3−[6−(3−ジメチルアミノ−プロピル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−1H−インドール−2−オール
3−[6−(2−ジメチルアミノ−エチルアミノ)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−1H−インドール−2−オール
3−[6−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−1H−インドール−2−オール
3−[6−(2−ジメチルアミノ−エチルスルファニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−1H−インドール−2−オール
3−ジメチルアミノ−1−[2−(2−ヒドロキシ−1H−インドール−3−イル)−3H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−プロパン−1−オン
3−[6−(3−モルホリン−4−イル−プロピル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−1H−インドール−2−オール
3−[6−(2−モルホリン−4−イル−エチルアミノ)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−1H−インドール−2−オール
3−[6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−1H−インドール−2−オール
3−[6−(2−モルホリン−4−イル−エチルスルファニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−1H−インドール−2−オール
1−[2−(2−ヒドロキシ−1H−インドール−3−イル)−3H−ベンゾイミダゾール−5−イル]−3−モルホリン−4−イル−プロパン−1−オン
3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−5−フルオロ−1H−インドール−2−オール
3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−2−ヒドロキシ−1H−インドール−5−カルボニトリル
3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−2,N−ジヒドロキシ−1H−インドール−5−カルボキサミジン
N−[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−2−ヒドロキシ−1H−インドール−5−イル]−メタンスルホンアミド
エタンスルホン酸[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−2−ヒドロキシ−1H−インドール−5−イル]−アミド
N−[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−2−ヒドロキシ−1H−インドール−5−イル]−ベンゼンスルホンアミド
ピリジン−3−スルホン酸[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−2−ヒドロキシ−1H−インドール−5−イル]−アミド
N−[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−2−ヒドロキシ−1H−インドール−5−イル]−C−フェニル−メタンスルホンアミド
チオフェン−2−スルホン酸[3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−2−ヒドロキシ−1H−インドール−5−イル]−アミド
3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−2−ヒドロキシ−1H−インドール−5−スルホン酸アミド
3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−2−ヒドロキシ−1H−インドール−5−スルホン酸メチルアミド
3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−2−ヒドロキシ−1H−インドール−5−スルホン酸エチルアミド
3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−2−ヒドロキシ−1H−インドール−5−スルホン酸フェニルアミド
3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−2−ヒドロキシ−1H−インドール−5−スルホン酸チオフェン−2−イルアミド
3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−5−メタンスルホニル−1H−インドール−2−オール
3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−5−エタンスルホニル−1H−インドール−2−オール
5−ベンゼンスルホニル−3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−1H−インドール−2−オール
