ＰＫＣ−θの活性化に関係した障害の大部分に現在利用されている治療が不十分なものであることを考えれば、ＰＫＣ−θの阻害剤として有用な化合物を開発することは重要である。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。
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本発明においては、中性又はアニオン性多糖及び金属ナノ粒子が均一に分散し且つ安定化している枝分かれしたカチオン性多糖の多糖組成物からなるポリマーマトリックスにより形成された三次元構造の形としてのナノ複合材料が記載されている。適切なゲル化技術を用いるか又は適切な脱水によって、上記ナノ複合材料は、ヒドロゲルとしての水和形態又は非水和形態の異なる形をしている三次元マトリックスである。上記ナノ複合材料は、強力な抗菌活性の広域スペクトルを有するが、細胞毒性を示さない。細胞毒性がないことに加えて、金属粒子ナノスケール及びポリマー鎖上の生物学的シグナルの存在と関係がある特定の抗菌特性は、抗菌特性が備わっている新世代の生体材料の開発、並びに生物医学分野、医薬品分野及び食品分野における他の多くの用途に利用できる。 （もっと読む）

糖尿病、代謝性症候群、肥満、耐糖能異常、インスリン抵抗性、高血糖症、高血圧、高血圧関連の心血管障害、高脂血症、神経機能に及ぼす有害なグルココルチコイドの影響（例えば、認知機能障害、認知症、及び／又は鬱病）、眼圧亢進、種々の形態の骨疾患（例えば、骨粗鬆症）、結核、ライ病（ハンセン病）、乾癬、及び障害性創傷治癒（例えば、耐糖能及び／又は２型糖尿病を呈している患者において）などの様々な疾患状態の処置のために有望である、１１β−ＨＳＤ１阻害剤及び対応する中間体の合成が開示される。
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本発明は、単環式シアノエノン組成物、ならびに、癌、炎症性疾患および神経変性疾患等の失陥の処置における、該組成物を使用するための方法を特色とする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ik）、（Im^１）、（Im^２）、（Im^５）、（In^１）、（In^２）、（In^５）、（Io^１）、（Io^２）、（Io^５）、（Ip^１）、（Ip^５）で示される新規化合物、その薬学的に許容しうる塩、及びその医薬組成物（哺乳類の１１β−ＨＳＤ１の修飾又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である）に関する。本発明はさらに、細胞中のコルチゾール生成の抑制若しくは制御における、又は細胞中のコルチゾンからコルチゾールへの変換阻害における使用のための、新規化合物の医薬組成物及び方法に関する。 （もっと読む）

本明細書には、ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである化合物が記載されている。さらに、ＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストである本明細書に記載の該化合物を含む医薬組成物及び薬物についても記載されている。さらに、呼吸器の、循環器の、及び、他のＰＧＤ_２依存性又はＰＧＤ_２媒介性疾病又は疾患を処置するために、このようなＰＧＤ_２受容体のアンタゴニストを、単独で、及び、他の化合物と併用して用いる方法が記載されている。 （もっと読む）

【課題】ＣＲＳＰ（システインに富む分泌性タンパク質）ポリペプチド、タンパク質および核酸分子を提供する。
【解決手段】ヒトより完全長のＣＲＳＰタンパク質を単離することに加え、さらに、単離されたＣＲＳＰ融合タンパク質、抗原性ペプチドおよび抗ＣＲＳＰ抗体を取得する。また、ＣＲＳＰ核酸分子、本発明の核酸分子を含有する組換え発現ベクター、当該発現ベクターが導入された宿主細胞を作成し、該細胞を培養してＣＲＳＰタンパク質を製造する。ＣＲＳＰタンパク質は医薬、診断に有効である。 （もっと読む）

本発明は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）阻害活性および／またはサイクリン依存性キナーゼ（ＣＤＫ）を有する一般式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む医薬組成物、ならびにその化合物を使用して疾患、例えば、嚢胞性線維症、注射線維症、心内膜心筋線維症、肺線維症、縦隔線維症、骨髄線維症、後腹膜線維症、進行性塊状線維症、および腎線維症から成る群から選択される線維症、または、膀胱癌、乳癌、結腸癌、直腸癌、子宮内膜癌、腎臓癌、白血病、肺癌、黒色腫、非ホジキンリンパ腫、膵臓癌、前立腺癌、皮膚癌、および甲状腺癌から成る群から選択される細胞増殖性疾患などをを治療するのに有用な方法を提供する。

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本発明は、式Ｉの化合物を含む。
【化１】


式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵及びＸは、明細書に定義されている通りである。本発明はまた、症候群、障害又は疾患を、治療又は軽減する方法を含み、ここで上記症候群、障害又は疾患は、急性、反復性又は慢性ブドウ膜炎などのブドウ膜炎である。本発明はまた、治療上の有効量の少なくとも１種の、式Ｉの化合物を投与することによって、哺乳類においてＣＣＲ２活性を阻害する方法を含む。
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GPR119 Gタンパク質共役受容体モジュレーターである、式I:


（式中、Z、R₁、R₂、R₂₁、T₁、T₂、T₃およびT₄は本明細書に記載のとおりである）の構造の新規化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは医薬的に許容される塩を提供する。GPR119 Gタンパク質共役受容体モジュレーターは、GPR119 Gタンパク質共役受容体モジュレーター療法を必要とする疾患の、治療、予防、または進行の遅延に有用である。従って、本発明はまた、これら新規化合物を含む組成物、ならびにこれら新規化合物のいずれかか、または該新規化合物のいずれかを含む組成物を用いることによるGPR119 Gタンパク質共役受容体の活性に関連する疾患もしくは症状の治療方法に関する。
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