本発明は、18β-グリチルレチン酸の新規誘導体および該誘導体の合成方法に関する。本発明の誘導体を含む医薬組成物、およびレチノールデヒドロゲナーゼなどの酵素を阻害する際の該誘導体の使用を含めたそれらの医学的使用も、本発明の範囲内に含まれる。本発明は、過剰増殖性疾患、腫瘍、癌および光老化などの疾患の治療方法にも関する。
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本発明は、一般式（Ｉｈ）（式中、Ａは、ＮＲ^2’、ＳまたはＯであり；Ｒ^3aは、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ₂、-Ｃ（ＮＲ⁷）ＮＲ^7’Ｒ⁸、-（ＣＨ₂）_pアリール、-Ｃ（ＮＨ₂）_pＮＲ⁷Ｒ⁸、-Ｃ（Ｏ）ＮＲ⁷Ｒ⁸、-Ｎ＝ＣＲ⁷Ｒ⁸、-ＮＲ⁷Ｃ（Ｏ）Ｒ⁸、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ヒドロキシアルキルアミノ、ハロゲン、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ³は、Ｈ、-Ｃ（Ｏ）ＮＲ^aＲ^b、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ＯＨ、ＳＨ、ＮＲ^4’ＯＲ^5’、ＮＨ₂、ヒドロキシアルキルアミノ、アルキルアミノ、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはハロアルキルオキシであり；Ｘは、ＮＲ^2’、ＯまたはＳであり；あるいはＺは、ＮまたはＣＲ^2’である）の化合物、あるいは酸または塩基とのその製薬上許容可能な塩、あるいはその製薬上許容可能なプロドラッグまたは立体異性体に関する。
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本発明は、塩化物チャネル遮断薬又はＢＫ_Ｃａチャネル調節薬として有用な、式（Ｉ）の新規なジフェニル尿素誘導体に関する。その他の態様では、本発明は、治療のための方法におけるこれらの化合物の使用と、本発明の化合物を含む医薬品組成物とに関する。
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【課題】優れた育毛・養毛効果および脱毛予防効果を発揮し、安全に使用できる育毛剤組成物を提供する。
【解決手段】繊維芽細胞増殖因子５（ＦＧＦ−５）作用は、毛母細胞において毛の成長を阻害し毛周期を成長期から退行期へ移行させる作用を有する。ササから高圧圧搾法で得られたエキスのうち、共沸分留における残留液からのササエキス調製品はそのＦＧＦ−５作用を阻害する活性を有する。したがってその調製品を1種以上含有する育毛剤組成物は、
毛母細胞の増殖を維持し、直接的に毛の成長を促進する作用する成分を含有するために、優れた育毛・養毛効果を発揮する。 （もっと読む）

本発明はキナーゼ阻害剤として有用なピリジン−含有大複素環式化合物、そのような化合物の製造方法およびキナーゼ介在疾患を処置または予防する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉｇ）（式中、Ｒ^１は、独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールまたはヘテロアリールを表わし；Ｒ^２は、独立して、-ＮＲ^３Ｒ^５、（式ＩＩ）を表わし；Ｒ^３は、独立して、Ｈ、ＣＯＲ^６、ＣＯ_２Ｒ^６、ＳＯＲ^６、ＳＯ_２Ｒ^６、ＳＯ_３Ｒ^６、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、-ＮＨ_２、アルキルアミン、-ＮＲ^７ＣＯＲ^６、ハロゲン、-ＯＨ、-ＳＨ、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールまたはヘテロアリールを表わし；Ｒ^５は、独立して、Ｈ、ＣＯＲ^６、ＣＯ_２Ｒ^６、ＳＯＲ^６、ＳＯ_２Ｒ^６、ＳＯ_３Ｒ^６、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、-ＮＨ_２、アルキルアミン、-ＮＲ^７ＣＯＲ^６、ハロゲン、-ＯＨ、-ＳＨ、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールまたはヘテロアリールを表わし；Ｒ^６は、独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、-ＮＨ_２、アルキルアミン、アリールまたはヘテロアリールを表わし；Ｒ^７は、独立して、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、-ＯＨ、-ＳＨ、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表わし；ｐは、0または1であり；ｑは、0または1であり；Ｘは、ＣＯまたはＳＯ_２である）の化合物、あるいは酸または塩基とのその製薬上許容可能な塩、あるいはその製薬上許容可能なプロドラッグまたは立体異性体に関する。
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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


