本発明はエンボン酸セトロレリクスといったほとんど溶解しないペプチド複合体の滅菌懸濁液または凍結乾燥物の新しい製造方法に関する。また、本発明はほとんど溶解しない塩基性ペプチド複合体の滅菌懸濁液および滅菌凍結乾燥物およびこれを含む製剤学的配合物にも関する。前記配合物は、哺乳動物、特にヒトにおいて非経口投与による疾患および病理学的状態の治療および予防のための薬物として用いるのに特に好ましい。 （もっと読む）

本発明は、裏地層、そこに接着し、そしてシリコーンポリマー、ポリイソブチレンポリマー（PIB）、ポリアクリレートポリマー、又はブタジエン又はイソプレンとのスチレンブロックコポリマー（SBS又はSIS）に基づかれる、少なくとも１つの活性成分含有接着剤層（前記活性成分は、接着剤マトリックスの合計重量に基づいて、0.1〜10％の濃度で存在する）、及び除去できる保護フィルムから成る、活性成分としてプロゲステロンA特異的リガンド（PRAEL）を有する経皮用硬膏に関する。PRASLを含む、任意にはエストロゲンを組合された本発明の経皮用治療硬膏が、ホルモン置換療法及び受精調節のために適切である。 （もっと読む）

本発明は、６−［（５Ｓ，９Ｒ）−９−（４−シアノフェニル）−３−（３，５−ジクロロフェニル）−１−メチル−２，４−ジオキソ−１，３，７−トリアザスピロ［４．４］ノン−７−イル］ニコチン酸、その医薬的に許容される塩、またはその溶媒和物を提供する。更に式：


［式中、ＺはＮまたはＣＲ_4B；ＫおよびＬは独立してＯまたはＳ；Ａｒは適宜置換されたアリールまたはヘテロアリール；Ａ₁、Ａ₂、ｇ、およびＱは結合；並びにＲ₂、Ｒ_4a、Ｒ_4c、およびＲ₁₆は明細書に定義］の置換スピロ−ヒダントイン化合物の製造方法を提供する。製造方法には、Ｎ置換グリシン化合物およびメチレン前駆体化合物のアルケン化合物との反応が含まれる。式ＩおよびＩＩの置換スピロ−ヒダントイン化合物は、免疫疾患および／または炎症疾患の治療に有用である。
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本発明は、構造式（Ｉ）を有する新規化合物、及びそれらの薬学的に許容しうる塩、組成物並びに使用方法に関する。これらの新規化合物は、認知機能障害、アルツハイマー病、神経変性及び痴呆の処置又は予防を提供する。
【化１】

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プロゲステロン活性と、抗電解質コルチコイド活性と、抗アンドロゲン活性とを有する合成ステロイドであり、避妊作用を有する医薬組成物の調製に有用なドロスピレノンの調製方法について、開示する。この方法は、１７α−（３−ヒドロキシプロピル）−６β，７β；１５β，１６β−ジメチレン−５β−アンドロスタン−３β，５，１７β−トリオールを酸化する工程を有する。
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本発明は、式（Ｉ）の１７−ヒドロキシ−６β，７β；１５β，１６β−ビスメチレン−３−オキソ−１７α−プレグネ−４−エン−２１−カルボン酸γ−ラクトンの工業的製造方法、およびこの方法のための重要中間体に関するものである。
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本発明は経口医薬又は薬学的組成物に関し、特に、一又は二以上の有効成分を含む類型の経口医薬又は薬学的組成物に関するものである。本発明の目的は、１回又は数回において一日量を投与され、有効成分（特に一種の有効成分）の改変された放出を可能とすることにより、前記薬剤の予防及び治療効果が改善された改良経口医薬を提供することにある。本目的は、有効成分の放出が、二重放出トリガー機構：「時間依存性トリガー」及び「ｐＨ依存性トリガー」により制御された、本発明に係る経口マルチマイクロカプセルのガレヌス形態により達成される。前記薬剤には、有効成分の改変された放出をもたらすマイクロカプセルであって、各々が有効成分、１又は２以上の膨潤剤、及び有効成分の改変された放出のための少なくとも１層の被膜を含むコアを含有するマイクロカプセルが包含される。 （もっと読む）

活性物質供給システムが、生体相容性生体安定性ヒドロゲルマトリックス、ならびに、該ヒドロゲルマトリックス内に均一に埋められている生分解性マイクロキャリアを含んでおり、少なくとも２種の活性物質を含有する。 （もっと読む）

本発明は、新規な２Ｈ−クロメン誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、これらを１種以上のエストロゲン受容体が媒介する障害の治療で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。 （もっと読む）

脂質およびコレステロールの取り込みを調節するための方法が、記載されており、この方法は、ＳＲ−ＢＩ ＨＤＬレセプターの発現または機能を調節することに基づく。実施例は、エストロゲンは、ＬＤＬレセプターの絶大なアップレギュレーション条件下で、ＳＲ−ＢＩを劇的にダウンレギュレートすることを示す。実施例はまた、エストロゲンで処理したラット副腎膜およびエストロゲンで処理した動物由来の他の非胎盤ステロイド産生組織におけるＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションを示すが、他の非胎盤非ステロイド産生組織（肺、肝臓、および皮膚）ではＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションはないことを示す。実施例はさらに、動物の肝臓細胞中への蛍光標識ＨＤＬの取り込みを示す。これは、その動物をエストロゲンで処理した場合には生じない。 （もっと読む）