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国際特許分類[A61P25/00]の内容

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本発明は、新規ニューロトロフィンミメティックである化合物に関する。また本発明は、有効量のこのような化合物を投与することによる、哺乳動物におけるp75を発現する細胞の変性又は機能不全のような、p75発現と結びついた障害の治療を開示する。
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【課題】癌及び多発性硬化症(MS)、ハンチントン病(HD)、脊髄性筋萎縮症(SMA)、球脊髄性筋萎縮症(SBMA)、および筋萎縮性側索硬化症(ALS)などの神経変成疾患を治療するためのHDAC阻害剤の提供。
【解決手段】プロポリスから単離される5,7,3’,4’−テトラヒドロキシ−6−ファルネシルフラボン(“プロポリンI”と称される)と、5,7,4’−トリヒドロキシ−6−ゲラニルフラボン(“プロポリンJ”と称される)。 (もっと読む)


【課題】トランスグルタミナーゼにより形成される異常架橋を有する蛋白質で引き起こされる疾患の予防または治療薬の提供。
【解決手段】下記式で代表されるアクリロイル基を有する化合物、


下記式で代表されるカルボニル基を有する化合物、または


下記式で代表される水酸基を有する化合物、


などのケトンまたはアルコールを有する化合物。 (もっと読む)


【課題】CB1及び/又はCB2カンナビノイド作動性受容体に対する親和性を有するピラゾール誘導体、それを含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)で示される縮合三環式ピラゾール化合物、その溶媒和物及び医薬的に許容される塩並びにそれらを含有する医薬組成物。


(式中、Aは、−(CH2t−等の基を表し、Bはヘテロアリールであり、Rはヘテロアリール等の基であり、R’は、ケト基を有する置換基、ヒドロキシ官能基を有する置換基、アミド置換基を示す。) (もっと読む)


【課題】カンナビノイド作動性受容体に対して親和性を有する縮合三環化合物を含むマイクロエマルジョンの提供。
【解決手段】S)界面活性剤、それらが可溶化される液体中で凝集体、ミセルのような組織化された構造を形成するポリマー、O)特定の酸のエステル又は特定の酸、PA)式A’の化合物、AD)水及び/又は油の極性の調整剤、成分S)のフィルム曲率の調整剤、補助界面活性剤、水又は生理食塩水溶液を各々特定量含む医薬組成物のマイクロエマルジョン(S)/PA)の比が、成分O)がないマイクロエマルジョンのそれよりも低い)
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【課題】末梢レベル及び中枢の神経系の両方にてインビボ活性を有する、CB1及び/又はCB2カンナビノイド作動性受容体に対する親和性を有する縮合三環式ピラゾール誘導体の提供。
【解決手段】式(I)を有する、5〜8個の原子を含む中央環によって互いに結合した1つのフェニル環と1つのピラゾール環を含む縮合構造を有し、CB1及び/又はCB2受容体に対して親和性を有し、中枢神経系及び/又は末梢レベルで活性を有する縮合三環式化合物。上記の化合物は、CB1及び/又はCB2カンナビノイド作動性受容体に対して親和性を示す。
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【課題】PDEIVおよびTNF抑制剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】下式の化合物またはそのN−オキシドもしくはその薬学的に許容しうる塩。


[式中、Rは置換されていてもよい低級アルキル基を表し;Rは置換されていてもよいシクロアルキル基等を表し;Rは場合により置換されていてもよいアリール基またはヘテロアリール基を表し;Q、QおよびQは独立して窒素原子、CXまたはCHを表し、但し、Q、QおよびQの少なくとも1つはCH以外であり;ZおよびZは独立して酸素原子または硫黄原子を表し;Zは−CH=CH−、−CZCH−、−CZ−CZ−、−CH−NH−、−CH−O−、−CX−O−、−CH−S−等を表し;Zは酸素原子または硫黄原子を表し;Xはハロゲン原子を表す。] (もっと読む)


【課題】サイトカイン抑制性抗炎症薬である化合物、すなわち、CSBP/p38/RKキナーゼの阻害能を有する化合物の提供。
【解決手段】化合物(I)又は(Ia)
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【課題】向上した水溶性、制御された薬物動態、および改良された生物学的利用能を有する、生物学的有効物質からなる新しいタイプの長時間作用性チオール結合ポリマーコンジュゲートを提供する。
【解決手段】S-MPが6-メルカプトプリンであるときの下式であるような化合物で、スルフヒドリル結合をベンジル脱離系と組み合わせて使用し、in vivoで血漿酵素を利用して親分子を再生するチオール結合高分子プロドラッグ、その作製方法および使用方法。
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【課題】本発明は、ステロイドスルファターゼ活性およびアロマターゼ活性の阻害に適切な新規の化合物を提供することを探求する。
【解決手段】式(I)の化合物が提供され、ここで、各Tは、H、ヒドロカルビル、−F−R−、およびD、E、PもしくはQのうちの1つとの結合であるか、またはPおよびQのうちの1つと一緒に環を形成し;Zは、その原子価がmである適切な原子であり;D、EおよびFは、各々互いに独立して適切なリンカー基であり、ここで、Zが窒素である場合、EはCHおよびC=O以外であり;P、QおよびRは、互いに独立して環系であり;そして少なくともQは、スルファメート基を含む。 (もっと読む)


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