3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−5−(ピリジン−3−スルホニル)−1H−インドール−2−オール
3−(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−5−フェニルメタンスルホニル−1H−インドール−2−オール
3−ベンゾオキサゾール−2−イル−1H−インドール−2−オール
3−ベンゾオキサゾール−2−イル−5−フルオロ−1H−インドール−2−オール
3−ベンゾオキサゾール−2−イル−2−ヒドロキシ−1H−インドール−5−カルボニトリル
3−ベンゾオキサゾール−2−イル−2,N−ジヒドロキシ−1H−インドール−5−カルボキサミジン
N−(3−ベンゾオキサゾール−2−イル−2−ヒドロキシ−1H−インドール−5−イル)−メタンスルホンアミド
エタンスルホン酸(3−ベンゾオキサゾール−2−イル−2−ヒドロキシ−1H−インドール−5−イル)−アミド
N−(3−ベンゾオキサゾール−2−イル−2−ヒドロキシ−1H−インドール−5−イル)−ベンゼンスルホンアミド
ピリジン−3−スルホン酸(3−ベンゾオキサゾール−2−イル−2−ヒドロキシ−1H−インドール−5−イル)−アミド
N−(3−ベンゾオキサゾール−2−イル−2−ヒドロキシ−1H−インドール−5−イル)−C−フェニル−メタンスルホンアミド
チオフェン−2−スルホン酸(3−ベンゾオキサゾール−2−イル−2−ヒドロキシ−1H−インドール−5−イル)−アミド
3−ベンゾオキサゾール−2−イル−2−ヒドロキシ−1H−インドール−5−スルホン酸アミド
3−ベンゾオキサゾール−2−イル−2−ヒドロキシ−1H−インドール−5−スルホン酸メチルアミド
3−ベンゾオキサゾール−2−イル−2−ヒドロキシ−1H−インドール−5−スルホン酸エチルアミド
3−ベンゾオキサゾール−2−イル−2−ヒドロキシ−1H−インドール−5−スルホン酸フェニルアミド
3−ベンゾオキサゾール−2−イル−2−ヒドロキシ−1H−インドール−5−スルホン酸ピリジン−3−イルアミド
3−ベンゾオキサゾール−2−イル−2−ヒドロキシ−1H−インドール−5−スルホン酸チオフェン−2−イルアミド
3−ベンゾオキサゾール−2−イル−5−メタンスルホニル−1H−インドール−2−オール
3−ベンゾオキサゾール−2−イル−5−エタンスルホニル−1H−インドール−2−オール
5−ベンゼンスルホニル−3−ベンゾオキサゾール−2−イル−1H−インドール−2−オール
3−ベンゾオキサゾール−2−イル−5−(ピリジン−3−スルホニル)−1H−インドール−2−オール
3−ベンゾオキサゾール−2−イル−5−フェニルメタンスルホニル−1H−インドール−2−オール
3−ベンゾチアゾール−2−イル−1H−インドール−2−オール
3−ベンゾチアゾール−2−イル−5−フルオロ−1H−インドール−2−オール
3−ベンゾチアゾール−2−イル−2−ヒドロキシ−1H−インドール−5−カルボニトリル
3−ベンゾチアゾール−2−イル−2,N−ジヒドロキシ−1H−インドール−5−カルボキサミジン
N−(3−ベンゾチアゾール−2−イル−2−ヒドロキシ−1H−インドール−5−イル)−メタンスルホンアミド
エタンスルホン酸(3−ベンゾチアゾール−2−イル−2−ヒドロキシ−1H−インドール−5−イル)−アミド
N−(3−ベンゾチアゾール−2−イル−2−ヒドロキシ−1H−インドール−5−イル)−ベンゼンスルホンアミド
ピリジン−3−スルホン酸(3−ベンゾチアゾール−2−イル−2−ヒドロキシ−1H−インドール−5−イル)−アミド
N−(3−ベンゾチアゾール−2−イル−2−ヒドロキシ−1H−インドール−5−イル)−C−フェニル−メタンスルホンアミド
チオフェン−2−スルホン酸(3−ベンゾチアゾール−2−イル−2−ヒドロキシ−1H−インドール−5−イル)−アミド
3−ベンゾチアゾール−2−イル−2−ヒドロキシ−1H−インドール−5−スルホン酸アミド
3−ベンゾチアゾール−2−イル−2−ヒドロキシ−1H−インドール−5−スルホン酸メチルアミド
3−ベンゾチアゾール−2−イル−2−ヒドロキシ−1H−インドール−5−スルホン酸エチルアミド
3−ベンゾチアゾール−2−イル−2−ヒドロキシ−1H−インドール−5−スルホン酸フェニルアミド
3−ベンゾチアゾール−2−イル−2−ヒドロキシ−1H−インドール−5−スルホン酸ピリジン−3−イルアミド
3−ベンゾチアゾール−2−イル−2−ヒドロキシ−1H−インドール−5−スルホン酸チオフェン−2−イルアミド
3−ベンゾチアゾール−2−イル−5−メタンスルホニル−1H−インドール−2−オール
3−ベンゾチアゾール−2−イル−5−エタンスルホニル−1H−インドール−2−オール
5−ベンゼンスルホニル−3−ベンゾチアゾール−2−イル−1H−インドール−2−オール
3−ベンゾチアゾール−2−イル−5−(ピリジン−3−スルホニル)−1H−インドール−2−オール
3−ベンゾチアゾール−2−イル−5−フェニルメタンスルホニル−1H−インドール−2−オール
3−[6−(3−ジメチルアミノ−プロピル)−1H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−イル]−1H−インドール−2−オール
