インダゾール化合物（Ｉ）、これらの調製プロセス、これらのプロセスに使用できる中間体、かかる化合物を含む医薬組成物、およびＣＣＲ４受容体アンタゴニストに関連する療法におけるそれらの使用。
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本発明は、１つ以上のＰＤＥ４阻害剤に加えて、少なくとも１つのＮＳＡＩＤ（＝非ステロイド系抗炎症薬）（２）を含有する新規組み合わせ薬、それを生成するための方法、及びＣＯＰＤ、慢性副鼻腔炎及び喘息などの特定の呼吸管の疾患を処置するためのその使用に関する。本発明は、具体的には、１つ以上の、好ましくは１つの、一般式（１）（式中、ＸはＳＯ又はＳＯ_２、好ましくはＳＯであり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、請求項１に記載の通り定義される）で表されるＰＤＥ４阻害剤に加えて、少なくとも１つのＮＳＡＩＤ（２）を含む組み合わせ薬に関する。また、本発明は、前記組み合わせ薬の生成及び呼吸管疾患の処置におけるその使用に関する。
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ＨＤＡＣ活性を阻害する、式（Ｉ）の化合物類：


（式中、Ａ、ＢおよびＤは独立して＝ＣＨ−または＝Ｎ−を表し；Ｗは−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ₂ＣＨ₂−であり；Ｒ₁はカルボン酸基（−ＣＯＯＨ）、または１以上の分子内カルボキシエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解され得るエステル基であり；Ｒ₂またはＲ₃のいずれもが水素でないという条件で、Ｒ２およびＲ３は天然または非天然のアルファアミノ酸の側鎖から選択されるか、あるいはＲ₂およびＲ₃はそれらが結合している炭素と一緒になって、３−６員の飽和シクロアルキルまたはヘテロサイクリル環を形成してもよく；Ｙは、結合手、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）₂−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ’、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ’または−Ｓ（＝Ｏ）₂ＮＲ−（ここで、Ｒ’は水素または任意に置換されていてもよい（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルである）であり；Ｌ¹は式−（Ａｌｋ¹）_m（Ｑ）_n（Ａｌｋ²）_p−の２価の基［ここで、ｍ、ｎ、ｐ、Ｑ、Ａｌｋ¹およびＡｌｋ²は請求項で定義したとおりである］であり；Ｘ₁は、結合手；−Ｃ（＝Ｏ）；または−Ｓ（＝Ｏ）₂−；−ＮＲ₄Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ₄−、−ＮＲ₄Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ₅−、−ＮＲ₄Ｓ（＝Ｏ）₂−もしくは−Ｓ（＝Ｏ）₂ＮＲ₄−（ここで、Ｒ₄およびＲ₅は、独立して水素または任意に置換されていてもよい、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルである）を表し；そしてｚは０または１である）。
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本発明は、広域スペクトルケモカイン阻害剤（ＢＳＣＩ）活性を有し、且つ抗炎症剤としての用途を有する、新規化学物質、及び医薬組成物の発見方法に関する。ある態様において、ＢＳＣＩ活性を有する化合物又は物質の同定方法は、以下の工程：（ａ）１又は２以上の候補化合物又は物質が、ソマトスタチン受容体、例えば２型ソマトスタチン受容体（ｓｓｔｒ２）への結合についてスクリーニングされ；その後（ｂ）前記ソマトスタチン受容体に対して結合を示す化合物又は物質が、機能アッセイでＢＳＣＩ活性について試験される、を含む。 （もっと読む）

【課題】生物学的利用能の増大を示すニューブラスチンの修飾形態を同定すること。
【解決手段】ポリマーに結合された変異ニューブラスチンポリペプチドを含んでなるダイマーを開示する。このようなダイマー類は、生物学的利用能の延長、および好ましい実施形態においては、ニューブラスチンの野生型形態に比較して生物学的活性を示す。また、本発明によるダイマーを含む薬学的組成物、核酸（例えば、本発明のダイマーに組み込むためのポリペプチド）をコードするＤＮＡ発現ベクター、その核酸によって形質転換された宿主細胞、および哺乳動物における神経障害性疼痛を治療する方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】優れた治療効果を有し、副作用の低減された、眼に適用する疾患治療剤を提供すること。
【解決手段】エストロゲンまたはその代謝物などの性ステロイドホルモン、その誘導体、構造類似体、エストロゲン作用物質またはＳＥＲＭ又はノンフェミナイジングエストロゲン（ノンホルモナールエストロゲン）を含有する点眼剤または洗眼剤等の形態にある各種疾患の治療剤。 （もっと読む）

【課題】大多数のサイトカイン、並びに他の蛋白質は、特定のＰＥＧ連結部位を所有せず、そして上記の例とは異なり、ペグ化反応を通して生じたアイソマーのいくつかが一部または全体に不活性である可能性が極めて高く、即ち、最終混合物の活性の損失を引き起こす。部位特異的モノ−ペグ化は、即ち、そのような蛋白質複合体の製造における所望の到達点である。このような部位特異的モノ−ペグ化の方法を提供することが課題である。
【解決手段】ＰＥＧ部分がヒトＩＦＮ−βのＣｙｓ^１７に共有結合したＰＥＧ−ＩＦＮβ複合体が、チオール反応性ペグ化試薬を用いた特異的ペグ化の方法により製造される。本発明は、さらに、ポリペプチド、より特定すればＩＦＮ−βに、連続したＰＥＧ部分を段階的に連結する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】様々な中枢及び末梢神経系障害を治療するための方法を提供すること。
【解決手段】１つ又は複数のスピロ化合物を投与することを含む、中枢及び末梢神経系の機能不全に関する疾患を治療するための方法を提供する。このような方法において有用な薬剤組成物、このような薬剤組成物の調製において使用するための化合物、このような方法の実施において有用な化合物を調製するための方法、及び幾つかの新規なこのような化合物自体も提供する。 （もっと読む）

本発明は、プロスタグラジンの新規なアミノ酸塩、並びにその製造方法及び使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、アンチセンス鎖とセンス鎖とを含むｓｉＲＮＡであって、前記アンチセンス鎖の全部または一部がアンチセンス二重鎖領域を含み、前記センス鎖の全部または一部がセンス二重鎖領域を含み、前記アンチセンス二重鎖領域が前記センス二重鎖領域と少なくとも部分的に相補的であり、前記ｓｉＲＮＡが前記アンチセンス二重鎖領域と前記センス二重鎖領域とからなる二重鎖領域を含み、ａ）前記アンチセンス鎖が、配列番号２、４、６、８、１０、１２、１４、１６、１８、２０、２２、２４、２６、２８、３０、３２、３４、３６、３８、４０、４２、４４、４６、４８、５０、５２、５４、５６、５８、６０、６２、６４、６８、７４、７６、７８、８０、８２、８４、８６、８８、９０、９２、９４、９６、９８、１００、１０２、または１０４のヌクレオチド配列を含むか、またはｂ）前記アンチセンス鎖が、全部もしくは一部が配列番号１もしくは７０の一部と相補的であるアンチセンス二重鎖領域を含むｓｉＲＮＡに関する。 （もっと読む）