国際特許分類[A61P21/02]の内容
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国際特許分類[A61P21/02]に分類される特許
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アデノシン受容体アゴニスト
一般式(A)
[式中:(I)XがOHのとき、R2はNH2であり、R5はCH2OHであり、R6はHであり、R1は、C5−C6アルコキシ、OCH2シクロプロピル、O−(2,2,3,3−テトラフルオロ−シクロブチル)、フェノキシ、置換フェノキシ、OCH2CH2OH、またはOCH2CHF2、(5−インダニル)オキシ、C1、C2、C5、またはC6アルキルアミノ、(R)または(S)−sec−ブチルアミノ、C5またはC6シクロアルキルアミノ、exo−ノルボルナンアミノ、(N−メチル,N−イソアミルアミノ)、フェニルアミノ、メトキシまたはフルオロ置換基のいずれかを有するフェニルアミノ、C2スルホン基、C7アルキル基、シアノ基、CONH2基、または3,5−ジメチルフェニルであるか;またはXがHのとき、R2はNH2であり、R5はCH2OHであり、R6はHであり、R1はn−ヘキシルオキシであるか;あるいは(II)XがOHのとき、R1はHであり、R5はCH2OHであり、R6はHであり、R2はNMe2、N−(2−イソペンテニル)、ピペラジニル、(N−Me,N−ベンジル)、(N−Me,N−CH2Ph(3−Br))、(N−Me,N−CH2Ph(3−CF3))、または(N−Me,N−(2−メトキシエチル))、またはOCH2シクロペンチルであるか;あるいは(III)XがOHのとき、R5はCONHR3であり、R6はHであり:R1はHであり、R3はイソプロピル基であり、そしてR2はNH2またはメチルアミノ基(NHMe)またはイソアミル基(CH2CH2CHMe2)のいずれかであるか;またはR1はHであり、R3はHであり、そしてR2はNH2であるか;またはR1はOMeであり、R3はPhであり、そしてR2はNH2であるか;またはR1はNHCH2CH2CH2CH2CH2Meであり、R3はCH2CH2CH2Meであり、そしてR2はNH2であるか;あるいは(IV)XがOHのとき、R1はHであり、R2はNH2であり、R5はCH2NHCOR4であり、R6はHであり、R4はn−プロピルまたはNHCH2CH3であるか;あるいは(V)XがOHのとき、R5はCH2OHであり、R6はHであり:R2がNMe2のとき、R1はNHシクロヘキシルであるか;またはR2がNHベンジルのとき、R1はOMeであるか;あるいは(VI)XがOHのとき、R2はNH2であり、R5はCH2OHであり、R6はMeであり、R1はNHシクロヘキシルまたはNHシクロペンチルである]の化合物の、特に疼痛または炎症を処置するための医薬としての使用が記載される。
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神経保護および/または神経再生剤としての非免疫抑制性イムノフィリンリガンド
マクロライドおよびその製造方法
カスパーゼインヒビターおよびそれらの使用
本発明は、式(I)の化合物を提供する:ここで、変数は、本明細書中で定義したとおりである。本発明はまた、式(I)の化合物を調製する方法、それらの中間体、これらの化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、カスパーゼを阻害するためにこのような化合物および組成物を使用する方法を提供する。これらの化合物は、選択的なカスパーゼ−1/カスパーゼ−8インヒビターとして、特に有用である。
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多成分系生物学的輸送系
インスリン、ボツリヌストキシン、抗体断片、及びVEGFを除いて、非タンパク質非核酸系治療薬やタンパク質ベースの治療薬など生物学的に活性な作用物質の経皮送達を含めて、送達に有用な組成物及び方法が提供される。これらの組成物及び方法は、抗真菌物質及び免疫化に適した抗原性物質の局所送達に特に有用である。或いは、組成物は、これらの組成物の送達を標的化するのに有用な成分、並びにイメージング成分と共に調製することができる。 (もっと読む)
ブラジキニンアンタゴニストとしてのアミノシクロプロパンカルボキサミド誘導体
本明細書中で開示される化合物は、ブラジキニンB1経路と関連する、疼痛及び炎症の症候の治療又は予防において有用な、ブラジキニンB1アンタゴニスト又は逆アゴニストである。 (もっと読む)
テトラヒドロキノリノン類及び代謝型グルタミン酸受容体のアンタゴニストとしてのその使用
本発明は、テトラヒドロキノリノン類及びその薬学的に許容し得る塩に関する。更に、本発明はこのような化合物の製造方法に関する。本発明の化合物はグループ I mGluR1であって、それ故に急性及び(又は)慢性神経疾患の制御及び(又は)予防に有用である。 (もっと読む)
新規ヘテロ環化合物
例えば
式(1):
[式中、R1およびR2は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアリール基などを表す。
R3およびR4は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基などを表す。
R5、R6、R7およびR8は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアリール基などを表す。
Xは、酸素原子、硫黄原子、NR10などを表す。
(式中、R10は、水素原子、置換されてもよいアルキル基などを表す。)]
で表される化合物等を有効成分として含有する、不安及びうつ病の治療作用及び予防効果を示す、ベンゾジアゼピンω3受容体に高い親和性を有する薬物を提供する。
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組み換え細胞毒性RNAseを含む融合タンパク質
抗体または抗体フラグメントに融合された細胞毒性RNAseを含む組み換え免疫毒素が、哺乳動物細胞培養物中で産生され得る。驚くべきことに、抗体の可変ドメインのN末端に融合された細胞毒性RNAseを含む免疫毒素が調製されて、抗原に特異的に結合する能力が保持され得る。この免疫毒素は、望ましくないまたは不適切な細胞増殖または活性を伴う疾患または症候群を処置するための種々の治療方法において用いられ得る。 (もっと読む)
神経学的症状の治療用TWEAKのモジュレーターおよびインヒビターの使用
本発明は、神経学的および/または精神医学的な症状を治療および/または予防するための薬剤を製造するために、神経細胞におけるTWEAKの発現または活性を調節または阻害する物質を使用することに関する。さらに、本発明は、同じ目的のために、TWEAKレセプターの発現または活性を調節または阻害するか、または、TWEAKレセプターの細胞内シグナル伝達を調節または阻害する物質を使用することに関する。また、本発明は、TWEAKの発現または活性を調節または阻害する物質を同定する方法を含む。 (もっと読む)
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