3−[6−(3−モルホリン−4−イル−プロピル)−1H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−イル]−1H−インドール−2−オール
3−[6−(2−ジメチルアミノ−エチルアミノ)−オキサゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル]−1H−インドール−2−オール
3−[6−(2−モルホリン−4−イル−エチルアミノ)−オキサゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル]−1H−インドール−2−オール
3−[6−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イル]−1H−インドール−2−オール
3−[6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−チアゾロ[4,5−c]ピリジン−2−イル]−1H−インドール−2−オール
3−[5−(2−ジメチルアミノ−エチルスルファニル)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−イル]−1H−インドール−2−オール
3−[5−(2−モルホリン−4−イル−エチルスルファニル)−3H−イミダゾ[4,5−b]ピリジン−2−イル]−1H−インドール−2−オール
3−[6−(3−ジメチルアミノ−プロピオニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−2−ヒドロキシ−1H−インドール−5−カルボニトリル
2−ヒドロキシ−3−[6−(3−モルホリン−4−イル−プロピオニル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−1H−インドール−5−カルボニトリル
N−{3−[6−(3−ジメチルアミノ−プロピル)−オキサゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル]−2−ヒドロキシ−1H−インドール−5−イル}−メタンスルホンアミド;及び
N−{2−ヒドロキシ−3−[6−(3−モルホリン−4−イル−プロピル)−オキサゾロ[4,5−b]ピリジン−2−イル]−1H−インドール−5−イル}−メタンスルホンアミド
からなる群より選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項39】
化合物が、医薬上許容されるその塩、生物学的に加水分解可能なそのエステル、生物学的に加水分解可能なそのアミド、生物学的に加水分解可能なそのカルバメート、その溶媒和物、その水和物又はそのプロドラッグの形態である、請求項1〜38のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項40】
化合物が、立体異性体の混合物として存在する、請求項1〜38のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項41】
化合物が、単一の立体異性体から構成される、請求項1〜40のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項42】
請求項1〜41のいずれか1項に記載の化合物を、有効成分として含む医薬組成物。
【請求項43】
該組成物が、経口投与に適した固形処方物である、請求項42に記載の医薬組成物。
【請求項44】
該組成物が、経口投与に適した液体処方物である、請求項42に記載の医薬組成物。
【請求項45】
該組成物が、錠剤である、請求項42に記載の医薬組成物。
【請求項46】
該組成物が、非経口投与に適した液体処方物である、請求項42に記載の医薬組成物
【請求項47】
該組成物が、経口、非経口、腹腔内、静脈内、動脈内、経皮、舌下、筋肉内、直腸内、口腔内、鼻腔内、リポソーム、吸入、膣内、眼内、局所送達、皮下、脂肪内、関節内、及びくも膜下腔内からなる群より選択される経路による投与に適した組成物である、請求項1〜41のいずれか1項に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項48】
請求項1〜41のいずれか1項に記載の化合物;及び
組成物を投与すべき疾患状態、化合物の保存情報、投薬情報及び該化合物を投与する方法に関する指示からなる群より選択される、1つ以上の情報の形態を含む説明書、を含むキット。
【請求項49】
該キットが、該化合物を複数回投与形態で含む、請求項48に記載のキット。
【請求項50】
請求項1〜41のいずれか1項に記載の化合物;及び
包装材料:
から構成される製品。
【請求項51】
該包装材料が、該化合物を収容するための容器を含む、請求項50に記載の製品。
【請求項52】
容器が、該化合物を投与すべき疾患状態、保存情報、投薬情報及び/又は該組成物を投与する方法に関する指示からなる群の1つ以上のメンバーを示すラベルを含む、請求項51に記載の製品。
【請求項53】
該製品が、該化合物を複数回投与形態で含む、請求項50に記載の製品。
【請求項54】
キナーゼと、請求項1〜41のいずれか1項に記載の化合物を接触させることを含む、キナーゼの阻害方法。