に従う化合物、それらを製造するための方法、方法の中間体化合物およびＡＲＤＳ、肺気腫、気管支炎、気管支拡張症、ＣＯＰＤ、喘息もしくは鼻炎のような疾患を処置するのに使用のための医薬品の製造における化合物の使用に関する。化合物は、ベータ２アドレナリン作動性受容体アゴニストである。
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式、Ｒ^１−ＮＨ−Ｃ^＊Ｈ（（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ_３^＋）−Ｃ＝Ｏ−ＮＨ−Ｃ^＊Ｈ（ＣＨ_２Ｒ^２）−Ｃ＝Ｏ−Ｒ^３［式中、ｎは、１、２、３の値をとることができ、Ｒ^１は、Ｈ、ベンジルオキシカルボニル−、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−、アセチル、３〜２４個の炭素原子を有する直鎖脂肪族アシル基、ビニルオキシカルボニル−（Ｖｏｃ）、アリルオキシカルボニル−（Ａｌｌｏｃ）、１−イソプロピルアリルオキシカルボニル−（Ｉｐａｏｃ）、−Ｃ＝Ｏ−シクロヘキシル、シンナミルオキシカルボニル−（Ｃｏｃ）、Ｎ−（４，４−ジメチル−１−オキソペンチル）、Ｎ−（１−オキソ−４−ペンテニル）、Ｎ−（４，６−ジメチル−１−オキソ−２，４−ドデカジエニル）、Ｎ−（１−オキソ−９，１２，１５−オクタデカトリエニル）、Ｎ−（４−メチル−１−オキソペンチル）、Ｎ−（１−オキソ−１０−ウンデセニル）、Ｎ−（２−メチル−１−オキソプロピル）、９−フルオレニルメトキシカルボニル−（Ｆｍｏｃ）、（ホモ−ベンジルオキシカルボニル）−（ホモ−Ｚ）、Ｐ−メトキシベンジルオキシカルボニル−（Ｍｏｚ）、９−アントリルメチル、Ｎ−フェニルエチルおよびトリフェニルメチル−（Ｔｒｔ）から選択される基を表し、Ｒ^２は、ｐ−ヒドロキシフェニル−、４−ヒドロキシヘプタ−１，３，６−トリエン−５−オン−１−イル−、２，４−ジヒドロキシフェニル−、４［（ヒドロキシアミノ）カルボニル］フェニル−、（５−ヒドロキシ−４−オキソ−４Ｈ−ピラン−２イル）−、（３−ヒドロキシ−４−オキソピリジン−１−（４Ｈ）−イル）−、（２−チオキソ−１，３−オキサゾリジン−５−イル）−、４−［（アミノカルボノチオイル）アミノ］フェニル）−、（２，２’ビピリジン４−イル）−、（５−ブチル−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−、２，４−ジヒドロキシ−５−（１−フェニルエチル）フェニル−、（４−ヒドロキシ−５−チオキソシクロヘプタ−１，３，６−トリエン−１−イル）−から選択される基を表し、Ｒ^３は、−ＯＨ、ＮＨ_２から選択される基である］の化合物。 （もっと読む）

本発明は、ヒトインシュリン様成長因子−１(IGF-1)由来で、特定アミノ酸配列を含むＩＧＦ−１模倣(mimicking)ペプチド、並びにこれを含む、皮膚状態(conditions)の改善または歯周疾患の治療用組成物に関する。本発明のＩＧＦ−１模倣ペプチドは、天然のヒトＩＧＦ−１と同様な機能または作用をし、安定性が天然ＩＧＦ−１と比較して非常に高く、皮膚透過度に非常に優れている。したがって、本発明のペプチドを含む組成物は、ＩＧＦ−１活性が要求される疾患または状態を治療、予防または改善するのに非常に優れた効能を発揮し、医薬、医薬外品及び化粧品に非常に有利に適用できる （もっと読む）

本明細書において多種多様な疾患および障害、例えば、加齢もしくはストレスに関連する疾患もしくは障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、眼の障害および／または紅潮ならびにミトコンドリア活性の増大から利益を受ける疾患または障害を処置および／または予防するためのＣｄｃ２様キナーゼ（Ｃｌｋ）モジュレータの使用方法を提供される。また、Ｃｌｋモジュレート化合物を別の治療用薬剤との組合せで含む組成物を提供する。
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