【請求項55】
阻害が、エノール体である化合物により選ばれる有利な構造から生じ、かつ該構造が化合物のエノール水素と隣接窒素原子との分子内水素結合から生じる、請求項54に記載の方法。
【請求項56】
阻害が、エノール体である化合物により選ばれる有利な構造から生じ、かつ該阻害がエノール互変異性体とキナーゼの活性部位残基との間の水素結合相互作用から生じる、請求項54に記載の方法。
【請求項57】
請求項1〜41のいずれか1項に記載の化合物を、インビボでキナーゼを阻害するために、対象内に存在させることを含む、キナーゼの阻害方法。
【請求項58】
インビボで第二の化合物に変換される第一の化合物を対象に投与し、ここで第二の化合物がインビボでキナーゼを阻害し、かつ第二の化合物が請求項1〜41のいずれか1項に記載の化合物であることを含む、キナーゼの阻害方法。
【請求項59】
キナーゼが、Auroraキナーゼを含む、請求項54〜58のいずれか1項に記載の方法。
【請求項60】
請求項1〜41のいずれか1項に記載の化合物を、対象に投与することを含む、治療方法。
【請求項61】
請求項1〜41のいずれか1項に記載の化合物を、疾患状態に対して治療有効量であるように対象内に存在させることを含む、疾患状態の病理及び/又は症候に寄与する活性をキナーゼが有する疾患状態の治療方法。
【請求項62】
治療を必要とする哺乳動物種への、治療有効量の請求項1〜41のいずれか1項に記載の化合物の投与を含む、癌の治療方法。
【請求項63】
癌が、扁平上皮癌、星状細胞腫、カポジ肉腫、グリア芽腫、非小細胞肺癌、膀胱癌、頭頸部癌、メラノーマ、卵巣癌、前立腺癌、乳癌、小細胞肺癌、グリオーマ、直腸結腸癌、尿生殖器癌及び消化管癌からなる群より選択される、請求項62に記載の方法。
【請求項64】
治療を必要とする哺乳動物種への、治療有効量の請求項1〜41のいずれか1項に記載の化合物の投与を含む、炎症、炎症性腸疾患、乾癬、又は移植片拒絶反応の治療方法。
【請求項65】
請求項1〜41のいずれか1項に記載の第二の化合物にインビボで変換される第一の化合物を対象に投与し、ここで第二の化合物が、疾患状態に対して治療有効量で、対象内に存在することを含む、疾患状態の病理及び/又は症候に寄与する活性をキナーゼが有する疾患状態の予防又は治療方法。
【請求項66】
請求項1〜41のいずれか1項に記載の化合物を、疾患状態に対して治療有効量で、対象内に存在するように投与することを含む、疾患状態の病理及び/又は症候に寄与する活性をキナーゼが有する疾患状態の予防又は治療方法。
【請求項67】
予防又は治療を必要とする哺乳動物種への、治療有効量の請求項1〜41のいずれか1項に記載の化合物の投与を含む、認知症関連疾患及びアルツハイマー病の予防又は治療方法。
【請求項68】
認知症関連疾患が、パーキンソン型前頭側頭型認知症、グアム島のパーキンソン認知症複合、HIV認知症、神経原線維変化病理に関連する疾患、前認知症状態、血管性認知症、レヴィー小体型認知症、前頭側頭型認知症及び拳闘家認知症からなる群より選択される、請求項67に記載の方法。
【請求項69】
予防又は治療を必要とする哺乳動物種への、治療有効量の請求項1〜41のいずれか1項に記載の化合物の投与を含む、筋萎縮性側索硬化症、大脳皮質基底核変性症、ダウン症候群、ハンチントン病、パーキンソン病、脳炎後パーキンソニズム(postencephelatic parkinsonism)、進行性核上麻痺、ピック病、ニーマンピック病、発作、頭部外傷及び他の慢性神経変性疾患、双極性疾患、情動障害、うつ病、統合失調症、認識障害、脱毛並びに避妊薬の投与の予防又は治療方法。
【請求項70】
そのような予防又は治療を必要とするヒトを含む哺乳動物へ、治療有効量の請求項1〜41のいずれか1項に記載の化合物を投与することを含む、軽度認識障害、加齢に伴う記憶障害、加齢に関連する認識衰退、非認知症性認識障害、軽度認識衰退、軽度神経認知衰退、高齢期の健忘症、記憶障害及び認識障害、並びに男性型脱毛症の予防又は治療方法。
【請求項71】
そのような予防及び/又は治療を必要とするヒトを含む哺乳動物へ、治療有効量の請求項1〜41のいずれか1項に記載の化合物を投与することを含む、認知症関連疾患、アルツハイマー病及びキナーゼ関連状態の予防又は治療方法。
【請求項72】
治療を必要とする哺乳動物種への、治療有効量の請求項1〜41のいずれか1項に記載の化合物の投与を含む、関節炎の治療方法。
【請求項73】
疾患状態が、疾患状態の病理及び/又は症候に寄与する活性をAuroraキナーゼが有する疾患状態を含む、請求項59〜61、64及び66のいずれか1項に記載の方法。

【公表番号】特表2007−533753(P2007−533753A)
【公表日】平成19年11月22日(2007.11.22)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2007−509586(P2007−509586)
【出願日】平成17年4月20日(2005.4.20)
【国際出願番号】PCT/US2005/013410
【国際公開番号】WO2005/105788
【国際公開日】平成17年11月10日(2005.11.10)
【出願人】(504344266)タケダ サン ディエゴ インコーポレイテッド (29)
【Fターム(参考)】